www.wikidata.uk-ua.nina.az

Лорноксикам англ Lornoxicam лат Lornoxicamum синтетичний препарат що належить до групи оксикамів 2 3 які є представникам

Лорноксикам

Лорноксикам (англ. Lornoxicam, лат. Lornoxicamum) — синтетичний препарат, що належить до групи оксикамів, які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів. Лорноксикам може застосовуватися як перорально, так і парентерально, а також для внутрішньосуглобового застосування. Лорноксикам розроблений у лабораторії компанії «Nycomed» за участю її відокремленого австрійського підрозділу «HN Pharm» і лабораторій у ДаніЇ, Норвегії та кількох інших країнах, та застосовується у широкій клінічній практиці з 1993 року.

Лорноксикам
Систематизована назва за IUPAC
(3E)-6-chloro-3-[hydroxy(pyridin-2-ylamino)methylene]-2-methyl-2,3-dihydro-4H-thieno[2,3-e][1,2]thiazin-4-one 1,1-dioxide
Класифікація
ATC-код M01AC05
PubChem 5282204
CAS 70374-39-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C13H10ClN3O4S2 
Мол. маса 371,819 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90—100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КСЕФОКАМ,
«Такеда ГмбХ»,Німеччина
UA/10245/01/01
24.10.2014-24/10/2019
ЛОРАКАМ
«Н.В. Ремедіс Пріват Лімітед»,Індія
UA/12204/01/01
25.10.2012-25.10.2017
ЛАРФІКС
«КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.»,Індія
UA/12330/01/01
17.08.2012-17.08.2017

Фармакологічні властивості ред.

Лорноксикам — синтетичний препарат, що є представником оксикамів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини і тромбоксани. Особливістю механізму дії лорноксикаму є те, що він не інгібує ферменту 5-ліпоксигенази та завдяки цьому не пригнічує синтез лейкотрієнів, що також сприяє зниженню больових відчуттів завдяки здатності ліпооксигеназних метаболітів арахідонової кислоти стимулювати гальмування больових імпульсів у спинному мозок. Виражений знеболювальний ефект лорноксикаму також обумовлений стимуляцією вивільнення ендогенних динорфіну та ендорфіну, які беруть участь у центральних механізмах знеболювання, та гальмування синтезу простагландинів у таламічних центрах больової чутливості. Знеболювальний ефект лорноксикаму при клінічних дослідженнях оцінювався вище або був рівнозначний у порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (кетопрофен, кеторолак, парацетамол, парекоксиб, рофекоксиб, диклофенак, індометацин); та був вищий від подібного ефекту трамадолу, рівнозначних знеболювальному ефекту інших наркотичних анальгетиків і сприяв зниженню дози інших наркотичних засобів (морфіну, тримеперидину), не викликаючи одночасно синдрому залежності від препарату, зниження моторики кишечнику та не викликаючи пригнічнення дихання. Особливістю механізму дії лорноксикаму є також рівнозначна дія препарату на ізоформи циклооксигенази — ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що також сприяє зменшенню кількості побічних ефектів цього лікарського засобу як із боку травної системи, так із боку серцево-судинної системи. Лорноксикам має значно нижчий період напіввиведення (у середньому 4 години), ніж у інших препаратів групи оксикамів (піроксикаму, теноксикаму), що сприяє відсутності кумуляції препарату в організмі та є ще одним фактором зменшення числа побічних ефектів. На відміну від коротшого періоду напіввиведення препарату із крові, період напіввиведення та активність лорноксикаму в синовіальній рідині значно довші (10—12 годин), а максимальна концентрація препарату в синовіальній рідині досягається за 4 години, тобто вже у час зниження активності препарату в крові. Лорноксикам гальмує синтез інтерлейкіну-6, синтез оксиду азоту, а також утворення фактору некрозу пухлини і стимулює синтез протеогліканів у хрящовій тканині. Лорноксикам також має жарознижувальний ефект, та має антиагрегантні властивості.

Фармакокінетика ред.

Лорноксикам швидко і добре всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає 90—100%. При ректальному застосуванні біодоступність лорноксикаму складає лише 65%. Максимальна концентрація лорноксикаму в крові досягається протягом 15 хвилин після внутрішньом'язового застосування, та 1—2 години після перорального застосування. Лорноксикам практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові. Препарат може проникати через плацентарний бар'єр, даних за виділення лорноксикаму в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів (переважно 5'-гідроксилорноксикама, а також двох інших метаболітів у меншій кількості). Виводиться лорноксикам переважно через печінку (із жовчю, а також із калом), близько 1/3 лорноксикаму виводиться із сечею. Період напіввиведення лорноксикаму складає 4 години, відсутні дані про кумуляцію лорноксикаму в організмі, а також подовження часу напіввиведення препарату при печінковій та нирковій недостатності, а також у хворих похилого віку.

Показання до застосування ред.

Лорноксикам застосовується при ревматологічних захворюваннях (ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі, подагрі); а також як знеболювальний засіб для лікування помірного та значно вираженого больового синдрому при альгодисменореї, невралгіях, міалгіях, бурситах, тендовагінітах, люмбоішіалгії, головній та зубній болі, гарячці при простудних та інфекційних захворюваннях.

Побічна дія ред.

При застосуванні лорноксикаму побічні ефекти спостерігаються у 21—27% випадків застосування препарату, але важкість та інтенсивність цих випадків була нижчою, ніж у інших знеболювальних та протизапальних препаратів, та найчастіше були легкими та помірної інтенсивності. Найчастіше при застосуванні лорноксикаму спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи (згідно оцінок при клінічних дослідженнях — у 19,5% випадків застосування препарату). Частіше (від 1 до 10% випадків застосування) серед гастоінестинальних побічних ефектів спостерігаються біль у животі, нудота, блювання, діарея, диспепсія; рідше (0,1—1%) запор, метеоризм, сухість у роті, відрижка, загострення виразкової хвороби, гастрит; рідко (0,01—0,1%) можуть спостерігатися мелена, блювання кров'ю, стоматит, езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі, порушення функції печінки; дуже рідко (менше 0,01%) може спостерігатися печінкова недостатність.

Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися:

Протипокази ред.

Лорноксикам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі та кровотечах при судинно-мозкових захворюваннях, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, порушеннях згортання крові, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, важкій серцевій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років.

Форми випуску ред.

Лорноксикам випускається у вигляді таблеток по 0,004 та 0,008 г та у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,008 г.

Примітки ред.

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 12 жовтня 2015. 
  2. ↑ http://compendium.com.ua/info/169037/takeda/ksefokam [ 5 лютого 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/618 [ 13 серпня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://www.rmj.ru/articles_8390.htm [ 25 жовтня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ http://www.umj.com.ua/article/53243/novye-podxody-k-terapii-pri-bolevom-sindrome-lornoksikam-s-pozicij-dokazatelnoj-mediciny [ 12 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Нестероидные противовоспалительные средства [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ http://www.mif-ua.com/archive/article/2714 [ 20 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. ↑ Ксефокам (лорноксикам): возможности применения для лечения болевых синдромов [ 29 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ↑ Современный подход к терапии боли при остеоартрозе [ 16 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. NYCOMED FILES FOR LORNOXICAM [ 24 лютого 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  11. ↑ Лорноксикам в терапии болевого синдрома при остеоартрозе[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  12. ↑ Всегда ли оправдан выбор антиЦОГ-2 селективного лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний?[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  13. http://medi.ru/doc/a792209.htm [ 20 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. http://medi.ru/doc/a7922106.htm [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. ↑ " "Лорноксикам в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  16. http://medi.ru/doc/a7922108.htm [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Lornoksikam angl Lornoxicam lat Lornoxicamum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi oksikamiv 2 3 yaki ye predstavnikami nesteroyidnih protizapalnih preparativ 4 5 Lornoksikam mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno 6 7 a takozh dlya vnutrishnosuglobovogo zastosuvannya 8 9 Lornoksikam rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Nycomed za uchastyu yiyi vidokremlenogo avstrijskogo pidrozdilu HN Pharm i laboratorij u DaniYi Norvegiyi ta kilkoh inshih krayinah ta zastosovuyetsya u shirokij klinichnij praktici z 1993 roku 10 LornoksikamSistematizovana nazva za IUPAC 3E 6 chloro 3 hydroxy pyridin 2 ylamino methylene 2 methyl 2 3 dihydro 4H thieno 2 3 e 1 2 thiazin 4 one 1 1 dioxideKlasifikaciyaATC kod M01AC05PubChem 5282204CAS 70374 39 9DrugBankHimichna strukturaFormula C13H10ClN3O4S2 Mol masa 371 819 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 90 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 4 god Ekskreciya Nirki ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KSEFOKAM Takeda GmbH NimechchinaUA 10245 01 0124 10 2014 24 10 2019LORAKAM N V Remedis Privat Limited IndiyaUA 12204 01 0125 10 2012 25 10 2017LARFIKS KUSUM HELTHKER PVT LTD IndiyaUA 12330 01 0117 08 2012 17 08 2017 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti red Lornoksikam sintetichnij preparat sho ye predstavnikom oksikamiv ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini i tromboksani 11 Osoblivistyu mehanizmu diyi lornoksikamu ye te sho vin ne ingibuye fermentu 5 lipoksigenazi 5 ta zavdyaki comu ne prignichuye sintez lejkotriyeniv sho takozh spriyaye znizhennyu bolovih vidchuttiv zavdyaki zdatnosti lipooksigenaznih metabolitiv arahidonovoyi kisloti stimulyuvati galmuvannya bolovih impulsiv u spinnomu mozok 4 Virazhenij znebolyuvalnij efekt lornoksikamu takozh obumovlenij stimulyaciyeyu vivilnennya endogennih dinorfinu ta endorfinu yaki berut uchast u centralnih mehanizmah znebolyuvannya ta galmuvannya sintezu prostaglandiniv u talamichnih centrah bolovoyi chutlivosti 8 12 Znebolyuvalnij efekt lornoksikamu pri klinichnih doslidzhennyah ocinyuvavsya vishe abo buv rivnoznachnij u porivnyanni z inshimi nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami ketoprofen ketorolak paracetamol parekoksib rofekoksib diklofenak indometacin 5 8 ta buv vishij vid podibnogo efektu tramadolu rivnoznachnih znebolyuvalnomu efektu inshih narkotichnih analgetikiv i spriyav znizhennyu dozi inshih narkotichnih zasobiv morfinu trimeperidinu 5 7 8 ne viklikayuchi odnochasno sindromu zalezhnosti vid preparatu znizhennya motoriki kishechniku ta ne viklikayuchi prignichnennya dihannya 2 7 Osoblivistyu mehanizmu diyi lornoksikamu ye takozh rivnoznachna diya preparatu na izoformi ciklooksigenazi COG 1 i COG 2 4 12 sho takozh spriyaye zmenshennyu kilkosti pobichnih efektiv cogo likarskogo zasobu yak iz boku travnoyi sistemi tak iz boku sercevo sudinnoyi sistemi 5 11 13 Lornoksikam maye znachno nizhchij period napivvivedennya u serednomu 4 godini nizh u inshih preparativ grupi oksikamiv piroksikamu tenoksikamu sho spriyaye vidsutnosti kumulyaciyi preparatu v organizmi ta ye she odnim faktorom zmenshennya chisla pobichnih efektiv 7 9 Na vidminu vid korotshogo periodu napivvivedennya preparatu iz krovi period napivvivedennya ta aktivnist lornoksikamu v sinovialnij ridini znachno dovshi 10 12 godin 7 8 a maksimalna koncentraciya preparatu v sinovialnij ridini dosyagayetsya za 4 godini tobto vzhe u chas znizhennya aktivnosti preparatu v krovi 9 Lornoksikam galmuye sintez interlejkinu 6 sintez oksidu azotu 12 a takozh utvorennya faktoru nekrozu puhlini i stimulyuye sintez proteoglikaniv u hryashovij tkanini 5 7 Lornoksikam takozh maye zharoznizhuvalnij efekt ta maye antiagregantni vlastivosti 3 Farmakokinetika red Lornoksikam shvidko i dobre vsmoktuyetsya yak pri peroralnomu tak i pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye 90 100 2 Pri rektalnomu zastosuvanni biodostupnist lornoksikamu skladaye lishe 65 14 Maksimalna koncentraciya lornoksikamu v krovi dosyagayetsya protyagom 15 hvilin pislya vnutrishnom yazovogo zastosuvannya 6 15 ta 1 2 godini pislya peroralnogo zastosuvannya 2 3 Lornoksikam praktichno povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 2 3 Preparat mozhe pronikati cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya lornoksikamu v grudne moloko nemaye 2 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv perevazhno 5 gidroksilornoksikama a takozh dvoh inshih metabolitiv u menshij kilkosti 16 Vivoditsya lornoksikam perevazhno cherez pechinku iz zhovchyu a takozh iz kalom blizko 1 3 lornoksikamu vivoditsya iz secheyu 7 8 Period napivvivedennya lornoksikamu skladaye 4 godini vidsutni dani pro kumulyaciyu lornoksikamu v organizmi a takozh podovzhennya chasu napivvivedennya preparatu pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti a takozh u hvorih pohilogo viku 2 4 Pokazannya do zastosuvannya red Lornoksikam zastosovuyetsya pri revmatologichnih zahvoryuvannyah revmatoyidnomu artriti ankilozuyuchomu spondiloartriti osteoartrozi podagri a takozh yak znebolyuvalnij zasib dlya likuvannya pomirnogo ta znachno virazhenogo bolovogo sindromu pri algodismenoreyi nevralgiyah mialgiyah bursitah tendovaginitah lyumboishialgiyi golovnij ta zubnij boli garyachci pri prostudnih ta infekcijnih zahvoryuvannyah 2 3 Pobichna diya red Pri zastosuvanni lornoksikamu pobichni efekti sposterigayutsya u 21 27 vipadkiv zastosuvannya preparatu ale vazhkist ta intensivnist cih vipadkiv bula nizhchoyu nizh u inshih znebolyuvalnih ta protizapalnih preparativ ta najchastishe buli legkimi ta pomirnoyi intensivnosti 5 7 Najchastishe pri zastosuvanni lornoksikamu sposterigayutsya pobichni efekti z boku travnoyi sistemi zgidno ocinok pri klinichnih doslidzhennyah u 19 5 vipadkiv zastosuvannya preparatu 5 Chastishe vid 1 do 10 vipadkiv zastosuvannya sered gastoinestinalnih pobichnih efektiv sposterigayutsya bil u zhivoti nudota blyuvannya diareya dispepsiya ridshe 0 1 1 zapor meteorizm suhist u roti vidrizhka zagostrennya virazkovoyi hvorobi gastrit ridko 0 01 0 1 mozhut sposterigatisya melena blyuvannya krov yu stomatit ezofagit shlunkovo kishkovi krovotechi porushennya funkciyi pechinki duzhe ridko menshe 0 01 mozhe sposterigatisya pechinkova nedostatnist 2 3 Sered inshih pobichnih efektiv mozhut sposterigatisya 2 3 Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 vipadkiv visipannya na shkiri sverbizh shkiri gipergidroz alopeciya kropiv yanka ridko 0 01 0 1 faringit purpura bronhospazm kashel alergichni reakciyi garyachka duzhe ridko menshe 0 01 sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil golovokruzhinnya nechasto 0 1 1 depresiya pidvishena zbudlivist porushennya snu kon yunktivit vidchuttya dzvonu u vuhah ridko 0 01 0 1 sonlivist paresteziyi tremor migren porushennya zoru Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 tahikardiya periferichni nabryaki serceva nedostatnist giperemiya oblichchya ridko 0 01 0 1 arterialna gipertenziya pidvishena krovotochivist Z boku sechostatevoyi sistemi ridko nikturiya intersticijnij nefrit glomerulonefrit nirkova nedostatnist nefrotichnij sindrom dizuriya papilyarnij nekroz Zmini v laboratornih analizah ridko mozhut sposterigatisya trombocitopeniya anemiya lejkopeniya agranulocitoz pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi zbilshennya aktivnosti pechinkovih fermentiv Protipokazi red Lornoksikam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi ta krovotechah pri sudinno mozkovih zahvoryuvannyah porushennyah zgortannya krovi virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok porushennyah zgortannya krovi bronhialnij astmi zi suputnim polipozom nosa ta neperenosimistyu acetilsalicilovoyi kisloti vazhkij sercevij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 18 rokiv 2 3 Formi vipusku red Lornoksikam vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 004 ta 0 008 g ta u viglyadi poroshku dlya in yekcij u flakonah po 0 008 g 6 15 Primitki red Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 12 zhovtnya 2015 a b v g d e zh i k l m http compendium com ua info 169037 takeda ksefokam Arhivovano 5 lyutogo 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i http www vidal ru drugs molecule 618 Arhivovano 13 serpnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g http www rmj ru articles 8390 htm Arhivovano 25 zhovtnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i http www umj com ua article 53243 novye podxody k terapii pri bolevom sindrome lornoksikam s pozicij dokazatelnoj mediciny Arhivovano 12 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b v Nesteroidnye protivovospalitelnye sredstva Arhivovano 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i http www mif ua com archive article 2714 Arhivovano 20 bereznya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e Ksefokam lornoksikam vozmozhnosti primeneniya dlya lecheniya bolevyh sindromov Arhivovano 29 lipnya 2016 u Wayback Machine ros a b v Sovremennyj podhod k terapii boli pri osteoartroze Arhivovano 16 veresnya 2015 u Wayback Machine ros NYCOMED FILES FOR LORNOXICAM Arhivovano 24 lyutogo 2016 u Wayback Machine angl a b Lornoksikam v terapii bolevogo sindroma pri osteoartroze nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros a b v Vsegda li opravdan vybor antiCOG 2 selektivnogo lekarstvennogo sredstva dlya lecheniya vospalitelnyh zabolevanij nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http medi ru doc a792209 htm Arhivovano 20 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros http medi ru doc a7922106 htm Arhivovano 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros a b Lornoksikam v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http medi ru doc a7922108 htm Arhivovano 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros Dzherela red Lornoksikam in yekc na sajti mozdocs kiev ua Lornoksikam tab na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 2583 htm Arhivovano 30 zhovtnya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Lornoksikam amp oldid 39293105