Диклофенак — це похідне фенілоцтової кислоти, група нестероїдні протизапальні засоби. Має протизапальну, анальгезувальну та жарознижувальну дію завдяки пригніченню синтезу простагландинів і зменшення таким чином усіх проявів запалення (болю, набряку, місцевої гіпертермії). Застосовується у вигляді ін'єкцій (75 мг./3,0мл), таблеток (по 25 мг, 50 мг.), свічок по 0,05г. та 0,1г. , зазвичай по 25-75 мг, пролонговані форми — капсули по 100—150 мг. Зовнішня лікарська форма- гель (1℅, 3 %, 5 %), та емульгель (Вольтарен).
Диклофенак | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| [2-(2,6-Дихлораніліно)феніл]оцтова кислота | |
| Класифікація | |
| ATC-код | D11 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00586 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H11Cl2NO2 |
| Мол. маса | 296,15 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 1 |
| Метаболізм | Печінка, окислювальна, переважно за допомогою CYP2C9, також за допомогою CYP2C8, CYP3A4, а також кон’югаційна за допомогою глюкуронізації (UGT2B7) і сульфатації; не існує активних метаболітів |
| Період напіввиведення | 1,2–2 год (35% препарату потрапляє в кишково-печінкову рециркуляцію) |
| Екскреція | Сеча (65%), Жовч (35%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Хімічна назва: диклофенак натрію — [2-(2,6-дихлоро-анілін)-феніл]оцтової кислоти натрієва сіль.
Дослідження Редагувати
Міжнародний проект Repurposing Drugs in Oncology (ReDO) виявив істотний протираковий ефект диклофенаку. Результати роботи опубліковані в ecancermedicalscience[en] у січні 2016 року.
Показання Редагувати
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Гострий ревматизм; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит; артрози; первинна дисменорея; аднексит; запальні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом.
Протипоказання — виразка шлунку, ерозивний гастрит.
Несумісний з антикоагулянтами непрямої дії! В разі застосування з ними може спровокувати кровотечі внаслідок порушень синтезу факторів згортання крові.
Протипоказання Редагувати
Гіперчутливість до препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПП (яка може виражатися нападами БА, кропив'янки або г. риніту);
Активна виразка шлунка або кишечникп, кровотеча або перфорація; запальні захворювання кишечникп (хвороба Крона або виразковий коліт); печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю, цироз печінки та асцит); проктит;
Ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв); застійна СН (NYHA II—IV);
Терапія післяопераційного болю після операцій на серці; лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні;
III триместр вагітності; період годування груддю;
Розчин для ін'єкцій — протипоказаний дітям;
Ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; захворювання периферичних артерій.
Побічна дія Редагувати
Біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія, шлунково-кишкова кровотеча (кривава блювота, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечника, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією, афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит;
Головний біль, запаморочення, виражене запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включно з парестезіями, розлади пам'яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт; порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів; шкірні висипання, кропив'янка, висипи у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, у тому числі алергічна;
Щодо нирок — набряки, гостра ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиційний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз;
Підвищення рівня АЛТ/АСТ, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтухою; тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз; АР, БА, системні анафілактичні/анафілактоїдні р-ції, включно з гіпотензією, васкуліт, пневмоніт; прискорене серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Синоніми Редагувати
Cataflam, Zipsor,Diclofenac acid, Diclofenaco, Diclofenacum
Алмірал, АРГЕТТ ДУО, Вольтарен (емульгель, суппозиторії….), Диклак, Дикло-Ф, Диклоберл, Диклодев, Діклосейф, Долокс, Евінопон, Клодифен, Наклофен, Олфен (ТТС,…), Ортофен, Раптен, Солакутан, Дифталь (очні краплі), Уніклофен (очні краплі)
Комбіновані Редагувати
Arthrotec (Diclofenac/misoprostol)
Примітки Редагувати
- ↑ ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENACUM) Опис активної речовини
- The Repurposing Drugs in Oncology (ReDO) Project [ 7 лютого 2016 у Wayback Machine.], abstract [ 1 квітня 2016 у Wayback Machine.] // Primary author: Pan Pantziarka. Contributing authors: Gauthier Bouche, Lydie Meheus, Vidula Sukhatme and Vikas P. Sukhatme. / Creative Commons Attribution License 3.0
- An Association of Cancer Physicians’ in the United Kingdom: strategy for improving services and outcomes for cancer patients [ 15 січня 2016 у Wayback Machine.]
- Вчені виявили у популярного знеболювального протираковий ефект [ 24 березня 2016 у Wayback Machine.] Диклофенак виявився протираковим засобом // Новини Полтавщини / Depo 14 січня 2016, 08:50
- Популярне знеболювальне виявилося протираковим засобом [ 5 травня 2017 у Wayback Machine.] // fakty.ictv.ua, 14 січня 2016, 04:12
- Популярное обезболивающее оказалось противораковым средством [ 20 січня 2016 у Wayback Machine.] // tvrain, 19:29, 13 января 2016]
- Известное обезболивающее оказалось противораковым средством // Наука, N+1 nplus1.ru, 18:15 13 Янв. 2016
- Repurposing Drugs in Oncology (ReDO)—diclofenac as an anti-cancer agent [ 13 січня 2016 у Wayback Machine.] / Pan Pantziarka, Vidula Sukhatme3, Gauthier Bouche1, Lydie Meheus1 and Vikas P Sukhatme. Published: 11/01/2016; Received: 06/10/2015.
Джерела Редагувати
- Диклофенак [ 27 березня 2022 у Wayback Machine.]
Посилання Редагувати
- НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК [ 25 квітня 2016 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
- Диклофенак-Дарниця [ 16 січня 2021 у Wayback Machine.]