www.wikidata.uk-ua.nina.az

Піроксикам англ Piroxicam лат Piroxicamum синтетичний препарат що належить до групи оксикамів 2 3 які є представниками н

Піроксикам

Піроксикам (англ. Piroxicam, лат. Piroxicamum) — синтетичний препарат, що належить до групи оксикамів, які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів. Піроксикам може застосовуватися як перорально, так і парентерально, так і у вигляді гелю для місцевого застосування та ректальних суппозиторіїв. Розробка піроксикаму розпочалась у 1962 році в лабораторії корпорації Pfizer, перші результати клінічних досліджень препарату опубліковані в 1977 році, а допущений FDA до застосування у клінічній практиці з 1980 року під торговою маркою «Фелден».

Піроксикам
Систематизована назва за IUPAC
4-Hydroxy-2-methyl-N-(2-pyridinyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide
Класифікація
ATC-код M01AC01
PubChem 5280452
CAS 36322-90-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H13N3O4S 
Мол. маса 331,348 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 24—50 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БРЕКСІН®,
«К'єзі Фармацеутиці С.п.А.»,Італія
UA/4636/01/01
18.02.2015-18/02/2020
ПІРОКСИКАМ-В
ПАТ«Монфарм»,Україна
UA/1689/01/01
29.12.2014-29.12.2019
ФЕДИН-20
«Сінмедик Лабораторіз»,Індія
UA/1239/01/01
19.06.2014-19.06.2019

Фармакологічні властивості Редагувати

Піроксикам — синтетичний препарат, що є представником оксикамів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає в інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини. Піроксикам є неселективим інгібітором циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), і діє також і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2). Піроксикам також має виражену знеболювальну дію, яка більше виражена при внутрішньом'язовому застосуванні, антиагрегантну дію, а також жарознижувальний ефект. Піроксикам добре проникає в синовіальну рідину, як при системному, так і при місцевому застосуванні препарату.
При застосуванні піроксикаму спостерігається високий ризик побічних ефектів з боку травної системи (у тому числі шлунково-кишкових кровотеч), а також частіше за інші нестероїдні протизапальні препарати викликає серйозні шкірні реакції.

Фармакокінетика Редагувати

Піроксикам повільно, але добре всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає близько 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 3—5 годин, а рівноважна концентрація в крові — за 7—12 діб. Піроксикам практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Піроксикам проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться піроксикам з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення піроксикаму становить 24—50 годин (за іншими даними до 60 годин), цей час може збільшуватися у осіб похилого віку та у хворих із вираженими порушеннями функцій печінки та нирок.

Показання до застосування Редагувати

Піроксикам застосовується при ревматологічних захворюваннях (ревматизмі, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі, подагрі), невралгіях, міалгіях, бурситах; а також як знеболювальний засіб при альгодисменореї, травмах; і як жарознижувальний засіб при гарячках.

Протипокази Редагувати

Піроксикам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, геморагічному інсульті, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, важкій серцевій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 14 років.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні піроксикаму найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи. Серед даних побічних явищ дуже часто спостерігаються біль у животі, нудота, блювання, запор, метеоризм, діарея, незначні шлункові крововтрати; часто також спостерігаються диспепсія, стоматит, гастрит, зниження або підвищення апетиту, загострення виразкової хвороби, загострення хвороби Крона, кровотечі з ясен; рідше спостерігаються панкреатит, езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі, виразковий коліт; вкрай рідко — жовтяниця та некроз печінки. Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися:

Форми випуску Редагувати

Піроксикам випускається у вигляді таблеток і капсул по 0,1 та 0,2 г; у вигляді 2 % розчину по 1 та 2 мл у ампулах; ректальних суппозиторіїв по 0,2 г; та у вигляді 0,5 % гелю у тубах по 30, 35, 50 і 100 г для місцевого застосування.

Примітки Редагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ Активное вещество ПИРОКСИКАМ (PIROXICAMUM) | Компендиум — справочник лекарственных препаратов. Компендиум (рос.). Процитовано 21 квітня 2022. 
  3. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/846 (рос.)
  4. ↑ Нестероидные противовоспалительные средства [ 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. http://www.umj.com.ua/wp/wp-content/uploads/archive/33/pdf/657_ukr.pdf?upload=
  6. Lombardino, Joseph G.; Lowe, John A. (2004-10). The role of the medicinal chemist in drug discovery — then and now. Nature Reviews Drug Discovery (англ.) 3 (10). с. 853–862. ISSN 1474-1784. doi:10.1038/nrd1523. Процитовано 21 квітня 2022. 
  7. Simone Rossi, ред. (2006). Australian medicines handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. ISBN 0-9757919-2-3. (англ.)
  8. http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_Nevro_1/78.pdf
  9. http://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= [ 2022-03-19 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (вид. 65). London, UK: Pharmaceutical Press. с. 665, 673–674. ISBN 978-0-85711-084-8. 
  11. http://www.lekhim.ua/products/piroxikam.html [ 26 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. http://www.vidal.ru/drugs/piroxicam-verte__13547 (рос.)
  13. http://www.vidal.ru/drugs/finalgel__2465 (рос.)
Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на повноцінні джерела-примітки, що використовують {{cite web}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути перевірними і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток.

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Piroksikam angl Piroxicam lat Piroxicamum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi oksikamiv 2 3 yaki ye predstavnikami nesteroyidnih protizapalnih preparativ 4 5 Piroksikam mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno 4 tak i u viglyadi gelyu dlya miscevogo zastosuvannya ta rektalnih suppozitoriyiv 2 Rozrobka piroksikamu rozpochalas u 1962 roci v laboratoriyi korporaciyi Pfizer pershi rezultati klinichnih doslidzhen preparatu opublikovani v 1977 roci a dopushenij FDA do zastosuvannya u klinichnij praktici z 1980 roku pid torgovoyu markoyu Felden 6 PiroksikamSistematizovana nazva za IUPAC4 Hydroxy 2 methyl N 2 pyridinyl 2H 1 2 benzothiazine 3 carboxamide 1 1 dioxideKlasifikaciyaATC kod M01AC01PubChem 5280452CAS 36322 90 4DrugBankHimichna strukturaFormula C15H13N3O4S Mol masa 331 348 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 24 50 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BREKSIN K yezi Farmaceutici S p A ItaliyaUA 4636 01 0118 02 2015 18 02 2020PIROKSIKAM VPAT Monfarm UkrayinaUA 1689 01 0129 12 2014 29 12 2019FEDIN 20 Sinmedik Laboratoriz IndiyaUA 1239 01 0119 06 2014 19 06 2019 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Protipokazi 4 Pobichna diya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiPiroksikam sintetichnij preparat sho ye predstavnikom oksikamiv ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye v ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini 3 Piroksikam ye neselektivim ingibitorom ciklooksigenazi 1 tipu COG 1 i diye takozh i na ciklooksigenazu 2 tipu COG 2 2 Piroksikam takozh maye virazhenu znebolyuvalnu diyu yaka bilshe virazhena pri vnutrishnom yazovomu zastosuvanni 4 antiagregantnu diyu a takozh zharoznizhuvalnij efekt 2 3 Piroksikam dobre pronikaye v sinovialnu ridinu yak pri sistemnomu tak i pri miscevomu zastosuvanni preparatu 2 Pri zastosuvanni piroksikamu sposterigayetsya visokij rizik pobichnih efektiv z boku travnoyi sistemi u tomu chisli shlunkovo kishkovih krovotech 7 8 9 a takozh chastishe za inshi nesteroyidni protizapalni preparati viklikaye serjozni shkirni reakciyi 10 Farmakokinetika Redaguvati Piroksikam povilno ale dobre vsmoktuyetsya yak pri peroralnomu tak i pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye blizko 100 2 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 3 5 godin a rivnovazhna koncentraciya v krovi za 7 12 dib 4 Piroksikam praktichno povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 2 3 Piroksikam pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya piroksikam z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastina preparatu vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya piroksikamu stanovit 24 50 godin 2 za inshimi danimi do 60 godin 4 cej chas mozhe zbilshuvatisya u osib pohilogo viku ta u hvorih iz virazhenimi porushennyami funkcij pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiPiroksikam zastosovuyetsya pri revmatologichnih zahvoryuvannyah revmatizmi revmatoyidnomu artriti ankilozuyuchomu spondiloartriti osteoartrozi podagri nevralgiyah mialgiyah bursitah a takozh yak znebolyuvalnij zasib pri algodismenoreyi travmah i yak zharoznizhuvalnij zasib pri garyachkah Protipokazi RedaguvatiPiroksikam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi porushennyah zgortannya krovi virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok gemoragichnomu insulti bronhialnij astmi zi suputnim polipozom nosa ta neperenosimistyu acetilsalicilovoyi kisloti vazhkij sercevij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 14 rokiv 2 3 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni piroksikamu najchastishe sposterigayutsya pobichni efekti z boku travnoyi sistemi Sered danih pobichnih yavish duzhe chasto sposterigayutsya bil u zhivoti nudota blyuvannya zapor meteorizm diareya neznachni shlunkovi krovovtrati chasto takozh sposterigayutsya dispepsiya stomatit gastrit znizhennya abo pidvishennya apetitu zagostrennya virazkovoyi hvorobi zagostrennya hvorobi Krona krovotechi z yasen ridshe sposterigayutsya pankreatit ezofagit shlunkovo kishkovi krovotechi virazkovij kolit vkraj ridko zhovtyanicya ta nekroz pechinki 2 3 Sered inshih pobichnih efektiv mozhut sposterigatisya 2 3 Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi chasto bilshe 1 vipadkiv visipannya na shkiri sverbizh shkiri gipergidroz ekzema ridshe fotodermatoz porushennya rostu nigtiv kropiv yanka bronhospazm sirovatkova hvoroba garyachka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok ta anafilaktoyidni reakciyi Z boku nervovoyi sistemi nechasto golovnij bil golovokruzhinnya sonlivist paresteziyi galyucinaciyi nabryak ochej depresiya pidvishena zbudlivist porushennya zoru ta sluhu Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto arterialna gipertenziya arterialna gipotenziya tahikardiya ridko periferichni nabryaki serceva nedostatnist gemoragichnij vaskulit Z boku sechostatevoyi sistemi ridko gematuriya intersticijnij nefrit nirkova nedostatnist nefrotichnij sindrom zatrimka sechi chastij sechopusk papilyarnij nekroz Zmini v laboratornih analizah mozhut sposterigatisya trombocitopeniya lejkopeniya anemiya u tomu chisli gemolitichna ta aplastichna giponatriyemiya gipokaliyemiya eozinofiliya pancitopeniya agranulocitoz pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi zbilshennya aktivnosti pechinkovih fermentiv Miscevi reakciyi mozhut sposterigatisya aseptichnij nekroz abo nekroz pidshkirnoyi klitkovini u misci in yekciyi podraznennya ta pripikannya v dilyanci pryamoyi kishki Formi vipusku RedaguvatiPiroksikam vipuskayetsya u viglyadi tabletok i kapsul po 0 1 ta 0 2 g u viglyadi 2 rozchinu po 1 ta 2 ml u ampulah 4 rektalnih suppozitoriyiv po 0 2 g 11 ta u viglyadi 0 5 gelyu u tubah po 30 35 50 i 100 g dlya miscevogo zastosuvannya 12 13 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini a b v g d e zh i k l m Aktivnoe veshestvo PIROKSIKAM PIROXICAMUM Kompendium spravochnik lekarstvennyh preparatov Kompendium ros Procitovano 21 kvitnya 2022 a b v g d e zh http www vidal ru drugs molecule 846 ros a b v g d e Nesteroidnye protivovospalitelnye sredstva Arhivovano 2015 09 23 u Wayback Machine ros http www umj com ua wp wp content uploads archive 33 pdf 657 ukr pdf upload Lombardino Joseph G Lowe John A 2004 10 The role of the medicinal chemist in drug discovery then and now Nature Reviews Drug Discovery angl 3 10 s 853 862 ISSN 1474 1784 doi 10 1038 nrd1523 Procitovano 21 kvitnya 2022 Simone Rossi red 2006 Australian medicines handbook 2006 Adelaide Australian Medicines Handbook Pty Ltd ISBN 0 9757919 2 3 angl http health ua com pics pdf ZU 2011 Nevro 1 78 pdf http www rheumatology kiev ua wp wp content uploads 2014 01 836 pdf upload Arhivovano 2022 03 19 u Wayback Machine ros Joint Formulary Committee 2013 British National Formulary BNF vid 65 London UK Pharmaceutical Press s 665 673 674 ISBN 978 0 85711 084 8 http www lekhim ua products piroxikam html Arhivovano 26 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs piroxicam verte 13547 ros http www vidal ru drugs finalgel 2465 ros Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do mertvih posilan en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok Posilannya RedaguvatiPIROKSIKAM Piroksikam na sajti mozdocs kiev ua Piroksikam na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Piroksikam amp oldid 39293111