www.wikidata.uk-ua.nina.az

Кеторолак англ Ketorolac лат Ketorolacum синтетичний препарат що є похідним оцтової кислоти 2 3 та належить до групи нес

Кеторолак

Кеторолак (англ. Ketorolac, лат. Ketorolacum) — синтетичний препарат, що є похідним оцтової кислоти, та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Кеторолак може застосовуватися як перорально, так і парентерально (як внутрішньом'язово, так і внутрішньовенно), так і у вигляді гелю для місцевого застосування, у вигляді очних крапель, ректальних супозиторіїв та назального спрею. За своїм хімічним складом є рацематом, що складається з S(-) та R(+) ізомерів. Кеторолак уперше синтезований у лабораторії американо-мексиканської фірми «Syntex» (яка натепер є підрозділом компанії «Roche») під початковою назвою «Торадол» у 1989 році, та у цьому ж році допущений FDA до застосування у клінічній практиці.

Кеторолак
Систематизована назва за IUPAC
(±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-
1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код M01AB15
PubChem 3826
CAS 74103-06-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H13NO3 
Мол. маса 255,27 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5,4 год.
Екскреція Нирки (~90%), фекалії (~10%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КЕТОРОЛ,
«Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд»,Індія
UA/2566/02/01
31.10.2014-31/10/2019
КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦЯ
ПрАТ«Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/2190/01/01
25.12.2014-25.12.2019
КЕТОРОЛАК-КРЕДОФАРМ
«Венус Ремедіс Лімітед»,Індія
UA/11984/01/01
22.11.2013-22.11.2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Таблетки кеторолаку

Кеторолак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним оцтової кислоти, та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, які є медіаторами запалення у місці ураження тканин, а також беруть участь у процесі передачі болю по нервових стовбурах. Кеторолак є неселективим інгібітором циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), і діє також і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2). Особливістю кеторолаку є вища знеболювальна дія у порівнянні з іншими препаратами групи нестероїдних протизапальних препаратів, яка еквівалентна знеболювальній дії наркотичних анальгетиків, а також має жарознижувальну та антиагрегантну дію. У зв'язку із вираженою знеболювальною дією, а також відсутністю побічних ефектів, характерних для наркотичних анальгетиків — нудоти, блювання, пригнічення дихання, затримки сечі, запори, а також відсутність впливу на опіатні рецептори в ЦНС, що призводить до відсутності розвитку залежності від препарату, кеторолак застосовується переважно як знеболювальний препарат, у тому числі у передопераційній підготовці хворих та знеболенні у післяопераційному періоді. Кеторолак має синергізм при спільному застосуванні з наркотичними анальгетиками, та сприяє зниженню дози наркотичних препаратів при їх сумісному використанні. При сумісному застосуванні кеторолаку із місцевими анестетиками (лідокаїном, бупівакаїном) при внутрішньовенному або внутрішньосуглобовому введенні кеторолаку при артроскопії або операціях на суглобах також спостерігається синергізм препаратів, і посилення знеболювальної дії. Кеторолак має виражену знеболювальну активність як при пероральному, так і парентеральному застосуванні, і у вигляді очних крапель. Як експериментально, так і у клініці доведено ефективність застосування препарату і при інтраназальному застосуванні. При клінічних дослідженнях спостерігалась виища частота побічних ефектів кеторолаку, особливо з боку травної системи, у порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, хоча й не всі науковці визнають результати цих досліджень.

Фармакокінетика Редагувати

Кеторолак швидко та повністю всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає 100% (деякі джерела рівень біодоступності при пероральному застосуванні оцінюють у межах 80—100%). Максимальна концентрація препарату в крові при пероральному застосуванні досягається протягом 50 хвилин. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація препарату досягається протягом 40—50 хвилин, а при внутрішньовенному застосуванні — протягом 5 хвилин. Кеторолак практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові. Кеторолак проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кеторолак з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення кеторолаку становить у середньому 5,4 години, цей час може збільшуватися у осіб похилого віку та у хворих із вираженою нирковою недостатністю.

Показання до застосування Редагувати

Кеторолак застосовується для зменшення болю різної інтенсивності — у вигляді таблеток препарат застосовується для зменшення болю помірної інтенсивності, в тому числі в післяопераційному періоді; у вигляді ін'єкцій препарат застосовується для купування болю помірної та високої інтенсивності, в тому числі в післяопераційному періоді. У вигляді очних крапель препарат застосовується для зменшення болю після офтальмологічних операцій.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні кеторолаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи. Серед даних побічних явищ найчастіше спостерігаються біль у животі (13%), нудота і диспепсія (по 12%), діарея (7%), частіше 1% випадків застосування спостерігаються також запор, метеоризм, стоматит, блювання; рідко спостерігаються сухість у роті, гастрит, зниження або підвищення апетиту, панкреатит, гепатит, жовтяниця, загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, гастрит, гемороїдальні кровотечі. Серед інших побічних ефектів спостерігаються:

Частота побічних ефектів кеторолаку різко зменшується при застосуванні препарату терміном не більше 5 діб.

Протипокази Редагувати

Кеторолак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, геморагічному інсульті, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, вагітності, пологах та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Кеторолак випускається у вигляді таблеток по 0,01 г; у вигляді 3% розчину по 1 мл у ампулах та одноразових шприцах; очних крапель по 0,4 мл 0,45% розчину; та у вигляді 2% гелю у тубах по 30 г для місцевого застосування.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 Січня 2016. Процитовано 16 Вересня 2015. 
  2. ↑ http://www.rmj.ru/articles_8077.htm [ 19 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ http://medstrana.com/articles/5448 [ 4 Березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://compendium.com.ua/info/118197/darnitsa/ketolong-darnitsa-sup-sup- [ 27 Червня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ http://cyberleninka.ru/article/n/ketorolak-v-klinicheskoy-praktike [ 4 Березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ http://medi.ru/doc/g421007.htm [ 11 Квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ Кеторол Гель - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  8. ↑ Акувайл - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  9. . Fundinguniverse.com. Архів оригіналу за 21 Вересня 2015. Процитовано 6 жовтня 2013. 
  10. . Drugs.com. Архів оригіналу за 24 Вересня 2015. Процитовано 6 жовтня 2013. 
  11. ↑ Нестероидные противовоспалительные средства [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/flt_2013_3_13.pdf
  13. http://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= [ 19 Березня 2022 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. ↑ " "Кеторолак в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  15. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/580 [ 14 Травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Ketorolak angl Ketorolac lat Ketorolacum sintetichnij preparat sho ye pohidnim octovoyi kisloti 2 3 ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ 4 5 Ketorolak mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno yak vnutrishnom yazovo 6 tak i vnutrishnovenno 2 4 tak i u viglyadi gelyu dlya miscevogo zastosuvannya 7 u viglyadi ochnih krapel 8 rektalnih supozitoriyiv ta nazalnogo spreyu 5 Za svoyim himichnim skladom ye racematom sho skladayetsya z S ta R izomeriv Ketorolak upershe sintezovanij u laboratoriyi amerikano meksikanskoyi firmi Syntex yaka nateper ye pidrozdilom kompaniyi Roche 9 pid pochatkovoyu nazvoyu Toradol u 1989 roci ta u comu zh roci dopushenij FDA do zastosuvannya u klinichnij praktici 5 10 KetorolakSistematizovana nazva za IUPAC 5 benzoyl 2 3 dihydro 1H pyrrolizine 1 carboxylic acidKlasifikaciyaATC kod M01AB15PubChem 3826CAS 74103 06 3DrugBankHimichna strukturaFormula C15H13NO3 Mol masa 255 27 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 4 god Ekskreciya Nirki 90 fekaliyi 10 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KETOROL D r Reddi s Laboratoris Ltd IndiyaUA 2566 02 0131 10 2014 31 10 2019KETOLONG DARNICYaPrAT Farmacevtichna firma Darnicya UkrayinaUA 2190 01 0125 12 2014 25 12 2019KETOROLAK KREDOFARM Venus Remedis Limited IndiyaUA 11984 01 0122 11 2013 22 11 2018 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti Redaguvati nbsp Tabletki ketorolakuKetorolak sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim octovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Za svoyim himichnim skladom ye racematom dvoh enantiomeriv Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini yaki ye mediatorami zapalennya u misci urazhennya tkanin a takozh berut uchast u procesi peredachi bolyu po nervovih stovburah 2 6 Ketorolak ye neselektivim ingibitorom ciklooksigenazi 1 tipu COG 1 i diye takozh i na ciklooksigenazu 2 tipu COG 2 2 Osoblivistyu ketorolaku ye visha znebolyuvalna diya u porivnyanni z inshimi preparatami grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ yaka ekvivalentna znebolyuvalnij diyi narkotichnih analgetikiv 11 a takozh maye zharoznizhuvalnu 5 ta antiagregantnu diyu 4 U zv yazku iz virazhenoyu znebolyuvalnoyu diyeyu a takozh vidsutnistyu pobichnih efektiv harakternih dlya narkotichnih analgetikiv nudoti blyuvannya prignichennya dihannya zatrimki sechi zapori a takozh vidsutnist vplivu na opiatni receptori v CNS sho prizvodit do vidsutnosti rozvitku zalezhnosti vid preparatu ketorolak zastosovuyetsya perevazhno yak znebolyuvalnij preparat u tomu chisli u peredoperacijnij pidgotovci hvorih ta znebolenni u pislyaoperacijnomu periodi 5 6 Ketorolak maye sinergizm pri spilnomu zastosuvanni z narkotichnimi analgetikami ta spriyaye znizhennyu dozi narkotichnih preparativ pri yih sumisnomu vikoristanni 2 11 Pri sumisnomu zastosuvanni ketorolaku iz miscevimi anestetikami lidokayinom bupivakayinom pri vnutrishnovennomu abo vnutrishnosuglobovomu vvedenni ketorolaku pri artroskopiyi abo operaciyah na suglobah takozh sposterigayetsya sinergizm preparativ i posilennya znebolyuvalnoyi diyi 3 11 Ketorolak maye virazhenu znebolyuvalnu aktivnist yak pri peroralnomu tak i parenteralnomu zastosuvanni i u viglyadi ochnih krapel 8 Yak eksperimentalno 12 tak i u klinici dovedeno efektivnist zastosuvannya preparatu i pri intranazalnomu zastosuvanni 5 Pri klinichnih doslidzhennyah sposterigalas viisha chastota pobichnih efektiv ketorolaku osoblivo z boku travnoyi sistemi u porivnyanni z inshimi nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami 5 13 hocha j ne vsi naukovci viznayut rezultati cih doslidzhen 5 Farmakokinetika Redaguvati Ketorolak shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya yak pri peroralnomu tak i pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye 100 4 deyaki dzherela riven biodostupnosti pri peroralnomu zastosuvanni ocinyuyut u mezhah 80 100 11 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi pri peroralnomu zastosuvanni dosyagayetsya protyagom 50 hvilin Pri vnutrishnom yazovomu vvedenni maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 40 50 hvilin 4 a pri vnutrishnovennomu zastosuvanni protyagom 5 hvilin 14 Ketorolak praktichno povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 4 15 Ketorolak pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya ketorolak z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastina preparatu vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya ketorolaku stanovit u serednomu 5 4 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya u osib pohilogo viku ta u hvorih iz virazhenoyu nirkovoyu nedostatnistyu 4 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiKetorolak zastosovuyetsya dlya zmenshennya bolyu riznoyi intensivnosti u viglyadi tabletok preparat zastosovuyetsya dlya zmenshennya bolyu pomirnoyi intensivnosti v tomu chisli v pislyaoperacijnomu periodi u viglyadi in yekcij preparat zastosovuyetsya dlya kupuvannya bolyu pomirnoyi ta visokoyi intensivnosti v tomu chisli v pislyaoperacijnomu periodi 4 15 U viglyadi ochnih krapel preparat zastosovuyetsya dlya zmenshennya bolyu pislya oftalmologichnih operacij 3 8 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni ketorolaku najchastishe sposterigayutsya pobichni efekti z boku travnoyi sistemi 5 Sered danih pobichnih yavish najchastishe sposterigayutsya bil u zhivoti 13 nudota i dispepsiya po 12 diareya 7 chastishe 1 vipadkiv zastosuvannya sposterigayutsya takozh zapor meteorizm stomatit blyuvannya ridko sposterigayutsya suhist u roti gastrit znizhennya abo pidvishennya apetitu pankreatit gepatit zhovtyanicya zagostrennya virazkovoyi hvorobi shlunkovo kishkovi krovotechi gastrit gemoroyidalni krovotechi Sered inshih pobichnih efektiv sposterigayutsya 4 15 Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi chastishe bilshe 1 vipadkiv visipannya na shkiri sverbizh shkiri gipergidroz ridko kropiv yanka bronhospazm zagostrennya bronhialnoyi astmi garyachka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktoyidni reakciyi Z boku nervovoyi sistemi najchastishe golovnij bil 17 golovokruzhinnya 7 sonlivist 6 ridko menshe 1 depresiya pidvishena zbudlivist tremor sudomi paresteziyi galyucinaciyi porushennya zoru ta sluhu aseptichnij meningit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chastishe arterialna gipertenziya ridshe arterialna gipotenziya prilivi krovi do oblichchya Z boku sechostatevoyi sistemi ridko gematuriya intersticijnij nefrit nirkova nedostatnist gemolitiko uremichnij sindrom zatrimka sechi chastij sechopusk Zmini v laboratornih analizah mozhut sposterigatisya trombocitopeniya lejkopeniya anemiya u tomu chisli gemolitichna giponatriyemiya gipokaliyemiya eozinofiliya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi Miscevi reakciyi mozhut sposterigatisya bolyuchist u misci in yekciyi chastishe pri vvedenni visokih doz krovotechi z pislyaoperacijnih ran Chastota pobichnih efektiv ketorolaku rizko zmenshuyetsya pri zastosuvanni preparatu terminom ne bilshe 5 dib 3 Protipokazi RedaguvatiKetorolak protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi porushennyah zgortannya krovi virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok gemoragichnomu insulti bronhialnij astmi zi suputnim polipozom nosa ta neperenosimistyu acetilsalicilovoyi kisloti vagitnosti pologah ta goduvanni grudmi 4 15 Formi vipusku RedaguvatiKetorolak vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 g u viglyadi 3 rozchinu po 1 ml u ampulah ta odnorazovih shpricah 14 ochnih krapel po 0 4 ml 0 45 rozchinu 8 ta u viglyadi 2 gelyu u tubah po 30 g dlya miscevogo zastosuvannya 7 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 Sichnya 2016 Procitovano 16 Veresnya 2015 a b v g d http www rmj ru articles 8077 htm Arhivovano 19 veresnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g http medstrana com articles 5448 Arhivovano 4 Bereznya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l http compendium com ua info 118197 darnitsa ketolong darnitsa sup sup Arhivovano 27 Chervnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k http cyberleninka ru article n ketorolak v klinicheskoy praktike Arhivovano 4 Bereznya 2016 u Wayback Machine ros a b v http medi ru doc g421007 htm Arhivovano 11 Kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b Ketorol Gel baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini a b v g Akuvajl baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini History of Roche Bioscience FundingUniverse Fundinguniverse com Arhiv originalu za 21 Veresnya 2015 Procitovano 6 zhovtnya 2013 Ketorolac medical facts from Drugs com Arhiv originalu za 24 Veresnya 2015 Procitovano 6 zhovtnya 2013 a b v g Nesteroidnye protivovospalitelnye sredstva Arhivovano 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http irbis nbuv gov ua cgi bin irbis nbuv cgiirbis 64 exe C21COM 2 amp I21DBN UJRN amp P21DBN UJRN amp IMAGE FILE DOWNLOAD 1 amp Image file name PDF flt 2013 3 13 pdf http www rheumatology kiev ua wp wp content uploads 2014 01 836 pdf upload Arhivovano 19 Bereznya 2022 u Wayback Machine ros a b Ketorolak v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros a b v g http www vidal ru drugs molecule 580 Arhivovano 14 Travnya 2015 u Wayback Machine ros Dzherela RedaguvatiKetorolak tab r n mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 745 htm Arhivovano 30 Travnya 2012 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Ketorolak amp oldid 39293114