www.wikidata.uk-ua.nina.az
Rivaroksaban angl Rivaroxaban lat Rivaroxabanum likarskij preparat yakij za svoyim himichnim skladom ye pohidnim oksazolidinoniv 1 2 ta zastosovuyetsya peroralno 3 4 Rivaroksaban rozroblenij u laboratoriyi koncernu Bayer u spivrobitnictvi z korporaciyeyu Johnson amp Johnson na pochatku HHI stolittya 5 6 ta rozpovsyudzhuyetsya u sviti pid torgovelnoyu markoyu Ksarelto u bilshosti krayin yak brend korporaciyi Bayer 1 7 a v SShA yak brend kompaniyi Janssen Pharmaceutica 6 8 RivaroksabanSistematizovana nazva za IUPAC S 5 chloro N 2 oxo 3 4 3 oxomorpholin 4 yl phenyl oxazolidin 5 yl methyl thiophene 2 carboxamideKlasifikaciyaATC kod B01AX06PubChem 6433119CAS 366789 02 8DrugBank DB06228Himichna strukturaFormula C19H18ClN3O5S Mol masa 435 882 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 80 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 13 god u zalezhnosti vid viku Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KSARELTO Bajyer Farma AG NimechchinaUA 9201 01 0212 11 2013 12 11 2018 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Strukturna podibnist z oksazolidinonami 7 Doslidzhennya po rozrobci antidotu do rivaroksabanu 8 Primitki 9 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiRivaroksaban sintetichnij preparat sho po himichnomu skladu ye pohidnim oksazolidinoniv ta ye predstavnikom klasu pryamih antikoagulyantiv 9 10 11 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u pryamomu zvorotnomu ingibuvanni yak pryamogo tak i zv yazanogo faktora zsidannya krovi Xa 2 12 shlyahom blokuvannya antitrombinu ta selektivnoyi diyi na aktivni centri faktora zsidannya krovi Ha sho v podalshomu prizvodit do galmuvannya peretvorennya protrombinu v trombin vnaslidok chogo prohodit blokuvannya yak vnutrishnogo tak i zovnishnogo kaskadu zsidannya krovi 2 10 Rivaroksaban maye takozh dozozalezhnij vpliv na protrombinovij chas ta aktivovanij chastkovij tromboplastinovij chas 3 4 i pri jogo zastosuvanni nemaye potrebi kontrolyuvati pokazniki zsidannya krovi yak pri zastosuvanni peroralnih antikoagulyantiv pershih pokolin zokrema varfarinu 13 14 Pri trivalomu zastosuvanni rivaroksabanu sposterigayetsya menshij rizik velikih krovotech dzherelo ta rivnocinnij abo bilshij efekt pri zastosuvanni z metoyu profilaktiki ishemichnogo insultu infarktu miokardu ta inshih tromboembolichnih uskladnen u porivnyanni z varfarinom ta antiagregantami acetilsalicilovoyu kislotoyu klopidogrelem 15 16 Rivaroksaban takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya gostrih tromboziv glibokih ven nizhnih kincivok abo tromboemboliyi legenevoyi arteriyi 12 17 a takozh dlya profilaktiki tromboembolichnih uskladnen pri velikih operativnih vtruchannyah na suglobah nizhnih kincivkok 2 3 4 Rivaroksaban takozh efektivnij pri profilaktichnomu zastosuvanni dlya znizhennya riziku tromboembolichnih uskladnen u hvorih iz fibrilyaciyeyu peredserd 10 11 18 Efektivnist rivaroksabana z metoyu profilaktiki porivnyuvalas iz efektivnistyu varfarinu 9 u doslidzhenni ROCKET AF 10 16 a u doslidzhenni EINSTEIN DVT porivnyuvalas iz efektivnistyu nizkomolekulyarnih gepariniv enoksaparin 13 19 i v obidvoh vipadkah otrimano rivnocinni rezultati po efektivnosti rivaroksabanu odnochasno iz vishim rivnem bezpeki pri zastosuvanni rivaroksabanu v porivnyanni iz varfarinom ta enoksaparinom Efektivnist rivaroksabanu pri gostromu koronarnomu sindromi nateper znahoditsya u stadiyi doslidzhennya 2 13 18 Farmakokinetika Redaguvati Rivaroksaban shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 80 100 2 Maksimalna koncentraciya rivaroksabanu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin 4 Preparat majzhe povnistyu na 92 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 3 Metabolizuyetsya rivaroksaban u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu praktichno v rivnij kilkosti z secheyu ta kalom Period napivvivedennya rivaroksabanu stanovit 5 9 godin u molodih lyudej ta 11 13 godin u osib pohilogo viku cej chas mozhe zbilshuvatisya u osib iz pechinkovoyu ta nirkovoyu nedostatnistyu 2 3 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya V Ukrayini oficijnimi pokazannyami do zastosuvannya rivaroksabanu ye profilaktika smerti vid gostrih sercevo sudinnih podij infarkt miokardu insult ta inshi gostri sercevo sudinni podiyi u paciyentiv iz perenesenim gostrim koronarnim sindromom u kombinaciyi z acetilsalicilovoyu kislotoyu klopidogrelem abo tiklopidinom profilaktika insultu abo tromboembolichnih uskladnen u hvorih iz fibrilyaciyeyu peredserd dlya likuvannya i profilaktiki trombozu glibokih ven a takozh dlya profilaktiki i likuvannya tromboemboliyi legenevoyi arteriyi i recidivuyuchogo trombozu glibokih ven u tomu chisli pri velikih ortopedichnih operaciyah na suglobah nizhnih kincivok 3 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni rivaroksabanu yak i inshih antikoagulyantiv najchastishim pobichnim efektom ye viniknennya krovotech 20 Prote na vidminu vid inshih peroralnih antikoagulyantiv viniknennya krovotech pri zastosuvanni rivaroksabanu ne suprovodzhuyetsya serjoznimi gemodinamichnimi porushennyami Tak pid chas provedennya doslidzhennya efektivnosti rivaroksabanu v porivnyanni z varfarinom ROCKET AF pri zastosuvanni rivaroksabanu sposterigalas neznachno visha zagalna chastota krovotech 14 91 u porivnyanni z 14 52 pri zastosuvanni varfarinu pri znizhenni chastoti vnutrishnocherepnih krovotech 0 49 pri zastosuvanni rivaroksabanu i 0 74 pri zastosuvanni varfarinu znizhenni chastoti krovotech u zhittyevo vazhlivi organi 0 82 pri zastosuvanni rivaroksabanu v porivnyanni z 1 18 pri zastosuvanni varfarinu ta znizhenni chastoti smertnosti vid krovotech 0 24 pri zastosuvanni rivaroksabanu u porivnyanni z 0 48 pri zastosuvanni varfarinu shopravda pri zastosuvanni rivaroksabanu sposterigalos takozh bilsh virazhene znizhennya rivnya gemoglobinu v krovi ta chastishe vinikala potreba u perelivanni krovi 10 16 Pri zastosuvanni rivaroksabanu takozh mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti 3 4 Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri ekhimozi garyachka nechasto 0 1 1 kropiv yanka krovovilivi u shkiru ridko 0 01 0 1 alergichnij dermatit Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota nechasto 0 1 1 blyuvannya diareya bil u zhivoti zduttya zhivota shlunkovo kishkovi krovotechi porushennya funkciyi pechinki ridko 0 01 0 1 zhovtyanicya suhist u roti Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya vtrata svidomosti nechasto 0 1 1 mozkovi i vnutrishnocherepni krovovilivi krovovilivi v oko Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 arterialna gipotenziya viniknennya gematom pislyaoperacijni ta pislya in yekcijni krovotechi periferichni nabryaki nechasto 0 1 1 tahikardiya Z boku dihalnoyi sistemi chasto 1 10 nosova krovotecha nechasto krovoharkannya Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 bil u kincivkah nechasto 0 1 1 gemartroz ridko krovovilivi u m yazi Z boku sechostatevoyi sistemi chasto 1 10 krovotechi iz organiv sechostatevoyi sistemi gematuriya menorragiya nechasto nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 anemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz nechasto trombocitemiya pidvishennya aktivnosti laktatdegidrogenazi gammaglutamiltranspeptidazi ta luzhnoyi fosfatazi pidvishennya rivnya sechovini ta kreatininu ridko zbilshennya rivnya bilirubinu Protipokazi RedaguvatiRivaroksaban protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu klinichno znachimij gostrij krovotechi zahvoryuvannyah pechinki sho suprovodzhuyutsya porushennyam zgortannya krovi vagitnosti ta goduvanni grudmi Z oberezhnistyu preparat zastosovuyetsya u hvorih iz pechinkovoyu ta nirkovoyu nedostatnistyu Rivaroksaban ne zastosovuyetsya u dityachomu ta pidlitkovomu vici 3 4 Formi vipusku RedaguvatiRivaroksaban vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 0 01 0 015 ta 0 02 g 3 21 Strukturna podibnist z oksazolidinonami RedaguvatiRivaroksaban i jogo analogi sho vhodyat do grupi ingibitoriv faktoru Xa apiksaban dabigatran edoksaban fondaparinuks rivaroksaban maye strukturnu podibnist iz linezolidom ta inshimi antibiotikami grupi oksazolidinoniv osnovoyu strukturi usih vishepererahovanih likarskih preparativ ye 2 oksazolidon Prote rivaroksaban i jogo metaboliti ne mayut antibakterialnoyi aktivnosti ta pri jogo zastosuvanni ne sposterigayetsya yavish mitohondrialnoyi toksichnosti harakternih dlya linezolida j inshih antibiotikiv oksazolidinoniv 22 Doslidzhennya po rozrobci antidotu do rivaroksabanu RedaguvatiDlya likuvannya jmovirnogo peredozuvannya rivaroksabanu ta inshih ingibitoriv faktoru zsidannya krovi Ha amerikanska kompaniya Portola Pharmaceuticals rozrobila preparat andeksanet alfa yakij projshov I ta II fazi klinichnih doslidzhen ochikuyetsya pochatok III fazi doslidzhen lishe pislya uspishnogo zavershennya yakoyi preparat otrimaye dozvil FDA na zastosuvannya u likarskij praktici 23 Primitki Redaguvati a b angl Roehrig S Straub A Pohlmann J etal Veresen 2005 Discovery of the novel antithrombotic agent 5 chloro N 5S 2 oxo 3 4 3 oxomorpholin 4 yl phenyl 1 3 oxazolidin 5 yl methyl thiophene 2 carboxamide BAY 59 7939 an oral direct factor Xa inhibitor Journal of Medicinal Chemistry 48 19 5900 8 PMID 16161994 doi 10 1021 jm050101d a b v g d e zh ros Rivaroksaban v profilaktike venoznyh tromboembolij Arhivovano 2016 06 11 u Wayback Machine a b v g d e zh i k RIVAROKSABAN RIVAROXABANUM Opis aktivnoyi rechovini a b v g d e ros http www vidal ru drugs molecule 2079 ros Rivaroksaban novyj peroralnyj antikoagulyant Arhivovano 2016 05 06 u Wayback Machine 1 622 7 Sichnya 2008 r a b ros Preparat Ksarelto rivaroksaban kompanii Bayer odobren FDA kak sredstvo snizheniya riska razvitiya insulta i sistemnyh embolij u pacientov s mercatelnoj aritmiej neklapannogo proishozhdeniya Arhivovano 24 chervnya 2016 u Wayback Machine angl Perzborn Elisabeth Roehrig Susanne Straub Alexander Kubitza Dagmar Misselwitz Frank 17 grudnya 2010 The discovery and development of rivaroxaban an oral direct factor Xa inhibitor Nature Reviews Drug Discovery 10 1 61 75 doi 10 1038 nrd3185 angl FDA Approves XARELTO rivaroxaban tablets to Help Prevent Deep Vein Thrombosis in Patients Undergoing Knee or Hip Replacement Surgery presreliz Janssen Pharmaceutica 1 lipnya 2011 Arhiv originalu za 5 listopada 2011 Procitovano 1 lipnya 2011 a b Rivaroksaban proti antagonistiv vitaminu K pri FP ta revmatichnij hvorobi sercya 10 09 2022 a b v g d Porivnyalna ocinka apiksabanu ta rivaroksabanu shodo rozvitku velikih ishemichnih abo gemoragichnih podij u paciyentiv iz fibrilyaciyeyu peredserd JAMA 2021 326 23 2395 2404 ros Rivaroksaban v profilaktike tromboembolicheskih oslozhnenij u pacientov s fibrillyaciej predserdij 2012 a b ros Sovremennye podhody k profilaktike insultov pri fibrillyacii predserdij a b ros SOVREMENNYJ PODHOD V LEChENII OSTROGO TROMBOZA GLUBOKIH VEN PREPARATOM RIVAROKSABAN a b v ros RIVAROKSABAN I ASPIRIN TENDENCII I STRATEGII ros Peroralnyj antikoagulyant rivaroksaban novye shemy terapii ros RIVAROKSABAN U BOLNYH INFARKTOM MIOKARDA S PODEMOM SEGMENTA ST POSLE STABILIZACII SOSTOYaNIYa REZULTATY ISSLEDOVANIYa ATLAS ACS 2 TIMI 51 ANTI XA THERAPY TO LOWER CARDIOVASCULAR EVENTS IN ADDITION TO STANDARD THERAPY IN SUBJECTS WITH ACUTE CORONARY SYNDROME THROMBOLYSIS IN MYOCARDIAL INFARCTION 51 a b v ros Rivaroksaban sushestvenno snizhaet risk razvitiya insulta u pacientov s mercatelnoj aritmiej i demonstriruet pokazateli bezopasnosti shozhie s takovymi u varfarina Klyuchevoe dvojnoe slepoe issledovanie ROCKET AF ros Peroralnye antikoagulyanty v lechenii tromboza glubokih ven nizhnih konechnostej i ili tromboembolii legochnoj arterii vozmozhnosti rivaroksabana a b ros Rivaroksaban vo vtorichnoj profilaktike kardioembolicheskogo insulta standarty i nestandartnye situacii ros Opublikovany rezultaty sravnitelnogo izucheniya Xarelto i enoksaparina Arhivovano 2016 05 08 u Wayback Machine Zmini informaciyi z bezpeki likarskih zasobiv sho mistyat rivaroksaban rivaroxaban za rezultatami zasidannya Komitetu z ocinki rizikiv u farmakonaglyad PRAC vid 6 9 kvitnya 2021 roku DEC 21 04 2022 Preparati sho mistyat viklyuchno aktivnu rechovinu rivaroksaban ros European Medicines Agency 2008 CHP Assessment Report for Xarelto EMEA 543519 2008 Procitovano 11 chervnya 2009 nedostupne posilannya z kvitnya 2019 angl Schroeder C Possible Antidote Could Help Blood Thinner Patients In Bleeding Emergencies DrugNews Procitovano 20 serpnya 2015 angl Posilannya RedaguvatiRivaroksaban na sajti mozdocs kiev ua RIVAROKSABAN UTIS Rivaroksaban instrukciya primenenie i formula ros Rivaroksaban ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Rivaroksaban amp oldid 39293073