www.wikidata.uk-ua.nina.az

Паліперидон Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ

Паліперидон

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Паліперидон (англ. Paliperidone, лат. Paliperidonum) — синтетичний лікарський засіб, похідний та активний метаболіт іншого антипсихотичного препарату — рисперидону. Паліперидон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово. Паліперидон розроблений у лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica», та застосовується у клінічній практиці з 2006 року.

Паліперидон
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
Класифікація
ATC-код N05AX13
PubChem 115237
CAS 144598-75-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C23H27FN4O3 
Мол. маса 426,484 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 28% (перор.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 23 год. (перор.), 25-49 діб (в/м)
Екскреція Нирки (80%), фекалії (11%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІНВЕГА,
«Янссен - Сілаг С.п.А.»,Італія
UA/7032/01/01
21.06.2013-21/06/2018
КСЕПЛІОН®,
«Янссен Фармацевтика Н.В.»,Бельгія
UA/13547/01/01
02.04.2014—02/04/2019

Фармакологічні властивості Редагувати

Паліперидон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним та активним метаболітом іншого антипсихотичного препарату — рисперидону, що є похідним бензізоксазолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу та серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також блокуванні альфа-1-адренорецепторів, та частково альфа-2-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Паліперидон практично не взаємодіє з м-холінорецепторами, н-холінорецепторами, та бета-1 і бета-2 адренорецепторами. Наслідком дії препарату є зменшення продуктивної психіатричної симптоматики, та одночасно незначна частота екстрапірамідних та інших побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повною відсутністю підвищення рівня пролактину в крові. Паліперидон також характеризується швидшим настанням ефекту препарату та більш прогнозованою дією, оскільки при його застосуванні тривалий час утримується стабільна концентрація препарату в крові без виражених її коливань. Паліперидон застосовується для лікування шизофренії, як для постійного лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях. Препарат також застосовують при неефективності або непереносимості нших антипсихотичних препаратів, щоправда ефективність заміни інших препаратів на паліперидон малодосліджена, та не має доведеної ефективності.

Фармакокінетика Редагувати

Паліперидон погано і повільно всмоктується як після перорального, так і після внутрішньом'язового застосування, біодоступність препарату становить 28 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 доби після перорального прийому препарату та 3—5 діб після внутрішньом'язового застосування. Паліперидон добре (на 74 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Паліперидон частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно в незміненому вигляді з сечею (80 %), частково із калом (11 %). Період напіввиведення препарату становить 23 години при пероральному застосуванні, та 25—49 діб при внутрішньом'язовому введенні.

Покази до застосування Редагувати

Паліперидон застосовують для лікування шизофренії, як для постійного підтримуючого лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні паліперидону побічні ефекти спостерігаються рідше у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повністю відсутнє підвищення рівня пролактину в крові при його застосуванні. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тахікардія, диспепсія, сонливість, запаморочення, тремор, сухість у роті, подовження інтервалу QT на ЕКГ, акатизія, головний біль, збудження. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

Протипокази Редагувати

Паліперидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до рисперидону.

Форми випуску Редагувати

Паліперидон випускається у вигляді таблеток по 0,003; 0,006; 0,009 і 0,012 г; суспензії для ін'єкцій по 25, 50, 75, 100, 150 і 200 мг.

Примітки Редагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ Инвега® (палиперидон): методические рекомендации для врачей по использованию препарата при лечении больных шизофренией (рос.)
  3. ↑ Палиперидон с длительным высвобождением: эффективность, безопасность и профиль переносимости нового атипичного антипсихотического препарата (рос.)
  4. ↑ ПАЛІПЕРИДОН (PALIPERIDONUM, ПАЛИПЕРИДОН)
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1776 (рос.)
  6. ↑ Paliperidone (англ.)
  7. ↑ ИНВЕГА — продолжение успешной истории инноваций в лечении шизофрении(рос.)
  8. ↑ Палиперидон пальмитат новая возможность фармакотерапии шизофрении (рос.)
  9. РИСПЕРИДОН (RISPERIDONUM, РИСПЕРИДОН)
  10. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1776 (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Paliperidon angl Paliperidone lat Paliperidonum sintetichnij likarskij zasib pohidnij ta aktivnij metabolit inshogo antipsihotichnogo preparatu risperidonu 2 3 Paliperidon zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo 4 5 Paliperidon rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Janssen Pharmaceutica ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 2006 roku 6 7 8 PaliperidonSistematizovana nazva za IUPAC RS 3 2 4 6 fluoro 1 2 benzoxazol 3 yl piperidin 1 yl ethyl 9 hydroxy 2 methyl 6 7 8 9 tetrahydropyrido 1 2 a pyrimidin 4 oneKlasifikaciyaATC kod N05AX13PubChem 115237CAS 144598 75 4DrugBankHimichna strukturaFormula C23H27FN4O3 Mol masa 426 484 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 28 peror Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 23 god peror 25 49 dib v m Ekskreciya Nirki 80 fekaliyi 11 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data INVEGA Yanssen Silag S p A ItaliyaUA 7032 01 0121 06 2013 21 06 2018KSEPLION Yanssen Farmacevtika N V BelgiyaUA 13547 01 0102 04 2014 02 04 2019 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiPaliperidon sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim ta aktivnim metabolitom inshogo antipsihotichnogo preparatu risperidonu sho ye pohidnim benzizoksazolu 9 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni dofaminovih receptoriv D2 tipu ta serotoninovih 5 HT2A receptoriv a takozh blokuvanni alfa 1 adrenoreceptoriv ta chastkovo alfa 2 adrenoreceptoriv i H 1 gistaminovih receptoriv Paliperidon praktichno ne vzayemodiye z m holinoreceptorami n holinoreceptorami ta beta 1 i beta 2 adrenoreceptorami 4 5 Naslidkom diyi preparatu ye zmenshennya produktivnoyi psihiatrichnoyi simptomatiki 2 7 8 ta odnochasno neznachna chastota ekstrapiramidnih 4 5 ta inshih pobichnih efektiv u porivnyanni z inshimi antipsihotichnimi preparatami u tomu chisli praktichno povnoyu vidsutnistyu pidvishennya rivnya prolaktinu v krovi 3 7 8 Paliperidon takozh harakterizuyetsya shvidshim nastannyam efektu preparatu ta bilsh prognozovanoyu diyeyu oskilki pri jogo zastosuvanni trivalij chas utrimuyetsya stabilna koncentraciya preparatu v krovi bez virazhenih yiyi kolivan 2 7 Paliperidon zastosovuyetsya dlya likuvannya shizofreniyi yak dlya postijnogo likuvannya tak i dlya lkuvannya recidiviv zahvoryuvannya a takozh dlya likuvannya psihotichnih abo maniakalnih simptomiv pri shizoafektivnih zahvoryuvannyah 4 5 Preparat takozh zastosovuyut pri neefektivnosti abo neperenosimosti nshih antipsihotichnih preparativ 7 shopravda efektivnist zamini inshih preparativ na paliperidon malodoslidzhena ta ne maye dovedenoyi efektivnosti 8 Farmakokinetika Redaguvati Paliperidon pogano i povilno vsmoktuyetsya yak pislya peroralnogo tak i pislya vnutrishnom yazovogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 28 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 1 dobi pislya peroralnogo prijomu preparatu ta 3 5 dib pislya vnutrishnom yazovogo zastosuvannya Paliperidon dobre na 74 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Paliperidon chastkovo metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno v nezminenomu viglyadi z secheyu 80 chastkovo iz kalom 11 Period napivvivedennya preparatu stanovit 23 godini pri peroralnomu zastosuvanni ta 25 49 dib pri vnutrishnom yazovomu vvedenni 5 6 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiPaliperidon zastosovuyut dlya likuvannya shizofreniyi yak dlya postijnogo pidtrimuyuchogo likuvannya tak i dlya lkuvannya recidiviv zahvoryuvannya a takozh dlya likuvannya psihotichnih abo maniakalnih simptomiv pri shizoafektivnih zahvoryuvannyah 4 5 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni paliperidonu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe u porivnyanni z inshimi antipsihotichnimi preparatami u tomu chisli praktichno povnistyu vidsutnye pidvishennya rivnya prolaktinu v krovi pri jogo zastosuvanni 3 7 8 Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye tahikardiya dispepsiya sonlivist zapamorochennya tremor suhist u roti podovzhennya intervalu QT na EKG akatiziya golovnij bil zbudzhennya 2 8 Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye 4 5 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip kropiv yanka akne alopeciya alergichnij dermatit nabryak Kvinke eritema shkiri ekzema giperkeratoz shkiri garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor abo diareya zubnij bil meteorizm gastroenterit bil u zhivoti zhovtyanicya pankreatit kishkova neprohidnist nabryakannya yazika hejlit Z boku nervovoyi sistemi maniya sudomi diskineziya abo gipokineziya distoniya rozladi movi parkinsonizm glaukoma porushennya zoru fotofobiya splutanist svidomosti nervoznist ishemichni rozladi golovnogo mozku paresteziya abo gipesteziya vertigo dzvin u vuhah serotoninovij sindrom porushennya rivnovagi vtrata svidomosti vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipotenziya bradikardiya venoznij tromboz tromboemboliya legenevoyi arteriyi bil u grudnij klitci fibrilyaciya peredserd AV blokada arterialna gipertenziya aritmiyi priplivi krovi Z boku dihalnoyi sistemi zadishka aspiracijna pnevmoniya bil u glotci ta gortani nosova krovotecha kashel zakladenist nosa zastij u legenyah sindrom nichnogo apnoe bronhit infekciyi dihalnih shlyahiv sinusit Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya galaktoreya amenoreya ta inshi porushennya menstrualnogo ciklu pidvishennya sekreciyi prolaktinu bolyuchist i nagrubannya molochnih zaloz cukrovij diabet diabetichna koma Z boku sechostatevoyi sistemi priapizm vaginalni vidilennya erektilna disfunkciya zatrimka sechovipuskannya netrimannya sechi enurez porushennya eyakulyaciyi Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u m yazah rabdomioliz skutist m yaziv spazm m yaziv bil u kincivkah bil u spini bil u shiyi Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya nejtropeniya eozinofiliya agranulocitoz trombocitopeniya anemiya giperglikemiya gipoglikemiya glyukozuriya znizhennya gematokritu pidvishennya rivnya aktivnosti gammaglutamiltranspeptidazi ta aminotransferaz Protipokazi RedaguvatiPaliperidon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do risperidonu 4 5 Formi vipusku RedaguvatiPaliperidon vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 003 0 006 0 009 i 0 012 g suspenziyi dlya in yekcij po 25 50 75 100 150 i 200 mg 10 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini a b v g Invega paliperidon metodicheskie rekomendacii dlya vrachej po ispolzovaniyu preparata pri lechenii bolnyh shizofreniej ros a b v Paliperidon s dlitelnym vysvobozhdeniem effektivnost bezopasnost i profil perenosimosti novogo atipichnogo antipsihoticheskogo preparata ros a b v g d e zh PALIPERIDON PALIPERIDONUM PALIPERIDON a b v g d e zh i https www vidal ru drugs molecule 1776 ros a b Paliperidone angl a b v g d e INVEGA prodolzhenie uspeshnoj istorii innovacij v lechenii shizofrenii ros a b v g d e Paliperidon palmitat novaya vozmozhnost farmakoterapii shizofrenii ros RISPERIDON RISPERIDONUM RISPERIDON https www vidal ru drugs molecule in 1776 ros Posilannya RedaguvatiPaliperidon tab na sajti mozdocs kiev ua Paliperidon na sajti mozdocs kiev ua Paliperidon na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Paliperidon amp oldid 39292663