www.wikidata.uk-ua.nina.az

Клозапін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Clo

Клозапін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Клозапін (англ. Clozapine, лат. Clozapinum) — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензодіазепіну. Клозапін застосовується переважно перорально, рідше внутрішньом'язово. Клозапін уперше синтезований у Швейцарії в 1958 році, перші клінічні дослідження препарату проведені в 1962 році, проте вони виявились невдалими. Лише подальші клінічні дослідження, проведені в Австрії та Німеччині у 1965—1966 роках, довели ефект клозапіну при психозах. Препарат дозволений для клінічного застосування з 1972 року.

Клозапін
Систематизована назва за IUPAC
8-Chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
Класифікація
ATC-код N05AH02
PubChem 2818
CAS 5786-21-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H19ClN4 
Мол. маса 326,8 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50-60%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-66 год.
Екскреція Нирки (50%), фекалії (30%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЗАЛЕПТОЛ,
ПрАТ «Технолог»,Україна
UA/6059/01/02
28.04.2017—необмежений
АЗАПІН,
ПАТ «Київський вітамінний завод»,Україна
UA/4763/01/01
29.12.2015-29/12/2020

Фармакологічні властивості Редагувати

Клозапін — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D1, D2, D3, D4 та D5 дофамінових рецепторів, проте найвищу спорідненість клозапін має до D4-рецепторів. Препарат також блокує альфа-1- та альфа-2-адренорецептори, блокує як м-холірецептори, так і н-холінорецептори, гістамінові H1-рецепторів, а також блокує більшість серотонінових рецепторів, з яких найбільшу спорідненість має з 5-HT2A-рецептором. Клозапін не впливає на рівень пролактину в крові. Препарат має виражений анксіолітичний ефект, виражений седативний ефект, протиблювотний та гіпотермічний ефект, має також антидепресивний ефект. Клозапін застосовується при шизофренії, яка резистентна до лікування стандартними нейролептиками або їх непереносимості, при ризику рецидиву спроб самогубства, а також при розладах психіки при паркінсонізмі. Препарат також ефективний при гострих психозах, особливо шизофренії та біполярному афективному розладі з маяченням, а також шизоафективних психозах. При застосуванні препарату рідко спостерігаються явища кататонії, а також екстрапірамідні побічні ефекти і паркінсоноподібні побічні ефекти. Оскільки клозапін часто спричинює виникнення ожиріння то, вважалось, що він може спричинити збільшення ймовірності серцево-судинної смертності у хворих, які його приймають. Проте новішими дослідженнями встановлено, що клозапін не підвищує ризик серцево-судинної смерті, а й навіть зменшує ризик серцево-судинної смерті.

Фармакокінетика Редагувати

Клозапін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте його біодоступність становить лише 50—60 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація клозапіну в крові досягається протягом 1,5 — 2,5 годин після прийому препарату. Клозапін добре (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові. Клозапін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних або малоактивних метаболітів. Виводиться клозапін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (50 %), частково із калом (30 %). Період напіввиведення препарату коливається від 4 до 66 годин, при важкому порушенні функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.

Покази до застосування Редагувати

Клозапін застосовують при шизофренії, яка резистентна до лікування стандартними нейролептиками або їх непереносимості, при ризику рецидиву спроб самогубства, при емоційних розладах, розладах сну, а також при розладах психіки при паркінсонізмі.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні клозапіну найчастішим побічним ефектом є розвиток ожиріння. Частими побічними явищами препарату є підвищене виділення слини, загальна слабкість, сонливість, артеріальна гіпотензія, сплутаність свідомості. Характерним важким побічним ефектом препарату, хоча й нечастим та зворотнім, є агранулоцитоз. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази Редагувати

Клозапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, агранулоцитозі або гранулоцитопенії або схильності до них, пригніченні нервової системи, токсичних психозах, неконтрольованій епілепсії, важких порушеннях функції печінки, нирок або серця, паралітичній кишковій непрохідності, дітям до 5 років, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Клозапін випускається у вигляді таблеток по 0,0125; 0,025; 0,05; 0,1; 0,15 і 0,2 г; суспензії для перорального застосування із вмістом діючої речовини 50 мг/мл.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 12 жовтня 2019. 
  2. ↑ Clozapine [ 8 грудня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  3. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/259 [ 12 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ . Архів оригіналу за 12 жовтня 2019. Процитовано 12 жовтня 2019. 
  5. Hewitt, Jed; Haste, Jules (квітень 2017). . Sussex Partnership NHS Foundation Trust. Архів оригіналу за 29 серпня 2021. Процитовано 15 березня 2019.  (англ.)
  6. ↑ Клозапин препарат выбора для лечения больных с острыми психозами [ 12 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. Crilly J (Березень 2007). The history of clozapine and its emergence in the US market: a review and analysis. History of Psychiatry 18 (1): 39–60. PMID 17580753. doi:10.1177/0957154X07070335. (англ.)
  8. ↑ Клозапин и рисперидон не повышают риск смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний[недоступне посилання] (рос.)
  9. Клозапин снижает смертность у пациентов с шизофренией [ 13 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Klozapin angl Clozapine lat Clozapinum likarskij zasib sho nalezhit do antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim dibenzodiazepinu 2 3 Klozapin zastosovuyetsya perevazhno peroralno 4 ridshe vnutrishnom yazovo 5 Klozapin upershe sintezovanij u Shvejcariyi v 1958 roci pershi klinichni doslidzhennya preparatu provedeni v 1962 roci 6 prote voni viyavilis nevdalimi Lishe podalshi klinichni doslidzhennya provedeni v Avstriyi ta Nimechchini u 1965 1966 rokah doveli efekt klozapinu pri psihozah Preparat dozvolenij dlya klinichnogo zastosuvannya z 1972 roku 7 KlozapinSistematizovana nazva za IUPAC8 Chloro 11 4 methylpiperazin 1 yl 5H dibenzo b e 1 4 diazepineKlasifikaciyaATC kod N05AH02PubChem 2818CAS 5786 21 0DrugBankHimichna strukturaFormula C18H19ClN4 Mol masa 326 8 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 50 60 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 4 66 god Ekskreciya Nirki 50 fekaliyi 30 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AZALEPTOL PrAT Tehnolog UkrayinaUA 6059 01 0228 04 2017 neobmezhenijAZAPIN PAT Kiyivskij vitaminnij zavod UkrayinaUA 4763 01 0129 12 2015 29 12 2020 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiKlozapin likarskij zasib sho nalezhit do antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim dibenzodiazepinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni D1 D2 D3 D4 ta D5 dofaminovih receptoriv prote najvishu sporidnenist klozapin maye do D4 receptoriv 4 Preparat takozh blokuye alfa 1 ta alfa 2 adrenoreceptori blokuye yak m holireceptori tak i n holinoreceptori gistaminovi H1 receptoriv a takozh blokuye bilshist serotoninovih receptoriv z yakih najbilshu sporidnenist maye z 5 HT2A receptorom 6 Klozapin ne vplivaye na riven prolaktinu v krovi 3 Preparat maye virazhenij anksiolitichnij efekt 6 virazhenij sedativnij efekt protiblyuvotnij ta gipotermichnij efekt 3 4 maye takozh antidepresivnij efekt 6 Klozapin zastosovuyetsya pri shizofreniyi yaka rezistentna do likuvannya standartnimi nejroleptikami abo yih neperenosimosti pri riziku recidivu sprob samogubstva a takozh pri rozladah psihiki pri parkinsonizmi 3 4 Preparat takozh efektivnij pri gostrih psihozah osoblivo shizofreniyi ta bipolyarnomu afektivnomu rozladi z mayachennyam a takozh shizoafektivnih psihozah 6 Pri zastosuvanni preparatu ridko sposterigayutsya yavisha katatoniyi a takozh ekstrapiramidni pobichni efekti i parkinsonopodibni pobichni efekti 3 4 Oskilki klozapin chasto sprichinyuye viniknennya ozhirinnya to vvazhalos sho vin mozhe sprichiniti zbilshennya jmovirnosti sercevo sudinnoyi smertnosti u hvorih yaki jogo prijmayut Prote novishimi doslidzhennyami vstanovleno sho klozapin ne pidvishuye rizik sercevo sudinnoyi smerti 8 a j navit zmenshuye rizik sercevo sudinnoyi smerti 9 Farmakokinetika Redaguvati Klozapin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote jogo biodostupnist stanovit lishe 50 60 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku Maksimalna koncentaciya klozapinu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 2 5 godin pislya prijomu preparatu Klozapin dobre na 97 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Klozapin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih abo maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya klozapin iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu 50 chastkovo iz kalom 30 Period napivvivedennya preparatu kolivayetsya vid 4 do 66 godin pri vazhkomu porushenni funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya 2 3 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiKlozapin zastosovuyut pri shizofreniyi yaka rezistentna do likuvannya standartnimi nejroleptikami abo yih neperenosimosti pri riziku recidivu sprob samogubstva pri emocijnih rozladah rozladah snu a takozh pri rozladah psihiki pri parkinsonizmi 3 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni klozapinu najchastishim pobichnim efektom ye rozvitok ozhirinnya 8 Chastimi pobichnimi yavishami preparatu ye pidvishene vidilennya slini zagalna slabkist sonlivist arterialna gipotenziya splutanist svidomosti Harakternim vazhkim pobichnim efektom preparatu hocha j nechastim ta zvorotnim ye agranulocitoz 6 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye 3 4 Alergichni reakciyi shkirni alergichni reakciyi sistemnij chervonij vovchak porushennya pigmentaciyi shkiri porushennya potovidilennya garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya pechiya suhist u roti bil u zhivoti pankreatit gepatit kishkova neprohidnist holestatichnij sindrom zhovtyanicya pechinkova nedostatnist znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi akatiziya bezsonnya zapamorochennya delirij sudomi golovnij bil diskineziya distoniya rozladi movi parkinsonizm tremor vtrata svidomosti vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya miokardit kardiomiopatiya perikardit tromboemboliya legenevoyi arteriyi zupinka sercya arterialna gipertenziya zmini na EKG aritmiyi infarkt miokardu stenokardiya nedostatnist mitralnogo klapana Z boku dihalnoyi sistemi zadishka aspiraciya yizhi pnevmoniya prignichennya dihannya infekciyi dihalnih shlyahiv Z boku endokrinnoyi sistemi giperglikemiya porushennya tolerantnosti do glyukozi porushennya menstrualnogo ciklu cukrovij diabet diabetichna koma Z boku sechostatevoyi sistemi priapizm impotenciya porushennya eyakulyaciyi zatrimka sechopusku netrimannya sechi enurez nirkova nedostatnist intersticijnij nefrit Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u m yazah slabkist u m yazah spazmi m yaziv Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya abo lejkocitoz trombocitopeniya abo trombocitoz eozinofiliya nejtropeniya granulocitopeniya anemiya pidvishennya rivnya trigliceridiv u krovi pidvishennya rivnya holesterinu pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki ta kreatinfosfokinazi v krovi Protipokazi RedaguvatiKlozapin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu agranulocitozi abo granulocitopeniyi abo shilnosti do nih prignichenni nervovoyi sistemi toksichnih psihozah nekontrolovanij epilepsiyi vazhkih porushennyah funkciyi pechinki nirok abo sercya paralitichnij kishkovij neprohidnosti dityam do 5 rokiv pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 3 4 Formi vipusku RedaguvatiKlozapin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0125 0 025 0 05 0 1 0 15 i 0 2 g suspenziyi dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini 50 mg ml 2 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 12 zhovtnya 2019 a b v Clozapine Arhivovano 8 grudnya 2015 u Wayback Machine angl a b v g d e zh i k https www vidal ru drugs molecule 259 Arhivovano 12 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i KLOZAPIN CLOZAPINUM KLOZAPIN Arhiv originalu za 12 zhovtnya 2019 Procitovano 12 zhovtnya 2019 Hewitt Jed Haste Jules kviten 2017 Protocol for the use of intramuscular IM clozapine injection Sussex Partnership NHS Foundation Trust Arhiv originalu za 29 serpnya 2021 Procitovano 15 bereznya 2019 angl a b v g d e Klozapin preparat vybora dlya lecheniya bolnyh s ostrymi psihozami Arhivovano 12 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros Crilly J Berezen 2007 The history of clozapine and its emergence in the US market a review and analysis History of Psychiatry 18 1 39 60 PMID 17580753 doi 10 1177 0957154X07070335 angl a b Klozapin i risperidon ne povyshayut risk smerti vsledstvie serdechno sosudistyh zabolevanij nedostupne posilannya ros Klozapin snizhaet smertnost u pacientov s shizofreniej Arhivovano 13 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiKlozapin na sajti mozdocs kiev ua Klozapin na sajti rlsnet ru Arhivovano 12 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros Klozapin Arhivovano 12 zhovtnya 2019 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Klozapin amp oldid 40524540