www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зипразидон Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Z

Зипразидон

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Зипразидон (англ. Ziprasidone, лат. Ziprasidonum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним бензізотіазоліла піперазину, та належить до групи антипсихотичних препаратів. Зипразидон може застосовуватися як перорально, так і внутрішньом'язово. Зипразидон є структурним аналогом іншого антипсихотичного препарату рисперидону, та уперше синтезований у 1987 році в лабораторії компанії «Pfizer». Уперше зипразидон схвалений для клінічного застосування в Швеції в 1998 році, у США у зв'язку з підозрою на збільшення ймовірності подовження інтервалу QT на ЕКГ при застосуванні препарату та проведення у зв'язку із цим додаткових клінічних досліджень зипразидон схвалений FDA у 2001 році.

Зипразидон
Систематизована назва за IUPAC
5-{2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl}-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
Класифікація
ATC-код N05AE04
PubChem 60854
CAS 146939-27-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H21ClN4OS 
Мол. маса 412,936 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60% (перор.), 100% (в/м)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 6-7 год.
Екскреція фекалії (66%), Нирки (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗЕЛДОКС®,
«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Німеччина
UA/2595/01/01
19.08.2014-19/08/2019

Фармакологічні властивості Редагувати

Зипразидон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним бензізотіазоліла піперазину. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу, а також блокуванні серотонінових 5-HT2A-рецепторів, частково також 5-HT2C, 5-HT1D і альфа-1-адренорецепторів, а також у частковій стимуляції 5-HT1A-рецепторів. Зипразидон лише незначно взаємодіє з м-холінорецепторами і гістаміновими рецепторами. Наслідком дії препарату є зменшення продуктивної психіатричної симптоматики, а також часткове зниження симптомів депресії та маніакальних симтомів. Зипразидон також може застосовуватися внутрішньом'язово для лікування гострого збудження при шизофренії або біполярному афективному розладі. При застосуванні зипразидону спостерігається менше побічних ефектів, пов'язаних із підвищенням рівня пролактину в крові, та менша ймовірність збільшення маси тіла, проте при його застосуванні вищий ризик сонливості та ортостатичної гіпотензії, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Фармакокінетика Редагувати

Зипразидон добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 60 % при пероральному застосуванні і 100 % при внутрішньом'язовому введенні. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 6—8 годин після прийому препарату. Зипразидон майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. метаболізується в печінці з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом (66 %), частково із сечею (20 %). Період напіввиведення препарату становить 6—7 годин, цей час незначно збільшується при важких порушеннях функції печінки.

Покази до застосування Редагувати

Зипразидон застосовують для лікування шизофренії та маніакальних та змішаних епізодів у хворих на біполярний афективний розлад.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні зипразидону найчастішими побічними ефектами є сонливість, ортостатична гіпотензія, безсоння, акатизія, подовження інтервалу QT на ЕКГ. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

Протипокази Редагувати

Зипразидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, недавно перенесеним інфарктом міокарду, аритмією, що потребує прийому антиаритмічних препаратів, декомпенсованою серцевою недостатністю, вродженим подовженням інтервалу QT, а також при сумісному застосуванні з препаратами, які подовжують інтервал QT (зокрема хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід, тіоридазин, гатіфлоксацин, моксифлоксацин, терфенадин, астемізол, триоксид миш'яку, галофантрин, левометадилу ацетат, мезоридазин, пімозид, спарфлоксацин, доласетрон, мефлохін, сертиндол, хлорпромазин, дроперидол, пентамідин, пробукол, такролімус або цизаприд), вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Зипразидон випускається у вигляді желатинових капсул по 0,02; 0,04; 0,06 і 0,08 г; ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 30 мг у комплекті з розчинником по 1,4 мл.

Примітки Редагувати

  1. Ziprasidone [ 27 грудня 2011 у Wayback Machine.] (англ.)
  2. ↑ Зипразидон в лечении шизофрении (рос.)
  3. ↑ . Архів оригіналу за 21 вересня 2019. Процитовано 21 вересня 2019. 
  4. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1318 [ 21 вересня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ . Архів оригіналу за 23 березня 2016. Процитовано 21 вересня 2019.  (рос.)
  6. Farah, A (2005). Atypicality of atypical antipsychotics. Prim Care Companion J Clin Psychiatry 7 (6): 268–74. PMC 1324958. PMID 16498489. doi:10.4088/pcc.v07n0602.  (англ.)
  7. Lemke, Thomas L; Williams, David A (24 січня 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. ISBN 9781609133450.  (англ.)
  8. . Архів оригіналу за 5 серпня 2020. Процитовано 6 червня 2019.  (англ.)
  9. . The Pharma Letter. Архів оригіналу за 18 серпня 2016. Процитовано 15 жовтня 2016.  (англ.)
  10. . FDA. 19 липня 2000. Архів оригіналу за 17 травня 2017. Процитовано 22 вересня 2019.  (англ.)
  11. Inc, Pfizer. . prnewswire.com. Архів оригіналу за 18 вересня 2017. Процитовано 16 жовтня 2016. 
  12. . FDA Center For Drug Evaluation And Research. 26 травня 1998. Архів оригіналу за 3 серпня 2016. Процитовано 22 вересня 2019. 

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ziprazidon angl Ziprasidone lat Ziprasidonum sintetichnij likarskij zasib sho ye pohidnim benzizotiazolila piperazinu 1 ta nalezhit do grupi antipsihotichnih preparativ 2 3 4 Ziprazidon mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo 5 Ziprazidon ye strukturnim analogom inshogo antipsihotichnogo preparatu risperidonu 6 7 ta upershe sintezovanij u 1987 roci v laboratoriyi kompaniyi Pfizer 8 Upershe ziprazidon shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v Shveciyi v 1998 roci 9 u SShA u zv yazku z pidozroyu na zbilshennya jmovirnosti podovzhennya intervalu QT na EKG pri zastosuvanni preparatu ta provedennya u zv yazku iz cim dodatkovih klinichnih doslidzhen ziprazidon shvalenij FDA u 2001 roci 10 11 12 ZiprazidonSistematizovana nazva za IUPAC5 2 4 1 2 benzisothiazol 3 yl 1 piperazinyl ethyl 6 chloro 1 3 dihydro 2H indol 2 oneKlasifikaciyaATC kod N05AE04PubChem 60854CAS 146939 27 7DrugBankHimichna strukturaFormula C21H21ClN4OS Mol masa 412 936 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 60 peror 100 v m Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 6 7 god Ekskreciya fekaliyi 66 Nirki 20 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZELDOKS Pfajzer Menyufekchuring Dojchlend GmbH NimechchinaUA 2595 01 0119 08 2014 19 08 2019 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiZiprazidon sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim benzizotiazolila piperazinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni dofaminovih receptoriv D2 tipu a takozh blokuvanni serotoninovih 5 HT2A receptoriv chastkovo takozh 5 HT2C 5 HT1D i alfa 1 adrenoreceptoriv a takozh u chastkovij stimulyaciyi 5 HT1A receptoriv Ziprazidon lishe neznachno vzayemodiye z m holinoreceptorami i gistaminovimi receptorami Naslidkom diyi preparatu ye zmenshennya produktivnoyi psihiatrichnoyi simptomatiki a takozh chastkove znizhennya simptomiv depresiyi ta maniakalnih simtomiv 3 4 2 Ziprazidon takozh mozhe zastosovuvatisya vnutrishnom yazovo dlya likuvannya gostrogo zbudzhennya pri shizofreniyi abo bipolyarnomu afektivnomu rozladi 5 Pri zastosuvanni ziprazidonu sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv pov yazanih iz pidvishennyam rivnya prolaktinu v krovi ta mensha jmovirnist zbilshennya masi tila 2 prote pri jogo zastosuvanni vishij rizik sonlivosti ta ortostatichnoyi gipotenziyi a takozh podovzhennya intervalu QT na EKG 5 Farmakokinetika Redaguvati Ziprazidon dobre ale povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 60 pri peroralnomu zastosuvanni i 100 pri vnutrishnom yazovomu vvedenni Maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 6 8 godin pislya prijomu preparatu Ziprazidon majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z kalom 66 chastkovo iz secheyu 20 Period napivvivedennya preparatu stanovit 6 7 godin cej chas neznachno zbilshuyetsya pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki 3 4 2 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiZiprazidon zastosovuyut dlya likuvannya shizofreniyi ta maniakalnih ta zmishanih epizodiv u hvorih na bipolyarnij afektivnij rozlad 3 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni ziprazidonu najchastishimi pobichnimi efektami ye sonlivist ortostatichna gipotenziya bezsonnya akatiziya podovzhennya intervalu QT na EKG 5 Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye 3 4 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip kropiv yanka akne alopeciya alergichnij dermatit psoriaz anafilaktichnij shok laringospazm rinit zadishka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor abo diareya gastrit meteorizm zmina apetitu suhist u roti abo pidvishennya sekreciyi slini dispepsiya bil u zhivoti gikavka gastroezofagealnij reflyuks Z boku nervovoyi sistemi maniya zapamorochennya sudomi golovnij bil diskineziya abo gipokineziya distoniya rozladi movi parkinsonizm sindrom nespokijnih nig tremor porushennya zoru fotofobiya depresiya nervoznist zbudzhennya paresteziya abo gipesteziya vertigo dzvin u vuhah serotoninovij sindrom paralich licovogo nerva parez vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya tahikardiya venozna emboliya bil u grudnij klitci Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya galaktoreya amenoreya pidvishennya sekreciyi prolaktinu Z boku sechostatevoyi sistemi priapizm posilennya erekciyi erektilna disfunkciya zatrimka sechopusku netrimannya sechi enurez Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u m yazah rigidnist m yaziv sudomi m yaziv krivoshiya bil u kincivkah Zmini v laboratornih analizah eozinofiliya limfopeniya pidvishennya rivnya laktatdegidrogenazi v krovi Protipokazi RedaguvatiZiprazidon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu nedavno perenesenim infarktom miokardu aritmiyeyu sho potrebuye prijomu antiaritmichnih preparativ dekompensovanoyu sercevoyu nedostatnistyu vrodzhenim podovzhennyam intervalu QT a takozh pri sumisnomu zastosuvanni z preparatami yaki podovzhuyut interval QT zokrema hinidin amiodaron sotalol dofetilid tioridazin gatifloksacin moksifloksacin terfenadin astemizol trioksid mish yaku galofantrin levometadilu acetat mezoridazin pimozid sparfloksacin dolasetron meflohin sertindol hlorpromazin droperidol pentamidin probukol takrolimus abo cizaprid vagitnosti ta goduvanni grudmi 3 4 Formi vipusku RedaguvatiZiprazidon vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 02 0 04 0 06 i 0 08 g liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya in yekcij po 30 mg u komplekti z rozchinnikom po 1 4 ml 5 3 Primitki Redaguvati Ziprasidone Arhivovano 27 grudnya 2011 u Wayback Machine angl a b v g Ziprazidon v lechenii shizofrenii ros a b v g d e zh ZELDOKS kapsuli Arhiv originalu za 21 veresnya 2019 Procitovano 21 veresnya 2019 a b v g d e https www vidal ru drugs molecule 1318 Arhivovano 21 veresnya 2019 u Wayback Machine ros a b v g d Ziprasidon v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 23 bereznya 2016 Procitovano 21 veresnya 2019 ros Farah A 2005 Atypicality of atypical antipsychotics Prim Care Companion J Clin Psychiatry 7 6 268 74 PMC 1324958 PMID 16498489 doi 10 4088 pcc v07n0602 angl Lemke Thomas L Williams David A 24 sichnya 2012 Foye s Principles of Medicinal Chemistry ISBN 9781609133450 angl Second Generation Antipsychotics Pharmacodynamics Therapeutic Effects Indications and Associated Metabolic Side Effects Review of Articles Arhiv originalu za 5 serpnya 2020 Procitovano 6 chervnya 2019 angl First Approval For Pfizer s Zeldoxs The Pharma Letter Arhiv originalu za 18 serpnya 2016 Procitovano 15 zhovtnya 2016 angl FDA Background On ZeldoxTM ziprasidone hydrochloride capsules Pfizer Inc PsychoPharmacological Drugs Advisory Committee FDA 19 lipnya 2000 Arhiv originalu za 17 travnya 2017 Procitovano 22 veresnya 2019 angl Inc Pfizer Pfizer to Launch Zeldox in 9 European Union Countries Beginning Next Month prnewswire com Arhiv originalu za 18 veresnya 2017 Procitovano 16 zhovtnya 2016 Approval Package For Application Number 20 919 FDA Center For Drug Evaluation And Research 26 travnya 1998 Arhiv originalu za 3 serpnya 2016 Procitovano 22 veresnya 2019 Posilannya RedaguvatiZiprazidon na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 23 bereznya 2022 u Wayback Machine Ziprazidon na sajti rlsnet ru Arhivovano 21 veresnya 2019 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Ziprazidon amp oldid 39292676