www.wikidata.uk-ua.nina.az

Пімозид синтетичний антипсихотичний препарат що є похідним дифенілбутилпіперидину для перорального застосування уперше с

Пімозид

Пімозид — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним дифенілбутилпіперидину, для перорального застосування. Пімозид уперше синтезований у Бельгії в лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica» у 1963 році.

Пімозид
Систематична назва (IUPAC)
1-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-
4-piperidinyl]-1,3-dihydro-
2H-benzimidazole-2-one
Ідентифікатори
Номер CAS 2062-78-4
Код ATC N05AG02
PubChem 16362
DrugBank DB01100
Хімічні дані
Формула C28H29F2N3O 
Мол. маса 461,56 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 50%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 55-110 год.
Виділення нирковий, фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B1(AU) C(США)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (US)

Шляхи введення перорально

Фармакологічні властивості Редагувати

Пімозид — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним дифенілбутилпіперидину, для прийому всередину. Механізм дії препарату полягає у специфічній блокаді D1 та D2—дофамінових рецепторів, має вищу спорідненість до нігростріарної, чим до мезокортиколімбімбічної та тубероінфундибулярної дофамінергічних систем. Пімозид має здатність припиняти галюцинації та маячні ідеї, покращує контакт із хворим, стабілізує психічну діяльність, покращує ініціативність та інтерес до оточення у хворого. Снодійний ефект препарату незначний. Пімозид значно рідше, чим галоперидол, викликає сонливість та екстрапірамідні розлади, та частіше викликає побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Пімозид має антипсихотичний, гіпотермічний, протиблювотний, адреноблокувальний, каталептогенний, седативний та гіпотензивний ефекти, потенціює дію снодійних препаратів і анальгетиків.

Фармакокінетика Редагувати

Пімозид відносно повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату досягається протягом 6—8 годин. Початок дії препарату починається через 2 години після перорального прийому. Біодоступність пімозиду становить близько 50%. Пімозид добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Пімозид проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виділяється пімозид із організму переважно із сечею та частково з калом. Період напіввиведення препарату становить 55—110 годин, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки.

Показання до застосування Редагувати

Пімозид застосовується при шизофренії, параноїдних станах, психотичних та невротичних станах з ознаками параної, пригнічення голосових та рухових тиків при синдромі Туретта у дорослих та дітей старших 12 років і при непереносимості галоперидолу.

Побічна дія Редагувати

Під час застосування пімозиду можливі наступні побічні ефекти:

  • З боку шкірних покривів — висип на шкірі, свербіж шкіри, зміна кольору шкіри, набряк обличчя.
  • З боку травної системи — часто сухість у роті, закреп; рідко нудота, блювання, діарея, втрата апетиту, зхуднення, обтураційна жовтяниця.
  • З боку нервової системи — нечасто головний біль, депресія, зміни настрою та поведінки, порушення зору, сонливість, екстрапірамідні розлади (як паркінсонічні, так і дистонічні, у тому числі порушення мови, спазми м'язів, порушення рівноваги, тремор кінцівок).
  • З боку статевої системи — порушення потенції, набряк та болючість молочних залоз, патологічна секреція молока.

Найнебезпечнішими побічними ефектами є побічні явища з боку серцево-судинної системи. Препарат може викликати подовження інтервалу QT, причиною чого може бути здатність пімозиду блокувати кальцієві канали. Описані випадки раптової смерті у хворих шизофренією, що приймали пімозид в дозі 60 мг. Частіше схожі ефекти виникають під час приймання з препаратами, що мають токсичний вплив на серцево-судинну систему (включно з флуоксетином). При застосуванні пімозиду можливі також ортостатична гіпотензія та шлуночкові аритмії.

Протипокази Редагувати

Пімозид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших нейролептиків, вагітності, годуванні грудьми, при наявності в анамнезі аритмій або вродженого синдрому подовження інтервалу QT. Препарат не рекомендується застосовувати сумісно із препаратами, що викликають подовження інтервалу QT. З обережністю препарат застосовують дітям віком до 12 років та у хворих із порушенням функції печінки.

Форми випуску Редагувати

Пімозид випускається у вигляді таблеток по 0,001 та 0,004 г. Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.

Примітки Редагувати

  1. ↑ http://medicalplanet.su/neurology/447.html [ 4 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://lekmed.ru/lekarstva/psiholepticheskie/pimozid.html [ 27 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ " "Пимозид в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  4. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1400 [ 26 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [ 9 січня 2016 у Wayback Machine.]

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Pimozid sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim difenilbutilpiperidinu dlya peroralnogo zastosuvannya Pimozid upershe sintezovanij u Belgiyi v laboratoriyi kompaniyi Janssen Pharmaceutica u 1963 roci Pimozid Sistematichna nazva IUPAC 1 1 4 4 bis 4 fluorophenyl butyl 4 piperidinyl 1 3 dihydro 2H benzimidazole 2 oneIdentifikatoriNomer CAS 2062 78 4Kod ATC N05AG02PubChem 16362DrugBank DB01100Himichni daniFormula C28H29F2N3O Mol masa 461 56 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 50 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 55 110 god Vidilennya nirkovij fekaliyiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti B1 AU C SShA Leg status Prescription Only S4 AU only US Shlyahi vvedennya peroralno Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiPimozid sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim difenilbutilpiperidinu dlya prijomu vseredinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u specifichnij blokadi D1 ta D2 dofaminovih receptoriv maye vishu sporidnenist do nigrostriarnoyi chim do mezokortikolimbimbichnoyi ta tuberoinfundibulyarnoyi dofaminergichnih sistem 1 Pimozid maye zdatnist pripinyati galyucinaciyi ta mayachni ideyi pokrashuye kontakt iz hvorim stabilizuye psihichnu diyalnist pokrashuye iniciativnist ta interes do otochennya u hvorogo Snodijnij efekt preparatu neznachnij 2 Pimozid znachno ridshe chim galoperidol viklikaye sonlivist ta ekstrapiramidni rozladi ta chastishe viklikaye pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi 1 Pimozid maye antipsihotichnij gipotermichnij protiblyuvotnij adrenoblokuvalnij kataleptogennij sedativnij ta gipotenzivnij efekti potenciyuye diyu snodijnih preparativ i analgetikiv Farmakokinetika Redaguvati Pimozid vidnosno povilno vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 6 8 godin Pochatok diyi preparatu pochinayetsya cherez 2 godini pislya peroralnogo prijomu Biodostupnist pimozidu stanovit blizko 50 3 Pimozid dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Pimozid pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko 4 Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vidilyayetsya pimozid iz organizmu perevazhno iz secheyu ta chastkovo z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 55 110 godin 3 cej chas mozhe zminyuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki 4 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiPimozid zastosovuyetsya pri shizofreniyi paranoyidnih stanah psihotichnih ta nevrotichnih stanah z oznakami paranoyi prignichennya golosovih ta ruhovih tikiv pri sindromi Turetta u doroslih ta ditej starshih 12 rokiv i pri neperenosimosti galoperidolu 3 4 Pobichna diya RedaguvatiPid chas zastosuvannya pimozidu mozhlivi nastupni pobichni efekti 4 Z boku shkirnih pokriviv visip na shkiri sverbizh shkiri zmina koloru shkiri nabryak oblichchya Z boku travnoyi sistemi chasto suhist u roti zakrep ridko nudota blyuvannya diareya vtrata apetitu zhudnennya obturacijna zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi nechasto golovnij bil depresiya zmini nastroyu ta povedinki porushennya zoru sonlivist ekstrapiramidni rozladi yak parkinsonichni tak i distonichni u tomu chisli porushennya movi spazmi m yaziv porushennya rivnovagi tremor kincivok Z boku statevoyi sistemi porushennya potenciyi nabryak ta bolyuchist molochnih zaloz patologichna sekreciya moloka Najnebezpechnishimi pobichnimi efektami ye pobichni yavisha z boku sercevo sudinnoyi sistemi Preparat mozhe viklikati podovzhennya intervalu QT prichinoyu chogo mozhe buti zdatnist pimozidu blokuvati kalciyevi kanali Opisani vipadki raptovoyi smerti u hvorih shizofreniyeyu sho prijmali pimozid v dozi 60 mg Chastishe shozhi efekti vinikayut pid chas prijmannya z preparatami sho mayut toksichnij vpliv na sercevo sudinnu sistemu vklyuchno z fluoksetinom 1 Pri zastosuvanni pimozidu mozhlivi takozh ortostatichna gipotenziya ta shlunochkovi aritmiyi 4 Protipokazi RedaguvatiPimozid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo inshih nejroleptikiv vagitnosti goduvanni grudmi pri nayavnosti v anamnezi aritmij abo vrodzhenogo sindromu podovzhennya intervalu QT Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati sumisno iz preparatami sho viklikayut podovzhennya intervalu QT Z oberezhnistyu preparat zastosovuyut dityam vikom do 12 rokiv ta u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki 4 Formi vipusku RedaguvatiPimozid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 ta 0 004 g 3 Stanom na 2014 rik v Ukrayini danij preparat ne zareyestrovanij 5 Primitki Redaguvati a b v http medicalplanet su neurology 447 html Arhivovano 4 lipnya 2014 u Wayback Machine ros http lekmed ru lekarstva psiholepticheskie pimozid html Arhivovano 27 lipnya 2014 u Wayback Machine ros a b v g Pimozid v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros a b v g d e http www vidal ru drugs molecule 1400 Arhivovano 26 lipnya 2014 u Wayback Machine ros Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua Arhivovano 9 sichnya 2016 u Wayback Machine Dzherela RedaguvatiPimozid na sajti pharmencyclopedia com ua Arhivovano 24 veresnya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Pimozid amp oldid 34976497