www.wikidata.uk-ua.nina.az

Галоперидол синтетичний антипсихотичний препарат що є похідним бутирофенону для перорального та парентерального застосув

Галоперидол

Галоперидол — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним бутирофенону, для перорального та парентерального застосування. Галоперидол уперше синтезований у 1958 році у Бельгії засновником фармацевтичної компанії «Janssen Pharmaceutica» Паулем Янссеном у 1958 році, та за рік допущений до клінічних досліджень у Бельгії.

Галоперидол
Систематизована назва за IUPAC
4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Класифікація
ATC-код N05AD01
PubChem 3559
CAS 52-86-8
DrugBank DB00502
Торгівельне
найменування 		Haldol, Serenace, інші
Хімічна структура
Формула C21H23ClFNO2 
Мол. маса 375,9 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60%(перорально), 100%(в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 24 год.(перор.), 10-21 год.(парент.)
Екскреція Жовч,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ,
ВАТ«Гедеон Ріхтер»,Угорщина
UA/7271/02/02
23.08.2012-23/08/2017

Фармакологічні властивості Редагувати

Галоперидол — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним бутирофенону, для перорального та парентерального застосування. Механізм дії препарату полягає у специфічній блокаді D2—дофамінергічних рецепторів та α-адренорецепторів у мезокортикальних та лімбічних структурах головного мозку. Галоперидол має здатність припиняти галюцинації та маячні ідеї, покращує контакт із хворим, стабілізує психічну діяльність, покращує ініціативність та цікавість до оточення у хворого. Препарат має виражений протиблювотний ефект, помірний седативний ефект, має здатність знижувати температуру тіла, знімає спазм гладких м'язів у порожнистих органів, спазм гладких м'язів судин, знижує моторику та секрецію органів травлення. Тривалий прийом галоперидолу призводить до збільшення виділення пролактину (що спричиняє медикаментозну галакторею) та зниження секреції гонадотропних гормонів. Галоперидол не має антигістамінної та антихолінергічної дії. Препарат частіше, ніж пімозид, спричиняє екстрапірамідні побічні ефекти та сонливість, але рідше викликає побічні ефекти з боку серцево-судинної системи.

Фармакодинаміка Редагувати

Галоперидол відносно повільно всмоктується у тонкому кишечнику при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—6 годин. Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація в крові досягається протягом 10—20 хвилин, при введенні пролонгованої парентеральної форми максимальна концентрація досягається протягом 3—9 діб. При пероральному прийомі біодоступність галоперидоду становить близько 60 %, при парентеральному застосуванні — до 100 %. Препарат добре зв'язується із білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Галоперидол добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Галоперидол проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виділяється галоперидол із організму переважно із жовчю та частково з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при пероральному прийомі становить в середньому 21 годину, при парентеральному застосуванні водного розчину становить 17—25 год. при внутрішньом'язовому застосуванні тв 10—19 годин при внутрішньовенному застосуванні, при застосуванні галоперидолу деканоату становить 3 тижні. При порушеннях функції печінки період напіввиведення препарату може збільшуватися.

Показання до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Галоперидол показаний при шизофренії у дорослих та дітей, маніях та гіпоманіях, параноїдальних психозах, психічних проблемах та проблемах поведінки (такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоушкодження у розумово відсталих та у пацієнтів з органічними пошкодженнями головного мозку), для лікування та купування приступів психомоторного збудження, при хореї Гентінгтона, синдромі Туретта у дорослих та дітей, синдромі нестримної гикавки та при блювоті, при занепокоєнні та збудженні у пацієнтів літного віку, при дитячих розладах поведінки (особливо у поєднанні з гіперактивністю та агресією). Препарат не ефективний у випадку лікування делірію.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні галоперидолу можливі такі бічні ефекти:

  • З боку шкірних покривів та алергічні реакції — рідко (менше 0,1 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, фотодерматоз, набряк обличчя, синдром Лаєлла, лейкоцитокластичний васкуліт, гіпергідроз, анафілактичні реакції.
  • З боку травної системи — рідко (0,01—0,1 %) нудота, блювання, сухість у роті або гіперсалівація, запор, втрата апетиту, похудіння або надмірна вага; у окремих випадках обтураційна жовтяниця, печінкова недостатність.
  • З боку нервової системи — нечасто головний біль, депресія, зміни настрою та поведінки, порушення зору, сонливість або безсоння, запаморочення, великі епілептичні напади, гіперкінезія, окулогірні кризи, дискінезія, брадикінезія, гіпокінезія, акінезія, маскоподібне обличчя, ністагм, загострення глаукоми, летаргія; при тривалому застосуванні — екстрапірамідні розлади (як паркінсонічні, так і дистонічні, у тому числі порушення мови, спазми м'язів, порушення рівноваги, тремор кінцівок).

При застосуванні антипсихотичних засобів рідко (менше 0,1 %) у хворих може виникати так званий злоякісний нейролептичний синдром. Він характеризований гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості хворого і підвищеним рівнем креатинінфосфокінази у плазмі крові. Гіпертермія часто є ранньою ознакою цього синдрому, при появі характерних симптомів потрібно перервати терапію галоперидолом.

  • З боку статевої системи — нечасто гінекомастія, оліго- або аменорея, патологічна секреція молока, болючість та нагрубання молочних залоз, фригідність, імпотенція, порушення потенції.
  • З боку сечовидільної системи — рідко (0,01—0,1 %) затримка сечі.
  • З боку дихальної системи — нечасто задишка, бронхоспазм, набряк гортані, ларингоспазм.
  • З боку опорно-рухового апарату — нечасто кривошия, тризм, посмикування м'язів, судоми м'язів, порушення ходи.
  • З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) гіпо- або гіпертензія; у поодиноких випадках тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, рідко — подовження інтервалу QT на ЕКГ, поява шлуночкових аритмій (включаючи фібриляцію шлуночків, шлункову тахікардію та шлуночкову аритмію типу «пірует») і раптову зупинку серця (частіше у хворих, що приймають препарат внутрішньовенно). Також повідомлялось про випадки раптової смерті у хворих, що приймали галоперидол. Зазначені розлади частіше спостерігаються у хворих, які одержують великі дози препарату або з високим серцево-судинним ризиком.
  • Зміни в лабораторних аналізах — рідко (менше 0,1 %) агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, лейкоцитоз, анемія, лімфоцитоз, гіпоглікемія, зниження концентрації антидіуретичного гормону, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові.

Протипокази Редагувати

Галоперидол протипоказаний за підвищеної чутливості до препарату, за важкого пригнічення нервової системи (токсичного— як алкогольного, так і медикаментозного) та в коматозному стані; паркінсонізмі; декомпенсованій серцевій недостатності; нещодавно перенесеному гострому інфаркті міокарду; при аритміях, які лікуються антиаритмічними лікарськими засобами ІА та ІІІ класу); подовженні інтервалу QT; шлуночковій аритмії в анамнезі або шлуночковій аритмії типу «пірует»; клінічно значущій брадикардії; блокада серця ІІ або ІІІ ступеня та неконтрольованій гіпокаліємії; при одночасному прийомі препаратів, які подовжують інтервал QT.

Форми випуску Редагувати

Галоперидол випускається у вигляді таблеток по 0,0005; 0,001; 0,0015; 0,002; 0,005 та 0,01 г; а також 0,2; розчину для застосування всередину по 10 мл та ампул 0,5 % водного розчину по 1 мл і 5 % олійного розчину по 1 мл.

Примітки Редагувати

  1. Sneader, Walter (2005). (вид. Rev. and updated). Chichester: Wiley. с. 124. ISBN 9780471899792. Архів оригіналу за 8 грудня 2015. Процитовано 19 листопада 2016.  (англ.)
  2. Granger, Bernard; Albu, Simona (2005). The Haloperidol Story. Annals of Clinical Psychiatry 17 (3): 137–40. PMID 16433054. doi:10.1080/10401230591002048.  (англ.)
  3. Lopez-Munoz, Francisco; Alamo, Cecilio (2009). The Consolidation of Neuroleptic Therapy: Janssen, the Discovery of Haloperidol and Its Introduction into Clinical Practice. Brain Research Bulletin 79: 130–141. PMID 19186209. doi:10.1016/j.brainresbull.2009.01.005.  (англ.)
  4. . Архів оригіналу за 12 травня 2021. Процитовано 31 березня 2021. 
  5. . Архів оригіналу за 13 лютого 2019. Процитовано 12 лютого 2019. 
  6. Тиаприд в лечении тиков. Пимозид, фторфеназин в лечении тиков [ 4 липня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
  7. ↑ . Архів оригіналу за 8 серпня 2014. Процитовано 31 березня 2021.  (рос.)
  8. http://www.internist.ru/articles/news/news_444.html [ 23 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. " "Галоперидол в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липня 2019] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Galoperidol sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim butirofenonu dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Galoperidol upershe sintezovanij u 1958 roci u Belgiyi zasnovnikom farmacevtichnoyi kompaniyi Janssen Pharmaceutica Paulem Yanssenom u 1958 roci 1 ta za rik dopushenij do klinichnih doslidzhen u Belgiyi 2 3 GaloperidolSistematizovana nazva za IUPAC4 4 4 Chlorophenyl 4 hydroxy 1 piperidyl 1 4 fluorophenyl butan 1 oneKlasifikaciyaATC kod N05AD01PubChem 3559CAS 52 86 8DrugBank DB00502Torgivelnenajmenuvannya Haldol Serenace inshiHimichna strukturaFormula C21H23ClFNO2 Mol masa 375 9 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 60 peroralno 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 24 god peror 10 21 god parent Ekskreciya Zhovch NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GALOPERIDOL FORTE VAT Gedeon Rihter UgorshinaUA 7271 02 0223 08 2012 23 08 2017 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiGaloperidol sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim butirofenonu dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u specifichnij blokadi D2 dofaminergichnih receptoriv ta a adrenoreceptoriv u mezokortikalnih ta limbichnih strukturah golovnogo mozku Galoperidol maye zdatnist pripinyati galyucinaciyi ta mayachni ideyi pokrashuye kontakt iz hvorim stabilizuye psihichnu diyalnist pokrashuye iniciativnist ta cikavist do otochennya u hvorogo Preparat maye virazhenij protiblyuvotnij efekt pomirnij sedativnij efekt maye zdatnist znizhuvati temperaturu tila znimaye spazm gladkih m yaziv u porozhnistih organiv spazm gladkih m yaziv sudin znizhuye motoriku ta sekreciyu organiv travlennya Trivalij prijom galoperidolu prizvodit do zbilshennya vidilennya prolaktinu sho sprichinyaye medikamentoznu galaktoreyu 4 5 ta znizhennya sekreciyi gonadotropnih gormoniv Galoperidol ne maye antigistaminnoyi ta antiholinergichnoyi diyi Preparat chastishe nizh pimozid sprichinyaye ekstrapiramidni pobichni efekti ta sonlivist ale ridshe viklikaye pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi 6 Farmakodinamika Redaguvati Galoperidol vidnosno povilno vsmoktuyetsya u tonkomu kishechniku pri peroralnomu prijomi maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 6 godin 7 Pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 10 20 hvilin pri vvedenni prolongovanoyi parenteralnoyi formi maksimalna koncentraciya dosyagayetsya protyagom 3 9 dib Pri peroralnomu prijomi biodostupnist galoperidodu stanovit blizko 60 pri parenteralnomu zastosuvanni do 100 Preparat dobre zv yazuyetsya iz bilkami plazmi krovi Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin ta ridin organizmu Galoperidol dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Galoperidol pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko 7 Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vidilyayetsya galoperidol iz organizmu perevazhno iz zhovchyu ta chastkovo z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu pri peroralnomu prijomi stanovit v serednomu 21 godinu pri parenteralnomu zastosuvanni vodnogo rozchinu stanovit 17 25 god pri vnutrishnom yazovomu zastosuvanni tv 10 19 godin pri vnutrishnovennomu zastosuvanni pri zastosuvanni galoperidolu dekanoatu stanovit 3 tizhni Pri porushennyah funkciyi pechinki period napivvivedennya preparatu mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Galoperidol pokazanij pri shizofreniyi u doroslih ta ditej maniyah ta gipomaniyah paranoyidalnih psihozah psihichnih problemah ta problemah povedinki taki yak agresiya giperaktivnist shilnist do samoushkodzhennya u rozumovo vidstalih ta u paciyentiv z organichnimi poshkodzhennyami golovnogo mozku dlya likuvannya ta kupuvannya pristupiv psihomotornogo zbudzhennya pri horeyi Gentingtona sindromi Turetta u doroslih ta ditej sindromi nestrimnoyi gikavki ta pri blyuvoti pri zanepokoyenni ta zbudzhenni u paciyentiv litnogo viku pri dityachih rozladah povedinki osoblivo u poyednanni z giperaktivnistyu ta agresiyeyu Preparat ne efektivnij u vipadku likuvannya deliriyu 8 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni galoperidolu mozhlivi taki bichni efekti 7 Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi ridko menshe 0 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka fotodermatoz nabryak oblichchya sindrom Layella lejkocitoklastichnij vaskulit gipergidroz anafilaktichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 nudota blyuvannya suhist u roti abo gipersalivaciya zapor vtrata apetitu pohudinnya abo nadmirna vaga u okremih vipadkah obturacijna zhovtyanicya pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi nechasto golovnij bil depresiya zmini nastroyu ta povedinki porushennya zoru sonlivist abo bezsonnya zapamorochennya veliki epileptichni napadi giperkineziya okulogirni krizi diskineziya bradikineziya gipokineziya akineziya maskopodibne oblichchya nistagm zagostrennya glaukomi letargiya pri trivalomu zastosuvanni ekstrapiramidni rozladi yak parkinsonichni tak i distonichni u tomu chisli porushennya movi spazmi m yaziv porushennya rivnovagi tremor kincivok Pri zastosuvanni antipsihotichnih zasobiv ridko menshe 0 1 u hvorih mozhe vinikati tak zvanij zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Vin harakterizovanij gipertermiyeyu generalizovanoyu rigidnistyu m yaziv vegetativnoyu labilnistyu porushennyam svidomosti hvorogo i pidvishenim rivnem kreatininfosfokinazi u plazmi krovi Gipertermiya chasto ye rannoyu oznakoyu cogo sindromu pri poyavi harakternih simptomiv potribno perervati terapiyu galoperidolom Z boku statevoyi sistemi nechasto ginekomastiya oligo abo amenoreya patologichna sekreciya moloka bolyuchist ta nagrubannya molochnih zaloz frigidnist impotenciya porushennya potenciyi Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 zatrimka sechi Z boku dihalnoyi sistemi nechasto zadishka bronhospazm nabryak gortani laringospazm Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto krivoshiya trizm posmikuvannya m yaziv sudomi m yaziv porushennya hodi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 gipo abo gipertenziya u poodinokih vipadkah tromboz glibokih ven tromboemboliya legenevoyi arteriyi ridko podovzhennya intervalu QT na EKG poyava shlunochkovih aritmij vklyuchayuchi fibrilyaciyu shlunochkiv shlunkovu tahikardiyu ta shlunochkovu aritmiyu tipu piruet i raptovu zupinku sercya chastishe u hvorih sho prijmayut preparat vnutrishnovenno Takozh povidomlyalos pro vipadki raptovoyi smerti u hvorih sho prijmali galoperidol Zaznacheni rozladi chastishe sposterigayutsya u hvorih yaki oderzhuyut veliki dozi preparatu abo z visokim sercevo sudinnim rizikom Zmini v laboratornih analizah ridko menshe 0 1 agranulocitoz trombocitopeniya lejkopeniya nejtropeniya lejkocitoz anemiya limfocitoz gipoglikemiya znizhennya koncentraciyi antidiuretichnogo gormonu pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi Protipokazi RedaguvatiGaloperidol protipokazanij za pidvishenoyi chutlivosti do preparatu za vazhkogo prignichennya nervovoyi sistemi toksichnogo yak alkogolnogo tak i medikamentoznogo ta v komatoznomu stani parkinsonizmi dekompensovanij sercevij nedostatnosti neshodavno perenesenomu gostromu infarkti miokardu pri aritmiyah yaki likuyutsya antiaritmichnimi likarskimi zasobami IA ta III klasu podovzhenni intervalu QT shlunochkovij aritmiyi v anamnezi abo shlunochkovij aritmiyi tipu piruet klinichno znachushij bradikardiyi blokada sercya II abo III stupenya ta nekontrolovanij gipokaliyemiyi pri odnochasnomu prijomi preparativ yaki podovzhuyut interval QT Formi vipusku RedaguvatiGaloperidol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0005 0 001 0 0015 0 002 0 005 ta 0 01 g a takozh 0 2 rozchinu dlya zastosuvannya vseredinu po 10 ml ta ampul 0 5 vodnogo rozchinu po 1 ml i 5 olijnogo rozchinu po 1 ml 9 Primitki Redaguvati Sneader Walter 2005 Drug discovery a history vid Rev and updated Chichester Wiley s 124 ISBN 9780471899792 Arhiv originalu za 8 grudnya 2015 Procitovano 19 listopada 2016 angl Granger Bernard Albu Simona 2005 The Haloperidol Story Annals of Clinical Psychiatry 17 3 137 40 PMID 16433054 doi 10 1080 10401230591002048 angl Lopez Munoz Francisco Alamo Cecilio 2009 The Consolidation of Neuroleptic Therapy Janssen the Discovery of Haloperidol and Its Introduction into Clinical Practice Brain Research Bulletin 79 130 141 PMID 19186209 doi 10 1016 j brainresbull 2009 01 005 angl GALOPERIDOL HALOPERIDOLUM Arhiv originalu za 12 travnya 2021 Procitovano 31 bereznya 2021 Galoperidol instrukciya dlya zastosuvannya Arhiv originalu za 13 lyutogo 2019 Procitovano 12 lyutogo 2019 Tiaprid v lechenii tikov Pimozid ftorfenazin v lechenii tikov Arhivovano 4 lipnya 2014 u Wayback Machine ros a b v GALOPERIDOL haloperidol Arhiv originalu za 8 serpnya 2014 Procitovano 31 bereznya 2021 ros http www internist ru articles news news 444 html Arhivovano 23 lipnya 2014 u Wayback Machine ros Galoperidol v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Posilannya RedaguvatiGaloperidol tab Arhivovano 14 grudnya 2014 u Wayback Machine amp Arhivovano 14 grudnya 2014 u Wayback Machine na sajti mozdocs kiev ua Galoperidol na sajti rlsnet ru Arhivovano 12 serpnya 2014 u Wayback Machine ros GALOPERIDOL Arhivovano 10 bereznya 2016 u Wayback Machine Galoperidol na sajti compendium com ua Arhivovano 1 grudnya 2020 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Galoperidol amp oldid 39332994