www.wikidata.uk-ua.nina.az

Мефлохін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря синтетич

Мефлохін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Мефлохін — синтетичний антипротозойний препарат та протиревматичний препарат, що є похідним 4-метанолхіноліну, для перорального застосування. Мефлохін був розроблений науково-дослідним інститутом Міністерства оборони США у 70-х роках ХХ століття під час війни у В'єтнамі, пізніші клінічні дослідження та маркетинг препарату проведені фірмами «Hoffman LaRoche» та «Smith Kline». Застосування препарату обмежене у зв'язку із вищою частотою побічних ефектів, особливо з боку центральної нервової системи, ніж у інших протималярійних препаратів.

Мефлохін
Систематизована назва за IUPAC
[(R*,S*)-2,8-bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol
Класифікація
ATC-код P01BC02
PubChem 40692
CAS 53230-10-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H16F6N2O 
Мол. маса 378,312 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 85%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 14-28 діб
Екскреція Нирки,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛАРІАМ,
«Ф.Хоффман-Ля Рош Лтд.»,Швейцарія
UA/1778/01/01
13.10/2009-13/10/2014

Фармакологічні властивості Редагувати

Мефлохін — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним 4-метанолхіноліну. Точний механізм дії препарату на малярійні плазмодії не встановлений. Препарат активний лише до гематошизонтних форм плазмодіїв та неактивний до екзоеритроцитарних форм. Препарат діє на малярійні плазмодії, що нечутливі до дії хлорохіну, прогуанілу, піріметаміну та комбінації піріметаміну з сульфаніламідними препаратами.

Фармакокінетика Редагувати

Після прийому всередину мефлохін відносно повільно всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 85%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 6—24 годин після прийому всередину. Високі концентрації мефлохін створює у багатьох тканинах та рідинах організму. Мефлохін накопичується в еритроцитах. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Мефлохін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться мефлохін з організму переважноіз жовчю і калом, а також нирками. Період напіввиведення препарату становить в середньому 21 добу (14—28 діб), існує ймовірність збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування Редагувати

Мефлохін застосовується для профілактики та лікування малярії, спричиненої штамами збудників, нечутливих до інших препаратів.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні мефлохіну можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Мефлохін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних хініну, при психічних порушеннях (депресії, судомах, шизофренії, тривожних станах), вагітності. Препарат не застосовується разом з галофантрином та похідними хініну, а також із хінідином.

Форми випуску Редагувати

Мефлохін випускається у вигляді таблеток по 0,25 г.

Примітки Редагувати

  1. Croft, AM (2007). A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 4 (4): 170–4. PMC 1847738. PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170.  (англ.)
  2. . The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 18 травня 2020. Процитовано 3 Квітня 2011.  (англ.)

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Meflohin sintetichnij antiprotozojnij preparat ta protirevmatichnij preparat sho ye pohidnim 4 metanolhinolinu dlya peroralnogo zastosuvannya Meflohin buv rozroblenij naukovo doslidnim institutom Ministerstva oboroni SShA u 70 h rokah HH stolittya pid chas vijni u V yetnami piznishi klinichni doslidzhennya ta marketing preparatu provedeni firmami Hoffman LaRoche ta Smith Kline 1 Zastosuvannya preparatu obmezhene u zv yazku iz vishoyu chastotoyu pobichnih efektiv osoblivo z boku centralnoyi nervovoyi sistemi nizh u inshih protimalyarijnih preparativ 2 MeflohinSistematizovana nazva za IUPAC R S 2 8 bis trifluoromethyl quinolin 4 yl 2 piperidyl methanolKlasifikaciyaATC kod P01BC02PubChem 40692CAS 53230 10 7DrugBankHimichna strukturaFormula C17H16F6N2O Mol masa 378 312 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 85 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 14 28 dibEkskreciya Nirki Zhovch fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LARIAM F Hoffman Lya Rosh Ltd ShvejcariyaUA 1778 01 0113 10 2009 13 10 2014 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiMeflohin sintetichnij antiprotozojnij preparat sho ye pohidnim 4 metanolhinolinu Tochnij mehanizm diyi preparatu na malyarijni plazmodiyi ne vstanovlenij Preparat aktivnij lishe do gematoshizontnih form plazmodiyiv ta neaktivnij do ekzoeritrocitarnih form Preparat diye na malyarijni plazmodiyi sho nechutlivi do diyi hlorohinu proguanilu pirimetaminu ta kombinaciyi pirimetaminu z sulfanilamidnimi preparatami Farmakokinetika Redaguvati Pislya prijomu vseredinu meflohin vidnosno povilno vsmoktuyetsya biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi stanovit 85 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 6 24 godin pislya prijomu vseredinu Visoki koncentraciyi meflohin stvoryuye u bagatoh tkaninah ta ridinah organizmu Meflohin nakopichuyetsya v eritrocitah Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Meflohin metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya meflohin z organizmu perevazhnoiz zhovchyu i kalom a takozh nirkami Period napivvivedennya preparatu stanovit v serednomu 21 dobu 14 28 dib isnuye jmovirnist zbilshennya cogo chasu pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiMeflohin zastosovuyetsya dlya profilaktiki ta likuvannya malyariyi sprichinenoyi shtamami zbudnikiv nechutlivih do inshih preparativ Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni meflohinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkiri ta pidshkirnoyi klitkovini nechasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka vipadinnya volossya eritema shkiri gipergidroz duzhe ridko sindrom Stivensa Dzhonsona Z boku travnoyi sistemi chasto nudota blyuvannya diareya boli v zhivoti Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv chasto golovnij bil zapamorochennya porushennya snu porushennya rivnovagi nechasto paresteziyi nejropatiya miopatiya mialgiyi sudomi zbudzhennya dzvin u vuhah zatumanennya zoru poyava skotom porushennya akomodaciyi psihozi depresiya panichni ataki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto arterialna gipotenziya abo gipertenziya bradikardiya tahikardiya ekstrasistoliya boli v grudnij klitci zmini na EKG porushennya providnosti ta AV blokada Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto mialgiyi artralgiyi sudomi v m yazah Zmini v laboratornih analizah mozhut sposterigatisya tranzitorni zmini u laboratornih doslidzhennyah trombocitopeniya lejkopeniya lejkocitoz pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi Protipokazi RedaguvatiMeflohin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih hininu pri psihichnih porushennyah depresiyi sudomah shizofreniyi trivozhnih stanah vagitnosti Preparat ne zastosovuyetsya razom z galofantrinom ta pohidnimi hininu a takozh iz hinidinom Formi vipusku RedaguvatiMeflohin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 g Primitki Redaguvati Croft AM 2007 A lesson learnt the rise and fall of Lariam and Halfan J R Soc Med 4 4 170 4 PMC 1847738 PMID 17404338 doi 10 1258 jrsm 100 4 170 angl Lariam The American Society of Health System Pharmacists Arhiv originalu za 18 travnya 2020 Procitovano 3 Kvitnya 2011 angl Dzherela RedaguvatiMeflohin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 7 kvitnya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 2693 htm Arhivovano 7 kvitnya 2014 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab proto shtml Arhivovano 23 veresnya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Meflohin amp oldid 39294165