www.wikidata.uk-ua.nina.az

Хінін природний алкалоїд головний алкалоїд кори хінного дерева що має жарознижувальні антималярійні анальгетичні знеболю

Хінін

Хінін — природний алкалоїд, головний алкалоїд кори хінного дерева, що має жарознижувальні, антималярійні, анальгетичні (знеболювальні) та протизапальні властивості. Це стереоізомер хінідину, що характеризується гірким смаком.

Хінін
Систематична назва (IUPAC)
(R)-(6-methoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,8R)- 8-vinylquinuclidin-2-yl)methanol
Ідентифікатори
Номер CAS 130-95-0
Код ATC M09AA01
PubChem 8549
DrugBank APRD00563
Хімічні дані
Формула C20H24N2O2 
Мол. маса 324.417 г/моль
Фізичні дані
Т плавлення 177 °C (351 °F)
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 76 to 88 %
Зв'язування ~70 %
Метаболізм Гепатичний (переважно за допомогою CYP3A4 і CYP2C19)
Період напіврозпаду ~18 годин
Виділення Ренальна (20 %)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C (США), D (АС)

Лег. статус
Шляхи введення Оральне, внутривенозне

Історія відкриття Редагувати

Кору хінного дерева здавна застосовували індіанці Перу. На сьогодні обґрунтовано вважають, що перший опис властивостей кори хінного дерева (лат. cortex quinae)дав видатний іспанський історик-натураліст Бернабе Кобо, єзуїтський місіонер і письменник, який у 1632 році привіз її до Європи. Надалі кардинал Хуан де Луго, один з найвидатніших іспанських богословів і економістів свого часу, отримав доручення від папи Інокентія X зібрати інформацію про цілющу кору. Слідом за цим її вивчив папський придворний лікар Г. Фонсека, якого вельми зацікавили властивості порошку. Потім кардинал де Луго розгорнув широку кампанію по застосування хініну. В результаті ліки прозвали «єзуїтським», або «кардинальським» порошком, а люди в Римі якийсь час називали його «порошком де Луго». Ще одна версія свідчить, що єзуїт, аптекар за освітою, Агостіно Салумбріно, який проживав на початку XVII століття в перуанській столиці Лімі, зацікавився властивостями порошку з хінного дерева, який при прийомі всередину купирував гарячку і «трясучку (пропасницю)». Надалі Салумбріно відправив кілька порошків у Рим, жителі якого потерпали через місцеву малярію, і в якому багато кардиналів і Пап померли від цієї хвороби.

У 1820 році французькі дослідники П. Ж. Пеллетьє і Ж. Б. Кавенту на основі робіт російського хіміка Г. Гізе отримали кристалічний алкалоїд хінін, основний лікувальний компонент хінної кори. До цього кору хінного дерева розтирали до стану порошку і у вигляді суспензії в склянці води або вина давали випити хворим. Пеллетьє і Кавенту змогли виділити з кори чистий хінін, відокремивши його від алкалоїду цінхоніна. Таким чином, з'явилася можливість застосовувати в лікуванні стандартизовані дози чистого природного хініну.

Застосування Редагувати

  • Хінін був першим ефективним лікарським препаратом, що використовували проти тропічної малярії, яку спричинює Plasmodium falciparum; його почали використовувати ще в XVII столітті. Він був практично єдиним антималярійним засобом до 1940-их років, коли його замінили нові синтетичні препарати. З того часу було запропоновано багато препаратів проти малярії, проте хінін продовжують ефективно використовувати у критичних ситуаціях при тропічній малярії, особливо зважаючи на швидке виникнення резистентності малярійних плазмодіїв до більшості новіших препаратів. Крім того хінін використовують для лікування спазмів м'язів та артриту. Раніше хінін використовували для спричинювання медикаментозного штучного аборту.

На сьогодні хінін не зареєстровано у «Державному реєстрі лікарських засобів» в Україні.

  • Хінін входить до складу деяких безалкогольних напоїв, зокрема, тоніку.

Див. також Редагувати

Примітки Редагувати

  1. Bruce−Chwatt LJ (1988). «Three hundred and fifty years of the Peruvian fever bark». Br Med J (Clin Res Ed) 296 (6635): 1486–7. doi:10.1136/bmj.296.6635.1486. PMC 1833449. PMID 3134079
  2. Kaufman T, Rúveda E (2005). «The quest for quinine: those who won the battles and those who won the war». Angewandte Chemie (International Edition in English) 44 (6): 854–85
  3. Pelletier and Caventou (1820) «Suite: Des recherches chimiques sur les quinquinas» (Continuation: Chemical research on quinquinas), Annales de Chimie et de Physique, vol. 15, pages 337−365
  4. Kyle RA, Shampe MA (1974). «Discoverers of quinine». JAMA 229 (4): 462. doi:10.1001/jama.229.4.462. PMID 4600403
  5. Архів оригіналу за 17 травня 2020. Процитовано 8 квітня 2016. 

Джерела Редагувати

  • Голубовская О. А., Шкурба А. В., Колос Л. А. Малярия . — К.: ВСИ «Медицина», 2015. — 288 с., в тому числі 32 с. цв. вкл. ISBN 978-617-505-419-2 (рос.)
  • Протималярійні лікарські засоби: Хінін та його аналоги за фармакологічною дією : навч. посіб. / С.І. Коваленко, О.В. Кривошей, О.Ю. Воскобойнік та ін. – Запоріжжя : ЗДМУ, 2018. – 328 с. – ISBN 966-417-161-1.



Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Hinin prirodnij alkaloyid golovnij alkaloyid kori hinnogo dereva sho maye zharoznizhuvalni antimalyarijni analgetichni znebolyuvalni ta protizapalni vlastivosti Ce stereoizomer hinidinu sho harakterizuyetsya girkim smakom Hinin Sistematichna nazva IUPAC R 6 methoxyquinolin 4 yl 2S 4S 8R 8 vinylquinuclidin 2 yl methanolIdentifikatoriNomer CAS 130 95 0Kod ATC M09AA01PubChem 8549DrugBank APRD00563Himichni daniFormula C20H24N2O2 Mol masa 324 417 g molFizichni daniT plavlennya 177 C 351 F Farmakokinetichni daniBiodostupnist 76 to 88 Zv yazuvannya 70 Metabolizm Gepatichnij perevazhno za dopomogoyu CYP3A4 i CYP2C19 Period napivrozpadu 18 godinVidilennya Renalna 20 Terapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti C SShA D AS Leg statusShlyahi vvedennya Oralne vnutrivenozne Zmist 1 Istoriya vidkrittya 2 Zastosuvannya 3 Div takozh 4 Primitki 5 DzherelaIstoriya vidkrittya RedaguvatiKoru hinnogo dereva zdavna zastosovuvali indianci Peru Na sogodni obgruntovano vvazhayut sho pershij opis vlastivostej kori hinnogo dereva lat cortex quinae dav vidatnij ispanskij istorik naturalist Bernabe Kobo yezuyitskij misioner i pismennik yakij u 1632 roci priviz yiyi do Yevropi Nadali kardinal Huan de Lugo odin z najvidatnishih ispanskih bogosloviv i ekonomistiv svogo chasu otrimav doruchennya vid papi Inokentiya X zibrati informaciyu pro cilyushu koru Slidom za cim yiyi vivchiv papskij pridvornij likar G Fonseka yakogo velmi zacikavili vlastivosti poroshku Potim kardinal de Lugo rozgornuv shiroku kampaniyu po zastosuvannya hininu V rezultati liki prozvali yezuyitskim abo kardinalskim poroshkom a lyudi v Rimi yakijs chas nazivali jogo poroshkom de Lugo 1 She odna versiya svidchit sho yezuyit aptekar za osvitoyu Agostino Salumbrino yakij prozhivav na pochatku XVII stolittya v peruanskij stolici Limi zacikavivsya vlastivostyami poroshku z hinnogo dereva yakij pri prijomi vseredinu kupiruvav garyachku i tryasuchku propasnicyu Nadali Salumbrino vidpraviv kilka poroshkiv u Rim zhiteli yakogo poterpali cherez miscevu malyariyu i v yakomu bagato kardinaliv i Pap pomerli vid ciyeyi hvorobi 2 U 1820 roci francuzki doslidniki P Zh Pelletye i Zh B Kaventu na osnovi robit rosijskogo himika G Gize otrimali kristalichnij alkaloyid hinin osnovnij likuvalnij komponent hinnoyi kori 3 Do cogo koru hinnogo dereva roztirali do stanu poroshku i u viglyadi suspenziyi v sklyanci vodi abo vina davali vipiti hvorim Pelletye i Kaventu zmogli vidiliti z kori chistij hinin vidokremivshi jogo vid alkaloyidu cinhonina Takim chinom z yavilasya mozhlivist zastosovuvati v likuvanni standartizovani dozi chistogo prirodnogo hininu 4 Zastosuvannya RedaguvatiHinin buv pershim efektivnim likarskim preparatom sho vikoristovuvali proti tropichnoyi malyariyi yaku sprichinyuye Plasmodium falciparum jogo pochali vikoristovuvati she v XVII stolitti Vin buv praktichno yedinim antimalyarijnim zasobom do 1940 ih rokiv koli jogo zaminili novi sintetichni preparati Z togo chasu bulo zaproponovano bagato preparativ proti malyariyi prote hinin prodovzhuyut efektivno vikoristovuvati u kritichnih situaciyah pri tropichnij malyariyi osoblivo zvazhayuchi na shvidke viniknennya rezistentnosti malyarijnih plazmodiyiv do bilshosti novishih preparativ Krim togo hinin vikoristovuyut dlya likuvannya spazmiv m yaziv ta artritu Ranishe hinin vikoristovuvali dlya sprichinyuvannya medikamentoznogo shtuchnogo abortu Na sogodni hinin ne zareyestrovano u Derzhavnomu reyestri likarskih zasobiv v Ukrayini 5 Hinin vhodit do skladu deyakih bezalkogolnih napoyiv zokrema toniku Div takozh RedaguvatiReakciya Pikte ShpengleraPrimitki Redaguvati Bruce Chwatt LJ 1988 Three hundred and fifty years of the Peruvian fever bark Br Med J Clin Res Ed 296 6635 1486 7 doi 10 1136 bmj 296 6635 1486 PMC 1833449 PMID 3134079 Kaufman T Ruveda E 2005 The quest for quinine those who won the battles and those who won the war Angewandte Chemie International Edition in English 44 6 854 85 Pelletier and Caventou 1820 Suite Des recherches chimiques sur les quinquinas Continuation Chemical research on quinquinas Annales de Chimie et de Physique vol 15 pages 337 365 Kyle RA Shampe MA 1974 Discoverers of quinine JAMA 229 4 462 doi 10 1001 jama 229 4 462 PMID 4600403 Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 17 travnya 2020 Procitovano 8 kvitnya 2016 Dzherela RedaguvatiGolubovskaya O A Shkurba A V Kolos L A Malyariya K VSI Medicina 2015 288 s v tomu chisli 32 s cv vkl ISBN 978 617 505 419 2 ros Protimalyarijni likarski zasobi Hinin ta jogo analogi za farmakologichnoyu diyeyu navch posib S I Kovalenko O V Krivoshej O Yu Voskobojnik ta in Zaporizhzhya ZDMU 2018 328 s ISBN 966 417 161 1 nbsp Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Hinin amp oldid 40280218