www.wikidata.uk-ua.nina.az

Хлорохін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря синтетич

Хлорохін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Хлорохін — синтетичний антипротозойний та антиревматичний препарат, що є похідним 4-амінохіноліну, для перорального та парентерального застосування. Уперше хлорохін синтезував у 1934 році в лабораторії компанії Bayer німецький вчений Ганс Андерзаг та після тривалих клінічних досліджень затвердили для лікування та профілактики малярії у 1947 році.

Хлорохін
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-N'-(7-chloroquinolin-4-yl)-N,N-diethyl-pentane-1,4-diamine
Класифікація
ATC-код P01BA01
PubChem 2719
CAS 54-05-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H26ClN3 
Мол. маса 319,872 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 85-90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30-60 діб
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДЕЛАГІЛ,
ЗАТ«Алкалоїда Кемікал Компані»,Угорщина
UA/0327/01/01
02.02/2009-02/02/2014

Фармакологічні властивості Редагувати

Хлорохін — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним 4-амінохіноліну. Препарат має бактерицидну дію, що пов'язана з порушенням процесів реплікації ДНК у клітинах малярійних плазмодіїв, механізм дії на патогенні амеби не встановлений. Препарат активний лише до еритроцитарних форм плазмодіїв та неактивний до екзоеритроцитарних (тканинних) форм. З кінця 50-х років XX століття значно збільшилась кількість штамів малярійних плазмодіїв, нечутливих до хлорохіну. Хлорохін має протизапальну та протиалергічну дію, зв'язує вільні радикали, пригнічує реактивність лімфоцитів та гальмує хемотаксис лейкоцитів, пригнічує активність нейтральної протеази та колагенази, знижує внутрішньокапілярну агрегацію еритроцитів, має помірну імунодепресивну дію. Згідно клінічних досліджень, хлорохін має здатність призупиняти розвиток раку печінки.

Фармакокінетика Редагувати

Після прийому всередину хлорохін швидко всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 85—90 %, при внутрішньовенному& — 100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—6 годин після прийому всередину. Високі концентрації хлорохін створює у багатьох тканинах та рідинах організму, найвищі — в печінці, нирках, селезінці, легенях. Хлорохін накопичується в еритроцитах, особливо в уражених плазмодіями, в яких концентрація препарату у 100—300 разів вища, чим у неуражених клітинах. Препарат зв'язується з клітинами, що містять меланін (клітини шкіри, очей) та з гранулоцитами і тромбоцитами. Хлорохін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться хлорохін з організму переважно нирками. Період напіввиведення препарату становить при короткочасному прийомі 4—9 діб, при тривалому прийомі цей час може продовжуватись до 30—60 діб, існує ймовірність збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування Редагувати

Хлорохін застосовують для профілактики та лікування малярії, яку спричинюють чутливі штами плазмодіїв (крім екзоеритроцитарних форм) та позакишкового амебіазу. На сьогодні його не використовують для лікування тропічної малярії, яку спричинює Plasmodium falciparum, адже цей збудник на даний момент до хлорохіну не є чутливим. Застосовують для лікування ревматоїдного артриту, системного червоного вовчака, системної склеродермії, фотодерматозів.

Побічна дія Редагувати

При нетривалому застосуванні хлорохіну побічні ефекти спостерігають вкрай рідко. При тривалому застосуванні хлорохіну (при лікуванні ревматологічних захворювань) можливе виникнення наступних небажаних ефектів:

Протипокази Редагувати

Хлорохін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, будь-яких порушеннях з боку сітківки або при порушенні полів зору, недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, епілепсії. Препарат не застосовують одночасно з левамізолом, аміодароном, фенілбутазоном, пеніциламіном, цитостатиками та препаратами золота. З обережністю хлорохін застосовують при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Хлорохін випускають у вигляді таблеток по 0,2 г у вигляді хлорохіну сульфату та 0,25 г у вигляді хлорохіну дифосфату та ампулах по 5 мл 5 % розчину.

Дослідження препарату в лікуванні коронавірусної хвороби 2019 (COVID-19) Редагувати

Проводяться дослідження використання хлорохіну при лікуванні коронавірусної хвороби 2019 (COVID-19). Китайські науковці у перших пошукових дослідженнях продемонстрували, що препарат виявив здатність блокувати розмноження SARS-CoV-2 у культурі клітин. Американська державна організація Управління з контролю продовольства і медикаментів (Food and Drug Administration, FDA) дала 30.березня 2020 року дозвіл на застосування хлорохіну для експериментального лікування хворих на коронавірусну хворобу 2019. Понад 130 000 пацієнтів планувалося для участі в клінічних дослідженнях, що мали оцінити ефективність гідроксихлорохіну чи хлорохіну в усьому світі. Хоча ці препарати розглядаються в першу чергу як варіант лікування, існує також значний інтерес до профілактичного застосування гідроксихлорохіну. 52 дослідження відповідають найвищому стандарту дизайну (рандомізовані, подвійні сліпі та плацебо-контрольовані)

У квітні 2020 року дослідження хлорохіну при лікуванні 81 госпіталізованих пацієнтів у Бразилії було припинено. Близько 40 хворих на коронавірусну хворобу 2019 отримували дозу 600 міліграм упродовж 10 днів. На шостий день лікування 11 з них померли, що призвело до негайного припинення клінічних досліджень.

Американська державна організація «Управління з контролю продовольства і медикаментів» (Food and Drug Administration, FDA) 15 червня 2020 року застерегла від використання хлорохіну для лікування хворих на COVID-19 поза лікарнею або клінічним дослідженням через ризик проблем із серцевим ритмом. На підставі поточного аналізу та нових наукових даних FDA скасувала дозвіл на екстрене використання (EUA) хлорохіну для лікування коронавірусної хвороби 2019 у деяких госпіталізованих пацієнтів, коли клінічне дослідження / випробування недоступне або участь у ньому неможлива. Це визначено на основі останніх результатів великого рандомізованого клінічного випробування госпіталізованих пацієнтів, у яких виявлено, що ці ліки не виявили користі для зниження ймовірності смерті або прискорення одужання. Цей результат узгоджено з іншими новими даними, в тому числі з тими, що показують те, що запропоноване дозування цих лікарських засобів навряд чи вб'є або інгібує вірус, який спричинює COVID-19.

14 липня 2020 року МОЗ України внаслідок роботи робочої групи змінило у протоколі лікування хворих на коронавірусну хворобу 2019 використання хлорохіну, припинивши їх призначення при тяжких формах у дорослих і у дітей, але залишивши для лікування хвороби у групах ризику, при середньотяжких формах у стаціонарі та постекспозиційній профілактики під наглядом лікаря.

Див. також Редагувати

Примітки Редагувати

  1. Препарат для лікування хвороб, що спричинюють найпростіші.
  2. Krafts K, Hempelmann E, Skórska-Stania A (2012). From methylene blue to chloroquine: a brief review of the development of an antimalarial therapy. Parasitol Res 11 (1): 1–6. PMID 22411634. doi:10.1007/s00436-012-2886-x.  (англ.)
  3. ↑ http://www.hospsurg.ru/novosti-meditsiny/shtammy-plasmodium-falciparum-priobreli-ustoychivost-k-hlorohinu-blagodarya-mutatsii-v-transportnom-belke-pfcrt.html [ 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. The History of Malaria, an Ancient Disease. Centers for Disease Control.  (англ.)
  5. ↑ http://meduniver.com/Medical/Biology/493.html (рос.)
  6. http://www.medikforum.ru/news/health/treatment/34758-protivomalyariynoe-lekarstvo-zaschischaet-ot-raka-pecheni.html (рос.)
  7. Голубовская О. А., Шкурба А. В., Колос Л. А. Малярия. — К.: ВСИ «Медицина», 2015. — 288 с., в тому числі 32 с. цв. вкл. ISBN 978-617-505-419-2 (рос.)
  8. http://compendium.com.ua/akt/67/2665/chloroquinum (рос.)
  9. http://medbiol.ru/medbiol/allerg/001c53f6.htm (рос.)
  10. Wang, Manli; Cao, Ruiyuan; Zhang, Leike; Yang, Xinglou; Liu, Jia; Xu, Mingyue; Shi, Zhengli; Hu, Zhihong та ін. (2020-3). Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Research 30 (3). с. 269–271. ISSN 1001-0602. PMC 7054408. PMID 32020029. doi:10.1038/s41422-020-0282-0. Процитовано 15 квітня 2020. 
  11. RONALD BAILEY. 3.30.2020. FDA Approves Emergency Use of Hydroxychloroquine and Chloroquine to Treat COVID-19 [1] (англ.)
  12. Nicholas J. DeVito, Michael Liu, Jeffrey K Aronson COVID-19 Clinical Trials Report Card: Chloroquine and Hydroxychloroquine. The Centre for Evidence-Based Medicine. May 11, 2020 [2] (англ.)
  13. Thomas, Katie; Sheikh, Knvul (12 квітня 2020). Small Chloroquine Study Halted Over Risk of Fatal Heart Complications. The New York Times (амер.). ISSN 0362-4331. Процитовано 15 квітня 2020. 
  14. FDA cautions against use of hydroxychloroquine or chloroquine for COVID-19 outside of the hospital setting or a clinical trial due to risk of heart rhythm problems. Does not affect FDA-approved uses for malaria, lupus, and rheumatoid arthritis. [3] (англ.)
  15. Наказ МОЗ України від 21.07.2020 № 1653 "Про внесення змін до протоколу «Надання медичної допомоги для лікування коронавірусної хвороби (COVID-19)» [4]

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Hlorohin sintetichnij antiprotozojnij 1 ta antirevmatichnij preparat sho ye pohidnim 4 aminohinolinu dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Upershe hlorohin sintezuvav u 1934 roci v laboratoriyi kompaniyi Bayer nimeckij vchenij Gans Anderzag 2 3 ta pislya trivalih klinichnih doslidzhen zatverdili dlya likuvannya ta profilaktiki malyariyi u 1947 roci 4 HlorohinSistematizovana nazva za IUPAC RS N 7 chloroquinolin 4 yl N N diethyl pentane 1 4 diamineKlasifikaciyaATC kod P01BA01PubChem 2719CAS 54 05 7DrugBankHimichna strukturaFormula C18H26ClN3 Mol masa 319 872 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 85 90 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 30 60 dibEkskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DELAGIL ZAT Alkaloyida Kemikal Kompani UgorshinaUA 0327 01 0102 02 2009 02 02 2014 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Doslidzhennya preparatu v likuvanni koronavirusnoyi hvorobi 2019 COVID 19 7 Div takozh 8 Primitki 9 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiHlorohin sintetichnij antiprotozojnij preparat sho ye pohidnim 4 aminohinolinu Preparat maye baktericidnu diyu sho pov yazana z porushennyam procesiv replikaciyi DNK u klitinah malyarijnih plazmodiyiv mehanizm diyi na patogenni amebi ne vstanovlenij Preparat aktivnij lishe do eritrocitarnih form plazmodiyiv ta neaktivnij do ekzoeritrocitarnih tkaninnih form Z kincya 50 h rokiv XX stolittya znachno zbilshilas kilkist shtamiv malyarijnih plazmodiyiv nechutlivih do hlorohinu 3 Hlorohin maye protizapalnu ta protialergichnu diyu 5 zv yazuye vilni radikali prignichuye reaktivnist limfocitiv ta galmuye hemotaksis lejkocitiv prignichuye aktivnist nejtralnoyi proteazi ta kolagenazi znizhuye vnutrishnokapilyarnu agregaciyu eritrocitiv maye pomirnu imunodepresivnu diyu Zgidno klinichnih doslidzhen hlorohin maye zdatnist prizupinyati rozvitok raku pechinki 6 Farmakokinetika Redaguvati Pislya prijomu vseredinu hlorohin shvidko vsmoktuyetsya biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi stanovit 85 90 pri vnutrishnovennomu amp 100 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 6 godin pislya prijomu vseredinu Visoki koncentraciyi hlorohin stvoryuye u bagatoh tkaninah ta ridinah organizmu najvishi v pechinci nirkah selezinci legenyah Hlorohin nakopichuyetsya v eritrocitah osoblivo v urazhenih plazmodiyami v yakih koncentraciya preparatu u 100 300 raziv visha chim u neurazhenih klitinah Preparat zv yazuyetsya z klitinami sho mistyat melanin klitini shkiri ochej ta z granulocitami i trombocitami Hlorohin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya hlorohin z organizmu perevazhno nirkami Period napivvivedennya preparatu stanovit pri korotkochasnomu prijomi 4 9 dib pri trivalomu prijomi cej chas mozhe prodovzhuvatis do 30 60 dib isnuye jmovirnist zbilshennya cogo chasu pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiHlorohin zastosovuyut dlya profilaktiki ta likuvannya malyariyi yaku sprichinyuyut chutlivi shtami plazmodiyiv krim ekzoeritrocitarnih form ta pozakishkovogo amebiazu Na sogodni jogo ne vikoristovuyut dlya likuvannya tropichnoyi malyariyi yaku sprichinyuye Plasmodium falciparum adzhe cej zbudnik na danij moment do hlorohinu ne ye chutlivim 7 Zastosovuyut dlya likuvannya revmatoyidnogo artritu sistemnogo chervonogo vovchaka sistemnoyi sklerodermiyi fotodermatoziv Pobichna diya RedaguvatiPri netrivalomu zastosuvanni hlorohinu pobichni efekti sposterigayut vkraj ridko Pri trivalomu zastosuvanni hlorohinu pri likuvanni revmatologichnih zahvoryuvan mozhlive viniknennya nastupnih nebazhanih efektiv 8 Z boku shkiri ta pidshkirnoyi klitkovini visip na shkiri sverbizh shkiri porushennya pigmentaciyi vipadinnya volossya zagostrennya shkirnoyi porfiriyi Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil v zhivoti porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv golovnij bil paresteziyi nejropatiya miopatiya mialgiyi sudomi zagostrennya miasteniyi zbudzhennya zapamorochennya dzvin u vuhah zatumanennya zoru poyava skotom porushennya akomodaciyi pri trivalomu prijomi bilshe 10 rokiv keratopatiya ta neoborotna retinopatiya do 10 vipadkiv 9 Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipotenziya zmini na EKG porushennya providnosti ta inversiya zubcya T pri trivalomu likuvanni visokimi dozami imovirnij rozvitok kardiomiopatiyi Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya agranulocitoz aplastichna anemiya pancitopeniya Protipokazi RedaguvatiHlorohin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu miasteniyi bud yakih porushennyah z boku sitkivki abo pri porushenni poliv zoru nedostatnosti glyukozo 6 fosfatdegidrogenazi epilepsiyi Preparat ne zastosovuyut odnochasno z levamizolom amiodaronom fenilbutazonom penicilaminom citostatikami ta preparatami zolota Z oberezhnistyu hlorohin zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipusku RedaguvatiHlorohin vipuskayut u viglyadi tabletok po 0 2 g u viglyadi hlorohinu sulfatu ta 0 25 g u viglyadi hlorohinu difosfatu ta ampulah po 5 ml 5 rozchinu 5 Doslidzhennya preparatu v likuvanni koronavirusnoyi hvorobi 2019 COVID 19 RedaguvatiProvodyatsya doslidzhennya vikoristannya hlorohinu pri likuvanni koronavirusnoyi hvorobi 2019 COVID 19 Kitajski naukovci u pershih poshukovih doslidzhennyah prodemonstruvali sho preparat viyaviv zdatnist blokuvati rozmnozhennya SARS CoV 2 u kulturi klitin 10 Amerikanska derzhavna organizaciya Upravlinnya z kontrolyu prodovolstva i medikamentiv Food and Drug Administration FDA dala 30 bereznya 2020 roku dozvil na zastosuvannya hlorohinu dlya eksperimentalnogo likuvannya hvorih na koronavirusnu hvorobu 2019 11 Ponad 130 000 paciyentiv planuvalosya dlya uchasti v klinichnih doslidzhennyah sho mali ociniti efektivnist gidroksihlorohinu chi hlorohinu v usomu sviti Hocha ci preparati rozglyadayutsya v pershu chergu yak variant likuvannya isnuye takozh znachnij interes do profilaktichnogo zastosuvannya gidroksihlorohinu 52 doslidzhennya vidpovidayut najvishomu standartu dizajnu randomizovani podvijni slipi ta placebo kontrolovani 12 U kvitni 2020 roku doslidzhennya hlorohinu pri likuvanni 81 gospitalizovanih paciyentiv u Braziliyi bulo pripineno Blizko 40 hvorih na koronavirusnu hvorobu 2019 otrimuvali dozu 600 miligram uprodovzh 10 dniv Na shostij den likuvannya 11 z nih pomerli sho prizvelo do negajnogo pripinennya klinichnih doslidzhen 13 Amerikanska derzhavna organizaciya Upravlinnya z kontrolyu prodovolstva i medikamentiv Food and Drug Administration FDA 15 chervnya 2020 roku zasteregla vid vikoristannya hlorohinu dlya likuvannya hvorih na COVID 19 poza likarneyu abo klinichnim doslidzhennyam cherez rizik problem iz sercevim ritmom Na pidstavi potochnogo analizu ta novih naukovih danih FDA skasuvala dozvil na ekstrene vikoristannya EUA hlorohinu dlya likuvannya koronavirusnoyi hvorobi 2019 u deyakih gospitalizovanih paciyentiv koli klinichne doslidzhennya viprobuvannya nedostupne abo uchast u nomu nemozhliva Ce viznacheno na osnovi ostannih rezultativ velikogo randomizovanogo klinichnogo viprobuvannya gospitalizovanih paciyentiv u yakih viyavleno sho ci liki ne viyavili koristi dlya znizhennya jmovirnosti smerti abo priskorennya oduzhannya Cej rezultat uzgodzheno z inshimi novimi danimi v tomu chisli z timi sho pokazuyut te sho zaproponovane dozuvannya cih likarskih zasobiv navryad chi vb ye abo ingibuye virus yakij sprichinyuye COVID 19 14 14 lipnya 2020 roku MOZ Ukrayini vnaslidok roboti robochoyi grupi zminilo u protokoli likuvannya hvorih na koronavirusnu hvorobu 2019 vikoristannya hlorohinu pripinivshi yih priznachennya pri tyazhkih formah u doroslih i u ditej ale zalishivshi dlya likuvannya hvorobi u grupah riziku pri serednotyazhkih formah u stacionari ta postekspozicijnij profilaktiki pid naglyadom likarya 15 Div takozh RedaguvatiGidroksihlorohinPrimitki Redaguvati Preparat dlya likuvannya hvorob sho sprichinyuyut najprostishi Krafts K Hempelmann E Skorska Stania A 2012 From methylene blue to chloroquine a brief review of the development of an antimalarial therapy Parasitol Res 11 1 1 6 PMID 22411634 doi 10 1007 s00436 012 2886 x angl a b http www hospsurg ru novosti meditsiny shtammy plasmodium falciparum priobreli ustoychivost k hlorohinu blagodarya mutatsii v transportnom belke pfcrt html Arhivovano 8 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros The History of Malaria an Ancient Disease Centers for Disease Control angl a b http meduniver com Medical Biology 493 html ros http www medikforum ru news health treatment 34758 protivomalyariynoe lekarstvo zaschischaet ot raka pecheni html ros Golubovskaya O A Shkurba A V Kolos L A Malyariya K VSI Medicina 2015 288 s v tomu chisli 32 s cv vkl ISBN 978 617 505 419 2 ros http compendium com ua akt 67 2665 chloroquinum ros http medbiol ru medbiol allerg 001c53f6 htm ros Wang Manli Cao Ruiyuan Zhang Leike Yang Xinglou Liu Jia Xu Mingyue Shi Zhengli Hu Zhihong ta in 2020 3 Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus 2019 nCoV in vitro Cell Research 30 3 s 269 271 ISSN 1001 0602 PMC 7054408 PMID 32020029 doi 10 1038 s41422 020 0282 0 Procitovano 15 kvitnya 2020 rekomenduyetsya displayauthors dovidka RONALD BAILEY 3 30 2020 FDA Approves Emergency Use of Hydroxychloroquine and Chloroquine to Treat COVID 19 1 angl Nicholas J DeVito Michael Liu Jeffrey K Aronson COVID 19 Clinical Trials Report Card Chloroquine and Hydroxychloroquine The Centre for Evidence Based Medicine May 11 2020 2 angl Thomas Katie Sheikh Knvul 12 kvitnya 2020 Small Chloroquine Study Halted Over Risk of Fatal Heart Complications The New York Times amer ISSN 0362 4331 Procitovano 15 kvitnya 2020 FDA cautions against use of hydroxychloroquine or chloroquine for COVID 19 outside of the hospital setting or a clinical trial due to risk of heart rhythm problems Does not affect FDA approved uses for malaria lupus and rheumatoid arthritis 3 angl Nakaz MOZ Ukrayini vid 21 07 2020 1653 Pro vnesennya zmin do protokolu Nadannya medichnoyi dopomogi dlya likuvannya koronavirusnoyi hvorobi COVID 19 4 Posilannya RedaguvatiHlorohin na sajti mozdocs kiev ua Hlorohin na sajti rlsnet ru ros Protivoprotozojnye himiopreparaty ros HLOROHINU FOSFAT Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Hlorohin amp oldid 39294191