Цефадроксил — напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик першого покоління для перорального застосування.
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (6R,7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C16H17N3O5S |
| Мол. маса | 363.389 g/mol |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Зв'язування | білок плазми |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіврозпаду | 1,5 годин |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості ред.
Цефадроксил — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів І покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі як грампозитивні (Streptococcus pyogenes, стафілококи, що не продукують β-лактамазу, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так і грамнегативні мікроорганізми (помірно чутливі Proteus, Escherichia coli, клебсієли, сальмонелли, Shigella spp.). Стійкі до препарату Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus, Enterococcus spp. Haemophilus influenzae і Streptococcus pneumonia розвивають резистентність до цефадроксилу різного ступеня. Стійкі до препарату туберкульозна паличка, анаеробні мікроорганізми.
Фармакокінетика ред.
При пероральному прийомі препарат швидко всмоктується в верхньому сегменті тонкої кишки. Цефадроксил погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат швидко проникає в тканини і рідини організму, в тому числі в синовіальну, перикардіальну, перитонеальну рідину, плевральний випіт, придаткові пазухи носа. Цефадроксил не проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефадроксил не метаболізується, виводиться з організму нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 1,2—1,5 годин, але виведення препарату триває 20—22 години, при порушенні функції нирок період напіввиведення препарату зростає до 20—25 годин.
Показання до застосування ред.
Цефадроксил застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях, що викликаються чутливими до антибіотика збудниками: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (синуситах, тонзилітах, трахеобронхіті, пневмонії), отиті, інфекціях сечової системи, інфекціях шкіри та м'яких тканин(остеомієліт, септичному артриті).
Побічна дія ред.
При застосуванні цефадроксилу можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (1/100—1/10) висипання на шкірі, свербіж шкіри , кропив'янка, медикаментозна гарячка, поодинокі випадки (1/10000—1/1000) — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — рідко (1/1000—1/100) діарея, [[нудота, блювання, закрепи, кандидоз порожнини рота, дуже рідко (1/10000—1/1000) псевдомембранозний коліт, печінкова недостатність та холестатична жовтяниця.
- Інші побічні ефекти — рідко (1/1000—1/100) артралгії, інтерстиціальний нефрит, головний біль, сонливість, запаморочення, безсоння.
В загальному та розгорнутому аналізах крові можуть з'явитись еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, рідко — гемолітична анемія, підвищення рівня активності трансаміназ та лужної фосфатази в крові, поява псевдопозитивної реакції Кумбса.
Протипокази ред.
Цефадроксил протипоказаний при підвищеній чутливості до цефалоспоринів, вагітним і годучим груддю жінкам, дітям до 6 років (дітям з нирковою недостатністю препарат протипоказаний до 11 років).
Форми випуску ред.
Цефадроксил випускається у вигляді желатинових капсул по 0,25 та 0,5 г; таблеток, що диспергуються по 1,0 г; гранул для приготування 2,5% і 5% суспензії для прийому всередину у флаконах по 60 мл.
Застосування у ветеринарії ред.
Цефадроксил застосовується у ветеринарії для лікування інфекційних захворювань шкіри, дихальної системи та сечостатевої системи у собак та котів.
Примітки ред.
- ↑ . Архів оригіналу за 7 листопада 2014. Процитовано 6 листопада 2014.
- ↑ " "Цефадроксил в Справочнике Машковского">Цефадроксил.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/186 (рос.)
- http://zoolife.com.ua/spravochniki/veterinarnyj-spravochnik/antibakterialnye-preparaty/3283 [ 7 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)