www.wikidata.uk-ua.nina.az

Амітриптилін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Аміт

Амітриптилін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Амітриптилі́н (англ. Amitriptyline, лат. Amitriptylinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів, а за хімічним складом є третинним аміном, що застосовується як перорально, так і парентерально. Амітриптилін уперше синтезований у лабораторії компанії «Merck Sharp & Dohme» у 1960 році, та схвалений для клінічного застосування в США у 1961 році, а у Великій Британії та Італії в 1962 році.

Амітриптилін
Систематизована назва за IUPAC
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene-5-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Класифікація
ATC-код N06AA09
PubChem 2160
CAS 50-48-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H23N 
Мол. маса 277,403 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30-60%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 31-46 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АМІТРИПТИЛІН,
ПрАТ «Технолог», Україна
UA/6700/01/01
11.05.2018—необмежений
АМІТРИПТИЛІНУ ГІДРОХЛОРИД-ОЗ,
ТзОВ «Дослідний завод "ГНЦЛС»,Україна
UA/4872/02/01
03.01.2018—необмежений
САРОТЕН,
«Х. Лундбек А/С»,Данія
UA/2207/01/02
01.12.2014—01/12/2019

Фармакологічні властивості Редагувати

Амітриптилін — лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, зокрема норадреналіну та серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів. Амітриптилін має тимолептичну дію, і при тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, збудження та прояви депресії. Препарат має також виражену м-холінолітичну дію та значний седативний ефект. Амітриптилін має також знеболювальний ефект, імовірно зумовлений дією на ендогенні опіоїдні системи та зміною концентрації серотоніну в центральній нервовій системі; а також сприяє заживленню пептичних виразок, що зумовлено інгібуванням гістамінових репторів (зокрема HRH1 та HRH4). Амітриптилін застосовується при депресіях різного ступеня важкості, у тому числі важких, особливо із симптомами тривожності або збудження, а також із порушенням сну, при депресіях у дитячому віці. Препарат може застосовуватися також при інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях, які є побічною дією інших лікарських засобів, депресіях при ендогенних психічних захворюваннях, а також депресії при алкоголізмі. Амітриптилін також застосовується при шизофренії, у тому числі при шизофренічних психозах, а також при шизофренічній депресії, в комбінації з нейролептиками для попередження загострення галюцинацій та параноїдних симптомів. Застосовується препарат також при нервовій булімії, енурезі в дітей, для профілактики мігрені, а також при хронічному больовому синдромі (у тому числі герпетичній невропатії, болю в хворих злоякісними пухлинами, діабетичній невропатії). Амітриптилін також може застосовуватися для лікування виразкової хвороби у хворих без ознак активної стадії виразки, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі без ознак ерозивного езофагіту, фукціональній печії та функціональній диспепсії. Амітриптилін тривалий час був «золотим стандартом» у лікуванні депресивних розладів, та має порівнювану або вищу ефективність у порівнянні з іншими антидепресантами у лікуванні різних видів депресивних розладів. На початку 2010-х років проводились спроби обмеження обігу амітриптиліну в Україні, які на думку частини лікарів-психіатрів проводились заради витіснення відносно дешевого амітриптиліну з фармацевтичного ринку країни для заміни значно дорожчим препаратом мелітором. Проте пізніше ці обмеження були зняті й натепер амітриптилін є найрозповсюдженішим антидепресантом на фармацевтичному ринку України.[джерело?]

Фармакокінетика Редагувати

Амітриптилін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте його біодоступність становить лише 30—60 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—7,7 годин після прийому амітриптиліну. Препарат добре (на 82—96 %) зв'язується з білками плазми крові. Амітриптилін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку двох активних метаболітів — нортриптиліну і 10-оксиамітриптиліну, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення амітриптиліну становить 31—46 годин.

Покази до застосування Редагувати

Амітриптилін застосовують при депресіях різного ступеня важкості, у тому числі важких, особливо із симптомами тривожності або збудження, а також із порушенням сну; при депресіях у дитячому віці; при інволюційних депресіях; депресіях при органічних ураженнях головного мозку; депресіях, які є побічною дією інших лікарських засобів; депресіях при ендогенних психічних захворюваннях; депресії при алкоголізмі; при шизофренії, у тому числі при шизофренічних психозах, а також при шизофренічній депресії, в комбінації з нейролептиками для попередження загострення галюцинацій та параноїдних симптомів; при нервовій булімії; енурезі в дітей; для профілактики мігрені; а також при хронічному больовому синдромі (у тому числі герпетичній невропатії, болю в хворих злоякісними пухлинами, діабетичній невропатії).

Побічна дія Редагувати

Хоча в більшості випадків хворі добре переносять прийом амітриптиліну, проте при його застосуванні часто спостерігаються побічні ефекти. Найчастішими побічними ефектами амітриптиліну є явища, спричинені м-холінолітичною дією препарату. Найчастішими побічними ефектами амітриптиліну є надмірна седація, сухість у роті, запор, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпертензія, нудота, діарея, головний біль. Іншими частими побічними явищами при застосуванні препарату є мідріаз, порушення акомодації, затримка сечопуску, сонливість, запаморочення, тремор рук, парестезії, аритмії, тахікардія. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази Редагувати

Амітриптилін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, гострому та відновному пеіоді після інфаркту міокарда, важких порушеннях провідності серця або важких порушеннях ритму, гострій алкогольній інтоксикації, інтоксикації снодійними або седативними засобами, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 6 років. Для ін'єкційного застосування препарат протипоказаний при глаукомі, доброякісній гіперплазії передміхурової залози, атонії сечового міхура, дітям у віці до 12 років.

Форми випуску Редагувати

Амітриптилін випускається у вигляді ампул по 2 мл 1 % розчину; таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05, 0,075, 0,1 і 0,15 г; желатинових капсул по 0,025 і 0,05 г. Амітриптилін випускається також у вигляді комбінованих препаратів із хлордіазепоксидом і перфеназином.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 22 жовтня 2018. 
  2. ↑ Есть ли будущее у амитриптилина в Украине? [ 28 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ . Архів оригіналу за 23 жовтня 2018. Процитовано 22 жовтня 2018. 
  4. ↑ . Архів оригіналу за 23 жовтня 2018. Процитовано 22 жовтня 2018. 
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/59 [ 23 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. Sneader, Walter (2005). Drug Discovery a History.. Chichester: John Wiley & Sons. с. 414. ISBN 9780470015520. оригіналу за 8 вересня 2017.  (англ.)
  7. Fangmann P, Assion HJ, Juckel G, González CA, López-Muñoz F (Лютий 2008). Half a century of antidepressant drugs: on the clinical introduction of monoamine oxidase inhibitors, tricyclics, and tetracyclics. Part II: tricyclics and tetracyclics. Journal of Clinical Psychopharmacology 28 (1): 1–4. PMID 18204333. doi:10.1097/jcp.0b013e3181627b60.  (англ.)
  8. ↑ Amitriptyline Hydrochloride [ 24 вересня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. William Andrew Publishing (22 жовтня 2013). . Elsevier. с. 281–. ISBN 978-0-8155-1856-3. Архів оригіналу за 27 серпня 2021. Процитовано 23 жовтня 2018.  (англ.)
  10. ↑ . Архів оригіналу за 24 березня 2016. Процитовано 23 жовтня 2018.  (рос.)
  11. . Архів оригіналу за 4 квітня 2017. Процитовано 24 жовтня 2018. 
  12. Амитриптилин. Функциональная гастроэнтерология [ 26 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. ↑ Реквием по амитриптилину [ 20 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. ↑ Сравнительное исследование эффективности препаратов венлафаксин и амитриптилин у больных с тревожными депрессиями [ 26 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Amitriptili n angl Amitriptyline lat Amitriptylinum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi triciklichnih antidepresantiv 2 3 a za himichnim skladom ye tretinnim aminom sho zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno 4 5 Amitriptilin upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Merck Sharp amp Dohme u 1960 roci 6 ta shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v SShA u 1961 roci 7 8 a u Velikij Britaniyi ta Italiyi v 1962 roci 9 AmitriptilinSistematizovana nazva za IUPAC3 10 11 dihydro 5H dibenzo a d cycloheptene 5 ylidene N N dimethylpropan 1 amineKlasifikaciyaATC kod N06AA09PubChem 2160CAS 50 48 6DrugBankHimichna strukturaFormula C20H23N Mol masa 277 403 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 30 60 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 31 46 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AMITRIPTILIN PrAT Tehnolog UkrayinaUA 6700 01 0111 05 2018 neobmezhenijAMITRIPTILINU GIDROHLORID OZ TzOV Doslidnij zavod GNCLS UkrayinaUA 4872 02 0103 01 2018 neobmezhenijSAROTEN H Lundbek A S DaniyaUA 2207 01 0201 12 2014 01 12 2019 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiAmitriptilin likarskij zasib sho nalezhit do grupi triciklichnih antidepresantiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya mediatornih monoaminiv zokrema noradrenalinu ta serotoninu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatoriv u sinaptichnij shilini posilennya postsinaptichnoyi impulsaciyi znizhennya funkcionalnoyi aktivnosti beta adrenoreceptoriv ta serotoninovih receptoriv golovnogo mozku naslidkom chogo ye normalizaciya adrenergichnoyi ta serotoninovih sistem mozku ta vidnovlennya yih rivnovagi sho prizvodit do kupuvannya depresivnih staniv 10 4 5 Amitriptilin maye timoleptichnu diyu 11 i pri trivozhno depresivnih stanah zmenshuye trivogu zbudzhennya ta proyavi depresiyi 4 5 Preparat maye takozh virazhenu m holinolitichnu diyu ta znachnij sedativnij efekt 10 4 5 Amitriptilin maye takozh znebolyuvalnij efekt imovirno zumovlenij diyeyu na endogenni opioyidni sistemi ta zminoyu koncentraciyi serotoninu v centralnij nervovij sistemi a takozh spriyaye zazhivlennyu peptichnih virazok sho zumovleno ingibuvannyam gistaminovih reptoriv zokrema HRH1 ta HRH4 5 Amitriptilin zastosovuyetsya pri depresiyah riznogo stupenya vazhkosti u tomu chisli vazhkih osoblivo iz simptomami trivozhnosti abo zbudzhennya a takozh iz porushennyam snu pri depresiyah u dityachomu vici Preparat mozhe zastosovuvatisya takozh pri involyucijnih depresiyah depresiyah pri organichnih urazhennyah golovnogo mozku depresiyah yaki ye pobichnoyu diyeyu inshih likarskih zasobiv depresiyah pri endogennih psihichnih zahvoryuvannyah a takozh depresiyi pri alkogolizmi Amitriptilin takozh zastosovuyetsya pri shizofreniyi u tomu chisli pri shizofrenichnih psihozah a takozh pri shizofrenichnij depresiyi v kombinaciyi z nejroleptikami dlya poperedzhennya zagostrennya galyucinacij ta paranoyidnih simptomiv Zastosovuyetsya preparat takozh pri nervovij bulimiyi enurezi v ditej dlya profilaktiki migreni a takozh pri hronichnomu bolovomu sindromi u tomu chisli gerpetichnij nevropatiyi bolyu v hvorih zloyakisnimi puhlinami diabetichnij nevropatiyi 4 5 Amitriptilin takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya virazkovoyi hvorobi u hvorih bez oznak aktivnoyi stadiyi virazki gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi bez oznak erozivnogo ezofagitu fukcionalnij pechiyi ta funkcionalnij dispepsiyi 12 5 Amitriptilin trivalij chas buv zolotim standartom u likuvanni depresivnih rozladiv 2 13 ta maye porivnyuvanu abo vishu efektivnist u porivnyanni z inshimi antidepresantami u likuvanni riznih vidiv depresivnih rozladiv 14 Na pochatku 2010 h rokiv provodilis sprobi obmezhennya obigu amitriptilinu v Ukrayini 13 2 yaki na dumku chastini likariv psihiatriv provodilis zaradi vitisnennya vidnosno deshevogo amitriptilinu z farmacevtichnogo rinku krayini dlya zamini znachno dorozhchim preparatom melitorom 13 Prote piznishe ci obmezhennya buli znyati j nateper amitriptilin ye najrozpovsyudzhenishim antidepresantom na farmacevtichnomu rinku Ukrayini dzherelo Farmakokinetika Redaguvati Amitriptilin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote jogo biodostupnist stanovit lishe 30 60 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 7 7 godin pislya prijomu amitriptilinu Preparat dobre na 82 96 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 5 10 Amitriptilin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer 8 10 cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko 3 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam spochatku dvoh aktivnih metabolitiv nortriptilinu i 10 oksiamitriptilinu a piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat z organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu Period napivvivedennya amitriptilinu stanovit 31 46 godin 5 10 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiAmitriptilin zastosovuyut pri depresiyah riznogo stupenya vazhkosti u tomu chisli vazhkih osoblivo iz simptomami trivozhnosti abo zbudzhennya a takozh iz porushennyam snu pri depresiyah u dityachomu vici pri involyucijnih depresiyah depresiyah pri organichnih urazhennyah golovnogo mozku depresiyah yaki ye pobichnoyu diyeyu inshih likarskih zasobiv depresiyah pri endogennih psihichnih zahvoryuvannyah depresiyi pri alkogolizmi pri shizofreniyi u tomu chisli pri shizofrenichnih psihozah a takozh pri shizofrenichnij depresiyi v kombinaciyi z nejroleptikami dlya poperedzhennya zagostrennya galyucinacij ta paranoyidnih simptomiv pri nervovij bulimiyi enurezi v ditej dlya profilaktiki migreni a takozh pri hronichnomu bolovomu sindromi u tomu chisli gerpetichnij nevropatiyi bolyu v hvorih zloyakisnimi puhlinami diabetichnij nevropatiyi 4 5 Pobichna diya RedaguvatiHocha v bilshosti vipadkiv hvori dobre perenosyat prijom amitriptilinu 10 13 prote pri jogo zastosuvanni chasto sposterigayutsya pobichni efekti 2 Najchastishimi pobichnimi efektami amitriptilinu ye yavisha sprichineni m holinolitichnoyu diyeyu preparatu 10 Najchastishimi pobichnimi efektami amitriptilinu ye nadmirna sedaciya suhist u roti zapor ortostatichna gipotenziya arterialna gipertenziya nudota diareya golovnij bil 14 Inshimi chastimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye midriaz porushennya akomodaciyi zatrimka sechopusku sonlivist zapamorochennya tremor ruk paresteziyi aritmiyi tahikardiya 10 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye 4 5 Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka fotodermatoz nabryak oblichchya i yazika pidvishena pitlivist garyachka Z boku travnoyi sistemi blyuvannya diareya zhovtyanicya pechiya porushennya apetitu zbilshennya slinnih zaloz porushennya funkciyi pechinki potemninnya yazika paralitichna kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist zagalna slabkist nespokij dezoriyentaciya zbudzhennya maniakalni ta gipomaniakalni stani agresivnist porushennya pam yati posilennya depresiyi depersonalizaciya galyucinaciyi periferichna nejropatiya miasteniya pochashennya abo posilennya sudom pidvishennya vnutrishnoochnogo tisku Z boku sercevo sudinnoyi sistemi porushennya providnosti podovzhennya intervalu QT kompleksu QRS AV blokada blokadi nizhok puchka Gisa Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya nabryak yayechok zbilshennya molochnih zaloz galaktoreya znizhennya libido znizhennya potenciyi gipoglikemiya abo giperglikemiya znizhennya vidilennya vazopresinu sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya eozinofiliya gipoproteyinemiya Protipokazi RedaguvatiAmitriptilin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi gostromu ta vidnovnomu peiodi pislya infarktu miokarda vazhkih porushennyah providnosti sercya abo vazhkih porushennyah ritmu gostrij alkogolnij intoksikaciyi intoksikaciyi snodijnimi abo sedativnimi zasobami vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 6 rokiv Dlya in yekcijnogo zastosuvannya preparat protipokazanij pri glaukomi dobroyakisnij giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi atoniyi sechovogo mihura dityam u vici do 12 rokiv 4 5 Formi vipusku RedaguvatiAmitriptilin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 2 ml 1 rozchinu tabletok i drazhe po 0 01 0 025 0 05 0 075 0 1 i 0 15 g zhelatinovih kapsul po 0 025 i 0 05 g Amitriptilin vipuskayetsya takozh u viglyadi kombinovanih preparativ iz hlordiazepoksidom i perfenazinom 10 8 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 22 zhovtnya 2018 a b v g Est li budushee u amitriptilina v Ukraine Arhivovano 28 grudnya 2018 u Wayback Machine ros a b Liki i vagitnist Amitriptilin Arhiv originalu za 23 zhovtnya 2018 Procitovano 22 zhovtnya 2018 a b v g d e zh i AMITRIPTILIN AMITRIPTYLINE AMITRIPTILIN Arhiv originalu za 23 zhovtnya 2018 Procitovano 22 zhovtnya 2018 a b v g d e zh i k l m n https www vidal ru drugs molecule 59 Arhivovano 23 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros Sneader Walter 2005 Drug Discovery a History Chichester John Wiley amp Sons s 414 ISBN 9780470015520 Arhiv originalu za 8 veresnya 2017 angl Fangmann P Assion HJ Juckel G Gonzalez CA Lopez Munoz F Lyutij 2008 Half a century of antidepressant drugs on the clinical introduction of monoamine oxidase inhibitors tricyclics and tetracyclics Part II tricyclics and tetracyclics Journal of Clinical Psychopharmacology 28 1 1 4 PMID 18204333 doi 10 1097 jcp 0b013e3181627b60 angl a b v Amitriptyline Hydrochloride Arhivovano 24 veresnya 2014 u Wayback Machine angl William Andrew Publishing 22 zhovtnya 2013 Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia 3rd Edition Elsevier s 281 ISBN 978 0 8155 1856 3 Arhiv originalu za 27 serpnya 2021 Procitovano 23 zhovtnya 2018 angl a b v g d e zh i k Amitriptilin v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 24 bereznya 2016 Procitovano 23 zhovtnya 2018 ros Antidepresanti Arhiv originalu za 4 kvitnya 2017 Procitovano 24 zhovtnya 2018 Amitriptilin Funkcionalnaya gastroenterologiya Arhivovano 26 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros a b v g Rekviem po amitriptilinu Arhivovano 20 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros a b Sravnitelnoe issledovanie effektivnosti preparatov venlafaksin i amitriptilin u bolnyh s trevozhnymi depressiyami Arhivovano 26 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiAmitriptilin tab na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 5 grudnya 2017 u Wayback Machine Amitriptilin in yekc na sajti mozdocs kiev ua Amitriptilin na sajti rlsnet ru Arhivovano 10 lipnya 2018 u Wayback Machine ros Amitriptilinu embonat Arhivovano 23 zhovtnya 2018 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Amitriptilin amp oldid 39344854