www.wikidata.uk-ua.nina.az

Хлордіазепоксид Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря а

Хлордіазепоксид

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Хлордіазепоксид (англ. Chlordiazepoxide, лат. Chlordiazepoxidum) — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну. Хлордіазепоксид застосовується перорально. Хлордіазепоксид уперше синтезований Лео Штернбахом і Ловером Рендаллом, співробітниками компанії «Hoffmann-La Roche», який працював у лабораторії на території США, у середині 50-х років ХХ століття, який дав новій сполуці назву «Лібріум». Цей препарат став першою синтезованою сполукою класу бензодіазепінів, яка застосовується у клінічній практиці. Пізніше у цій лабораторії синтезовано похідне хлордіазепоксиду діазепам, який також застосовується в клінічній практиці, та залишається одним із найпоширеніших транквілізаторів у світі.

Хлордіазепоксид
Систематизована назва за IUPAC
7-Chloro-2-methylamino-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepine-4-oxide
Класифікація
ATC-код N05BA02
PubChem 2712
CAS 58-25-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H14ClN3O 
Мол. маса 299,75 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-30 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕЛЕНІУМ,
«Тархомінський фармацевтичний завод «Польфа» АТ»,Польща
UA/12038/01/01
28.03.2012-28/03/2017

Фармакологічні властивості Редагувати

Хлордіазепоксид — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, що розміщені в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі, мозочку та бічних рогах спинного мозку та підвищенні чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора — гамма-аміномасляної кислоти, що призводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Хлордіазепоксид має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу дію, при тривалому застосуванні має також помірну снодійну дію. У великих дозах препарат зменшує психомоторне збудження, проте не має антипсихотичного ефекту. Хлордіазепоксид застосовується при неврозах із тривогою та збудженням, мігрені, підвищеній подразливості, реактивній депресії, абстинентному синдромі. Завдяки протисудомній дії хлордіазепоксид може застосовуватися у комплексному лікуванні епілепсії. Також препарат може застосовуватися при клімактеричному синдромі, передменструальному синдромі, та з метою премедикації перед операціями. Проте тривале, а також безконтрольне застосування, хлордіазепоксиду призводить до розвитку психологічної або фізичної залежності від препарату. Основними симптомами залежності від хлордіазепоксиду є зниження концентрації уваги, дезорієнтація, головокружіння, сонливість, в'ялість, порушення координації рухів, амнезія, іноді — ейфорія, сплутаність свідомості, депресія, тремор, головний біль, безконтрольні рухи тіла.

Фармакокінетика Редагувати

Хлордіазепоксид при прийомі всередину майже повністю та відносно швидко всмоктується та розподіляється в організмі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 0,5-8 годин. Хлордіазепоксид добре (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується хлордіазепоксид у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат з організму з сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення хлордіазепоксиду становить 5-30 годин, а його метаболіту десметилдіазепаму подовжується до 200 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування Редагувати

Хлордіазепоксид застосовується при неврозах із тривогою та збудженням, мігрені, підвищеній подразливості, реактивній депресії, абстинентному синдромі, у комплексному лікуванні епілепсії, при клімактеричному синдромі,передменструальному синдромі, та з метою премедикації перед операціями.

Побічна дія Редагувати

Хоча в більшості випадків хворі добре переносять прийом хлордіазепоксиду, проте при його застосуванні нерідко спостерігаються побічні ефекти. Найчастішими побічними явищами при застосуванні хлордіазепоксиду є:

При передозуванні хлордіазепоксиду спостерігається різка загальмованість, виражена сонливість, ністагм, апное, пригнічення серцевої діяльності — гіпотонія та брадикардія, зниження чутливості до болю, порушення координації рухів, парадоксальне збудження, дизартрія, клонічні посмикування кінцівок, пригнічення рефлексів, порушення свідомості з переходом у кому та летальний кінець. Як антидот хлордіазепоксиду при передозуванні застосовується флумазеніл, що є специфічним антагоністом бензодіазепінових рецепторів.

Протипокази Редагувати

Хлордіазепоксид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепінового ряду, вираженій міастенії, гострій дихальній недостатності, алкогольній або наркотичній залежності (окрім абстинентного синдрому), фобіях, нав'язливих станах, у першому триместрі вагітності, годуванні грудьми, новонародженим.

Форми випуску Редагувати

Хлордіазепоксид випускається у вигляді таблеток, желатинових капсул і драже по 0,005; 0,01 і 0,025 г. Хлордіазепоксид випускається також у вигляді комбінованих препаратів з амітриптиліном і клідиніумом бромідом.

Примітки Редагувати

  1. ↑ ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (CHLORDIAZEPOXIDUM) (рос.)
  2. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/209 (рос.)
  3. ↑ Chlordiazepoxide (англ.)
  4. ↑ Cooper, Jack R; Bloom, Floyd E.; Roth, Robert H. (15 січня 1996). . USA: Oxford University Press. ISBN 0-19-510399-8. Архів оригіналу за 18 березня 2008. Процитовано 7 квітня 2008.  (англ.)
  5. ↑ . Архів оригіналу за 15 березня 2016. Процитовано 23 березня 2019.  (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Hlordiazepoksid angl Chlordiazepoxide lat Chlordiazepoxidum sintetichnij likarskij zasib sho vidnositsya do trankvilizatoriv 1 2 z grupi pohidnih benzodiazepinu 3 Hlordiazepoksid zastosovuyetsya peroralno 1 2 Hlordiazepoksid upershe sintezovanij Leo Shternbahom i Loverom Rendallom spivrobitnikami kompaniyi Hoffmann La Roche yakij pracyuvav u laboratoriyi na teritoriyi SShA u seredini 50 h rokiv HH stolittya yakij dav novij spoluci nazvu Librium 4 Cej preparat stav pershoyu sintezovanoyu spolukoyu klasu benzodiazepiniv yaka zastosovuyetsya u klinichnij praktici 5 Piznishe u cij laboratoriyi sintezovano pohidne hlordiazepoksidu diazepam yakij takozh zastosovuyetsya v klinichnij praktici ta zalishayetsya odnim iz najposhirenishih trankvilizatoriv u sviti 4 HlordiazepoksidSistematizovana nazva za IUPAC7 Chloro 2 methylamino 5 phenyl 3H 1 4 benzodiazepine 4 oxideKlasifikaciyaATC kod N05BA02PubChem 2712CAS 58 25 3DrugBankHimichna strukturaFormula C16H14ClN3O Mol masa 299 75 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 30 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ELENIUM Tarhominskij farmacevtichnij zavod Polfa AT PolshaUA 12038 01 0128 03 2012 28 03 2017 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiHlordiazepoksid sintetichnij likarskij zasib sho vidnositsya do trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vzayemodiyi z benzodiazepinovimi receptorami v alosterichnomu centri postsinaptichnih receptoriv gamma aminomaslyanoyi kisloti sho rozmisheni v limbichnij sistemi talamusi gipotalamusi mozochku ta bichnih rogah spinnogo mozku ta pidvishenni chutlivosti GAMK receptoriv do mediatora gamma aminomaslyanoyi kisloti sho prizvodit do galmuvannya mizhnejronnoyi peredachi u vkazanih viddilah mozku 1 2 Hlordiazepoksid maye anksiolitichnu protisudomnu miorelaksuyuchu diyu pri trivalomu zastosuvanni maye takozh pomirnu snodijnu diyu 2 5 U velikih dozah preparat zmenshuye psihomotorne zbudzhennya prote ne maye antipsihotichnogo efektu 5 Hlordiazepoksid zastosovuyetsya pri nevrozah iz trivogoyu ta zbudzhennyam migreni pidvishenij podrazlivosti reaktivnij depresiyi abstinentnomu sindromi Zavdyaki protisudomnij diyi hlordiazepoksid mozhe zastosovuvatisya u kompleksnomu likuvanni epilepsiyi Takozh preparat mozhe zastosovuvatisya pri klimakterichnomu sindromi peredmenstrualnomu sindromi ta z metoyu premedikaciyi pered operaciyami 1 2 5 Prote trivale a takozh bezkontrolne zastosuvannya hlordiazepoksidu prizvodit do rozvitku psihologichnoyi abo fizichnoyi zalezhnosti vid preparatu Osnovnimi simptomami zalezhnosti vid hlordiazepoksidu ye znizhennya koncentraciyi uvagi dezoriyentaciya golovokruzhinnya sonlivist v yalist porushennya koordinaciyi ruhiv amneziya inodi ejforiya splutanist svidomosti depresiya tremor golovnij bil bezkontrolni ruhi tila 1 2 5 Farmakokinetika Redaguvati Hlordiazepoksid pri prijomi vseredinu majzhe povnistyu ta vidnosno shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 8 godin Hlordiazepoksid dobre na 96 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya hlordiazepoksid u pechinci z utvorennyam kilkoh aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat z organizmu z secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya hlordiazepoksidu stanovit 5 30 godin a jogo metabolitu desmetildiazepamu podovzhuyetsya do 200 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti 2 3 5 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiHlordiazepoksid zastosovuyetsya pri nevrozah iz trivogoyu ta zbudzhennyam migreni pidvishenij podrazlivosti reaktivnij depresiyi abstinentnomu sindromi u kompleksnomu likuvanni epilepsiyi pri klimakterichnomu sindromi peredmenstrualnomu sindromi ta z metoyu premedikaciyi pered operaciyami 1 2 Pobichna diya RedaguvatiHocha v bilshosti vipadkiv hvori dobre perenosyat prijom hlordiazepoksidu 5 prote pri jogo zastosuvanni neridko sposterigayutsya pobichni efekti Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni hlordiazepoksidu ye 2 Alergichni reakciyi ridko shkirnij visip Z boku travnoyi sistemi ridko nudota suhist u roti zapor slinotecha zhovtyanicya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist m yazova slabist sonlivist zagalmovanist porushennya koordinaciyi ruhiv zapamorochennya golovnij bil splutanist svidomosti ataksiya diplopiya porushennya zoru tremor dizartriya pogirshennya nastroyu depresiya paradoksalni reakciyi u tomu chisli psihomotorne zbudzhennya trivoga galyucinaciyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi pri parenteralnomu zastosuvanni arterialna gipotenziya Z boku dihalnoyi sistemi pri parenteralnomu zastosuvanni porushennya dihannya Z boku sechostatevoyi sistemi znizhennya abo pidvishennya libido zatrimka sechi Pri peredozuvanni hlordiazepoksidu sposterigayetsya rizka zagalmovanist virazhena sonlivist nistagm apnoe prignichennya sercevoyi diyalnosti gipotoniya ta bradikardiya znizhennya chutlivosti do bolyu porushennya koordinaciyi ruhiv paradoksalne zbudzhennya dizartriya klonichni posmikuvannya kincivok prignichennya refleksiv porushennya svidomosti z perehodom u komu ta letalnij kinec Yak antidot hlordiazepoksidu pri peredozuvanni zastosovuyetsya flumazenil sho ye specifichnim antagonistom benzodiazepinovih receptoriv Protipokazi RedaguvatiHlordiazepoksid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do inshih pohidnih benzodiazepinovogo ryadu virazhenij miasteniyi gostrij dihalnij nedostatnosti alkogolnij abo narkotichnij zalezhnosti okrim abstinentnogo sindromu fobiyah nav yazlivih stanah u pershomu trimestri vagitnosti goduvanni grudmi novonarodzhenim 2 Formi vipusku RedaguvatiHlordiazepoksid vipuskayetsya u viglyadi tabletok zhelatinovih kapsul i drazhe po 0 005 0 01 i 0 025 g 5 Hlordiazepoksid vipuskayetsya takozh u viglyadi kombinovanih preparativ z amitriptilinom i klidiniumom bromidom 3 Primitki Redaguvati a b v g d e HLORDIAZEPOKSID CHLORDIAZEPOXIDUM ros a b v g d e zh i k l https www vidal ru drugs molecule 209 ros a b v Chlordiazepoxide angl a b Cooper Jack R Bloom Floyd E Roth Robert H 15 sichnya 1996 The Complete Story of the Benzodiazepines USA Oxford University Press ISBN 0 19 510399 8 Arhiv originalu za 18 bereznya 2008 Procitovano 7 kvitnya 2008 angl a b v g d e zh i Hlozepid v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 15 bereznya 2016 Procitovano 23 bereznya 2019 ros Posilannya RedaguvatiHlordiazepoksid na sajti mozdocs kiev ua Hlordiazepoksid na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Hlordiazepoksid amp oldid 39292751