www.wikidata.uk-ua.nina.az

Індапамід Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ In

Індапамід

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Індапамід (англ. Indapamide, лат. Indapamidum) — синтетичний препарат, що належить до групи діуретиків, і за хімічним складом належить до групи індолінів — похідних сульфаніламіду з індольним кільцем. За принципом фармакологічної дії індапамамід натепер належить до підгрупи тіазидоподібних діуретиків. Індапамід застосовується виключно перорально. Індапамід застосовується у клінічній практиці з 70-х років ХХ століття, та уперше синтезований у Франції компанією «Laboratoires Servier», яка розповсюджує його під торговельними марками «Арифон» та «Натрілікс». Індапамід спочатку, з урахуванням його механізму дії, відносився до класу блокаторів кальцієвих каналів, проте згідно з результами подальших досліджень препарату він разом із ксипамідом та метолазоном був включений до групи тіазидоподібних препаратів другого покоління.

Індапамід
Систематизована назва за IUPAC
4-chloro-N-(2-methyl-2,3-dihydroindol-1-yl)-3-sulfamoyl-benzamide
Класифікація
ATC-код C03BA11
PubChem 3702
CAS 26807-65-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H16ClN3O3S 
Мол. маса 365,835 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 93%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 14—18 год.
Екскреція Нирки (70%), фекалії (23%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРИФОН®,
«Лабораторії Серв'є Індастрі»,Франція
UA/0521/01/01
18.09.2014-18/09/2019
РАВЕЛ SR,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/3628/01/01
26.10.2015-26.10.2020
ІНДОПРЕС,
ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ»,Україна
UA/2153/01/01
06.10.2014-06/10/2019

Фармакологічні властивості Редагувати

Індапамід — синтетичний препарат, що є похідним сульфаніламіду (хлорбензаміду) та належить до групи тіазидоподібних діуретиків. Механізм дії препарату відрізняється від дії класичних тіазидних діуретиків. Як і тіазидні діуретики, індапамід пригнічує реабсорбцію іонів натрію та хлору, а також води, у кортикальному сегменті петлі Генле та в початковій частині дистальних канальцях нирок, що призводить до збільшення виведення їх із організму. Окрім цього, індапамід, як і інші тіазидоподібні діуретики, має виражену натрій- та діуретичну активність при будь-якій стадії ниркової недостатності, у тому числі у хворих із видаленими нирками у термінальній стадії ниркової недостатності, які знаходяться на гемодіалізі. Проте основним ефектом індапаміду є гальмування входження іонів кальцію в клітини, що призводить до зниження його концентрації в клітинах та дилятації судин. Індапамід також сприяє посиленню синтезу простагландину Е2 та простацикліну, які мають вазодилятуючі властивості. Стимуляція синтезу простацикліну при застосуванні індапаміду також призводить до інгібування агрегації тромбоцитів, що сприяє зниженню кількості тромбозів при застосуванні препарату. Препарат також знижує чутливість судин до ангіотензину, ангіотензину II, адреналіну, норадреналіну, тромбоксану А2. Індапамід має також антиоксидантні властивості, сприяє регресу гіпертрофії лівого шлуночка, має нефропротективні властивості, які проявляються у вигляді регресу мікроальбумінурії, сприяє зниженню активності ангіотензинперетворюючого ферменту, а також сприяє зменшенню ризику повторних інсультів. Індапамід є метаболічно нейтральним, не впливає на метаболізм ліпідів та вуглеводів, та практично не впливає на концентрацію сечової кислоти в крові. Індапамамід є більш ліпофільним, ніж інші тіазидні та тіазидоподібні діуретики, та має здатність накопичуватися в клітинах гладких м'язів судин, що сприяєподовженню тривалості його дії. Оптимальною дозою для застосування індапаміду є 2,5 міліграми, при застосуванні якої спостерігається найбільш виражений антигіпертензивний та сечогінний ефект, при збільшенні дози терапевтичні властивості препарату майже не змінюються, але зростає кількість побічних ефектів, а також зменшуються органопротективні властивості індапаміду. Індапамід має виражену антигіпертензивну активність як при самостійному застосуванні, так і в комбінації з периндоприлом та еналаприлом.

Фармакокінетика Редагувати

Індапамід швидко і повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 93 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин. Індапамід добре розподіляється в організмі, проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Індапамід добре (на 71—79 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею (до 70 %), частково виводиться з калом. Період напіввиведення індапаміду становить 14—18 годин, у препаратів із сповільненим вивільненням період напіввиведення подовжується до 24 годин., дані за збільшення цього часу при печінковій або нирковій недостатності відсутні.

Показання до застосування Редагувати

Індапамід застосовується при артеріальній гіпертензії (як монотерапія, так і у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), а також набряковому синдромі, спричиненому серцевою недостатністю.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні індапаміду у рекомендованих терапевтичних дозах побічні ефекти спостерігаються рідко, у тривалих клінічних дослідженнях побічні ефекти зафіксовані лише у 2,5 % пацієнтів, і найчастішими серед них є порушення електролітного обміну. Серед інших побічних ефектів зрідка можуть спостерігатися:

Протипокази Редагувати

Індапамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних сульфонаміду, при важкій нирковій недостатності та печінковій недостатності, вираженій гіпокаліємії, важкі форми цукрового діабету та подагрі, у період вагітності та годування грудьми, гострих порушеннях мозкового кровообігу.

Форми випуску Редагувати

Індапамід як монопрепарат випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,0015 та 0,0025 г. Індапамід випускається також у вигляді комбінованих препаратів у вигляді нефіксованої комбінації з еналаприлом («Ензикс», «Ензикс дуо»); та у вигляді фіксованої комбінації з периндоприлом, з периндоприлом і амлодипіном, та з метопрололом, вінпоцетином та еналаприлом.

Заборона використання у спортсменів Редагувати

Хоча індапамід безпосередньо не є препаратом, який може використовуватися як допінг для покращення спортивних результатів, він, як і інші сечогінні препарати, заборонений для використання спортсменами згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства як засіб, що сприяє приховуванню вживання допінгу, і виявлення індапаміду в організмі спортсменів під час змагань може служити причиною їх дискваліфікації.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 18 червня 2016. 
  2. ↑ http://compendium.com.ua/akt/73/3125/indapamidum [ 13 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Индапамид — диуретик с нейтральным метаболическим профилем и доказанным кардиопротективным потенциалом [ 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Органопротекторные свойства Индапамида предотвращают формирование неблагоприятных клинических исходов [ 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/536 [ 22 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Современные позиции индапамида SR 1,5 мг в лечении артериальной гипертензии [ 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. . Архів оригіналу за 2 липня 2007. Процитовано 8 липня 2007.  (англ.)
  8. Справочник, 1993, с. 297.
  9. Справочник, 1993, с. 634.
  10. ↑ Равел Sr [ 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  11. ↑ Тиазидные диуретики при АГ: гидрохлортиазид, хлорталидон или индапамид? [ 21 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. ↑ Ренессанс диуретической терапии для индапамида в пролонгированной форме [ 12 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. ↑ . Архів оригіналу за 13 березня 2022. Процитовано 19 червня 2016. 
  14. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/536 [ 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. Ензикс Дуо [ 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  16. http://www.vidal.ru/drugs/enzix_duo__29630 [ 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. Ноліпрел аргінін [ 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  18. http://www.vidal.ru/drugs/co-prenessa__16842 [ 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  19. http://www.vidal.ru/drugs/ko-dalneva__44347[недоступне посилання]
  20. http://www.vidal.ru/drugs/hypotef__40873 [ 9 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  21. . Архів оригіналу за 8 серпня 2011. Процитовано 20 червня 2016.  (англ.)

Посилання Редагувати

Джерела Редагувати

  • Николаева Н.Б. и др. Лекарственные средства зарубежных фирм в России: Справочник. — Москва : «Астрафармсервис», 1993. — 720 с. — ISBN 5-89892-014-05. (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Indapamid angl Indapamide lat Indapamidum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi diuretikiv i za himichnim skladom nalezhit do grupi indoliniv pohidnih sulfanilamidu z indolnim kilcem 2 3 Za principom farmakologichnoyi diyi indapamamid nateper nalezhit do pidgrupi tiazidopodibnih diuretikiv 4 5 Indapamid zastosovuyetsya viklyuchno peroralno Indapamid zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 70 h rokiv HH stolittya 6 ta upershe sintezovanij u Franciyi kompaniyeyu Laboratoires Servier yaka rozpovsyudzhuye jogo pid torgovelnimi markami Arifon 3 ta Natriliks 7 Indapamid spochatku z urahuvannyam jogo mehanizmu diyi vidnosivsya do klasu blokatoriv kalciyevih kanaliv 8 9 prote zgidno z rezultami podalshih doslidzhen preparatu vin razom iz ksipamidom ta metolazonom buv vklyuchenij do grupi tiazidopodibnih preparativ drugogo pokolinnya 3 IndapamidSistematizovana nazva za IUPAC4 chloro N 2 methyl 2 3 dihydroindol 1 yl 3 sulfamoyl benzamideKlasifikaciyaATC kod C03BA11PubChem 3702CAS 26807 65 8DrugBankHimichna strukturaFormula C16H16ClN3O3S Mol masa 365 835 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 93 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 14 18 god Ekskreciya Nirki 70 fekaliyi 23 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ARIFON Laboratoriyi Serv ye Indastri FranciyaUA 0521 01 0118 09 2014 18 09 2019RAVEL SR KRKA d d SloveniyaUA 3628 01 0126 10 2015 26 10 2020INDOPRES PAT NVC Borshagivskij HFZ UkrayinaUA 2153 01 0106 10 2014 06 10 2019 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Zaborona vikoristannya u sportsmeniv 7 Primitki 8 Posilannya 9 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiIndapamid sintetichnij preparat sho ye pohidnim sulfanilamidu hlorbenzamidu 3 ta nalezhit do grupi tiazidopodibnih diuretikiv Mehanizm diyi preparatu vidriznyayetsya vid diyi klasichnih tiazidnih diuretikiv Yak i tiazidni diuretiki indapamid prignichuye reabsorbciyu ioniv natriyu ta hloru a takozh vodi u kortikalnomu segmenti petli Genle ta v pochatkovij chastini distalnih kanalcyah nirok sho prizvodit do zbilshennya vivedennya yih iz organizmu 2 5 Okrim cogo indapamid yak i inshi tiazidopodibni diuretiki maye virazhenu natrij ta diuretichnu aktivnist pri bud yakij stadiyi nirkovoyi nedostatnosti 3 u tomu chisli u hvorih iz vidalenimi nirkami u terminalnij stadiyi nirkovoyi nedostatnosti yaki znahodyatsya na gemodializi 6 Prote osnovnim efektom indapamidu ye galmuvannya vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini sho prizvodit do znizhennya jogo koncentraciyi v klitinah ta dilyataciyi sudin 3 Indapamid takozh spriyaye posilennyu sintezu prostaglandinu E2 ta prostaciklinu yaki mayut vazodilyatuyuchi vlastivosti 6 Stimulyaciya sintezu prostaciklinu pri zastosuvanni indapamidu takozh prizvodit do ingibuvannya agregaciyi trombocitiv sho spriyaye znizhennyu kilkosti tromboziv pri zastosuvanni preparatu 10 11 Preparat takozh znizhuye chutlivist sudin do angiotenzinu angiotenzinu II adrenalinu noradrenalinu tromboksanu A2 6 12 Indapamid maye takozh antioksidantni vlastivosti 4 spriyaye regresu gipertrofiyi livogo shlunochka maye nefroprotektivni vlastivosti 11 yaki proyavlyayutsya u viglyadi regresu mikroalbuminuriyi spriyaye znizhennyu aktivnosti angiotenzinperetvoryuyuchogo fermentu a takozh spriyaye zmenshennyu riziku povtornih insultiv 3 4 6 Indapamid ye metabolichno nejtralnim ne vplivaye na metabolizm lipidiv ta vuglevodiv ta praktichno ne vplivaye na koncentraciyu sechovoyi kisloti v krovi 2 12 Indapamamid ye bilsh lipofilnim nizh inshi tiazidni ta tiazidopodibni diuretiki ta maye zdatnist nakopichuvatisya v klitinah gladkih m yaziv sudin 6 sho spriyayepodovzhennyu trivalosti jogo diyi Optimalnoyu dozoyu dlya zastosuvannya indapamidu ye 2 5 miligrami pri zastosuvanni yakoyi sposterigayetsya najbilsh virazhenij antigipertenzivnij ta sechoginnij efekt pri zbilshenni dozi terapevtichni vlastivosti preparatu majzhe ne zminyuyutsya ale zrostaye kilkist pobichnih efektiv 2 a takozh zmenshuyutsya organoprotektivni vlastivosti indapamidu 6 Indapamid maye virazhenu antigipertenzivnu aktivnist yak pri samostijnomu zastosuvanni 6 12 tak i v kombinaciyi z perindoprilom 3 ta enalaprilom 13 Farmakokinetika Redaguvati Indapamid shvidko i povnistyu vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 93 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin 2 5 Indapamid dobre rozpodilyayetsya v organizmi prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Indapamid dobre na 71 79 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 2 5 Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu do 70 chastkovo vivoditsya z kalom 2 5 Period napivvivedennya indapamidu stanovit 14 18 godin 2 5 u preparativ iz spovilnenim vivilnennyam period napivvivedennya podovzhuyetsya do 24 godin 10 dani za zbilshennya cogo chasu pri pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti vidsutni Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiIndapamid zastosovuyetsya pri arterialnij gipertenziyi yak monoterapiya tak i u kombinaciyi z inshimi antigipertenzivnimi preparatami a takozh nabryakovomu sindromi sprichinenomu sercevoyu nedostatnistyu 2 5 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni indapamidu u rekomendovanih terapevtichnih dozah pobichni efekti sposterigayutsya ridko u trivalih klinichnih doslidzhennyah pobichni efekti zafiksovani lishe u 2 5 paciyentiv i najchastishimi sered nih ye porushennya elektrolitnogo obminu 12 Sered inshih pobichnih efektiv zridka mozhut sposterigatisya 2 5 Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok kropiv yanka fotodermatoz nabryak Kvinke visipannya na shkiri purpura zagostrennya sistemnogo chervonogo vovchaka Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya paresteziyi nervoznist Z boku travnoyi sistemi suhist u roti nudota blyuvannya zapor pankreatit porushennya funkciyi pechinki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi ortostatichna arterialna gipotenziya podovzhennya intervalu QT na EKG Zmini v laboratornih analizah ridko mozhut sposterigatisya trombocitopeniya anemiya lejkopeniya agranulocitoz pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi giperkalciyemiya giponatriyemiya gipokaliyemiya giperglikemiya Protipokazi RedaguvatiIndapamid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih pohidnih sulfonamidu pri vazhkij nirkovij nedostatnosti ta pechinkovij nedostatnosti virazhenij gipokaliyemiyi vazhki formi cukrovogo diabetu ta podagri u period vagitnosti ta goduvannya grudmi gostrih porushennyah mozkovogo krovoobigu 2 5 Formi vipusku RedaguvatiIndapamid yak monopreparat vipuskayetsya u viglyadi tabletok ta zhelatinovih kapsul po 0 0015 ta 0 0025 g 14 Indapamid vipuskayetsya takozh u viglyadi kombinovanih preparativ u viglyadi nefiksovanoyi kombinaciyi z enalaprilom Enziks Enziks duo 13 15 16 ta u viglyadi fiksovanoyi kombinaciyi z perindoprilom 17 18 z perindoprilom i amlodipinom 19 ta z metoprololom vinpocetinom ta enalaprilom 20 Zaborona vikoristannya u sportsmeniv RedaguvatiHocha indapamid bezposeredno ne ye preparatom yakij mozhe vikoristovuvatisya yak doping dlya pokrashennya sportivnih rezultativ vin yak i inshi sechoginni preparati zaboronenij dlya vikoristannya sportsmenami zgidno rishennya Vsesvitnogo antidopingovogo agentstva yak zasib sho spriyaye prihovuvannyu vzhivannya dopingu i viyavlennya indapamidu v organizmi sportsmeniv pid chas zmagan mozhe sluzhiti prichinoyu yih diskvalifikaciyi 21 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 18 chervnya 2016 a b v g d e zh i k l m http compendium com ua akt 73 3125 indapamidum Arhivovano 13 serpnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i Indapamid diuretik s nejtralnym metabolicheskim profilem i dokazannym kardioprotektivnym potencialom Arhivovano 1 lipnya 2016 u Wayback Machine ros a b v Organoprotektornye svojstva Indapamida predotvrashayut formirovanie neblagopriyatnyh klinicheskih ishodov Arhivovano 1 lipnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k http www vidal ru drugs molecule 536 Arhivovano 22 lipnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i Sovremennye pozicii indapamida SR 1 5 mg v lechenii arterialnoj gipertenzii Arhivovano 1 lipnya 2016 u Wayback Machine ros SERVIER product portfolio Arhiv originalu za 2 lipnya 2007 Procitovano 8 lipnya 2007 angl Spravochnik 1993 s 297 Spravochnik 1993 s 634 a b Ravel Sr Arhivovano 22 serpnya 2016 u Wayback Machine baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini a b Tiazidnye diuretiki pri AG gidrohlortiazid hlortalidon ili indapamid Arhivovano 21 serpnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g Renessans diureticheskoj terapii dlya indapamida v prolongirovannoj forme Arhivovano 12 serpnya 2016 u Wayback Machine ros a b ENALAPRIL PLYuS INDAPAMID PRI LIKUVANNI ARTERIALNOYi GIPERTENZIYi OCINKA EFEKTIVNOSTI TA BEZPEKI RACIONALNOYi FARMAKOTERAPIYi ZASTOSUVANNYa NEFIKSOVANOYi KOMBINACIYi ENALAPRILU I INDAPAMIDU ENZIKS rezultati bagatocentrovogo doslidzhennya EPIGRAF 2 v Ukrayini Arhiv originalu za 13 bereznya 2022 Procitovano 19 chervnya 2016 http www vidal ru drugs molecule in 536 Arhivovano 19 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Enziks Duo Arhivovano 22 serpnya 2016 u Wayback Machine baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini http www vidal ru drugs enzix duo 29630 Arhivovano 22 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Noliprel arginin Arhivovano 22 serpnya 2016 u Wayback Machine baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini http www vidal ru drugs co prenessa 16842 Arhivovano 19 veresnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs ko dalneva 44347 nedostupne posilannya http www vidal ru drugs hypotef 40873 Arhivovano 9 veresnya 2016 u Wayback Machine ros The 2011 Prohibited List Arhiv originalu za 8 serpnya 2011 Procitovano 20 chervnya 2016 angl Posilannya RedaguvatiIndapamid na sajti mozdocs kiev ua Indapamid na sajti pharmencyclopedia com ua Arhivovano 3 serpnya 2016 u Wayback Machine Indapamid na sajti rlsnet ru Arhivovano 13 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Indapamid na sajti cardiolog org Arhivovano 16 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Dzherela RedaguvatiNikolaeva N B i dr Lekarstvennye sredstva zarubezhnyh firm v Rossii Spravochnik Moskva Astrafarmservis 1993 720 s ISBN 5 89892 014 05 ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Indapamid amp oldid 40250434