www.wikidata.uk-ua.nina.az

Амлодипін синтетичний препарат що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів для перо

Амлодипін

Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування.

Амлодипін
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Класифікація
ATC-код C08CA01
PubChem 2162
CAS 88150-42-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H15ClN2O5 
Мол. маса 408,879 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60-80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 35-51 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АГЕН 5,
ТОВ«Зентіва» ,Чехія
UA/7646/01/01
18.01.2013-18/01/2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (Левамлодипіну (S-амлодипіну) та R-амлодипіну). Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Амлодипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою — скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Застосування амлодипіну може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи (можливий розвиток рефлекторної тахікардії, збільшення серцевого викиду), але при застосуванні амлодипіну рефлекторна тахікардія спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів. Амлодипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації та зменшенню атеросклеротичної бляшки. Під впливом амлодипіну відбувається стимуляція вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, що також сприяє вазодилятації периферичних артерій. Амлодипін практично не має антиаритмічної активності, не впливає на атріовентрикулярну та синоатріальну провідність. Амлодипін не впливає на ліпідний спектр крові, рівень глюкози та сечової кислоти в крові в крові та чутливість до інсуліну. При застосуванні амлодипіну спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції. Амлодипін погано проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, що дозволяє його застосування при вагітності.

Фармакокінетика Редагувати

Амлодипін добре, але відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин, швидкість та повнота всмоктування препарату не залежать від прийому їжі. Біодоступність амлодипіну склає 60—80%, при застосуванні препарату ефект першого проходження через печінку виражений незначно. Амлодипін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат лише у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Амлодипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться амлодипін з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться із жовчю. Період напіввиведення амлодипіну складає 35—50 годин, при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися до 60 годин.

Показання для застосування Редагувати

Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертензії та вторинній гіпертензії, стабільній та вазоспастичній (по типу стенокардії Принцметала) стенокардії та хронічній ішемічній хворобі серця.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні амлодипіну найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: головний біль (у 10% випадків застосування), набряки гомілок (9%), запаморочення (7%), приливи крові до обличчя (1%). Іншими побічними ефектами застосування препарату є наступні:

Протипоказання Редагувати

Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоку, нестабільній стенокардії, аортальному стенозі важкого ступеня, при інфаркті міокарду (до 8 днів після перенесеного інфаркту). Амлодипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Амлодипін не застосовується у дитячому віці.

Форми випуску Редагувати

Амлодипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005 та 0,01 г. У вигляді лівообертаючого ізомеру випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г. Амлодипін входить до складу комбінованих препаратів із лозартаном, валсартаном, валсартаном та гідрохлоротіазидом, периндоприлом, ірбесартаном, аторвастатином, бісопрололом, небівололом, аліскіреном, телмісартаном, раміприлом, атенололом та лізиноприлом.

Примітки Редагувати

  1. ↑ http://www.health-medix.com/articles/misteztvo/2011-03-09/11VYPBUP.pdf [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ http://www.umj.com.ua/wp/wp-content/uploads/archive/73/pdf/1510_rus.pdf?upload= [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ http://www.mif-ua.com/archive/article/4522 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://www.lvrach.ru/2008/02/4827278 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. " "Амлодипин в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з червня 2019](рос.)
  6. http://www.vidal.ru/drugs/amzaar__33604 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. http://www.vidal.ru/drugs/amlodipine+valsartan__43372 [ 21 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. http://www.vidal.ru/drugs/co-exforge__38532 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. http://www.vidal.ru/drugs/amlodipine+perindopril__43043 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. http://www.vidal.ru/drugs/aprovask__43412 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. http://www.vidal.ru/drugs/duplecor__33040 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. http://www.vidal.ru/drugs/concor_am__31699 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. http://www.vidal.ru/drugs/nebilong_am__31809 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. http://www.vidal.ru/drugs/rasilam__34394 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. http://www.vidal.ru/drugs/twynsta__42599 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. http://www.vidal.ru/drugs/egipres__41923 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. http://www.vidal.ru/drugs/tenochek__3444 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  18. http://www.vidal.ru/drugs/ekvator__34194 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела Редагувати


Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Amlodipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim digidropiridinu ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv dlya peroralnogo zastosuvannya AmlodipinSistematizovana nazva za IUPAC RS 3 ethyl 5 methyl 2 2 aminoethoxy methyl 4 2 chlorophenyl 6 methyl 1 4 dihydropyridine 3 5 dicarboxylateKlasifikaciyaATC kod C08CA01PubChem 2162CAS 88150 42 9DrugBankHimichna strukturaFormula C20H15ClN2O5 Mol masa 408 879 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 60 80 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 35 51 god Ekskreciya Nirki ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AGEN 5 TOV Zentiva ChehiyaUA 7646 01 0118 01 2013 18 01 2018 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya dlya zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiAmlodipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim digidropiridinu ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv Za himichnim skladom ye racemichnoyu sumishshyu dvoh enantiomeriv Levamlodipinu S amlodipinu ta R amlodipinu 1 2 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni tak zvanih povilnih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v klitinah Amlodipin maye antianginalnij ta antigipertenzivnij efekti znizhuye tonus gladkoyi muskulaturi sudin rozshiryuye koronarni ta periferichni arteriyi znizhuye zagalnij periferichnij sudinnij opir arterialnij tisk ta neznachnoyu miroyu skorotlivist miokardu zmenshuye pislyanavantazhennya ta potrebu miokardu v kisni pokrashuye koronarnij krovoobig ta ne prignichuye providnist miokardu Zastosuvannya amlodipinu mozhe prizvoditi do reflektornoyi aktivaciyi simpato adrenalovoyi sistemi 3 mozhlivij rozvitok reflektornoyi tahikardiyi zbilshennya sercevogo vikidu ale pri zastosuvanni amlodipinu reflektorna tahikardiya sposterigayetsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih digidropiridinovih blokatoriv kalciyevih kanaliv 1 2 Amlodipin maye takozh antiaterogennij efekt spriyaye stabilizaciyi ta zmenshennyu aterosklerotichnoyi blyashki 1 4 Pid vplivom amlodipinu vidbuvayetsya stimulyaciya vivilnennya klitinami endoteliyu sudin oksidu azotu sho takozh spriyaye vazodilyataciyi periferichnih arterij 4 Amlodipin praktichno ne maye antiaritmichnoyi aktivnosti ne vplivaye na atrioventrikulyarnu ta sinoatrialnu providnist Amlodipin ne vplivaye na lipidnij spektr krovi riven glyukozi ta sechovoyi kisloti v krovi v krovi ta chutlivist do insulinu 1 3 Pri zastosuvanni amlodipinu sposterigayetsya zmenshennya gipertrofiyi livogo shlunochka ta pokrashennya jogo diastolichnoyi funkciyi 2 Amlodipin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij ta placentarnij bar yer sho dozvolyaye jogo zastosuvannya pri vagitnosti 1 Farmakokinetika Redaguvati Amlodipin dobre ale vidnosno povilno vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 6 12 godin shvidkist ta povnota vsmoktuvannya preparatu ne zalezhat vid prijomu yizhi 4 Biodostupnist amlodipinu sklaye 60 80 pri zastosuvanni preparatu efekt pershogo prohodzhennya cherez pechinku virazhenij neznachno 2 Amlodipin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 4 Preparat lishe u neznachnij kilkosti pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Amlodipin neznachno pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya amlodipin z organizmu perevazhno u viglyadi metabolitiv iz secheyu chastkovo vivoditsya iz zhovchyu 2 Period napivvivedennya amlodipinu skladaye 35 50 godin 4 pri porushenni funkciyi pechinki cej chas mozhe zbilshuvatisya do 60 godin 2 Pokazannya dlya zastosuvannya RedaguvatiAmlodipin zastosovuyetsya pri arterialnij gipertenziyi ta vtorinnij gipertenziyi 3 stabilnij ta vazospastichnij po tipu stenokardiyi Princmetala stenokardiyi 1 ta hronichnij ishemichnij hvorobi sercya 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni amlodipinu najchastishe sposterigayutsya nastupni pobichni efekti golovnij bil u 10 vipadkiv zastosuvannya nabryaki gomilok 9 zapamorochennya 7 prilivi krovi do oblichchya 1 3 Inshimi pobichnimi efektami zastosuvannya preparatu ye nastupni Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri zmina zabarvlennya shkiri alopeciya purpura gipergidroz duzhe ridko menshe 0 01 sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke fotodermatoz kropiv yanka ta inshi alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 bil u zhivoti nudota nechasto 0 1 1 blyuvannya diareya abo zapor suhist u roti duzhe ridko menshe 0 01 pankreatit zhovtyanicya holestaz gepatit giperplaziya yasen Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 sonlivist zapamorochennya nechasto 0 1 1 bezsonnya trivozhnist depresiya tremor vtrati svidomosti gipesteziya paresteziyi porushennya smaku porushennya zoru najchastishe diplopiya ridko 0 01 0 1 splutanist svidomosti duzhe ridko menshe 0 01 gipertonus ta periferichna nejropatiya Z boku dihalnoyi sistemi nechasto 0 1 1 zadishka i rinit duzhe ridko menshe 0 01 kashel Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 arterialna gipotenziya tahikardiya duzhe ridko menshe 0 01 vaskulit aritmiyi infarkt miokardu Z boku sechostatevoyi sistemi nechasto 0 1 1 poliuriya nikturiya dizuriya ginekomastiya impotenciya Porushennya z boku obminu rechovin nechasto 0 1 1 zbilshennya abo zmenshennya masi tila duzhe ridko menshe 0 01 giperglikemiya Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko menshe 0 01 trombocitopeniya lejkopeniya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi Protipokazannya RedaguvatiAmlodipin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih digidropiridinu kardiogennomu shoku nestabilnij stenokardiyi aortalnomu stenozi vazhkogo stupenya pri infarkti miokardu do 8 dniv pislya perenesenogo infarktu Amlodipin ne rekomenduyetsya do zastosuvannya pid chas goduvannya grudmi Amlodipin ne zastosovuyetsya u dityachomu vici Formi vipusku RedaguvatiAmlodipin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 0 005 ta 0 01 g 5 U viglyadi livoobertayuchogo izomeru vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 ta 0 005 g 1 2 Amlodipin vhodit do skladu kombinovanih preparativ iz lozartanom 6 valsartanom 7 valsartanom ta gidrohlorotiazidom 8 perindoprilom 9 irbesartanom 10 atorvastatinom 11 bisoprololom 12 nebivololom 13 aliskirenom 14 telmisartanom 15 ramiprilom 16 atenololom 17 ta lizinoprilom 18 Primitki Redaguvati a b v g d e zh http www health medix com articles misteztvo 2011 03 09 11VYPBUP pdf Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e zh http www umj com ua wp wp content uploads archive 73 pdf 1510 rus pdf upload Arhivovano 4 bereznya 2016 u Wayback Machine ros a b v g http www mif ua com archive article 4522 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e http www lvrach ru 2008 02 4827278 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Amlodipin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros http www vidal ru drugs amzaar 33604 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs amlodipine valsartan 43372 Arhivovano 21 serpnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs co exforge 38532 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs amlodipine perindopril 43043 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs aprovask 43412 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs duplecor 33040 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs concor am 31699 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs nebilong am 31809 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs rasilam 34394 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs twynsta 42599 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs egipres 41923 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs tenochek 3444 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs ekvator 34194 Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Dzherela RedaguvatiAmlodipin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine Amlodipin na sajti rlsnet ru Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Amlodipin na sajti cardiolog org Arhivovano 20 bereznya 2015 u Wayback Machine ros nbsp Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Amlodipin amp oldid 39294608