www.wikidata.uk-ua.nina.az

Пропафенон синтетичний антиаритмічний препарат Іc класу для перорального та парентерального застосування Систематизована

Пропафенон

Пропафенон — синтетичний антиаритмічний препарат Іc класу для перорального та парентерального застосування.

Пропафенон
Систематизована назва за IUPAC
1-{2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl}-3-phenylpropan-1-one
Класифікація
ATC-код C01BC03
PubChem 4932
CAS 54063-53-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H27NO3 
Мол. маса 341,444 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 3-10%(перорально),100%(в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2—10 год.
Екскреція Жовч,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РИТМОНОРМ®,
«Аббві Дойчланд ГмбХ і Ко. КГ»,Німеччина
UA/8928/01/01
18.07.2013-18/07/2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Пропафенон — синтетичний антиаритмічний препарат Іc класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів зі зменшенням швидкості деполяризації та подовженням часу проведення імпульсу по передсердях, AV-вузлові та головним чином по провідній системі серця. Препарат чинить стабілізуючу дію на мембрани міокарду, пригнічує проведення імпульсу по додаткових шляхах (при синдромі WPW), сповільнює швидкість зростання потенціалу дії, знижує збудливість міокарду, пригнічує ектопічний автоматизм, знижує схильність міокарда до фібриляції. Пропафенон має також місцевоанестезуючу дію. Препарат не має впливу на потенціал спокою. Пропафенон має помірну бета-адреноблокуючу активність без клінічного значення. Проте існує можливість, що високі добові дози пр епарату можуть спричинити симпатолітичний (антиадренергічний) ефект. На ЕКГ пропафенон викликає невелике подовження зубця Р, інтервалів PR та QRS, тоді як інтервал QT, як правило, залишається незміненим.

Фармакодинаміка Редагувати

Пропафенон добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність при пероральному прийомі становить лише 3—10 %, що пов'язано із ефектом першого проходження через печінку. При парентеральному застосуванні біодоступність становить 100 %. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—3,5 годин. Препарат добре розподіляється у більшості тканин організму. Пропафенон проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться пропафенон із організму переважно із жовчю, а також нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату варіює, у більшості осіб становить 2—10 годин, у осіб із фенотипом «повільного метаболізму» період напіввиведення складає 17—32 години, у хворих із порушенням функції печінки період напіввиведення пропафенону також може збільшуватися.

Показання до застосування Редагувати

Пропафенон застосовують при тяжких та життєво небезпечних шлуночкових аритміях та суправентрикулярних тахіаритміях, включаючи пароксизмальну форму фібриляції передсердь, тахікардії із залученням AV-вузла, суправентрикулярної тахікардії при синдромі WPW та синдромі CLC.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні пропафенону можливі наступні побічні ефекти:

Найчастішими побічними ефектами пропафенону є порушення з боку серцево-судинної системи. У хворих при прийомі пропафенону може спостерігатися проаритмогенний ефект. Цей ефект спостерігається рідше, чим при застосуванні інших антиаритмічних препаратів, наприклад флекаїніду. При застосуванні пропафенону частою побічною дією є ортостатична гіпотензія та синусова брадикардія. Крім цього, побічними ефектами з боку серцево-судинної системи можуть бути стенокардія, передчасне скорочення шлуночків, набряк, міжшлуночкова блокада, збільшення тривалості комплексу QRS на ЕКГ, аритмії по типу «пірует», аритмії по типу torsade de pointes, фібриляція шлуночків, порушення серцевої провідності (включаючи синоатріальну, атріовентрикулярну та інтравентрикулярну блокаду), синдром слабості синусового вузла, серцева недостатність (у тому числі може відбутися погіршення уже існуючої серцевої недостатності), зупинка серця.

Протипокази Редагувати

Пропафенон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виявленому синдромі Бругада, неконтрольованій хронічній серцевій недостатності (фракція викиду лівого шлуночка < 35 %), кардіогенному шоці (крім аритмогенного), тяжкій симптоматичній брадикардії, тяжкій гіпотонії, важких електролітних порушеннях, важких захворюваннях легень, важкій печінковій недостатності, дисфункції синусового вузла, порушенні передсердної провідності, AV-блокаді ІІ-го або вище ступеня, блокаді пучка Гіса або дистальна блокаді при відсутності штучного водія ритму, міастенії. З обережністю препарат застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Пропафенон не застосовують сумісно із ритонавіром, рифампіцином, аміодароном, циклоспорином, трициклічними антидепресантами, нейролептиками.

Форми випуску Редагувати

Пропафенон випускається у вигляді таблеток по 0,15 та 0,3 г. та ампул по 10 і 20 мл 0,35 % розчину.

Стереохімія Редагувати

Пропафенон містить стереоцентр і складається з двох енантіомерів. Це рацемат, тобто суміш R - і S -форми у рівних кількостях:

Енантіомери пропафенону

CAS-Nummer: 107381-31-7
CAS-Nummer: 107381-32-8

Примітки Редагувати

  1. ↑ http://meduniver.com/Medical/cardiologia/539.html (рос.)
  2. " "Пропафенон в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  3. F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P-Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Propafenon sintetichnij antiaritmichnij preparat Ic klasu dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya PropafenonSistematizovana nazva za IUPAC1 2 2 hydroxy 3 propylamino propoxy phenyl 3 phenylpropan 1 oneKlasifikaciyaATC kod C01BC03PubChem 4932CAS 54063 53 5DrugBankHimichna strukturaFormula C21H27NO3 Mol masa 341 444 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 3 10 peroralno 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 10 god Ekskreciya Zhovch NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data RITMONORM Abbvi Dojchland GmbH i Ko KG NimechchinaUA 8928 01 0118 07 2013 18 07 2018 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Stereohimiya 7 Primitki 8 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiPropafenon sintetichnij antiaritmichnij preparat Ic klasu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih natriyevih kanaliv zi zmenshennyam shvidkosti depolyarizaciyi ta podovzhennyam chasu provedennya impulsu po peredserdyah AV vuzlovi ta golovnim chinom po providnij sistemi sercya Preparat chinit stabilizuyuchu diyu na membrani miokardu prignichuye provedennya impulsu po dodatkovih shlyahah pri sindromi WPW spovilnyuye shvidkist zrostannya potencialu diyi znizhuye zbudlivist miokardu prignichuye ektopichnij avtomatizm znizhuye shilnist miokarda do fibrilyaciyi Propafenon maye takozh miscevoanestezuyuchu diyu Preparat ne maye vplivu na potencial spokoyu Propafenon maye pomirnu beta adrenoblokuyuchu aktivnist bez klinichnogo znachennya Prote isnuye mozhlivist sho visoki dobovi dozi pr eparatu mozhut sprichiniti simpatolitichnij antiadrenergichnij efekt Na EKG propafenon viklikaye nevelike podovzhennya zubcya R intervaliv PR ta QRS todi yak interval QT yak pravilo zalishayetsya nezminenim Farmakodinamika Redaguvati Propafenon dobre ta povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit lishe 3 10 sho pov yazano iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist stanovit 100 Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 3 5 godin Preparat dobre rozpodilyayetsya u bilshosti tkanin organizmu Propafenon pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya propafenon iz organizmu perevazhno iz zhovchyu a takozh nirkami u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu variyuye u bilshosti osib stanovit 2 10 godin u osib iz fenotipom povilnogo metabolizmu period napivvivedennya skladaye 17 32 godini u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki period napivvivedennya propafenonu takozh mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiPropafenon zastosovuyut pri tyazhkih ta zhittyevo nebezpechnih shlunochkovih aritmiyah ta supraventrikulyarnih tahiaritmiyah vklyuchayuchi paroksizmalnu formu fibrilyaciyi peredserd tahikardiyi iz zaluchennyam AV vuzla supraventrikulyarnoyi tahikardiyi pri sindromi WPW ta sindromi CLC Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni propafenonu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto ekzantematozni pustuli na shkiri 1 nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka giperemiya shkiri zadishka abo zatrudnennya dihannya vovchakopodibnij sindrom Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 zmina smaku vtrata apetitu boli v zhivoti nudota blyuvannya diareya abo zapor iz nevidomoyu chastotoyu gepatit zhovtyanicya holestaz Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya splutanist svidomosti shum u vuhah vtrata sluhu porushennya zoru sonlivist abo bezsonnya ekstrapiramidni rozladi vtrata svidomosti koma zagostrennya miasteniyi depresiya paresteziyi psihoz maniyi sudomi Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 artralgiyi nechasto 0 1 1 slabist u m yazah sudomi m yaziv Z boku dihalnoyi sistemi chasto 1 10 dispnoe bronhospazm Z boku sechostatevoyi sistemi nechasto 1 10 nefrotichnij sindrom erektilna disfunkciya iz nevidomoyu chastotoyu oborotna oligospermiya nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi nechasto 0 1 1 anemiya trombocitopeniya agranulocitoz abo granulocitopeniya lejkopeniya giperglikemiya pidvishennya rivnya antinuklearnih antitil giponatriyemiya Najchastishimi pobichnimi efektami propafenonu ye porushennya z boku sercevo sudinnoyi sistemi U hvorih pri prijomi propafenonu mozhe sposterigatisya proaritmogennij efekt Cej efekt sposterigayetsya ridshe chim pri zastosuvanni inshih antiaritmichnih preparativ napriklad flekayinidu 1 Pri zastosuvanni propafenonu chastoyu pobichnoyu diyeyu ye ortostatichna gipotenziya ta sinusova bradikardiya Krim cogo pobichnimi efektami z boku sercevo sudinnoyi sistemi mozhut buti stenokardiya peredchasne skorochennya shlunochkiv nabryak mizhshlunochkova blokada zbilshennya trivalosti kompleksu QRS na EKG aritmiyi po tipu piruet aritmiyi po tipu torsade de pointes fibrilyaciya shlunochkiv porushennya sercevoyi providnosti vklyuchayuchi sinoatrialnu atrioventrikulyarnu ta intraventrikulyarnu blokadu sindrom slabosti sinusovogo vuzla serceva nedostatnist u tomu chisli mozhe vidbutisya pogirshennya uzhe isnuyuchoyi sercevoyi nedostatnosti zupinka sercya Protipokazi RedaguvatiPropafenon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri viyavlenomu sindromi Brugada nekontrolovanij hronichnij sercevij nedostatnosti frakciya vikidu livogo shlunochka lt 35 kardiogennomu shoci krim aritmogennogo tyazhkij simptomatichnij bradikardiyi tyazhkij gipotoniyi vazhkih elektrolitnih porushennyah vazhkih zahvoryuvannyah legen vazhkij pechinkovij nedostatnosti disfunkciyi sinusovogo vuzla porushenni peredserdnoyi providnosti AV blokadi II go abo vishe stupenya blokadi puchka Gisa abo distalna blokadi pri vidsutnosti shtuchnogo vodiya ritmu miasteniyi Z oberezhnistyu preparat zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Propafenon ne zastosovuyut sumisno iz ritonavirom rifampicinom amiodaronom ciklosporinom triciklichnimi antidepresantami nejroleptikami Formi vipusku RedaguvatiPropafenon vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 15 ta 0 3 g ta ampul po 10 i 20 ml 0 35 rozchinu 2 Stereohimiya RedaguvatiPropafenon mistit stereocentr i skladayetsya z dvoh enantiomeriv Ce racemat tobto sumish R i S formi u rivnih kilkostyah 3 Enantiomeri propafenonu nbsp CAS Nummer 107381 31 7 nbsp CAS Nummer 107381 32 8Primitki Redaguvati a b http meduniver com Medical cardiologia 539 html ros Propafenon v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros F v Bruchhausen G Dannhardt S Ebel A W Frahm E Hackenthal U Holzgrabe Hrsg Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis Band 9 Stoffe P Z Springer Verlag Berlin Aufl 5 2014 S 387 ISBN 978 3 642 63389 8 Dzherela RedaguvatiPropafenon tab amp na sajti mozdocs kiev ua Propafenon na sajti rlsnet ru ros Propafenon na sajti cardiolog org ros Propafenon na sajti reanimatolog ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Propafenon amp oldid 39337066