www.wikidata.uk-ua.nina.az

Флекаїнід лат Flecainidum англ Flecainide синтетичний антиаритмічний препарат що належить до підкласу Іс антиаритмічних

Флекаїнід

Флекаїнід (лат. Flecainidum, англ. Flecainide) — синтетичний антиаритмічний препарат, що належить до підкласу Іс антиаритмічних препаратів, який по своєму хімічному складу є фторованим похідним бензаміну, і є рацемічною сумішшю двох енантіомерів. Флекаїнід застосовується виключно перорально. Флекаїнід розроблений американською компанією «3M pharmaceuticals» під торговельною маркою «Тамбокор». Застосування флекаїніду натепер обмежене у зв'язку із частим проаритмогенним ефектом при його використанні, а також збільшенням смертності при його використанні у хворих із перенесеним інфарктом міокарда.

Флекаїнід
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
Класифікація
ATC-код C01BC04
PubChem 3356
CAS 54143-55-4
DrugBank DB01195
Хімічна структура
Формула C17H20F6N2O3 
Мол. маса 414,343 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10—17 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЛЕКАЇНІД САНДОЗ®,
«Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина
UA/15559/01/02
10.11.2016-10/11/2021

Фармакологічні властивості Редагувати

Флекаїнід — природний антиаритмічний препарат Іс класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів. Флекаїнід уповільнює проведення імпульсу навіть при невеликій частоті серцевих скорочень. Також флекаїнід інгібує швидкі калієві канали, а in vitro також і кальцієві канали. Флекаїнід вкорочує потенціал дії у волокнах провідної системи серця, але збільшує його у кардіоміоцитах шлуночків та передсердь. Препарат пригнічує провідність у всіх відділах серця, та має негативний інотропний ефект (зменшення серцевого викиду). Флекаїнід застосовується також для діагностики синдрому Бругада — рідкісного спадкового захворювання, яке супроводжується синдромом раптової смерті в молодих людей, найчастіше чоловіків із Південно-Східної Азії, та проявляється характерними змінами на ЕКГ під час приступу. Оскільки при синдромі Бругада, як і при застосуванні флекаїніду, спостерігається інгібування швидких натрієвих каналів у міокарді, тому прийом флекаїніду, а також застосування інших блокаторів натрієвих каналів (прокаїнаміду, аймаліну), у хворих із даним синдромом викликає або посилює характерні зміни на ЕКГ, які не проявляються у пацієнтів, котрі не мають даного синдрому. Негативним ефектом флекаїніду є частий проаритмогенний ефект, особливо на фоні органічних захворювань серця, а також посилення ішемії, та виникнення раптової смерті при приступі стенокардії.

Фармакокінетика Редагувати

Флекаїнід добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність при пероральному прийомі становить 95 %. Флекаїнід добре розподіляється у тканинах організму. Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться флекаїнід з організму з сечею, переважно у незміненому вигляді, період напіввиведення препарату в середньому становить 10 годин (при кислій реакції сечі, при лужній реакції сечі зростає до 17 годин). При нирковій недостатності період напіввиведення препарату зростає, а у випадку зниження активності ізоферменту цитохрому Р-450, під дією якого проходить метаболізм флекаїніду, препарат накопичується в крові до токсичних концентрацій (хоча при схильності до побічних реакцій на препарат негативні ефекти флекаїніду можуть спостерігатися і при терапевтичних концентраціях препарату).

Показання до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Флекаїнід застосовується при надшлуночкових порушеннях ритму, запобігання шлуночковим порушенням ритму, надшлуночковій пароксизмальній тахікардії (у тому числі при синдромі WPW), пароксизмі миготливої аритмії або фібриляції передсердь, а також для діагностики синдрому Бругада.

Побічна дія Редагувати

Флекаїнід має високий рівень токсичності, і при його застосуванні побічні ефекти спостерігаються часто. Найчастішими побічними ефектами препарату є головокружіння (19 % випадків застосування), задишка (10 %), головний біль (10 %), нудота (9 %), загальна слабість (8 %), тахікардія (6 %), біль у грудях (5 %), тремор (5 %), запор (4 %), периферичні набряки (4 %), біль у животі (4 %). Проте найнебезпечнішими побічними ефектами флекаїніду є проаритмогенна дія, частіше на фоні вже сформованої ішемічної хвороби серця, що призводить до збільшення смертності при тривалому застосуванні флекаїніду та подібного до нього препарату енкаїніду (вилученого із фармацевтичного обігу). Окрім цього, флекаїнід має підвищену тропність до легеневої тканини, та може сприяти виникненню інтерстиційних хвороб легень.

Протипокази Редагувати

Флекаїнід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, AV-блокаді II—III ступеня або двопучковій блокаді, недавно перенесеному гострому інфаркті міокарда, кардіогенному шоку, нирковій недостатності.

Форми випуску Редагувати

Флекаїнід випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,15 г.

Примітки Редагувати

  1. Флекаїнід
  2. ↑ Препараты класса IC — флекаинид. Показания к назначению флекаинида (рос.)[недоступне посилання з жовтень 2023]
  3. ↑ Флекаинид (рос.)
  4. PubChem. Flecainide (англ.)
  5. RxList: Tambocor (Flecainide) [ 1 жовтня 2004 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. Tambocor (англ.)
  7. ↑ Синдром Бругада (рос.)
  8. ↑ Побочные эффекты флекаинида. Энкаинид и пропафенон (рос.)
  9. Latini R, Cavalli A, Maggioni AP, Volpi A (Грудень 1987). Flecainide distribution in human tissues 24 (6). с. 820–2. PMC 1386410. PMID 3125854. doi:10.1111/j.1365-2125.1987.tb03252.x.  (англ.)
  10. Ozkan M, Dweik RA, Ahmad M (Вересень 2001). Drug-induced lung disease 68 (9). с. 782–5, 789–95. PMID 11563482. doi:10.3949/ccjm.68.9.782.  (англ.)
  11. P Camus, A Fanton, P Bonniaud, C Camus et al. "Interstitial lung disease induced by drugs and radiation. Respiration 2004; 71:301–326 DOI:10.1159/000079633 PMID 15316202 (англ.)
  12. S Pesenti, D Lauque, G Daste, V Boulay et al. "Diffuse Infiltrative Lung Disease Associated with Flecainide. Respiration 2002; 69:182–185 DOI:10.1159/000056325 PMID 11961436 (англ.)
  13. Haas M, Pérault MC, Bonnefoy P, Rodeau F, Caron F (2001). [Interstitial pneumopathy due to flecainide] 30 (21). с. 1062. PMID 11471279.  (англ.)
  14. Robain A, Perchet H, Fuhrman C (Лютий 2000). Flecainide-associated pneumonitis with acute respiratory failure in a patient with the LEOPARD syndrome 55 (1). с. 45–7. PMID 10707759. doi:10.2143/ac.55.1.2005718.  (англ.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Flekayinid lat Flecainidum angl Flecainide sintetichnij antiaritmichnij preparat sho nalezhit do pidklasu Is antiaritmichnih preparativ 1 2 3 yakij po svoyemu himichnomu skladu ye ftorovanim pohidnim benzaminu 4 i ye racemichnoyu sumishshyu dvoh enantiomeriv Flekayinid zastosovuyetsya viklyuchno peroralno Flekayinid rozroblenij amerikanskoyu kompaniyeyu 3M pharmaceuticals pid torgovelnoyu markoyu Tambokor 5 6 Zastosuvannya flekayinidu nateper obmezhene u zv yazku iz chastim proaritmogennim efektom pri jogo vikoristanni a takozh zbilshennyam smertnosti pri jogo vikoristanni u hvorih iz perenesenim infarktom miokarda FlekayinidSistematizovana nazva za IUPAC RS N piperidin 2 ylmethyl 2 5 bis 2 2 2 trifluoroethoxy benzamideKlasifikaciyaATC kod C01BC04PubChem 3356CAS 54143 55 4DrugBank DB01195Himichna strukturaFormula C17H20F6N2O3 Mol masa 414 343 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 95 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 10 17 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FLEKAYiNID SANDOZ Salyutas Farma GmbH NimechchinaUA 15559 01 0210 11 2016 10 11 2021 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiFlekayinid prirodnij antiaritmichnij preparat Is klasu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih natriyevih kanaliv Flekayinid upovilnyuye provedennya impulsu navit pri nevelikij chastoti sercevih skorochen 2 Takozh flekayinid ingibuye shvidki kaliyevi kanali a in vitro takozh i kalciyevi kanali Flekayinid vkorochuye potencial diyi u voloknah providnoyi sistemi sercya ale zbilshuye jogo u kardiomiocitah shlunochkiv ta peredserd Preparat prignichuye providnist u vsih viddilah sercya ta maye negativnij inotropnij efekt zmenshennya sercevogo vikidu 2 Flekayinid zastosovuyetsya takozh dlya diagnostiki sindromu Brugada ridkisnogo spadkovogo zahvoryuvannya yake suprovodzhuyetsya sindromom raptovoyi smerti v molodih lyudej najchastishe cholovikiv iz Pivdenno Shidnoyi Aziyi ta proyavlyayetsya harakternimi zminami na EKG pid chas pristupu Oskilki pri sindromi Brugada yak i pri zastosuvanni flekayinidu sposterigayetsya ingibuvannya shvidkih natriyevih kanaliv u miokardi tomu prijom flekayinidu a takozh zastosuvannya inshih blokatoriv natriyevih kanaliv prokayinamidu ajmalinu u hvorih iz danim sindromom viklikaye abo posilyuye harakterni zmini na EKG yaki ne proyavlyayutsya u paciyentiv kotri ne mayut danogo sindromu 7 Negativnim efektom flekayinidu ye chastij proaritmogennij efekt osoblivo na foni organichnih zahvoryuvan sercya a takozh posilennya ishemiyi ta viniknennya raptovoyi smerti pri pristupi stenokardiyi 8 Farmakokinetika Redaguvati Flekayinid dobre ta povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit 95 Flekayinid dobre rozpodilyayetsya u tkaninah organizmu Preparat chastkovo metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya flekayinid z organizmu z secheyu perevazhno u nezminenomu viglyadi period napivvivedennya preparatu v serednomu stanovit 10 godin pri kislij reakciyi sechi pri luzhnij reakciyi sechi zrostaye do 17 godin Pri nirkovij nedostatnosti period napivvivedennya preparatu zrostaye a u vipadku znizhennya aktivnosti izofermentu citohromu R 450 pid diyeyu yakogo prohodit metabolizm flekayinidu preparat nakopichuyetsya v krovi do toksichnih koncentracij hocha pri shilnosti do pobichnih reakcij na preparat negativni efekti flekayinidu mozhut sposterigatisya i pri terapevtichnih koncentraciyah preparatu Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Flekayinid zastosovuyetsya pri nadshlunochkovih porushennyah ritmu zapobigannya shlunochkovim porushennyam ritmu nadshlunochkovij paroksizmalnij tahikardiyi u tomu chisli pri sindromi WPW paroksizmi migotlivoyi aritmiyi abo fibrilyaciyi peredserd 2 3 a takozh dlya diagnostiki sindromu Brugada 7 Pobichna diya RedaguvatiFlekayinid maye visokij riven toksichnosti i pri jogo zastosuvanni pobichni efekti sposterigayutsya chasto Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye golovokruzhinnya 19 vipadkiv zastosuvannya zadishka 10 golovnij bil 10 nudota 9 zagalna slabist 8 tahikardiya 6 bil u grudyah 5 tremor 5 zapor 4 periferichni nabryaki 4 bil u zhivoti 4 3 Prote najnebezpechnishimi pobichnimi efektami flekayinidu ye proaritmogenna diya chastishe na foni vzhe sformovanoyi ishemichnoyi hvorobi sercya 8 sho prizvodit do zbilshennya smertnosti pri trivalomu zastosuvanni flekayinidu ta podibnogo do nogo preparatu enkayinidu viluchenogo iz farmacevtichnogo obigu 3 8 Okrim cogo flekayinid maye pidvishenu tropnist do legenevoyi tkanini 9 ta mozhe spriyati viniknennyu intersticijnih hvorob legen 10 11 12 13 14 Protipokazi RedaguvatiFlekayinid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu AV blokadi II III stupenya abo dvopuchkovij blokadi nedavno perenesenomu gostromu infarkti miokarda kardiogennomu shoku nirkovij nedostatnosti 3 Formi vipusku RedaguvatiFlekayinid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 0 1 ta 0 15 g 3 Primitki Redaguvati Flekayinid a b v g Preparaty klassa IC flekainid Pokazaniya k naznacheniyu flekainida ros nedostupne posilannya z zhovten 2023 a b v g d e Flekainid ros PubChem Flecainide angl RxList Tambocor Flecainide Arhivovano 1 zhovtnya 2004 u Wayback Machine angl Tambocor angl a b Sindrom Brugada ros a b v Pobochnye effekty flekainida Enkainid i propafenon ros Latini R Cavalli A Maggioni AP Volpi A Gruden 1987 Flecainide distribution in human tissues 24 6 s 820 2 PMC 1386410 PMID 3125854 doi 10 1111 j 1365 2125 1987 tb03252 x angl Ozkan M Dweik RA Ahmad M Veresen 2001 Drug induced lung disease 68 9 s 782 5 789 95 PMID 11563482 doi 10 3949 ccjm 68 9 782 angl P Camus A Fanton P Bonniaud C Camus et al Interstitial lung disease induced by drugs and radiation Respiration 2004 71 301 326 DOI 10 1159 000079633 PMID 15316202 angl S Pesenti D Lauque G Daste V Boulay et al Diffuse Infiltrative Lung Disease Associated with Flecainide Respiration 2002 69 182 185 DOI 10 1159 000056325 PMID 11961436 angl Haas M Perault MC Bonnefoy P Rodeau F Caron F 2001 Interstitial pneumopathy due to flecainide 30 21 s 1062 PMID 11471279 angl Robain A Perchet H Fuhrman C Lyutij 2000 Flecainide associated pneumonitis with acute respiratory failure in a patient with the LEOPARD syndrome 55 1 s 45 7 PMID 10707759 doi 10 2143 ac 55 1 2005718 angl Posilannya RedaguvatiFlekayinid na sajti mozdocs kiev ua Flekayinid na sajti cardiolog org ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Flekayinid amp oldid 40605092