www.wikidata.uk-ua.nina.az

Морацизин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Mo

Морацизин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Морацизин (англ. Moracizine, лат. Moracizinum, іноді Моріцизин) — синтетичний антиаритмічний препарат, що є похідним фенотіазину, який може застосовуватися як перорально, так і парентерально. Морацизин розроблений у колишньому СРСР в інституті фармакології Академії Медичних Наук СРСР під торговельною маркою «Етацизин» у 70-х роках ХХ століття, та тривалий час застосовувався для лікування серйозних та небезпечних для життя шлуночкових аритмій (у тому числі для лікування аритмій, викликаних передозуванням серцевих глікозидів) як у колишньому СРСР, так і за його межами (схвалений FDA у 90-х роках ХХ століття), проте був вилучений з фармакологічного обігу в 2007 році з міркувань безпеки.

Морацизин
Систематична назва (IUPAC)
ethyl [10-(3-morpholin-4-ylpropanoyl)-10H-phenothiazin-2-yl]carbamate
Ідентифікатори
Номер CAS 31883-05-3
Код ATC C01BG01
PubChem 34633
DrugBank DB00680
Хімічні дані
Формула C22H25N3O4S 
Мол. маса 427,518 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 38%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 1,5-3,5 год.
Виділення гепатичний, нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B(США)

Лег. статус
Шляхи введення в/в, перорально

Фармакологічні властивості Редагувати

Морацизин — синтетичний антиаритмічний препарат, який не віднесений до якогось конкретного підкласу антиаритмічних препаратів І класу, оскільки він має властивості, притаманні препаратам як Іа, так і Ів і Іс підкласів. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів (але у меншому ступені, ніж інші препарати Іс підкласу — флекаїнід і пропафенон). Морацизин має місцевоанестезуючу та мембраностабілізуючу активність; препарат також зменшує збудливість, швидкість проведення і автоматизм у зв'язку із сповільненням проведення імпульсів по провідній системі серця. Морацизин також вкорочує потенціал дії кардіоміоцитів (подібно до препаратів підкласу Ів), що призводить до вкорочення ефективного рефрактерного періоду шлуночків, проте мало впливає на рефрактерний період передсердь, атріовентрикулярного вузла, а також лише незначно впливає на деполяризацію шлуночків. Морацизин не впливає на провідність у синоатріальному вузлі та на внутрішньопередсердну провідність, і тільки незначно впливає на тривалість синусового циклу та на час відновлення його активності. Хоча морацизин знижує силу і швидкість скорочень міокарду (негативний інотропний ефект), при його застосуванні рідко спостерігалося прогресування серцевої недостатності. Морацизин також має здатність зменшувати агрегацію тромбоцитів. Морацизин тривалий час застосовувався для лікування як передсердних, так і шлуночкових аритмій, а також порушень ритму при наявності додаткових шляхів проведення імпульсу. При шлуночкових аритміях його ефективність була дещо вищою, ніж у препаратів підкласу Ів (лідокаїну, мексилетину), але нижчою, ніж препаратів класу Іс (пропафенону, етацизину, флекаїніду). При клінічних дослідженнях морацизину, проведених на території США, спостерігалось збільшення смертності від неуточнених причин від 5,4 до 7,2 % при застосуванні препарату. Хоча й не було доведено безпосереднього зв'язку смертності безпосередньо із застосуванням препарату, від застосування морацизину як антиаритмічного препарату відмовились більшість країн світу.

Фармакокінетика Редагувати

Морацизин добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біоступність при пероральному прийомі становить лише 38 %), що пов'язано із ефектом першого проходження через печінку. При парентеральному застосуванні біодоступність становить 100 %. Препарат майже повністю(на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—2 годин після перорального застосування. Метаболізується препарат у печінці з утворенням 26 метаболітів, серед яких є як активні, так і неактивні. Морацизин індукує власний метаболізм у печінці, а також частково включається у ентерогепатичну циркуляцію. Виводиться препарат у вигляді метаболітів із переважно із жовчю, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення етацизину становить 1,5—3,5 години (може варіювати від 3 до 12 годин, а тривалість напіввиведення деяких метаболітів може бути ще вищою), цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування Редагувати

Морацизин застосовувався при шлуночковій та надшлуночковій екстрасистолії, шлуночковій та надшлуночковій тахікардії, пароксизмах миготливої аритмії та при інтоксикації серцевими глікозидами.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні морацизину спостерігались наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Морацизин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, синоатріальній блокаді II ступеня, AV-блокаді II—III ступеня (без наявності кардіостимулятора), блокаді правої ніжки пучка Гіса, що поєднується із блокадою одної з гілок лівої ніжки, внутрішньошлуночковій блокаді, хронічній серцевій недостатності II—III ступеня, важкій артеріальній гіпотензії, кардіогенному шоці, важкій нирковій або печінковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому віці.

Форми випуску Редагувати

Морацизин випускався у вигляді таблеток по 0,1; 0,25 та 0,3 г; та ампул по 2 мл 0,5 % розчину для парентерального застосування. На 1 червня 2016 року в Україні не зареєстрований.

Примітки Редагувати

  1. Ahmmed, G. U.; Hisatome, I.; Kurata, Y.; Makita, N.; Tanaka, Y.; Tanaka, H.; Okamura, T.; Sonoyama, K.; Furuse, Y.; Kato, M.; Yamamoto, Y.; Ogura, K.; Shimoyama, M.; Miake, J.; Sasaki, N.; Ogino, K.; Igawa, O.; Yoshida, A.; Shigemasa, C. (2002). Analysis of moricizine block of sodium current in isolated guinea-pig atrial myocytes. Atrioventricular difference of moricizine block. Vascular pharmacology 38 (3): 131–141. PMID 12402511. doi:10.1016/S1537-1891(02)00213-6.  (англ.)
  2. . Архів оригіналу за 3 серпня 2016. Процитовано 4 червня 2016. 
  3. ↑ Морацизин. Первый МГМУ им. Сеченова [ 3 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/709 [ 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ ЭЛЕКТРОФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ И АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ПРЕПАРАТОВ I КЛАССА ЭТМОЗИНА И ЭТАЦИЗИНА В УСЛОВИЯХ АКТИВАЦИИ ПАРАСИМПАТИЧЕСКОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ [ 6 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Побочные эффекты пропафенона. Этмозин — морицизин [ 12 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. British National Formulary (вид. 59th). British Medical Journal Publishing Group, Pharmaceutical Press. 2010.  (англ.)
  8. Этмозин (Aetmozinum) [ 21 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ↑ . Heart Rhythm Society. Архів оригіналу за грудень 10, 2011. Процитовано червень 4, 2016.  (англ.)
  10. Effect of the Antiarrhythmic Agent Moricizine on Survival after Myocardial Infarction. New England Journal of Medicine 327 (4): 227–233. 1992. PMID 1377359. doi:10.1056/NEJM199207233270403.  (англ.)
  11. Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [ 9 січня 2016 у Wayback Machine.]

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Moracizin angl Moracizine lat Moracizinum inodi Moricizin 1 sintetichnij antiaritmichnij preparat sho ye pohidnim fenotiazinu 2 3 yakij mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno 4 Moracizin rozroblenij u kolishnomu SRSR v instituti farmakologiyi Akademiyi Medichnih Nauk SRSR pid torgovelnoyu markoyu Etacizin 5 u 70 h rokah HH stolittya 6 ta trivalij chas zastosovuvavsya dlya likuvannya serjoznih ta nebezpechnih dlya zhittya shlunochkovih aritmij 7 u tomu chisli dlya likuvannya aritmij viklikanih peredozuvannyam sercevih glikozidiv 8 yak u kolishnomu SRSR tak i za jogo mezhami shvalenij FDA u 90 h rokah HH stolittya 6 prote buv viluchenij z farmakologichnogo obigu v 2007 roci z mirkuvan bezpeki 9 Moracizin Sistematichna nazva IUPAC ethyl 10 3 morpholin 4 ylpropanoyl 10H phenothiazin 2 yl carbamateIdentifikatoriNomer CAS 31883 05 3Kod ATC C01BG01PubChem 34633DrugBank DB00680Himichni daniFormula C22H25N3O4S Mol masa 427 518 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 38 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 1 5 3 5 god Vidilennya gepatichnij nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti B SShA Leg statusShlyahi vvedennya v v peroralno Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiMoracizin sintetichnij antiaritmichnij preparat yakij ne vidnesenij do yakogos konkretnogo pidklasu antiaritmichnih preparativ I klasu oskilki vin maye vlastivosti pritamanni preparatam yak Ia tak i Iv i Is pidklasiv 4 5 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih natriyevih kanaliv 4 ale u menshomu stupeni nizh inshi preparati Is pidklasu flekayinid i propafenon 6 Moracizin maye miscevoanestezuyuchu ta membranostabilizuyuchu aktivnist preparat takozh zmenshuye zbudlivist shvidkist provedennya i avtomatizm u zv yazku iz spovilnennyam provedennya impulsiv po providnij sistemi sercya 4 Moracizin takozh vkorochuye potencial diyi kardiomiocitiv podibno do preparativ pidklasu Iv sho prizvodit do vkorochennya efektivnogo refrakternogo periodu shlunochkiv 6 prote malo vplivaye na refrakternij period peredserd atrioventrikulyarnogo vuzla a takozh lishe neznachno vplivaye na depolyarizaciyu shlunochkiv Moracizin ne vplivaye na providnist u sinoatrialnomu vuzli ta na vnutrishnoperedserdnu providnist i tilki neznachno vplivaye na trivalist sinusovogo ciklu ta na chas vidnovlennya jogo aktivnosti 4 Hocha moracizin znizhuye silu i shvidkist skorochen miokardu negativnij inotropnij efekt pri jogo zastosuvanni ridko sposterigalosya progresuvannya sercevoyi nedostatnosti 6 Moracizin takozh maye zdatnist zmenshuvati agregaciyu trombocitiv 3 4 Moracizin trivalij chas zastosovuvavsya dlya likuvannya yak peredserdnih tak i shlunochkovih aritmij a takozh porushen ritmu pri nayavnosti dodatkovih shlyahiv provedennya impulsu Pri shlunochkovih aritmiyah jogo efektivnist bula desho vishoyu nizh u preparativ pidklasu Iv lidokayinu meksiletinu ale nizhchoyu nizh preparativ klasu Is propafenonu etacizinu flekayinidu 6 Pri klinichnih doslidzhennyah moracizinu provedenih na teritoriyi SShA sposterigalos zbilshennya smertnosti vid neutochnenih prichin vid 5 4 do 7 2 pri zastosuvanni preparatu 10 Hocha j ne bulo dovedeno bezposerednogo zv yazku smertnosti bezposeredno iz zastosuvannyam preparatu vid zastosuvannya moracizinu yak antiaritmichnogo preparatu vidmovilis bilshist krayin svitu 9 Farmakokinetika Redaguvati Moracizin dobre ta povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit lishe 38 sho pov yazano iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku 3 Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist stanovit 100 Preparat majzhe povnistyu na 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 4 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 2 godin pislya peroralnogo zastosuvannya 3 4 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam 26 metabolitiv sered yakih ye yak aktivni tak i neaktivni 3 4 Moracizin indukuye vlasnij metabolizm u pechinci a takozh chastkovo vklyuchayetsya u enterogepatichnu cirkulyaciyu 3 4 Vivoditsya preparat u viglyadi metabolitiv iz perevazhno iz zhovchyu chastkovo vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya etacizinu stanovit 1 5 3 5 godini 3 4 mozhe variyuvati vid 3 do 12 godin a trivalist napivvivedennya deyakih metabolitiv mozhe buti she vishoyu 6 cej chas mozhe zbilshuvatisya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti 3 4 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiMoracizin zastosovuvavsya pri shlunochkovij ta nadshlunochkovij ekstrasistoliyi shlunochkovij ta nadshlunochkovij tahikardiyi paroksizmah migotlivoyi aritmiyi ta pri intoksikaciyi sercevimi glikozidami 3 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni moracizinu sposterigalis nastupni pobichni efekti 3 4 Alergichni reakciyi shkirni alergichni reakciyi garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota boli v zhivoti blyuvannya gepatit diareya suhist u roti Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya sonlivist ataksiya tremor nistagm galyucinaciyi nespokij zagalna slabist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi AV blokada bradikardiya porushennya vnutrishnoshlunochkovoyi providnosti migotliva aritmiya bil u grudnij klitci arterialna gipotenziya abo gipertenziya chastishe pri vnutrishnovennomu zastosuvanni a takozh proaritmogenna diya Pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya moracizinu mozhe sposterigatisya bolyuchist u misci vvedennya preparatu Protipokazi RedaguvatiMoracizin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu sinoatrialnij blokadi II stupenya AV blokadi II III stupenya bez nayavnosti kardiostimulyatora blokadi pravoyi nizhki puchka Gisa sho poyednuyetsya iz blokadoyu odnoyi z gilok livoyi nizhki vnutrishnoshlunochkovij blokadi hronichnij sercevij nedostatnosti II III stupenya vazhkij arterialnij gipotenziyi kardiogennomu shoci vazhkij nirkovij abo pechinkovij nedostatnosti pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh u dityachomu vici 3 4 Formi vipusku RedaguvatiMoracizin vipuskavsya u viglyadi tabletok po 0 1 0 25 ta 0 3 g ta ampul po 2 ml 0 5 rozchinu dlya parenteralnogo zastosuvannya 3 Na 1 chervnya 2016 roku v Ukrayini ne zareyestrovanij 11 Primitki Redaguvati Ahmmed G U Hisatome I Kurata Y Makita N Tanaka Y Tanaka H Okamura T Sonoyama K Furuse Y Kato M Yamamoto Y Ogura K Shimoyama M Miake J Sasaki N Ogino K Igawa O Yoshida A Shigemasa C 2002 Analysis of moricizine block of sodium current in isolated guinea pig atrial myocytes Atrioventricular difference of moricizine block Vascular pharmacology 38 3 131 141 PMID 12402511 doi 10 1016 S1537 1891 02 00213 6 angl Pohidni fenotiazinu Arhiv originalu za 3 serpnya 2016 Procitovano 4 chervnya 2016 a b v g d e zh i k l m n Moracizin Pervyj MGMU im Sechenova Arhivovano 3 serpnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l m n p r s http www vidal ru drugs molecule 709 Arhivovano 19 veresnya 2016 u Wayback Machine ros a b ELEKTROFIZIOLOGIChESKIE EFFEKTY I ANTIARITMIChESKOE DEJSTVIE PREPARATOV I KLASSA ETMOZINA I ETACIZINA V USLOVIYaH AKTIVACII PARASIMPATIChESKOJ NERVNOJ SISTEMY Arhivovano 6 serpnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh Pobochnye effekty propafenona Etmozin moricizin Arhivovano 12 serpnya 2016 u Wayback Machine ros British National Formulary vid 59th British Medical Journal Publishing Group Pharmaceutical Press 2010 angl Etmozin Aetmozinum Arhivovano 21 veresnya 2016 u Wayback Machine ros a b Shire Announces Ethmozine will be Available until December 31 2007 Heart Rhythm Society Arhiv originalu za gruden 10 2011 Procitovano cherven 4 2016 angl Effect of the Antiarrhythmic Agent Moricizine on Survival after Myocardial Infarction New England Journal of Medicine 327 4 227 233 1992 PMID 1377359 doi 10 1056 NEJM199207233270403 angl Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua Arhivovano 9 sichnya 2016 u Wayback Machine Posilannya Redaguvatihttp cardiolog org lekarstva 83 antiaritmicheskie sredstva drugie 156 moracizin html Arhivovano 16 kvitnya 2016 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 1462 htm Arhivovano 30 chervnya 2016 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Moracizin amp oldid 35445968