www.wikidata.uk-ua.nina.az

Мексилетин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ M

Мексилетин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Мексилетин  (англ. Mexiletine, лат. Mexiletinum) — синтетичний препарат, що є похідним амідних анестетиків (найбільш близький по хімічній структурі до лідокаїну), та відноситься до антиаритмічних препаратів Ib класу. Мексилетин переважно застосовується перорально, розроблена форма препарату для парентерального (внутрішньовенного) застосування. Мексилетин розроблений у США, і отримав схвалення FDA у 1986 році. Мексилетин, як і інші подібні амідні препарати, застосовувався також як місцевий анальгетик і антиконвульсант. Натепер застосування препарату обмежене, а в деяких країнах (зокрема, у Німеччині) мексилетин знятий з реєстрації.

Мексилетин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine
OR
2-(2-aminopropoxy)-1,3-dimethylbenzene
Класифікація
ATC-код C01BB02
PubChem 4178
CAS 31828-71-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C11H17NO 
Мол. маса 179,259 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%(перорально), 100%(в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 8—14 год.
Екскреція Жовч, Нирки (10—15%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЕКСАРИТМ,
ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ»,Україна
UA/1564/01/01
22.08.2014-22/08/2019

Фармакологічні властивості Редагувати

Мексилетин — синтетичний антиаритмічний препарат Ib класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів. Мексилетин вкорочує потенціал дії кардіоміоцитів та ефективний рефрактерний період у волокнах Пуркіньє. Мексилетин при застосуванні у середніх терапевтичних дозах не викликає сповільнення атріовентрикулярної провідності та майже не впливає на скоротливу функцію шлуночків. Мексилетин має також місцевоанестезуючу активність, а також протисудомні властивості. Недоліком мексилетину є велика варіабельність метаболізму препарату, у зв'язку з чим існує складність підбору дози препарату для пацієнтів, яка може розтягуватися на кілька днів. Це не дозволяє застосовувати мексилетин для лікування гострих аритмій, і його основним показом до застосування залишається лише лікування хронічних шлуночкових аритмій. Іншим недоліком препарату є часті побічні ефекти мексилетину з боку нервової та травної системи, що також суттєво обмежує застосування препарату.

Фармакокінетика Редагувати

Мексилетин добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність при пероральному прийомі становить близько 90 %. При парентеральному застосуванні біодоступність становить 100 %. Препарат у помірній кількості(на 55 %) зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин після перорального застосування. Мексилетин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням 8 неактивних метаболітів. Виводиться препарат у вигляді метаболітів переважно із жовчю, лише 10—15 % препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення мексилетину варіює і становить 10—14 годин (згідно деяких джерел, цей час складає 8—16 годин), цей час може збільшуватися у хворих з інфарктом міокарду (згідно деяких джерел до 24 годин), а також при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування Редагувати

Мексилетин застосовується при шлуночковій екстрасистолії, шлуночковій тахікардії та для профілактики фібриляції шлуночків.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні мексилетину побічні ефекти спостерігаються часто, і у 40 % призводять до відміни препарату. Найчастіше побічні ефекти спостерігаються з боку нервової та травної системи. Найхарактернішими побічними ефектами мексилетину є:

Протипокази Редагувати

Мексилетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженій брадикардії, AV-блокаді II—III ступеня (без наявності кардіостимулятора), хронічній серцевій недостатності, важкій артеріальній гіпотензії, кардіогенному шоці, паркінсонізмі. Згідно інструкції, застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми, а також важкій нирковій або печінковій недостатності допускається лише по життєвих показах.

Форми випуску Редагувати

Мексилетин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,2 г; та ампул по 10 мл 2,5 % розчину для парентерального застосування.

Примітки Редагувати

  1. ↑ . Архів оригіналу за 24 червня 2016. Процитовано 7 червня 2016. 
  2. ↑ Мексилетин. Показания и побочные эффекты мексилетина [ 29 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ http://compendium.com.ua/akt/77/3014/mexiletinum [ 6 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/687 [ 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ Кардиология. Нац. руководство. Мексилетин (рос.)
  6. ↑ Лечение невропатических болевых синдромов (рос.)
  7. Мексилетин, токаинид. Фенитоин и флекаинид [ 12 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Архівна копія на сайті Wayback Machine.
  9. ↑ Антиаритмические препараты II группы [ 3 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. ↑ Мексилетин [ 10 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Meksiletin angl Mexiletine lat Mexiletinum sintetichnij preparat sho ye pohidnim amidnih anestetikiv najbilsh blizkij po himichnij strukturi do lidokayinu ta vidnositsya do antiaritmichnih preparativ Ib klasu 1 2 Meksiletin perevazhno zastosovuyetsya peroralno 3 rozroblena forma preparatu dlya parenteralnogo vnutrishnovennogo zastosuvannya 4 5 Meksiletin rozroblenij u SShA i otrimav shvalennya FDA u 1986 roci 2 Meksiletin yak i inshi podibni amidni preparati zastosovuvavsya takozh yak miscevij analgetik i antikonvulsant 6 7 Nateper zastosuvannya preparatu obmezhene a v deyakih krayinah zokrema u Nimechchini meksiletin znyatij z reyestraciyi 8 MeksiletinSistematizovana nazva za IUPAC RS 1 2 6 dimethylphenoxy propan 2 amineOR2 2 aminopropoxy 1 3 dimethylbenzeneKlasifikaciyaATC kod C01BB02PubChem 4178CAS 31828 71 4DrugBankHimichna strukturaFormula C11H17NO Mol masa 179 259 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 90 peroralno 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 8 14 god Ekskreciya Zhovch Nirki 10 15 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MEKSARITM PAT NVC Borshagivskij HFZ UkrayinaUA 1564 01 0122 08 2014 22 08 2019 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiMeksiletin sintetichnij antiaritmichnij preparat Ib klasu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih natriyevih kanaliv Meksiletin vkorochuye potencial diyi kardiomiocitiv ta efektivnij refrakternij period u voloknah Purkinye Meksiletin pri zastosuvanni u serednih terapevtichnih dozah ne viklikaye spovilnennya atrioventrikulyarnoyi providnosti ta majzhe ne vplivaye na skorotlivu funkciyu shlunochkiv 4 Meksiletin maye takozh miscevoanestezuyuchu aktivnist 6 a takozh protisudomni vlastivosti 9 Nedolikom meksiletinu ye velika variabelnist metabolizmu preparatu u zv yazku z chim isnuye skladnist pidboru dozi preparatu dlya paciyentiv yaka mozhe roztyaguvatisya na kilka dniv Ce ne dozvolyaye zastosovuvati meksiletin dlya likuvannya gostrih aritmij i jogo osnovnim pokazom do zastosuvannya zalishayetsya lishe likuvannya hronichnih shlunochkovih aritmij 2 Inshim nedolikom preparatu ye chasti pobichni efekti meksiletinu z boku nervovoyi ta travnoyi sistemi 1 sho takozh suttyevo obmezhuye zastosuvannya preparatu Farmakokinetika Redaguvati Meksiletin dobre ta povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit blizko 90 Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist stanovit 100 Preparat u pomirnij kilkosti na 55 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya peroralnogo zastosuvannya Meksiletin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko 4 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam 8 neaktivnih metabolitiv 9 Vivoditsya preparat u viglyadi metabolitiv perevazhno iz zhovchyu lishe 10 15 preparatu vivoditsya iz secheyu u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya meksiletinu variyuye i stanovit 10 14 godin 4 zgidno deyakih dzherel cej chas skladaye 8 16 godin 2 cej chas mozhe zbilshuvatisya u hvorih z infarktom miokardu zgidno deyakih dzherel do 24 godin 9 a takozh pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti 4 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiMeksiletin zastosovuyetsya pri shlunochkovij ekstrasistoliyi shlunochkovij tahikardiyi ta dlya profilaktiki fibrilyaciyi shlunochkiv 3 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni meksiletinu pobichni efekti sposterigayutsya chasto i u 40 prizvodyat do vidmini preparatu 10 Najchastishe pobichni efekti sposterigayutsya z boku nervovoyi ta travnoyi sistemi 1 Najharakternishimi pobichnimi efektami meksiletinu ye 10 Alergichni reakciyi visipannya na shkiri 4 vipadkiv zastosuvannya Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya pechiya usi do 40 vipadkiv zastosuvannya diareya 5 zapor 4 suhist u roti 3 Z boku nervovoyi sistemi golovokruzhinnya 19 26 tremor 13 porushennya koordinaciyi ruhiv 10 porushennya snu 8 drativlivist 5 11 golovnij bil 6 8 porushennya zoru 6 8 Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya 4 8 bil u grudnij klitci 3 8 pogirshennya perebigu shlunochkovih aritmij 1 2 periferichni nabryaki 4 Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya 0 2 pidvishennya aktivnosti fermenti pechinki Protipokazi RedaguvatiMeksiletin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenij bradikardiyi AV blokadi II III stupenya bez nayavnosti kardiostimulyatora hronichnij sercevij nedostatnosti vazhkij arterialnij gipotenziyi kardiogennomu shoci parkinsonizmi Zgidno instrukciyi zastosuvannya preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh vazhkij nirkovij abo pechinkovij nedostatnosti dopuskayetsya lishe po zhittyevih pokazah 3 4 Formi vipusku RedaguvatiMeksiletin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 2 g ta ampul po 10 ml 2 5 rozchinu dlya parenteralnogo zastosuvannya 5 Primitki Redaguvati a b v SUChASNI ANTIARITMIChNI PREPARATI PRAKTIChNI ASPEKTI ZASTOSUVANNYa Arhiv originalu za 24 chervnya 2016 Procitovano 7 chervnya 2016 a b v g Meksiletin Pokazaniya i pobochnye effekty meksiletina Arhivovano 29 travnya 2016 u Wayback Machine ros a b v http compendium com ua akt 77 3014 mexiletinum Arhivovano 6 serpnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh http www vidal ru drugs molecule 687 Arhivovano 19 veresnya 2016 u Wayback Machine ros a b Kardiologiya Nac rukovodstvo Meksiletin ros a b Lechenie nevropaticheskih bolevyh sindromov ros Meksiletin tokainid Fenitoin i flekainid Arhivovano 12 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Arhivna kopiya na sajti Wayback Machine a b v Antiaritmicheskie preparaty II gruppy Arhivovano 3 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros a b Meksiletin Arhivovano 10 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiMeksiletin na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 933 htm Arhivovano 11 bereznya 2016 u Wayback Machine http cardiolog org lekarstva 76 antiaritmicheskie sredstva 1b 152 mexiletin html Arhivovano 16 kvitnya 2016 u Wayback Machine Meksiletinu gidrohlorid Arhivovano 3 serpnya 2016 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Meksiletin amp oldid 39293065