www.wikidata.uk-ua.nina.az

Мапротилін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ M

Мапротилін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Мапротилін (англ. Maprotiline, лат. Maprotilinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи чотирициклічних антидепресантів, що застосовується як перорально., так і внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Мапротилін синтезований у лабораторії компанії «Ciba» (яка натепер є частиною компанії «Novartis»), запатентований у 1966 році, та вперше описаний у літературі у 1969 році. Мапротилін застосовується в клінічній практиці з 1974 року.

Мапротилін
Систематизована назва за IUPAC
N-Methyl-9,10-ethanoanthracene-9(10H)-propanamine
Класифікація
ATC-код N06AA21
PubChem 4011
CAS 10262-69-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H23N 
Мол. маса 277,403 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 66-70%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 43-45 год.
Екскреція Нирки (57%), фекалії (30%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЮДІОМІЛ®,
«Новартіс Урунлері», Туреччина
UA/2372/02/01
07.10.2010—07/10/2015

Фармакологічні властивості Редагувати

Мапротилін — лікарський засіб, що належить до групи чотирициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, переважно норадреналіну, та у значно меншому ступені серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та незначно серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація переважно адренергічної та незначно серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів. Мапротилін також блокує гістамінові H1-рецептори, незначно блокує альфа-1-адренорецептори та незначно блокує м-холірецептори. Доксепін має виражену тимоаналептичну дію, холінолітичну дію, седативний ефект, альфа-адреноблокуючу дію, та незначну антигістамінну активність. Мапротилін застосовується при тривожних та депресивних розладах різної етіології, у тому числі клімактеричних, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при соматичних захворюваннях. Проте мапротилін малоефективний для лікування мігрені, та не рекомендований для лікування епізодів депресії при біполярному афективному розладі.

Фармакокінетика Редагувати

Мапротилін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 66—70 %. Максимальна концентація мапротиліну в крові досягається протягом 8 годин після прийому препарату. Мапротилін добре (на 88—90 %) зв'язується з білками плазми крові. Мапротилін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно активного метаболіту. Виводиться мапротилін із організму переважно у вигляді метаболітів, частково в незміненій формі, переважно із сечею (57 %), частково із калом (30 %). Період напіввиведення препарату становить 43—45 годин, при печінковій недостатності та у хворих похилого віку цей час може збільшуватися.

Покази до застосування Редагувати

Мапротилін застосовують при тривожних та депресивних розладах різної етіології, у тому числі клімактеричних, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при соматичних захворюваннях.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні мапротиліну спостерігається зазвичай менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів, і ці побічні явища переважно слабовиражені та нетривалі. Проте при застосуванні мапротиліну зростає ризик виникнення суїцидальних думок та ризику скоєння самогубства, особливо у молодих людей. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази Редагувати

Мапротилін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, виражених порушеннях функції печінки або нирок, глаукомі, затримці відтоку сечі (зокрема, при доброякісній гіперплазії передміхурової залози), гострому та відновному періоді після інфаркту міокарду, важких порушеннях провідності серця або важких порушеннях ритму, гострій алкогольній інтоксикації, інтоксикації снодійними або седативними засобами, судомному синдромі або схильності до судом, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.

Форми випуску Редагувати

Мапротилін випускається у вигляді ампул по 5 мл 0,5 % розчину; таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05 і 0,075 г.

Примітки Редагувати

  1. ↑ . Архів оригіналу за 24 січня 2019. Процитовано 23 січня 2019. 
  2. ↑ . Архів оригіналу за 23 січня 2019. Процитовано 23 січня 2019. 
  3. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/634 [ 23 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ . Архів оригіналу за 24 березня 2016. Процитовано 23 січня 2019.  (рос.)
  5. ↑ Maprotiline Hydrochloride [ 24 січня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. ↑ Andersen J, Kristensen AS, Bang-Andersen B, Strømgaard K (2009). Recent advances in the understanding of the interaction of antidepressant drugs with serotonin and norepinephrine transporters. Chem. Commun. (25): 3677–92. PMID 19557250. doi:10.1039/b903035m.  (англ.)
  7. Richard C. Dart (2004). Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. с. 836–. ISBN 978-0-7817-2845-4.  (англ.)
  8. Сравнительная эффективность амитриптилина, флуоксетина и мапротилина при лечении мигрени в межприступном периоде [ 20 лютого 2007 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Maprotilin angl Maprotiline lat Maprotilinum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi chotiriciklichnih antidepresantiv 1 sho zastosovuyetsya yak peroralno 2 3 tak i vnutrishnom yazovo ta vnutrishnovenno 4 5 Maprotilin sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Ciba yaka nateper ye chastinoyu kompaniyi Novartis zapatentovanij u 1966 roci ta vpershe opisanij u literaturi u 1969 roci 6 Maprotilin zastosovuyetsya v klinichnij praktici z 1974 roku 6 7 MaprotilinSistematizovana nazva za IUPACN Methyl 9 10 ethanoanthracene 9 10H propanamineKlasifikaciyaATC kod N06AA21PubChem 4011CAS 10262 69 8DrugBankHimichna strukturaFormula C20H23N Mol masa 277 403 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 66 70 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 43 45 god Ekskreciya Nirki 57 fekaliyi 30 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LYuDIOMIL Novartis Urunleri TurechchinaUA 2372 02 0107 10 2010 07 10 2015 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiMaprotilin likarskij zasib sho nalezhit do grupi chotiriciklichnih antidepresantiv Mehanizm diyi preparatu vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi inshih antidepresantiv ta polyagaye v ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya mediatornih monoaminiv perevazhno noradrenalinu ta u znachno menshomu stupeni serotoninu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatoriv u sinaptichnij shilini posilennya postsinaptichnoyi impulsaciyi znizhennya funkcionalnoyi aktivnosti beta adrenoreceptoriv ta neznachno serotoninovih receptoriv golovnogo mozku naslidkom chogo ye normalizaciya perevazhno adrenergichnoyi ta neznachno serotoninovih sistem mozku ta vidnovlennya yih rivnovagi sho prizvodit do kupuvannya depresivnih staniv 2 3 Maprotilin takozh blokuye gistaminovi H1 receptori neznachno blokuye alfa 1 adrenoreceptori ta neznachno blokuye m holireceptori Doksepin maye virazhenu timoanaleptichnu diyu holinolitichnu diyu sedativnij efekt alfa adrenoblokuyuchu diyu ta neznachnu antigistaminnu aktivnist 2 3 4 Maprotilin zastosovuyetsya pri trivozhnih ta depresivnih rozladah riznoyi etiologiyi u tomu chisli klimakterichnih involyucijnih depresiyah depresiyah pri organichnih urazhennyah golovnogo mozku depresiyah pri somatichnih zahvoryuvannyah 2 3 Prote maprotilin maloefektivnij dlya likuvannya migreni 8 ta ne rekomendovanij dlya likuvannya epizodiv depresiyi pri bipolyarnomu afektivnomu rozladi 5 Farmakokinetika Redaguvati Maprotilin dobre ale povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 66 70 Maksimalna koncentaciya maprotilinu v krovi dosyagayetsya protyagom 8 godin pislya prijomu preparatu Maprotilin dobre na 88 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Maprotilin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer 2 3 cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko 1 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam perevazhno aktivnogo metabolitu Vivoditsya maprotilin iz organizmu perevazhno u viglyadi metabolitiv chastkovo v nezminenij formi perevazhno iz secheyu 57 chastkovo iz kalom 30 Period napivvivedennya preparatu stanovit 43 45 godin pri pechinkovij nedostatnosti ta u hvorih pohilogo viku cej chas mozhe zbilshuvatisya 3 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiMaprotilin zastosovuyut pri trivozhnih ta depresivnih rozladah riznoyi etiologiyi u tomu chisli klimakterichnih involyucijnih depresiyah depresiyah pri organichnih urazhennyah golovnogo mozku depresiyah pri somatichnih zahvoryuvannyah 2 3 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni maprotilinu sposterigayetsya zazvichaj mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih antidepresantiv 4 i ci pobichni yavisha perevazhno slabovirazheni ta netrivali 2 Prote pri zastosuvanni maprotilinu zrostaye rizik viniknennya suyicidalnih dumok ta riziku skoyennya samogubstva osoblivo u molodih lyudej 5 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye 2 3 Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri eritema shkiri alergichnij dermatit kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella gipergidroz fotodermatoz alopeciya garyachka Z boku travnoyi sistemi kariyes nudota blyuvannya diareya abo zapor bil u zhivoti stomatit suhist u roti gepatit zhovtyanicya znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist golovnij bil zapamorochennya zagalna slabkist trivoga dezoriyentaciya porushennya koordinaciyi ruhiv tremor pogirshennya pam yati porushennya zoru vkraj ridko sudomi vtrata svidomosti galyucinaciyi zbudzhennya depersonalizaciya maniya abo gipomaniya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi porushennya providnosti podovzhennya intervalu QT kompleksu QRS tahikardiya arterialna gipotenziya fibrilyaciya peredserd arterialna gipertenziya prilivi krovi Z boku dihalnoyi sistemi alergichnij alveolit bronhospazm intersticijni zahvoryuvannya legen giperemiya nosa Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya nabryak yayechok zbilshennya molochnih zaloz galaktoreya erektilna disfunkciya sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu Inshi pobichni efekti zatrimka sechi boli u m yazah Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya eozinofiliya Protipokazi RedaguvatiMaprotilin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi virazhenih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok glaukomi zatrimci vidtoku sechi zokrema pri dobroyakisnij giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi gostromu ta vidnovnomu periodi pislya infarktu miokardu vazhkih porushennyah providnosti sercya abo vazhkih porushennyah ritmu gostrij alkogolnij intoksikaciyi intoksikaciyi snodijnimi abo sedativnimi zasobami sudomnomu sindromi abo shilnosti do sudom vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu vici 2 3 Formi vipusku RedaguvatiMaprotilin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 5 ml 0 5 rozchinu tabletok i drazhe po 0 01 0 025 0 05 i 0 075 g 4 5 Primitki Redaguvati a b Liki i vagitnist Maprotilin Arhiv originalu za 24 sichnya 2019 Procitovano 23 sichnya 2019 a b v g d e zh i k LYuDIOMIL LUDIOMIL Arhiv originalu za 23 sichnya 2019 Procitovano 23 sichnya 2019 a b v g d e zh i k https www vidal ru drugs molecule 634 Arhivovano 23 sichnya 2019 u Wayback Machine ros a b v g Maprotilin v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 24 bereznya 2016 Procitovano 23 sichnya 2019 ros a b v g Maprotiline Hydrochloride Arhivovano 24 sichnya 2019 u Wayback Machine angl a b Andersen J Kristensen AS Bang Andersen B Stromgaard K 2009 Recent advances in the understanding of the interaction of antidepressant drugs with serotonin and norepinephrine transporters Chem Commun 25 3677 92 PMID 19557250 doi 10 1039 b903035m angl Richard C Dart 2004 Medical Toxicology Lippincott Williams amp Wilkins s 836 ISBN 978 0 7817 2845 4 angl Sravnitelnaya effektivnost amitriptilina fluoksetina i maprotilina pri lechenii migreni v mezhpristupnom periode Arhivovano 20 lyutogo 2007 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiMaprotilin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 24 sichnya 2019 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 820 htm Arhivovano 24 sichnya 2019 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Maprotilin amp oldid 39292772