www.wikidata.uk-ua.nina.az

Етодолак Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Eto

Етодолак

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Етодолак (англ. Etodolac, лат. Etodolacum) — синтетичний препарат, що є похідним індолоцтової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів, що застосовується перорально. Етодолак уперше допущений FDA до застосування в клінічній практиці в 1991 році.

Етодолак
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-(1,8-Diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid
Класифікація
ATC-код M01AB08
PubChem 3308
CAS 41340-25-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H21NO3 
Мол. маса 287,35 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3,5—10 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕТОЛ ФОРТ,
«НОБЕЛФАРМА ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.»,Туреччина
UA/3962/01/01
01.09.2010-01/09/2015

Фармакологічні властивості Редагувати

Етодолак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним індолоцтової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення. Хімічний склад етодолаку відрізняється від інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів — похідних оцтової кислоти — наявністю тетрагідропіраноіндольного ядра, завдяки чому препарат має помірну селективність до циклооксигенази 2 типу (ЦОГ-2), і значно менше впливає на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1). Це забезпечує також нижчу кількість побічних ефектів з боку травної системи при застосуванні етодолаку в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, які переважно є інгібіторами ЦОГ-1 (диклофенаком, індометацином, піроксикамом, напроксеном). При застосуванні етодолаку знижується чутливість рецепторів до медіаторів запалення (брадикініну та гістаміну), зниження ексудації в місці запального процесу, гальмування міграції лейкоцитів до місця запалення, а також зниження чутливості гіпоталамічного центру терморегуляції до дії ендогенних пірогенів. Етодолак має також високий профіль безпеки до можливих серцево-судинних ускладнень.

Фармакокінетика Редагувати

Етодолак швидко та повністю всмоктується при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години, біодоступність препарату складає більше 80%. Анальгетичний ефект препарату починається за 30 хвилин після перорального застосування і триває до 12 годин. Етодолак практично повністю (на 95%) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення етодолаку через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться етодолак з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення етодолаку становить 3,5—10 годин (у середньому 7 годин), даних за зміни цього часу у хворих із печінковою та нирковою недостатністю немає.

Показання до застосування Редагувати

Етодолак застосовується для лікування больового синдрому різної інтенсивності і для лікування ревматологічних захворювань (остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту).

Побічна дія Редагувати

При застосуванні етодолаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи — загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, гастрит, біль у животі, нудота, діарея, блювання, але частота цих ускладнень значно нижча, ніж при застосуванні неселективних нестероїдних протизапальних препаратів (індометацину, диклофенаку, піроксикаму). З боку інших органів та систем можуть рідко спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Етодолак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці до 15 років.

Форми випуску Редагувати

Етодолак випускається у вигляді таблеток по 0,2; 0,3 г та 0,4 г.

Примітки Редагувати

  1. ↑ http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_Nevro_1/78.pdf [ 25 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1686 [ 23 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ http://compendium.com.ua/info/169546/nobel/etol-fort [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Место этодолака как противовоспалительного и обезболивающего препарата в ортопедической и хирургической практике[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  5. http://www.medicinenet.com/etodolac/article.htm [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. http://rheumatology.org.ua/blog/articles/906/?print=1 (рос.)
  7. ↑ " "Этодолак в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  8. ↑ Нестероидные противовоспалительные средства [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Etodolak angl Etodolac lat Etodolacum sintetichnij preparat sho ye pohidnim indoloctovoyi kisloti 1 2 ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ 3 4 sho zastosovuyetsya peroralno 2 3 Etodolak upershe dopushenij FDA do zastosuvannya v klinichnij praktici v 1991 roci 5 EtodolakSistematizovana nazva za IUPAC RS 2 1 8 Diethyl 4 9 dihydro 3H pyrano 3 4 b indol 1 yl acetic acidKlasifikaciyaATC kod M01AB08PubChem 3308CAS 41340 25 4DrugBankHimichna strukturaFormula C17H21NO3 Mol masa 287 35 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 80 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 3 5 10 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ETOL FORT NOBELFARMA ILACh SANAYi VE TIDZhARET A Sh TurechchinaUA 3962 01 0101 09 2010 01 09 2015 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiEtodolak sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim indoloctovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini u tomu chisli u vognishi zapalennya 1 3 Himichnij sklad etodolaku vidriznyayetsya vid inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ pohidnih octovoyi kisloti nayavnistyu tetragidropiranoindolnogo yadra 1 3 zavdyaki chomu preparat maye pomirnu selektivnist do ciklooksigenazi 2 tipu COG 2 i znachno menshe vplivaye na ciklooksigenazu 1 tipu COG 1 4 Ce zabezpechuye takozh nizhchu kilkist pobichnih efektiv z boku travnoyi sistemi pri zastosuvanni etodolaku v porivnyanni z inshimi nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami yaki perevazhno ye ingibitorami COG 1 diklofenakom indometacinom piroksikamom naproksenom 1 4 6 Pri zastosuvanni etodolaku znizhuyetsya chutlivist receptoriv do mediatoriv zapalennya bradikininu ta gistaminu znizhennya eksudaciyi v misci zapalnogo procesu galmuvannya migraciyi lejkocitiv do miscya zapalennya a takozh znizhennya chutlivosti gipotalamichnogo centru termoregulyaciyi do diyi endogennih pirogeniv 1 3 Etodolak maye takozh visokij profil bezpeki do mozhlivih sercevo sudinnih uskladnen 4 Farmakokinetika Redaguvati Etodolak shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pri peroralnomu tak i pri parenteralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini 2 3 biodostupnist preparatu skladaye bilshe 80 3 Analgetichnij efekt preparatu pochinayetsya za 30 hvilin pislya peroralnogo zastosuvannya i trivaye do 12 godin 4 Etodolak praktichno povnistyu na 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 1 3 Danih za proniknennya etodolaku cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya etodolak z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastina preparatu vivoditsya iz secheyu v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya etodolaku stanovit 3 5 10 godin 7 u serednomu 7 godin 3 8 danih za zmini cogo chasu u hvorih iz pechinkovoyu ta nirkovoyu nedostatnistyu nemaye Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiEtodolak zastosovuyetsya dlya likuvannya bolovogo sindromu riznoyi intensivnosti i dlya likuvannya revmatologichnih zahvoryuvan osteoartrozu revmatoyidnogo artritu ankilozuyuchogo spondiloartritu 2 3 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni etodolaku najchastishe sposterigayutsya pobichni efekti z boku travnoyi sistemi zagostrennya virazkovoyi hvorobi shlunkovo kishkovi krovotechi gastrit bil u zhivoti nudota diareya blyuvannya 2 ale chastota cih uskladnen znachno nizhcha nizh pri zastosuvanni neselektivnih nesteroyidnih protizapalnih preparativ indometacinu diklofenaku piroksikamu 1 4 Z boku inshih organiv ta sistem mozhut ridko sposterigatisya nastupni pobichni efekti 2 3 Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri gipergidroz kropiv yanka alopeciya fotodermatoz bronhospazm zagostrennya bronhialnoyi astmi garyachka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok nabryak Kvinke Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya sonlivist depresiya pidvishena zbudlivist tremor sudomi paresteziyi galyucinaciyi porushennya zoru ta sluhu aseptichnij meningit gluhota insult Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chastishe arterialna gipertenziya serceva nedostatnist prilivi krovi do oblichchya tahikardiya infarkt miokardu Z boku sechostatevoyi sistemi gematuriya intersticijnij nefrit nirkova nedostatnist zatrimka sechi chastij sechopusk papilyarnij nekroz matkovi krovotechi Zmini v laboratornih analizah mozhut sposterigatisya trombocitopeniya lejkopeniya anemiya u tomu chisli gemolitichna giponatriyemiya gipokaliyemiya podovzhennya chasu krovotechi agranulocitoz pancitopeniya eozinofiliya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya pechinkovih fermentiv Protipokazi RedaguvatiEtodolak protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi bronhialnij astmi zi suputnim polipozom nosa ta neperenosimistyu acetilsalicilovoyi kisloti vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu vici do 15 rokiv 2 3 Formi vipusku RedaguvatiEtodolak vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 2 0 3 g 7 8 ta 0 4 g 3 Primitki Redaguvati a b v g d e zh http health ua com pics pdf ZU 2011 Nevro 1 78 pdf Arhivovano 25 veresnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e zh http www vidal ru drugs molecule 1686 Arhivovano 23 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l m n p http compendium com ua info 169546 nobel etol fort Arhivovano 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e Mesto etodolaka kak protivovospalitelnogo i obezbolivayushego preparata v ortopedicheskoj i hirurgicheskoj praktike nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www medicinenet com etodolac article htm Arhivovano 6 bereznya 2019 u Wayback Machine angl http rheumatology org ua blog articles 906 print 1 ros a b Etodolak v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros a b Nesteroidnye protivovospalitelnye sredstva Arhivovano 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Dzherela RedaguvatiEtodolak na sajti mozdocs kiev ua Etodolak na sajti pharmencyclopedia com ua Arhivovano 4 bereznya 2016 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 1894 htm Arhivovano 3 lipnya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Etodolak amp oldid 39293113