www.wikidata.uk-ua.nina.az

Іринотекан Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ I

Іринотекан

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Іринотекан (англ. Irinotecan, лат. Irinotecanum) — напівсинтетичний лікарський препарат із групи кампотетицинів, який за своєю хімічною структурою є аналогом алкалоїда рослини Camptotheca acuminata. Іринотекан застосовується виключно внутрішньовенно. Початок вивчення іринотекану розпочався у 1940 році після відкриття Волтером Монро реліктового дерева Camptotheca acuminata в Південно-Західному Китаї. Дослідник пізніше виявив, що в корі цього дерева міститься речовина кампотецин, яка має протиракову дію. Експерименти із вивчення протипухлинної дії кампотецину розпочались у 1966 році. Проте пізніше встановлено, що, хоча дана речовина має протипухлинну дію, проте вона є малорозчинною, окрім того, отримувати кампотецин можна лише в невеликих кількостях. У подальших дослідженнях були синтезовані напівсинтетичні похідні кампотецину топотекан та іринотекан, які були схвалені FDA для клінічного застосування в 1996 році.

Іринотекан
Систематизована назва за IUPAC
(S)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-
3,14-dioxo1H-pyrano[3’,4’:6,7]-indolizino[1,2-b]quinolin-
9-yl-[1,4’bipiperidine]-1’-carboxylate
Класифікація
ATC-код L01CE02
PubChem 60838
CAS 97682-44-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C33H38N4O6 
Мол. маса 586,678 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 14,2 год. (в ІІІ фазі)
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІРИНОТЕКАН МЕДАК,
«Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ»/«Бакстер Онколоджі ГмбХ»,Німеччина
UA/11702/01/01
22.11.2016-необмежений
ІРІНОВАЛ,
«Хоспіра ЮК Лімітед»/«Хоспіра Австралія ПТІ ЛТД»/«Вассербургер Арцнейміттельверк ГмбХ»,Велика Британія/Австралія/Німеччина
UA/5814/01/01
18.07.2013-18.07.2018
ІРИНОТЕКАН "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія
UA/10828/01/01
16.04.2015-16.04.2020

ІРИНОТЕКАН АМАКСА,
Амакса Фарма ЛТД, Велика Британія
UA/14902/01/01
09.02.2016-09.02.2021

Фармакологічні властивості Редагувати

Іринотекан — напівсинтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом алкалоїда рослини Camptotheca acuminata. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту топоізомерази І, який бере участь у реплікації ДНК, шляхом стабілізації ковалентного комплексу ферменту і розщепленої нитки ДНК, що є проміжною ланкою каталітичного механізму. Наслідком дії іринотекану є індукція одиничних розривів ланцюга ДНК та гальмування повторного зшивання ДНК, що призводить до гальмування мітозу. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, то іринотекан більш активний до клітин злоякісних пухлин. Іринотекан найбільш активний до пухлин колоректальної зони, та застосовується для лікування як первинного, так і метастатичного колоректального раку як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з 5-фторурацилом і фолієвою кислотою. Іринотекан також активний до дрібноклітинного раку легень, до раку підшлункової залози та раку шийки матки. Найчастіше іринотекан застосовується в лікуванні як первинного, так і метастатичного колоректального раку, у комбінації з 5-фторурацилом і фолієвою кислотою, а також із препаратами платини (оксаліплатином) або капецитабіном Проте застосування препаратів платини в комбінації з іринотеканом призводить до збільшення кількості побічних ефектів, зокрема, фебрильної нейтропенії, діареї, астенічного синдрому, нейротоксичності. Іринотекан може застосовуватися також для лікування розповсюдженого та рецидивуючого раку шийки матки в комбінації з похідними платини (цисплатином, карбоплатином, оксаліплатином), причому така комбінація призводила до значного збільшення побічних ефектів при комбінації іринотекану з цисплатином або карбоплатином, кількість побічних ефектів при застосуванні іринотекану разом із оксаліплатином була дещо меншою. Іринотекан випускається також у ліпосомальній формі, яка схвалена FDA для застосування при раку підшлункової залози. Іринотекан також має здатність інгібувати фермент ацетилхолінестеразу, що призводить до збільшення побічних реакцій, пов'язаних із збільшенням холінергічної активності, та призвести навіть до гострого холінергічного синдрому.

Фармакокінетика Редагувати

Іринотекан швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного застосування біодоступність препарату становить 100 %. Іринотекан швидко метаболізується в організмі до свого активного метаболіта SN-38, максимальна концентрація якого в плазмі крові досягається протягом 1 години. Пізніше активний метаболіт повторно метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково з калом у вигляді метаболітів. Виведення іринотекану з організму трифазне, в першій фазі період напіввиведення неметаболізованого іринотекану становить 12 хвилин, у другій фазі період напіввиведення неметаболізованого препарату становить 2,5 годин. у третій фазі середній період напіввиведення активного метаболіту становить у середньому 14,2 годин. Ліпосомальний іринотекан має період напіввиведення 26 годин, а період напіввиведення його активного метаболіта становить 68 годин. При порушені функції печінки та нирок період напіввиведення іринотекану може збільшуватися.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні іринотекану характерним побічним ефектом є так званий гострий холінергічний синдром, основними проявами якого є рання діарея, біль у животі, кон'юнктивіт, риніт, артеріальна гіпотензія, підвищене потовиділення, озноб, загальний поганий стан, запаморочення, міоз, підвищення виділення слини. Іншими найчастішими побічними ефектами препарату є:

Покази до застосування Редагувати

Іринотекан застосовують для лікування колоректального раку в складі комбінованої терапії із 5-фторурацилом і фолієвою кислотою при лікуванні прогресуючого колоректального раку, а також як монопрепарат при лікуванні хворих, у яких попередня терапія 5-фторурацилом була неефективною.

Протипокази Редагувати

Іринотекан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, хронічних запальних та обструктивних захворюваннях кишечнику, значному підвищенні рівня білірубіну, вагітності та годуванні грудьми. Іринотекан не рекомендований до застосування в дитячому віці

Форми випуску Редагувати

Іринотекан випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій по 20 мг/мл у флаконах по 2, 5, 15, 40; а також у вигляді ліпосомальної форми по 4,3 мг/мл у флаконах по 10 мл.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 21 серпня 2017. 
  2. ↑ Третье поколение антираковых лекарств от «Дерева жизни» [ 26 квітня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Иринотекан в лечении рака толстой кишки [ 11 березня 2022 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://compendium.com.ua/akt/73/352/irinotecanum [ 4 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/562 [ 18 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Irinotecan Hydrochloride [ 22 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. ↑ FDA одобрило липосомальный иринотекан для лечения метастатического рака поджелудочной железы [ 22 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. ↑ Иринотекан и производные платины в лечении распространенного и рецидивирующего рака шейки матки [ 22 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Guo, Y; Shi, M; Shen, X; Yang, C; Yang, L; Zhang, J (2014). Capecitabine plus irinotecan versus 5-FU/leucovorin plus irinotecan in the treatment of colorectal cancer: a meta-analysis. Clinical Colorectal Cancer 13 (2): 110–8. PMID 24461997. doi:10.1016/j.clcc.2013.12.004.  (англ.)
  10. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/562 (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Irinotekan angl Irinotecan lat Irinotecanum napivsintetichnij likarskij preparat iz grupi kampoteticiniv yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom alkaloyida roslini Camptotheca acuminata 2 3 Irinotekan zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno 4 5 6 Pochatok vivchennya irinotekanu rozpochavsya u 1940 roci pislya vidkrittya Volterom Monro reliktovogo dereva Camptotheca acuminata v Pivdenno Zahidnomu Kitayi Doslidnik piznishe viyaviv sho v kori cogo dereva mistitsya rechovina kampotecin yaka maye protirakovu diyu Eksperimenti iz vivchennya protipuhlinnoyi diyi kampotecinu rozpochalis u 1966 roci Prote piznishe vstanovleno sho hocha dana rechovina maye protipuhlinnu diyu prote vona ye malorozchinnoyu okrim togo otrimuvati kampotecin mozhna lishe v nevelikih kilkostyah U podalshih doslidzhennyah buli sintezovani napivsintetichni pohidni kampotecinu topotekan ta irinotekan yaki buli shvaleni FDA dlya klinichnogo zastosuvannya v 1996 roci 2 IrinotekanSistematizovana nazva za IUPAC S 4 11 diethyl 3 4 12 14 tetrahydro 4 hydroxy 3 14 dioxo1H pyrano 3 4 6 7 indolizino 1 2 b quinolin 9 yl 1 4 bipiperidine 1 carboxylateKlasifikaciyaATC kod L01CE02PubChem 60838CAS 97682 44 5DrugBankHimichna strukturaFormula C33H38N4O6 Mol masa 586 678 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 14 2 god v III fazi Ekskreciya Nirki ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data IRINOTEKAN MEDAK Medak Gezelshaft fyur klinishe Shpecialpreparate mbH Bakster Onkolodzhi GmbH NimechchinaUA 11702 01 0122 11 2016 neobmezhenijIRINOVAL Hospira YuK Limited Hospira Avstraliya PTI LTD Vasserburger Arcnejmittelverk GmbH Velika Britaniya Avstraliya NimechchinaUA 5814 01 0118 07 2013 18 07 2018IRINOTEKAN EBEVE EBEVE Farma Ges m b H Nfg KG AvstriyaUA 10828 01 0116 04 2015 16 04 2020IRINOTEKAN AMAKSA Amaksa Farma LTD Velika BritaniyaUA 14902 01 0109 02 2016 09 02 2021 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pobichna diya 3 Pokazi do zastosuvannya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiIrinotekan napivsintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom alkaloyida roslini Camptotheca acuminata Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni fermentu topoizomerazi I yakij bere uchast u replikaciyi DNK shlyahom stabilizaciyi kovalentnogo kompleksu fermentu i rozsheplenoyi nitki DNK sho ye promizhnoyu lankoyu katalitichnogo mehanizmu Naslidkom diyi irinotekanu ye indukciya odinichnih rozriviv lancyuga DNK ta galmuvannya povtornogo zshivannya DNK sho prizvodit do galmuvannya mitozu 2 4 5 Oskilki mitotichna aktivnist bilsh virazhena u klitin yaki shvidko rostut to irinotekan bilsh aktivnij do klitin zloyakisnih puhlin Irinotekan najbilsh aktivnij do puhlin kolorektalnoyi zoni ta zastosovuyetsya dlya likuvannya yak pervinnogo tak i metastatichnogo kolorektalnogo raku yak u viglyadi monoterapiyi tak i v kombinaciyi z 5 ftoruracilom i foliyevoyu kislotoyu 3 4 5 Irinotekan takozh aktivnij do dribnoklitinnogo raku legen do raku pidshlunkovoyi zalozi ta raku shijki matki 6 7 8 Najchastishe irinotekan zastosovuyetsya v likuvanni yak pervinnogo tak i metastatichnogo kolorektalnogo raku u kombinaciyi z 5 ftoruracilom i foliyevoyu kislotoyu a takozh iz preparatami platini oksaliplatinom abo kapecitabinom 3 9 Prote zastosuvannya preparativ platini v kombinaciyi z irinotekanom prizvodit do zbilshennya kilkosti pobichnih efektiv zokrema febrilnoyi nejtropeniyi diareyi astenichnogo sindromu nejrotoksichnosti 3 Irinotekan mozhe zastosovuvatisya takozh dlya likuvannya rozpovsyudzhenogo ta recidivuyuchogo raku shijki matki v kombinaciyi z pohidnimi platini cisplatinom karboplatinom oksaliplatinom prichomu taka kombinaciya prizvodila do znachnogo zbilshennya pobichnih efektiv pri kombinaciyi irinotekanu z cisplatinom abo karboplatinom kilkist pobichnih efektiv pri zastosuvanni irinotekanu razom iz oksaliplatinom bula desho menshoyu 8 Irinotekan vipuskayetsya takozh u liposomalnij formi yaka shvalena FDA dlya zastosuvannya pri raku pidshlunkovoyi zalozi 7 Irinotekan takozh maye zdatnist ingibuvati ferment acetilholinesterazu sho prizvodit do zbilshennya pobichnih reakcij pov yazanih iz zbilshennyam holinergichnoyi aktivnosti ta prizvesti navit do gostrogo holinergichnogo sindromu 4 5 Farmakokinetika Redaguvati Irinotekan shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 100 Irinotekan shvidko metabolizuyetsya v organizmi do svogo aktivnogo metabolita SN 38 maksimalna koncentraciya yakogo v plazmi krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini Piznishe aktivnij metabolit povtorno metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu chastkovo z kalom u viglyadi metabolitiv Vivedennya irinotekanu z organizmu trifazne v pershij fazi period napivvivedennya nemetabolizovanogo irinotekanu stanovit 12 hvilin u drugij fazi period napivvivedennya nemetabolizovanogo preparatu stanovit 2 5 godin u tretij fazi serednij period napivvivedennya aktivnogo metabolitu stanovit u serednomu 14 2 godin 4 Liposomalnij irinotekan maye period napivvivedennya 26 godin a period napivvivedennya jogo aktivnogo metabolita stanovit 68 godin 6 Pri porusheni funkciyi pechinki ta nirok period napivvivedennya irinotekanu mozhe zbilshuvatisya Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni irinotekanu harakternim pobichnim efektom ye tak zvanij gostrij holinergichnij sindrom osnovnimi proyavami yakogo ye rannya diareya bil u zhivoti kon yunktivit rinit arterialna gipotenziya pidvishene potovidilennya oznob zagalnij poganij stan zapamorochennya mioz pidvishennya vidilennya slini Inshimi najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye 4 5 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv alopeciya shkirnij visip periferichni nabryaki garyachka Z boku travnoyi sistemi stomatit diareya abo zapor bil u zhivoti nudota blyuvannya Zmini v laboratornih analizah duzhe chasto nejtropeniya chasto vazhka anemiya trombocitopeniya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi Inshi pobichni efekti sudomi zadishka paresteziyi samovilni skorochennya m yaziv Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiIrinotekan zastosovuyut dlya likuvannya kolorektalnogo raku v skladi kombinovanoyi terapiyi iz 5 ftoruracilom i foliyevoyu kislotoyu pri likuvanni progresuyuchogo kolorektalnogo raku a takozh yak monopreparat pri likuvanni hvorih u yakih poperednya terapiya 5 ftoruracilom bula neefektivnoyu 4 5 Protipokazi RedaguvatiIrinotekan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri virazhenomu prignichenni funkciyi kistkovogo mozku hronichnih zapalnih ta obstruktivnih zahvoryuvannyah kishechniku znachnomu pidvishenni rivnya bilirubinu vagitnosti ta goduvanni grudmi Irinotekan ne rekomendovanij do zastosuvannya v dityachomu vici 4 5 Formi vipusku RedaguvatiIrinotekan vipuskayetsya u viglyadi koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij po 20 mg ml u flakonah po 2 5 15 40 a takozh u viglyadi liposomalnoyi formi po 4 3 mg ml u flakonah po 10 ml 6 10 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 21 serpnya 2017 a b v Trete pokolenie antirakovyh lekarstv ot Dereva zhizni Arhivovano 26 kvitnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g Irinotekan v lechenii raka tolstoj kishki Arhivovano 11 bereznya 2022 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i http compendium com ua akt 73 352 irinotecanum Arhivovano 4 veresnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e zh https www vidal ru drugs molecule 562 Arhivovano 18 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g Irinotecan Hydrochloride Arhivovano 22 grudnya 2016 u Wayback Machine angl a b FDA odobrilo liposomalnyj irinotekan dlya lecheniya metastaticheskogo raka podzheludochnoj zhelezy Arhivovano 22 serpnya 2017 u Wayback Machine ros a b Irinotekan i proizvodnye platiny v lechenii rasprostranennogo i recidiviruyushego raka shejki matki Arhivovano 22 serpnya 2017 u Wayback Machine ros Guo Y Shi M Shen X Yang C Yang L Zhang J 2014 Capecitabine plus irinotecan versus 5 FU leucovorin plus irinotecan in the treatment of colorectal cancer a meta analysis Clinical Colorectal Cancer 13 2 110 8 PMID 24461997 doi 10 1016 j clcc 2013 12 004 angl http www vidal ru drugs molecule in 562 ros Posilannya RedaguvatiIrinotekan na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 22 bereznya 2022 u Wayback Machine Irinotekan na sajti rlsnet ru Arhivovano 10 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Irinotekan amp oldid 39292922