www.wikidata.uk-ua.nina.az

Капецитабін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ

Капецитабін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Капецитабін (англ. Capecitabine, лат. Capecitabinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю структорою є аналогом піримідинових основ (похідне фторпіримідину карбамату), та проліками іншого лікарського препарату — 5-фторурацилу. Капецитабін застосовується перорально. Капецитабін розроблений у лабораторії компанії «Genentech» (яка є частиною «Hoffmann-La Roche»), яка розпочала випуск препарату під торговою маркою «Кселода».

Капецитабін
Систематизована назва за IUPAC
Pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1H-pyrimidin-4-yl]carbamate
Класифікація
ATC-код L01BC06
PubChem 60953
CAS 154361-50-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H22FN3O6 
Мол. маса 359,35 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 70%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 0,7—1,14 год. (І фаза)
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КАПЕЦИТАБІН,
«Гетеро Лабз Лімітед»,Індія
UA/14206/01/01
02.04.2015-02/04/2020
КСЕЛОДА,
«Продуктос Рош С.А. де С.В.»/«Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд »/«Рош Фарма АГ»,Мексика/Швейцарія/Німеччина
UA/5142/01/01
19.07.2016-19.07.2021
КАПЕЦИТАБІН АМАКСА,
«Лабораторіос Нормон С.А.»,Іспанія
UA/15547/01/01
10.11.2016-10.11.2021

Фармакологічні властивості Редагувати

Капецитабін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом піримідинових основ нуклеїнових кислот. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тимідинсинтетази активними метаболітами препарату, що призводить до блокування синтезу ДНК та інгібування синтезу РНК унаслідок включення метаболіту препарату в структуру нуклеїнових кислот, наслідком чого є припинення мітозу. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, а також у цих клітинах значно вищою є активність тимідінсинтетази, то капецитабін є більш активним до клітин злоякісних пухлин із мінімальною активністю до клітин здорових тканин. Окрім того, завдяки підвищеній активності тимідінфосфорилази — фермента, який сприяє перетворенню капецитабіна в 5-фторурацил — в пухлинних клітинах, то це забезпечує меншу токсичність і більшу ефективність капецитабіну в порівнянні з 5-фторурацилом. Капецитабін застосовується як протипухлинний препарат при різних видах раку: раку стравоходу, шлунку, підшлункової залози, первинного та метастатичного молочної залози, колоректальної зони, печінки, яєчників, шийки матки, нирки, жовчевого міхура. При застосуванні капецитабіну спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших хіміотерапевтичних препаратів, найчастішим з яких є долонно-підошовний синдром, який найчастіше легко купується зниженням дози препарату або перервою в застосуванні капецитабіну. Сам капецитабін не є цитотоксичним препаратом, проте його основним метаболітом є 5-фторурацил, тому застосування капецитабіну при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини.

Фармакокінетика Редагувати

Капецитабін швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 70 %. Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається протягом 2 годин після прийому препарату. Капецитабін швидко метаболізується до дезокси-5-фторцитидину, а пізніше до дезокси-5-фторуридину, та далі до 5-фторурацилу під дією ферменту тимідинфосфорилази вже безпосередньо в пухлинній тканині. Сам капецитабін добре зв'язується з білками плазми крові, зв'язування його метаболітів з білками є різним (частина з них добре зв'язується з білками плазми, частина зв'язується погано). Капецитабін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за проникнення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується капецитабін у печінці з утворенням спочатку активних, пізніше неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково з калом. Період напіввиведення капецитабіну становить 0,7–1,14 години, при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися.

Покази до застосування Редагувати

Капецитабін застосовують для лікування раку стравоходу, шлунку, колоректального раку, та раку молочної залози, як первинному, так і метастатичному в поєднанні з доцетакселом.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні капецитабіну побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні 5-фторурацилу. Серед побічних ефектів препарату найчастішим є долонно-підошовний синдром, який найчастіше легко купується зниженням дози препарату або перервою в застосуванні капецитабіну. Частими побічними ефектами препарату також є нейтропенія, діарея, нудота, блювання, стоматит і алопеція. Іншими побічними ефектами капецитабіну є:

Протипокази Редагувати

Капецитабін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших похідних фторпіримідину, важких побічних реакціях при застосуванні інших похідних фторпіримідину, хворим у віці менш ніж 18 років, вагітності та годуванні грудьми. З обережністю препарат призначається хворим ІХС, із печінковою або нирковою недостатністю та особам старшим 80 років.

Форми випуску Редагувати

Капецитабін випускається у вигляді таблеток по 0,15 і 0,5 г.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 2 вересня 2017. 
  2. ↑ КАПЕЦИТАБИН И ФЛУОРОУРАЦИЛ В ЛЕЧЕНИИ КОЛОРЕКТАЛЬНОГО РАКА И РАКА ЖЕЛУДКА: АНАЛИЗ ПРЯМЫХ СРАВНИТЕЛЬНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ [ 1 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ http://compendium.com.ua/akt/67/37452/capecitabinum [ 1 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Эффективность капецитабина при лечении больных первично и вторично диссеминированными формамиаденокарциномы различной локализации [ 9 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ Capecitabine [ 15 квітня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1149 [ 24 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. Xeloda.com [ 8 лютого 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. ↑ Капецитабин в комбинации с предоперационной лучевой терапией при местнораспространенном, операбельном раке прямой кишки: многоцентровое исследование II фазы [ 1 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Капецитабин в сочетании с лучевой терапией при метастатическом поражении головного мозга у больных раком молочной железы (рос.)
  10. . Архів оригіналу за 3 вересня 2017. Процитовано 2 вересня 2017. 
  11. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1149 [ 28 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Kapecitabin angl Capecitabine lat Capecitabinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu struktoroyu ye analogom pirimidinovih osnov 2 pohidne ftorpirimidinu karbamatu 3 4 ta prolikami inshogo likarskogo preparatu 5 ftoruracilu 5 6 4 Kapecitabin zastosovuyetsya peroralno 3 6 2 Kapecitabin rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Genentech yaka ye chastinoyu Hoffmann La Roche 7 yaka rozpochala vipusk preparatu pid torgovoyu markoyu Kseloda KapecitabinSistematizovana nazva za IUPACPentyl 1 3 4 dihydroxy 5 methyltetrahydrofuran 2 yl 5 fluoro 2 oxo 1H pyrimidin 4 yl carbamateKlasifikaciyaATC kod L01BC06PubChem 60953CAS 154361 50 9DrugBankHimichna strukturaFormula C15H22FN3O6 Mol masa 359 35 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 70 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 0 7 1 14 god I faza Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KAPECITABIN Getero Labz Limited IndiyaUA 14206 01 0102 04 2015 02 04 2020KSELODA Produktos Rosh S A de S V F Hoffmann Lya Rosh Ltd Rosh Farma AG Meksika Shvejcariya NimechchinaUA 5142 01 0119 07 2016 19 07 2021KAPECITABIN AMAKSA Laboratorios Normon S A IspaniyaUA 15547 01 0110 11 2016 10 11 2021 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiKapecitabin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom pirimidinovih osnov nukleyinovih kislot Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu timidinsintetazi aktivnimi metabolitami preparatu 8 2 4 sho prizvodit do blokuvannya sintezu DNK ta ingibuvannya sintezu RNK unaslidok vklyuchennya metabolitu preparatu v strukturu nukleyinovih kislot naslidkom chogo ye pripinennya mitozu Oskilki mitotichna aktivnist bilsh virazhena u klitin yaki shvidko rostut a takozh u cih klitinah znachno vishoyu ye aktivnist timidinsintetazi to kapecitabin ye bilsh aktivnim do klitin zloyakisnih puhlin iz minimalnoyu aktivnistyu do klitin zdorovih tkanin 3 2 8 Okrim togo zavdyaki pidvishenij aktivnosti timidinfosforilazi fermenta yakij spriyaye peretvorennyu kapecitabina v 5 ftoruracil v puhlinnih klitinah to ce zabezpechuye menshu toksichnist i bilshu efektivnist kapecitabinu v porivnyanni z 5 ftoruracilom 4 2 8 Kapecitabin zastosovuyetsya yak protipuhlinnij preparat pri riznih vidah raku raku stravohodu shlunku pidshlunkovoyi zalozi pervinnogo ta metastatichnogo molochnoyi zalozi kolorektalnoyi zoni pechinki yayechnikiv shijki matki nirki zhovchevogo mihura 9 2 4 8 Pri zastosuvanni kapecitabinu sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih himioterapevtichnih preparativ najchastishim z yakih ye dolonno pidoshovnij sindrom yakij najchastishe legko kupuyetsya znizhennyam dozi preparatu abo perervoyu v zastosuvanni kapecitabinu 2 4 Sam kapecitabin ne ye citotoksichnim preparatom prote jogo osnovnim metabolitom ye 5 ftoruracil tomu zastosuvannya kapecitabinu pri vagitnosti mozhe prizvesti yak do narodzhennya ditini iz chiselnimi vadami rozvitku tak i do samovilnogo pererivannya vagitnosti abo narodzhennya mertvoyi ditini 10 Farmakokinetika Redaguvati Kapecitabin shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 70 5 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi sposterigayetsya protyagom 2 godin pislya prijomu preparatu Kapecitabin shvidko metabolizuyetsya do dezoksi 5 ftorcitidinu a piznishe do dezoksi 5 ftoruridinu ta dali do 5 ftoruracilu pid diyeyu fermentu timidinfosforilazi vzhe bezposeredno v puhlinnij tkanini Sam kapecitabin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi zv yazuvannya jogo metabolitiv z bilkami ye riznim chastina z nih dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi chastina zv yazuyetsya pogano Kapecitabin pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya kapecitabin u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnih piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu chastkovo z kalom Period napivvivedennya kapecitabinu stanovit 0 7 1 14 godini pri porushenni funkciyi pechinki cej chas mozhe zbilshuvatisya 3 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiKapecitabin zastosovuyut dlya likuvannya raku stravohodu shlunku kolorektalnogo raku ta raku molochnoyi zalozi yak pervinnomu tak i metastatichnomu v poyednanni z docetakselom Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni kapecitabinu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni 5 ftoruracilu Sered pobichnih efektiv preparatu najchastishim ye dolonno pidoshovnij sindrom yakij najchastishe legko kupuyetsya znizhennyam dozi preparatu abo perervoyu v zastosuvanni kapecitabinu 4 Chastimi pobichnimi efektami preparatu takozh ye nejtropeniya diareya nudota blyuvannya stomatit i alopeciya 2 Inshimi pobichnimi efektami kapecitabinu ye 3 6 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv dermatit shkirnij visip sverbizh shkiri garyachka giperpigmentaciya i trishini shkiri zadishka kashel Z boku travnoyi sistemi zapor bil u zhivoti dispepsiya znizhennya apetitu meteorizm kandidoz rotovoyi porozhnini Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya sonlivist abo bezsonnya paresteziyi pidvishena vtomlyuvanist astenichnij sindrom pidvishene slozovidilennya porushennya smaku Z boku sercevo sudinnoyi sistemi yavisha kardiotoksichnosti u hvorih IHS periferichni nabryaki Z boku oporno ruhovogo aparatu mialgiya bil u popereku bil u kincivkah Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya lejkopeniya limfocitopeniya granulocitopeniya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi Inshi pobichni efekti obezvodnennya znizhennya masi tila zapalennya slizovih obolonokpri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda vadi rozvitku ploda zatrimka rostu ploda embrionalna toksichnist Protipokazi RedaguvatiKapecitabin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo inshih pohidnih ftorpirimidinu vazhkih pobichnih reakciyah pri zastosuvanni inshih pohidnih ftorpirimidinu hvorim u vici mensh nizh 18 rokiv vagitnosti ta goduvanni grudmi Z oberezhnistyu preparat priznachayetsya hvorim IHS iz pechinkovoyu abo nirkovoyu nedostatnistyu ta osobam starshim 80 rokiv 3 6 Formi vipusku RedaguvatiKapecitabin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 15 i 0 5 g 11 5 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 2 veresnya 2017 a b v g d e zh i KAPECITABIN I FLUOROURACIL V LEChENII KOLOREKTALNOGO RAKA I RAKA ZhELUDKA ANALIZ PRYaMYH SRAVNITELNYH ISSLEDOVANIJ Arhivovano 1 veresnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e http compendium com ua akt 67 37452 capecitabinum Arhivovano 1 veresnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e zh Effektivnost kapecitabina pri lechenii bolnyh pervichno i vtorichno disseminirovannymi formamiadenokarcinomy razlichnoj lokalizacii Arhivovano 9 serpnya 2017 u Wayback Machine ros a b v Capecitabine Arhivovano 15 kvitnya 2016 u Wayback Machine angl a b v g https www vidal ru drugs molecule 1149 Arhivovano 24 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Xeloda com Arhivovano 8 lyutogo 2014 u Wayback Machine angl a b v g Kapecitabin v kombinacii s predoperacionnoj luchevoj terapiej pri mestnorasprostranennom operabelnom rake pryamoj kishki mnogocentrovoe issledovanie II fazy Arhivovano 1 veresnya 2017 u Wayback Machine ros Kapecitabin v sochetanii s luchevoj terapiej pri metastaticheskom porazhenii golovnogo mozga u bolnyh rakom molochnoj zhelezy ros Liki i vagitnist Kapecitabin Arhiv originalu za 3 veresnya 2017 Procitovano 2 veresnya 2017 https www vidal ru drugs molecule in 1149 Arhivovano 28 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiKapecitabin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 2696 htm Arhivovano 23 bereznya 2016 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Kapecitabin amp oldid 39292920