www.wikidata.uk-ua.nina.az

5 фторурацил Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Фтор

5-фторурацил

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

5-фторурацил, Фторурацил, Флуороурацил (англ. Fluorouracil, лат. Fluorouracilum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю структорою є аналогом піримідинових основ, та застосовується внутрішньовенно та місцево. 5-фторурацил уперше синтезований у лабораторії компанії «Hoffmann-La Roche» після виявлення фактів, які підтверджували, що деякі фторорганічні сполуки, зокрема фтороцтова кислота, мають здатність пригнічувати ферменти живих організмів. Після проведених досліджень встановлено, що нова сполука має здатність пригнічувати ріст експериментальних пухлин у мишей. Уперше повідомлення про протипухлинні властивості фторурацилу надруковані в 1957 році в журналі «Nature».

5-фторурацил
Систематизована назва за IUPAC
5-Fluoro-1H,3H-pyrimidine-2,4-dione
Класифікація
ATC-код L01BC02
PubChem 3385
CAS 51-21-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C4H3FN2O2 
Мол. маса 130,077 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10—20 хв. (І фаза), 20 год. (кінцевий)
Екскреція Легені, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЛУОРОУРАЦИЛ- ВІСТА,
«Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ»,Німеччина
UA/15418/01/01
01.09.2016-01/09/2021
ФЛУРА-5,
«Венус Ремедіс Лімітед»,Індія
UA/10633/01/01
23.10.2015-23.10.2020
ФТОРУРАЦИЛ-ФАРМЕКС,
«ТОВ «Фармекс Груп»,Україна
UA/13709/01/01
27.06.2014-27.06.2019

Фармакологічні властивості Редагувати

5-фторурацил — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом піримідинових основ нуклеїнових кислот. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тимідинсинтетази основним активним метаболітом 5-фторурацилу — 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфатом, що призводить до блокування синтезу ДНК та інгібування синтезу РНК унаслідок включення метаболіту препарату в структуру нуклеїнових кислот, наслідком чого є припинення мітозу. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, то 5-фторурацил більш активний до клітин кісткового мозку, шкіри та слизових оболонок. 5-фторурацил застосовується як протипухлинний препарат при різних видах раку: раку стравоходу, шлунку, підшлункової залози, первинного та метастатичного раку печінки, колоректальної зони, яєчників, шийки матки, молочної залози, сечового міхура, простати, пухлин голови та шиї, а при раку товстого кишечнику тривалий час він був єдиним хіміотерапевтичним препаратом. Місцево препарат застосовуться для лікування раку шкіри та хвороби Боуена, а у вигляді очних крапель застосовується при деяких пухлинах очного яблука. Щоправда, 5-фторурацил має виражену гепатотоксичну дію, а також імуносупресивні властивості. 5-фторурацил особливо активний до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, у тому числі й при місцевому нашкірному застосуванні препарату, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.

Фармакокінетика Редагувати

5-фторурацил швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату при пероральному застосуванні є дуже мінливою, тому препарат застосовується переважно внутрішньовенно. 5-фторурацил швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного застосування біодоступність препарату становить 100 %. Препарат швидко метаболізується в організмі до свого активного метаболіта 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфату, тому його період напіввиведення із плазми крові становить 10—20 хвилин. 5-фторурацил проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за проникнення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується 5-фторурацил у печінці з утворенням спочатку активних, пізніше неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно через дихальні шляхи після перетворення у вуглекислий газ, частково препарат виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий період напіввиведення 5-фторурацилу з організму становить 20 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки.

Покази до застосування Редагувати

5-фторурацил застосовують для лікування раку стравоходу, шлунку, підшлункової залози, первинного та метастатичного раку печінки, колоректальної зони, яєчників, шийки матки, молочної залози, сечового міхура, простати, пухлин голови та шиї.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні 5-фторурацилу побічні ефекти спостерігаються досить часто. Серед побічних ефектів препарату найчастішими є:

Протипокази Редагувати

5-фторурацил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; виражених анемії, тромбоцитопенії, лейкопенії; кровотечах або високій імовірності шлунково-кишкової кровотечі; загостренні виразкової хвороби; вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

5-фторурацил випускається у вигляді розчину або концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних або внутрішньопорошнинних ін'єкцій по 50 мг/мл у флаконах по 5, 10, 20 та 100 мл; а також у вигляді 0,5 %, 1 % або 5 % крему для зовнішнього застосування.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 27 серпня 2017. 
  2. ↑ http://compendium.com.ua/akt/70/2693/fluorouracilum [ 27 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Fluorouracil [ 20 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/424 [ 19 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Sneader W. (2005). Drug Discovery, ст. 255. (англ.)
  6. Cohen, Seymour (30 січня 2008). . The Scientist. Архів оригіналу за 19 вересня 2010. Процитовано 27 серпня 2017. 
  7. Chu E (Вересень 2007). Ode to 5-Fluorouracil. Clinical Colorectal Cancer 6 (9): 609. doi:10.3816/CCC.2007.n.029. Архів оригіналу за 14 липень 2012. Процитовано 27 серпень 2017.  (англ.)
  8. National Academy of Sciences, Biographical Memoirs,80:135 (англ.)
  9. Heidelberger C.; Chaudhuri N. K.; Danneberg P. (Березень 1957). Fluorinated pyrimidines, a new class of tumour-inhibitory compounds. Nature 179 (4561): 663–6. PMID 13418758. doi:10.1038/179663a0.  (англ.)
  10. Химиотерапия при раке толстой кишки [ 27 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. Rossi, S, ред. (2013). Australian Medicines Handbook (вид. 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.  (англ.)
  12. Joag, Madhura G.; Sise, Adam; Murillo, Juan Carlos; Sayed-Ahmed, Ibrahim Osama; Wong, James R.; Mercado, Carolina; Galor, Anat; Karp, Carol L. (27 березня 2016). Topical 5-Fluorouracil 1% as Primary Treatment for Ocular Surface Squamous Neoplasia. Ophthalmology. ISSN 1549-4713. PMID 27030104. doi:10.1016/j.ophtha.2016.02.034.  (англ.)
  13. Ліки і вагітність. Флуороурацил
  14. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/424 [ 28 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. Drugbank. Fluorouracil [ 28 серпня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya 5 ftoruracil Ftoruracil Fluorouracil angl Fluorouracil lat Fluorouracilum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu struktoroyu ye analogom pirimidinovih osnov 2 3 ta zastosovuyetsya vnutrishnovenno ta miscevo 4 3 5 ftoruracil upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Hoffmann La Roche pislya viyavlennya faktiv yaki pidtverdzhuvali sho deyaki ftororganichni spoluki zokrema ftoroctova kislota mayut zdatnist prignichuvati fermenti zhivih organizmiv 5 Pislya provedenih doslidzhen vstanovleno sho nova spoluka maye zdatnist prignichuvati rist eksperimentalnih puhlin u mishej 6 Upershe povidomlennya pro protipuhlinni vlastivosti ftoruracilu nadrukovani v 1957 roci v zhurnali Nature 7 8 9 5 ftoruracilSistematizovana nazva za IUPAC5 Fluoro 1H 3H pyrimidine 2 4 dioneKlasifikaciyaATC kod L01BC02PubChem 3385CAS 51 21 8DrugBankHimichna strukturaFormula C4H3FN2O2 Mol masa 130 077 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 10 20 hv I faza 20 god kincevij Ekskreciya Legeni NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FLUOROURACIL VISTA Haupt Farma Volfratshauzen GmbH NimechchinaUA 15418 01 0101 09 2016 01 09 2021FLURA 5 Venus Remedis Limited IndiyaUA 10633 01 0123 10 2015 23 10 2020FTORURACIL FARMEKS TOV Farmeks Grup UkrayinaUA 13709 01 0127 06 2014 27 06 2019 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti Redaguvati5 ftoruracil sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom pirimidinovih osnov nukleyinovih kislot Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu timidinsintetazi osnovnim aktivnim metabolitom 5 ftoruracilu 5 ftor dezoksiuridin monofosfatom sho prizvodit do blokuvannya sintezu DNK ta ingibuvannya sintezu RNK unaslidok vklyuchennya metabolitu preparatu v strukturu nukleyinovih kislot naslidkom chogo ye pripinennya mitozu Oskilki mitotichna aktivnist bilsh virazhena u klitin yaki shvidko rostut to 5 ftoruracil bilsh aktivnij do klitin kistkovogo mozku shkiri ta slizovih obolonok 2 4 3 5 ftoruracil zastosovuyetsya yak protipuhlinnij preparat pri riznih vidah raku raku stravohodu shlunku pidshlunkovoyi zalozi pervinnogo ta metastatichnogo raku pechinki kolorektalnoyi zoni yayechnikiv shijki matki molochnoyi zalozi sechovogo mihura prostati puhlin golovi ta shiyi 2 4 3 a pri raku tovstogo kishechniku trivalij chas vin buv yedinim himioterapevtichnim preparatom 10 Miscevo preparat zastosovutsya dlya likuvannya raku shkiri ta hvorobi Bouena 11 a u viglyadi ochnih krapel zastosovuyetsya pri deyakih puhlinah ochnogo yabluka 12 Shopravda 5 ftoruracil maye virazhenu gepatotoksichnu diyu a takozh imunosupresivni vlastivosti 2 5 ftoruracil osoblivo aktivnij do embrionalnih klitin tomu jogo zastosuvannya pri vagitnosti mozhe prizvesti yak do narodzhennya ditini iz chiselnimi vadami rozvitku tak i do samovilnogo pererivannya vagitnosti abo narodzhennya mertvoyi ditini u tomu chisli j pri miscevomu nashkirnomu zastosuvanni preparatu hocha pri dovgotrivalih sposterezhennyah buli vipadki narodzhennya j zdorovih nemovlyat 13 Farmakokinetika Redaguvati 5 ftoruracil shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni ye duzhe minlivoyu tomu preparat zastosovuyetsya perevazhno vnutrishnovenno 5 ftoruracil shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 100 Preparat shvidko metabolizuyetsya v organizmi do svogo aktivnogo metabolita 5 ftor dezoksiuridin monofosfatu tomu jogo period napivvivedennya iz plazmi krovi stanovit 10 20 hvilin 5 ftoruracil pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya 5 ftoruracil u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnih piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno cherez dihalni shlyahi pislya peretvorennya u vuglekislij gaz chastkovo preparat vivoditsya u nezminenomu viglyadi iz secheyu Kincevij period napivvivedennya 5 ftoruracilu z organizmu stanovit 20 godin i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki 2 4 3 Pokazi do zastosuvannya Redaguvati5 ftoruracil zastosovuyut dlya likuvannya raku stravohodu shlunku pidshlunkovoyi zalozi pervinnogo ta metastatichnogo raku pechinki kolorektalnoyi zoni yayechnikiv shijki matki molochnoyi zalozi sechovogo mihura prostati puhlin golovi ta shiyi 2 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni 5 ftoruracilu pobichni efekti sposterigayutsya dosit chasto Sered pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye 2 4 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv dermatit alopeciya giperpigmentaciya shkiri kropiv yanka bronhospazm Z boku travnoyi sistemi stomatit ezofagit nudota blyuvannya diareya Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil nistagm ataksiya svitloboyazn porushennya zoru nevrit zorovogo nerva ejforiya dezoriyentaciya splutanist svidomosti Z boku sercevo sudinnoyi sistemi stenokardiya ishemiya miokardu tromboflebit pidvishena krovotochivist Z boku sechostatevoyi sistemi azoospermiya amenoreya Infekcijni uskladnennya septicemiya znizhennya opirnosti do infekcij Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya lejkopeniya Inshi pobichni efekti pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda vadi rozvitku ploda zatrimka rostu ploda embrionalna toksichnist Protipokazi Redaguvati5 ftoruracil protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenih anemiyi trombocitopeniyi lejkopeniyi krovotechah abo visokij imovirnosti shlunkovo kishkovoyi krovotechi zagostrenni virazkovoyi hvorobi vagitnosti ta goduvanni grudmi 2 4 Formi vipusku Redaguvati5 ftoruracil vipuskayetsya u viglyadi rozchinu abo koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih abo vnutrishnoporoshninnih in yekcij po 50 mg ml u flakonah po 5 10 20 ta 100 ml a takozh u viglyadi 0 5 1 abo 5 kremu dlya zovnishnogo zastosuvannya 14 15 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 27 serpnya 2017 a b v g d e zh i http compendium com ua akt 70 2693 fluorouracilum Arhivovano 27 serpnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d Fluorouracil Arhivovano 20 grudnya 2016 u Wayback Machine angl a b v g d e zh https www vidal ru drugs molecule 424 Arhivovano 19 veresnya 2020 u Wayback Machine ros Sneader W 2005 Drug Discovery st 255 angl Cohen Seymour 30 sichnya 2008 50 years ago in cell biology A virologist recalls his work on cell growth inhibition The Scientist Arhiv originalu za 19 veresnya 2010 Procitovano 27 serpnya 2017 Chu E Veresen 2007 Ode to 5 Fluorouracil Clinical Colorectal Cancer 6 9 609 doi 10 3816 CCC 2007 n 029 Arhiv originalu za 14 lipen 2012 Procitovano 27 serpen 2017 angl National Academy of Sciences Biographical Memoirs 80 135 angl Heidelberger C Chaudhuri N K Danneberg P Berezen 1957 Fluorinated pyrimidines a new class of tumour inhibitory compounds Nature 179 4561 663 6 PMID 13418758 doi 10 1038 179663a0 angl Himioterapiya pri rake tolstoj kishki Arhivovano 27 serpnya 2017 u Wayback Machine ros Rossi S red 2013 Australian Medicines Handbook vid 2013 Adelaide The Australian Medicines Handbook Unit Trust ISBN 978 0 9805790 9 3 angl Joag Madhura G Sise Adam Murillo Juan Carlos Sayed Ahmed Ibrahim Osama Wong James R Mercado Carolina Galor Anat Karp Carol L 27 bereznya 2016 Topical 5 Fluorouracil 1 as Primary Treatment for Ocular Surface Squamous Neoplasia Ophthalmology ISSN 1549 4713 PMID 27030104 doi 10 1016 j ophtha 2016 02 034 angl Liki i vagitnist Fluorouracil http www vidal ru drugs molecule in 424 Arhivovano 28 listopada 2020 u Wayback Machine ros Drugbank Fluorouracil Arhivovano 28 serpnya 2017 u Wayback Machine angl Posilannya Redaguvati5 ftoruracil na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 9 veresnya 2021 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 1343 htm Arhivovano 10 kvitnya 2016 u Wayback Machine Fluoruracil Arhivovano 27 serpnya 2017 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title 5 ftoruracil amp oldid 40423834