www.wikidata.uk-ua.nina.az

Цефазолін напівсинтетичний антибіотик з групи цефалоспоринів І покоління для парентерального застосування уперше отриман

Цефазолін

Цефазолін — напівсинтетичний антибіотик з групи цефалоспоринів І покоління для парентерального застосування. Цефазолін уперше отриманий у Японії у 1969 році, а розпочалала випуск препарату британська компанія «GlaxoSmithKline» під торговельною маркою «Ансеф», щопрада, натепер дана компанія припинила випуск брендового цефазоліну.

Цефазолін
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R)-3-{[5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl}-oxo-7[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DB04
PubChem 33255
CAS 25953-19-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C14H14N8O3S3 
Мол. маса 454,51 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 2 години
Екскреція Нирки (90%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЦЕФАЗОЛІН-ДАРНИЦЯ,
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/6216/01/02
11.05.2012-11/05/2017

Фармакологічні властивості Редагувати

Цефазолін — антибіотик широкого спектра антимікробної дії, що належить до групи цефалоспоринів І покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики, діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До цефазоліну чутливі грампозитивні бактерії — (стафілококи, як продукуючі, так і не продукуючі пеніциліназу, стрептококи, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis); грамнегативні бактерії — сальмонелли, нейсерії, Escherichia coli, шиґели, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae. До цефазоліну чутливі також спірохети і лептоспіри. Стійкі до препарату індолпозитивні штами Proteus, Pseudomonas aeruginosa, туберкульозна паличка, анаеробні мікроорганізми, рикетсії, грибки, віруси та найпростіші.

Фармакодинаміка Редагувати

При внутрішньом'язовому і внутрішньовенному введенні препарат швидко всмоктується, 90 % препарату зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність препарату при внутрішньовенному введенні становить 100 %. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом'язовому введенні досягається протягом 1 години, при внутрішньовенному введенні — за кілька хвилин після введення, бактерицидна концентрація в крові зберігається 8—12 годин. Цефазолін добре проникає у більшість тканин та рідин організму, високі концентрації препарату спостерігаються у суглобах та синовіальній оболонці, черевній порожнині, нирках, дихальних шляхах, жовчі. Цефазолін не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефазолін практично не метаболізується, 90 % препарату виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 2 години, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися до 3—42 годин.

Показання до застосування Редагувати

Цефазолін застосовується для лікування інфекцій з імовірною стафілококовою етіологією — неускладнених інфекційно-запальних захворювань шкіри та м'яких тканин (фурункули, карбункули, піодермія), маститу, інфекційного ендокардиту у ін'єкційних наркоманів, гострого гнійного артриту, катетер-асоційованої ангіогенної інфекції; для лікування стафілококової інфекції; а також для профілактики післяопераційних ускладнень. У зв'язку із розвитком стійкості бактерій до цефазоліну застосування препарату при інфекціях дихальних шляхів, інфекціях сечостатевої системи, сифілісі та гонореї обмежене.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні цефазоліну можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (1/100—1/10) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, медикаментозна гарячка, поодинокі випадки (1/10000—1/1000) — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, бронхоспазм.
  • З боку травної системи — часто (1/100—1/10) діарея, нудота, блювання, закрепи, кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт.
  • З боку нервової системи — зрідка (1/1000—1/100) головний біль, запаморочення, судоми, тривожні стани, парестезії.
  • З боку сечостатевої системи — при застосуванні високих доз препарату (понад 6 г/добу) — порушення функції нирок, нефропатія, некроз сосочків нирки, ниркова недостатність, у поодиноких випадках — вагінальний кандидоз.
  • З боку серцево-судинної системи — у поодиноких випадках тахікардія, геморагії.
  • Зміни у місці введення — часто біль, ущільнення, набряк у місці ін'єкції, поодинокі випадки розвитку флебіту при внутрішньовенному введенні.
  • Зміни в лабораторних аналізах — рідко еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія або тромбоцитоз, анемія, гемолітична анемія; у поодиноких випадках спостерігалось підвищення рівня активності у крові трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, поява псевдопозитивної реакції Кумбса, агранулоцитоз.

Протипокази Редагувати

Цефазолін протипоказаний припідвищеній чутливості до цефалоспоринів і антибіотиків пеніцилінового ряду. З обережністю застосовують препарат при вагітності та годуванні грудьми. Цефазолін не призначають недоношеним дітям і дітям до 1 місяця.

Форми випуску Редагувати

Цефазолін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,125; 0,25; 0,5; 1,0 та 2,0 г.

Ветеринарне застосування Редагувати

Цефазолін застосовується у ветеринарії при захворюваннях верхніх дихальних шляхів, септицемії, перитоніті, ендокардиті, остеомієліті, інфікованих ранах та опіках, інфекціях сечостатевої системи у коней, овець, кіз, великої рогатої худоби, собак та кролів.

Примітки Редагувати

  1. The history of antibiotics: the Japanese story (англ.)
  2. Cefazolin Sodium Injection: MedlinePlus Drug Information. www.nlm.nih.gov. Процитовано 5 листопада 2015.  (англ.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/190 (рос.)
  4. . Архів " оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 12 травня 2019. (рос.)
  5. http://www.webvet.ru/preparats/tsefazolin (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Cefazolin napivsintetichnij antibiotik z grupi cefalosporiniv I pokolinnya dlya parenteralnogo zastosuvannya Cefazolin upershe otrimanij u Yaponiyi u 1969 roci 1 a rozpochalala vipusk preparatu britanska kompaniya GlaxoSmithKline pid torgovelnoyu markoyu Ansef shoprada nateper dana kompaniya pripinila vipusk brendovogo cefazolinu 2 CefazolinSistematizovana nazva za IUPAC 6R 7R 3 5 methyl 1 3 4 thiadiazol 2 yl thio methyl oxo 7 1H tetrazol 1 ylacetyl amino 5 thia 1azabicyclo 4 2 0 oct 2 ene 2 carboxylic acidKlasifikaciyaATC kod J01DB04PubChem 33255CAS 25953 19 9DrugBankHimichna strukturaFormula C14H14N8O3S3 Mol masa 454 51 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm ne metabolizuyetsyaPeriod napivvivedennya 2 godiniEkskreciya Nirki 90 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data CEFAZOLIN DARNICYa PrAT Farmacevtichna firma Darnicya UkrayinaUA 6216 01 0211 05 2012 11 05 2017 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Veterinarne zastosuvannya 7 Primitki 8 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiCefazolin antibiotik shirokogo spektra antimikrobnoyi diyi sho nalezhit do grupi cefalosporiniv I pokolinnya Yak i inshi b laktamni antibiotiki diye baktericidno Mehanizm diyi preparatu polyagaye u porushenni sintezu klitinnoyi stinki bakterij Do cefazolinu chutlivi grampozitivni bakteriyi stafilokoki yak produkuyuchi tak i ne produkuyuchi penicilinazu streptokoki Corynebacterium diphtheriae Bacillus anthracis gramnegativni bakteriyi salmonelli nejseriyi Escherichia coli shigeli Klebsiella spp Enterobacter spp Haemophilus influenzae Do cefazolinu chutlivi takozh spiroheti i leptospiri Stijki do preparatu indolpozitivni shtami Proteus Pseudomonas aeruginosa tuberkulozna palichka anaerobni mikroorganizmi riketsiyi gribki virusi ta najprostishi Farmakodinamika Redaguvati Pri vnutrishnom yazovomu i vnutrishnovennomu vvedenni preparat shvidko vsmoktuyetsya 90 preparatu zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Biodostupnist preparatu pri vnutrishnovennomu vvedenni stanovit 100 Maksimalna koncentraciya v krovi pri vnutrishnom yazovomu vvedenni dosyagayetsya protyagom 1 godini pri vnutrishnovennomu vvedenni za kilka hvilin pislya vvedennya baktericidna koncentraciya v krovi zberigayetsya 8 12 godin Cefazolin dobre pronikaye u bilshist tkanin ta ridin organizmu visoki koncentraciyi preparatu sposterigayutsya u suglobah ta sinovialnij obolonci cherevnij porozhnini nirkah dihalnih shlyahah zhovchi Cefazolin ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Cefazolin praktichno ne metabolizuyetsya 90 preparatu vivoditsya z organizmu v nezminenomu viglyadi z secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 2 godini pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya do 3 42 godin Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiCefazolin zastosovuyetsya dlya likuvannya infekcij z imovirnoyu stafilokokovoyu etiologiyeyu neuskladnenih infekcijno zapalnih zahvoryuvan shkiri ta m yakih tkanin furunkuli karbunkuli piodermiya mastitu infekcijnogo endokarditu u in yekcijnih narkomaniv gostrogo gnijnogo artritu kateter asocijovanoyi angiogennoyi infekciyi dlya likuvannya stafilokokovoyi infekciyi a takozh dlya profilaktiki pislyaoperacijnih uskladnen U zv yazku iz rozvitkom stijkosti bakterij do cefazolinu zastosuvannya preparatu pri infekciyah dihalnih shlyahiv infekciyah sechostatevoyi sistemi sifilisi ta gonoreyi obmezhene Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni cefazolinu mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti 3 Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto 1 100 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka medikamentozna garyachka poodinoki vipadki 1 10000 1 1000 sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok sirovatkova hvoroba bronhospazm Z boku travnoyi sistemi chasto 1 100 1 10 diareya nudota blyuvannya zakrepi kandidoz porozhnini rota psevdomembranoznij kolit Z boku nervovoyi sistemi zridka 1 1000 1 100 golovnij bil zapamorochennya sudomi trivozhni stani paresteziyi Z boku sechostatevoyi sistemi pri zastosuvanni visokih doz preparatu ponad 6 g dobu porushennya funkciyi nirok nefropatiya nekroz sosochkiv nirki nirkova nedostatnist u poodinokih vipadkah vaginalnij kandidoz Z boku sercevo sudinnoyi sistemi u poodinokih vipadkah tahikardiya gemoragiyi Zmini u misci vvedennya chasto bil ushilnennya nabryak u misci in yekciyi poodinoki vipadki rozvitku flebitu pri vnutrishnovennomu vvedenni Zmini v laboratornih analizah ridko eozinofiliya lejkopeniya nejtropeniya trombocitopeniya abo trombocitoz anemiya gemolitichna anemiya u poodinokih vipadkah sposterigalos pidvishennya rivnya aktivnosti u krovi transaminaz i luzhnoyi fosfatazi pidvishennya rivnya sechovini ta kreatininu v krovi poyava psevdopozitivnoyi reakciyi Kumbsa agranulocitoz Protipokazi RedaguvatiCefazolin protipokazanij pripidvishenij chutlivosti do cefalosporiniv i antibiotikiv penicilinovogo ryadu Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Cefazolin ne priznachayut nedonoshenim dityam i dityam do 1 misyacya Formi vipusku RedaguvatiCefazolin vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 125 0 25 0 5 1 0 ta 2 0 g 4 Veterinarne zastosuvannya RedaguvatiCefazolin zastosovuyetsya u veterinariyi pri zahvoryuvannyah verhnih dihalnih shlyahiv septicemiyi peritoniti endokarditi osteomiyeliti infikovanih ranah ta opikah infekciyah sechostatevoyi sistemi u konej ovec kiz velikoyi rogatoyi hudobi sobak ta kroliv 5 Primitki Redaguvati The history of antibiotics the Japanese story angl Cefazolin Sodium Injection MedlinePlus Drug Information www nlm nih gov Procitovano 5 listopada 2015 angl http www vidal ru drugs molecule 190 ros Cefazolina natrievaya sol Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 12 travnya 2019 ros http www webvet ru preparats tsefazolin ros Posilannya RedaguvatiCefazolin na sajti mozdocs kiev ua Cefazolin na sajti rlsnet ru ros http www antibiotic ru ab 023 29 shtml Arhivovano 18 grudnya 2010 u Wayback Machine Cefalosporiny ros CEFAZOLINU NATRIYeVA SIL Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Cefazolin amp oldid 39294577