www.wikidata.uk-ua.nina.az

Флуфеназин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ F

Флуфеназин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Флуфеназин (англ. Fluphenazine, лат. Fluphenazinum) — синтетичний лікарський засіб, що є піперазиновим похідним фенотіазину та належить до групи антипсихотичних препаратів. Флуфеназин застосовується переважно внутрішньом'язово, рідше перорально. Флуфеназин застосовується в лікарській практиці з 1959 року.

Флуфеназин
Систематизована назва за IUPAC
2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethanol
Класифікація
ATC-код N05AB02
PubChem 3372
CAS 69-23-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H26F3N3OS 
Мол. маса 437,523 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм НД
Період напіввиведення 14,7–15,3 год. (гідрохлорид), 6,8–9,6 діб (деканоат)
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МОДИТЕН ДЕПО,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/0893/01/01
09.09.2014-09/09/2019

Фармакологічні властивості Редагувати

Флуфеназин — синтетичний антипсихотичний препарат, що є піперазиновим похідним фенотіазину. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, переважно D2-типу, частково D1, у мезолімбічних структурах та чорній речовині головного мозку. Одночасно флуфеназин блокує також альфа-адренорецептори, проте з меншою активністю, ніж дофамінові. Застосування флуфеназину призводить до вираженого антипсихотичного ефекту, яке не призводить до значного пригнічення центральної нервової системи, а навіть призводить до незначного активування нервової системи. Седативний ефект препарату є незначним та спостерігається при застосуванні високих доз флуфеназину. Флуфеназин також блокує м-холінорецептори та гістамінові Н1-рецептори, діє на серотонінові рецептори 5-HT1 5-НТ2. Препарат має протиблювотний ефект, призводить до підвищення секреції пролактину в гіпофізі, спричинює зниження артеріального тиску, проте цей ефект у препарату менш виражений, ніж у інших антипсихотичних засобів. Флуфеназин застосовується для лікування шизофренії та інших психічних розладів, які супроводжуються гіперактивністю та збудженням. Форми препарату із сповільненим вивільненням застосовуються для тривалого підтримуючого лікування хронічних форм шизофренії після досягнення стабільної форми за допомогою антипсихотичних препаратів короткої дії, та для профілактики загострень шизофренії. При застосуванні флуфеназину спостерігається більша кількість екстрапірамідних побічних ефектів, ніж при застосуванні інших нейролептиків, зокрема аміназину, проте в порівнянні з аміназином флуфеназин спричинює менш виражену артеріальну гіпотензію та спричинює менше холінолітичних побічних ефектів. У клінічних дослідженнях показано, що флуфеназин спричинює більшу кількість лише екстрапірамідних побічних ефектів, та не доведено, що флуфеназин спричинює більшу загальну кількість побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичничними препаратами.

Фармакокінетика Редагувати

Флуфеназин швидко й добре всмоктується як після внутрішньом'язового введення, так і після перорального застосування, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація флуфеназину досягається протягом 1,5—2 годин після перорального прийому препарату та протягом 30 хвилин після внутрішньом'язового введення. Флуфеназинпроходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Дані заметаболізм препарату відсутні. Виводиться флуфеназин з організму як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 14,7–15,3 годин при застосуванні форм із стандартним вивільненням, та 6,8–9,6 діб при застосуванні форм із сповільненим вивільненням; тривалість дії форм із сповільненим вивільненням становить від 1 до 6 тижнів.

Покази до застосування Редагувати

Флуфеназин застосовують для лікування шизофренії та інших психічних розладів, які супроводжуються гіперактивністю та збудженням. Форми препарату із сповільненим вивільненням застосовуються для тривалого підтримуючого лікування хронічних форм шизофренії після досягнення стабільної форми за допомогою антипсихотичних препаратів короткої дії, та для профілактики загострень шизофренії.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні флуфеназину найчастішими побічними ефектами є сонливість, дезорієнтація, депресія, аритмії, артеріальна гіпотензія, диспепсія, запор, холестатичний синдром, галакторея, аменорея, збільшення пігментації шкіри, агранулоцитоз, шкірні алергічні реакції; а також екстрапірамідні побічні ефекти, зокрема дискінезія, яка проявляється мимовільними рухами м'язів, тремор, ригідність м'язів, непосидючість, погіршення настрою. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

Протипокази Редагувати

Флуфеназин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи, важкій депресії, інтоксикації інгібіторами центральної нервової системи, органічних захворюваннях головного мозку та вираженому церебральному атеросклерозі, важкій фоточутливості, важких серцево-судинних захворюваннях, феохромоцитомі, гіперплазії передміхурової залози, важких захворюваннях печінки або нирок, дітям у віці менше 12 років.

Форми випуску Редагувати

Флуфеназин випускається у вигляді таблеток і драже по 0,00025; 0,001; 0,0025 і 0,005 г; та 0,25% олійного розчину в ампулах по 1 мл.

Примітки Редагувати

  1. ↑ fluphenazine decanoate
  2. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/427 (рос.)
  3. ↑ МОДИТЕН ДЕПО (MODITEN DEPO)
  4. Ліки і вагітність. Флуфеназин
  5. ↑ . Архів оригіналу за 17 березня 2016. Процитовано 24 серпня 2019.  (рос.)
  6. McPherson, Edwin M. (2007). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. (вид. 3rd). Burlington: Elsevier. с. 1680. ISBN 9780815518563.  (англ.)
  7. ↑ Флуфеназина деканоат и энантат (депо препараты) при шизофрении. (рос.)
  8. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/427 (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Flufenazin angl Fluphenazine lat Fluphenazinum sintetichnij likarskij zasib sho ye piperazinovim pohidnim fenotiazinu 1 2 ta nalezhit do grupi antipsihotichnih preparativ 3 4 Flufenazin zastosovuyetsya perevazhno vnutrishnom yazovo ridshe peroralno 5 3 2 Flufenazin zastosovuyetsya v likarskij praktici z 1959 roku 6 FlufenazinSistematizovana nazva za IUPAC2 4 3 2 trifluoromethyl 10H phenothiazin 10 yl propyl piperazin 1 yl ethanolKlasifikaciyaATC kod N05AB02PubChem 3372CAS 69 23 8DrugBankHimichna strukturaFormula C22H26F3N3OS Mol masa 437 523 g molFarmakokinetikaBiodostupnist NDMetabolizm NDPeriod napivvivedennya 14 7 15 3 god gidrohlorid 6 8 9 6 dib dekanoat Ekskreciya Nirki ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MODITEN DEPO KRKA d d SloveniyaUA 0893 01 0109 09 2014 09 09 2019 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiFlufenazin sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye piperazinovim pohidnim fenotiazinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni dofaminovih receptoriv perevazhno D2 tipu chastkovo D1 u mezolimbichnih strukturah ta chornij rechovini golovnogo mozku 3 2 Odnochasno flufenazin blokuye takozh alfa adrenoreceptori prote z menshoyu aktivnistyu nizh dofaminovi 5 Zastosuvannya flufenazinu prizvodit do virazhenogo antipsihotichnogo efektu yake ne prizvodit do znachnogo prignichennya centralnoyi nervovoyi sistemi a navit prizvodit do neznachnogo aktivuvannya nervovoyi sistemi Sedativnij efekt preparatu ye neznachnim ta sposterigayetsya pri zastosuvanni visokih doz flufenazinu 2 5 Flufenazin takozh blokuye m holinoreceptori ta gistaminovi N1 receptori diye na serotoninovi receptori 5 HT1 5 NT2 3 Preparat maye protiblyuvotnij efekt prizvodit do pidvishennya sekreciyi prolaktinu v gipofizi sprichinyuye znizhennya arterialnogo tisku prote cej efekt u preparatu mensh virazhenij nizh u inshih antipsihotichnih zasobiv 2 5 Flufenazin zastosovuyetsya dlya likuvannya shizofreniyi ta inshih psihichnih rozladiv yaki suprovodzhuyutsya giperaktivnistyu ta zbudzhennyam Formi preparatu iz spovilnenim vivilnennyam zastosovuyutsya dlya trivalogo pidtrimuyuchogo likuvannya hronichnih form shizofreniyi pislya dosyagnennya stabilnoyi formi za dopomogoyu antipsihotichnih preparativ korotkoyi diyi ta dlya profilaktiki zagostren shizofreniyi 3 2 Pri zastosuvanni flufenazinu sposterigayetsya bilsha kilkist ekstrapiramidnih pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih nejroleptikiv zokrema aminazinu prote v porivnyanni z aminazinom flufenazin sprichinyuye mensh virazhenu arterialnu gipotenziyu ta sprichinyuye menshe holinolitichnih pobichnih efektiv 5 U klinichnih doslidzhennyah pokazano sho flufenazin sprichinyuye bilshu kilkist lishe ekstrapiramidnih pobichnih efektiv ta ne dovedeno sho flufenazin sprichinyuye bilshu zagalnu kilkist pobichnih efektiv u porivnyanni z inshimi antipsihotichnichnimi preparatami 7 Farmakokinetika Redaguvati Flufenazin shvidko j dobre vsmoktuyetsya yak pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya tak i pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu ne doslidzhena Maksimalna koncentraciya flufenazinu dosyagayetsya protyagom 1 5 2 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu ta protyagom 30 hvilin pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya Flufenazinprohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Dani zametabolizm preparatu vidsutni Vivoditsya flufenazin z organizmu yak iz secheyu tak i z zhovchyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 14 7 15 3 godin pri zastosuvanni form iz standartnim vivilnennyam ta 6 8 9 6 dib pri zastosuvanni form iz spovilnenim vivilnennyam trivalist diyi form iz spovilnenim vivilnennyam stanovit vid 1 do 6 tizhniv 1 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiFlufenazin zastosovuyut dlya likuvannya shizofreniyi ta inshih psihichnih rozladiv yaki suprovodzhuyutsya giperaktivnistyu ta zbudzhennyam Formi preparatu iz spovilnenim vivilnennyam zastosovuyutsya dlya trivalogo pidtrimuyuchogo likuvannya hronichnih form shizofreniyi pislya dosyagnennya stabilnoyi formi za dopomogoyu antipsihotichnih preparativ korotkoyi diyi ta dlya profilaktiki zagostren shizofreniyi 3 2 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni flufenazinu najchastishimi pobichnimi efektami ye sonlivist dezoriyentaciya depresiya aritmiyi arterialna gipotenziya dispepsiya zapor holestatichnij sindrom galaktoreya amenoreya zbilshennya pigmentaciyi shkiri agranulocitoz shkirni alergichni reakciyi 5 a takozh ekstrapiramidni pobichni efekti zokrema diskineziya yaka proyavlyayetsya mimovilnimi ruhami m yaziv tremor rigidnist m yaziv neposidyuchist pogirshennya nastroyu 7 Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye 3 2 Alergichni reakciyi fotodermatoz nabryak m yakih tkanin garyachka sistemnij chervonij vovchak Z boku travnoyi sistemi nudota zhovtyanicya suhist u roti porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi splutanist svidomosti dezoriyentaciya sudomi golovnij bil letargiya distoniya opistotonus porushennya rozmumovih funkcij porushennya gostroti zoru vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya porushennya menstrualnogo ciklu Z boku sechostatevoyi sistemi porushennya statevoyi funkciyi zatrimka sechopusku netrimannya sechi Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya vkraj ridko poyava antiyadernih antitil Protipokazi RedaguvatiFlufenazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkomu prignichenni nervovoyi sistemi vazhkij depresiyi intoksikaciyi ingibitorami centralnoyi nervovoyi sistemi organichnih zahvoryuvannyah golovnogo mozku ta virazhenomu cerebralnomu aterosklerozi vazhkij fotochutlivosti vazhkih sercevo sudinnih zahvoryuvannyah feohromocitomi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi vazhkih zahvoryuvannyah pechinki abo nirok dityam u vici menshe 12 rokiv 3 2 Formi vipusku RedaguvatiFlufenazin vipuskayetsya u viglyadi tabletok i drazhe po 0 00025 0 001 0 0025 i 0 005 g ta 0 25 olijnogo rozchinu v ampulah po 1 ml 5 8 Primitki Redaguvati a b fluphenazine decanoate a b v g d e zh i k https www vidal ru drugs molecule 427 ros a b v g d e zh i MODITEN DEPO MODITEN DEPO Liki i vagitnist Flufenazin a b v g d e zh Flufenazin v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 17 bereznya 2016 Procitovano 24 serpnya 2019 ros McPherson Edwin M 2007 Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia vid 3rd Burlington Elsevier s 1680 ISBN 9780815518563 angl a b Flufenazina dekanoat i enantat depo preparaty pri shizofrenii ros https www vidal ru drugs molecule in 427 ros Posilannya RedaguvatiFlufenazin na sajti mozdocs kiev ua Flufenazin na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Flufenazin amp oldid 39292693