www.wikidata.uk-ua.nina.az

Трастузумаб Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Систе

Трастузумаб

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.
Трастузумаб
Систематизована назва за IUPAC
рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до HER2
Класифікація
ATC-код L01XC03
PubChem
CAS 180288-69-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6470H10012N1726O2013S42 
Мол. маса 145531,5 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 82,2% (п/ш), 100% (в/в)
Метаболізм Ретикулоендотеліальна система
Період напіввиведення 5,8 діб (варіює відносно дози препарату та тривалості лікування)
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГЕРЦЕПТИН,
«Хоффманн-Ля Рош Лтд», Швейцарія
UA/14303/01/01
20.03.2015-20/03/2020

Трастузумаб (англ. Trastuzumab, лат. Trastuzumabum) — синтетичний препарат, який є генно-інженерним моноклональним антитілом до рецептора 2 епідермального фактора росту людини (HER2). Трастузумаб застосовується як внутрішньовенно, так і підшкірно. Трастузумаб уперше синтезований групою науковців під керівництвом Акселя Ульріха та Майкла Шепарда, які працювали в Джонсонівському дослідницькому центрі раку у Каліфорнійському університеті в Лос-Анджелесі. Пізніше дослідження препарату продовжила компанія «Genentech», яка провела перші клінічні випробування трастузумабу на 15 жінках у 1992 році. У 1996 році проведено чергові клінічні дослідження за участю більше 900 жінок, після яких трастузумаб був схвалений FDA для клінічного використання у 1998 році, а у Європейському Союзі в 2000 році.

Фармакологічні властивості Редагувати

Трастузумаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від миші) моноклональним антитілом до епідермального фактору росту людини (HER2). Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із позаклітинним доменом рецептора 2 епідермального фактору росту людини HER2, що призводить до інгібування фактору росту та блокування проліферації пухлинних клітин, а в подальшому до руйнування пухлинних клітин. При застосуванні трастузумаб виявляє високу ефективність при застосуванні препарату при раку молочної залози, як при первинному, так і метастатичному раку, переважно у комбінованій терапі з паклітакселом, доцетакселом, лапатинібом або іншими протипухлинними препаратами, рідше також при монотерапії. Проте трастузумаб ефективний лише при раку молочної залози, який супроводжується підвищеною експресією HER2 (близько 25—30 % усіх хворих раком молочної залози), та значно менш ефективніший при відсутності такої підвищеної експресії. При застосуванні трастузумаба, переважно при одночасному використанні похідних антрациклінів, частим побічним ефектом є кардіотоксична дія, у зв'язку із чим така комбінація препаратів заборонена у багатьох країнах світу.

Фармакокінетика Редагувати

Трастузумаб відносно повільно розподіляється в організмі після ін'єкції, максимальна концентрація досягається протягом 3 діб після введення препарату. Біодоступність препарату після підшкірного введення становить 82,2 %, після внутрішньовенного застосування біодоступність становить 100 %. Згідно із клінічними дослідженнями, трастузумаб метаболізується у ретикулоендотеліальній системі. Шляхи виведення трастузумабу з організму не встановлені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 5,8 діб (варіює від 1 до 32 діб), і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності, проте може збільшуватися у хворих із надмірною вагою.

Показання до застосування Редагувати

Трастузумаб застосовується при раку молочної залози, як ранньому, так і метастатичному, із підвищеною експресією HER2.

Побічна дія Редагувати

Хоча трастузумаб переважно добре переноситься хворими, при застосуванні препарату побічні ефекти спостерігаються приблизно в 52 % випадків застосування трастузумабу. При сумісному застосуванні препарату з антрациклінами характерною є токсична дія на серцево-судинну систему; найчастішими проявами якої є суправентрикулярна тахікардія, артеріальна гіпотензія , кардіоміопатія, припливи крові, вазодилятація, застійна серцева недостатнсть. Найчастішими побічними ефектами трастузумабу є побічні явища, пов'язані з інфузією препарату — гарячка, озноб, нудота, блювання, тремор, головний біль, кашель, запаморочення, задишка, гіпертонус, висипання на шкірі, загальна слабість. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є:

Протипоказання Редагувати

Трастузумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату та в дитячому віці. Хоча трастузумаб проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко, протипоказів щодо його застосування при вагітності та годуванні грудьми немає.

Форми випуску Редагувати

Трастузумаб випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для інфузій у флаконах по 150 та 440 мг; і розчину для підшкірного введення у флаконах по 5 мл (600 мг). Трастузумаб випускається у вигляді комбінованого препарату разом із пертузумабом під торговельною назвою «Бейодайм».

Примітки Редагувати

  1. ↑ Моноклональные антитела в лечении рака молочной железы: Трастузумаб (рос.)
  2. ↑ ТРАСТУЗУМАБ В ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ РАКОМ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ (рос.)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1321 [ 11 січня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. . The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 21 грудня 2016. Процитовано 8 грудня 2016.  (англ.)
  5. British national formulary : BNF 69 (вид. 69). British Medical Association. 2015. с. 626. ISBN 9780857111562.  (англ.)
  6. ↑ Трастузумаб для подкожного введения: новые возможности в терапии HER2-позитивного рака грудной железы на ранних стадиях [ 4 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. . cancer.ucla.edu. Архів оригіналу за 11 червня 2013. Процитовано 16 червня 2013.  (англ.)
  8. . Genentech. 25 вересня 1998. Архів оригіналу за 1 липня 2016. Процитовано 30 травня 2016.  (англ.)
  9. Altman, Lawrence (18 травня 1998). . New York Times. Архів оригіналу за 30 червня 2016. Процитовано 30 травня 2016.  (англ.)
  10. ↑ Герцептин (Трастузумаб) [ 29 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. ↑ Помилка цитування: Неправильний виклик тегу <ref>: для виносок під назвою vidal.ru не вказано текст
  12. ↑ Герцептин [ 16 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. Новая комбинация препаратов для лечения рака молочной железы позволяет достичь необходимого эффекта менее чем за две недели [ 27 грудня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. Трастузумаб: поиск оптимальной продолжительности адъювантного лечения у больных раком молочной железы с гиперэкспрессией HER-2 [ 17 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. Комбинация препаратов Перьета и Герцептин в сочетании с химиотерапией увеличивает выживаемость пациентов с ранним HER2+ раком молочной железы [ 27 квітня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. Трастузумаб на треть повышает показатели выживаемости [ 14 грудня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. ↑ Trastuzumab [ 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  18. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1231 [ 17 червня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya TrastuzumabSistematizovana nazva za IUPACrekombinantni IgG1 monoklonalni antitila do HER2KlasifikaciyaATC kod L01XC03PubChemCAS 180288 69 1DrugBankHimichna strukturaFormula C6470H10012N1726O2013S42 Mol masa 145531 5 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 82 2 p sh 100 v v Metabolizm Retikuloendotelialna sistemaPeriod napivvivedennya 5 8 dib variyuye vidnosno dozi preparatu ta trivalosti likuvannya Ekskreciya NDReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GERCEPTIN Hoffmann Lya Rosh Ltd ShvejcariyaUA 14303 01 0120 03 2015 20 03 2020Trastuzumab angl Trastuzumab lat Trastuzumabum sintetichnij preparat yakij ye genno inzhenernim monoklonalnim antitilom do receptora 2 epidermalnogo faktora rostu lyudini HER2 1 2 Trastuzumab zastosovuyetsya yak vnutrishnovenno 3 tak i pidshkirno 4 5 6 Trastuzumab upershe sintezovanij grupoyu naukovciv pid kerivnictvom Akselya Ulriha ta Majkla Sheparda yaki pracyuvali v Dzhonsonivskomu doslidnickomu centri raku u Kalifornijskomu universiteti v Los Andzhelesi 7 Piznishe doslidzhennya preparatu prodovzhila kompaniya Genentech yaka provela pershi klinichni viprobuvannya trastuzumabu na 15 zhinkah u 1992 roci 8 U 1996 roci provedeno chergovi klinichni doslidzhennya za uchastyu bilshe 900 zhinok 9 pislya yakih trastuzumab buv shvalenij FDA dlya klinichnogo vikoristannya u 1998 roci a u Yevropejskomu Soyuzi v 2000 roci 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiTrastuzumab sintetichnij likarskij preparat yakij ye genno inzhenernim rekombinantnim gumanizovanim vid mishi 10 11 monoklonalnim antitilom do epidermalnogo faktoru rostu lyudini HER2 2 12 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni iz pozaklitinnim domenom receptora 2 epidermalnogo faktoru rostu lyudini HER2 sho prizvodit do ingibuvannya faktoru rostu ta blokuvannya proliferaciyi puhlinnih klitin a v podalshomu do rujnuvannya puhlinnih klitin 1 2 12 Pri zastosuvanni trastuzumab viyavlyaye visoku efektivnist pri zastosuvanni preparatu pri raku molochnoyi zalozi yak pri pervinnomu tak i metastatichnomu raku perevazhno u kombinovanij terapi z paklitakselom docetakselom 1 lapatinibom abo inshimi protipuhlinnimi preparatami 13 14 15 ridshe takozh pri monoterapiyi 2 10 Prote trastuzumab efektivnij lishe pri raku molochnoyi zalozi yakij suprovodzhuyetsya pidvishenoyu ekspresiyeyu HER2 2 16 blizko 25 30 usih hvorih rakom molochnoyi zalozi 12 ta znachno mensh efektivnishij pri vidsutnosti takoyi pidvishenoyi ekspresiyi 2 12 Pri zastosuvanni trastuzumaba perevazhno pri odnochasnomu vikoristanni pohidnih antracikliniv chastim pobichnim efektom ye kardiotoksichna diya u zv yazku iz chim taka kombinaciya preparativ zaboronena u bagatoh krayinah svitu 1 10 Farmakokinetika Redaguvati Trastuzumab vidnosno povilno rozpodilyayetsya v organizmi pislya in yekciyi maksimalna koncentraciya dosyagayetsya protyagom 3 dib pislya vvedennya preparatu Biodostupnist preparatu pislya pidshkirnogo vvedennya stanovit 82 2 pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya biodostupnist stanovit 100 Zgidno iz klinichnimi doslidzhennyami trastuzumab metabolizuyetsya u retikuloendotelialnij sistemi 17 Shlyahi vivedennya trastuzumabu z organizmu ne vstanovleni Period napivvivedennya preparatu z organizmu stanovit u serednomu 5 8 dib variyuye vid 1 do 32 dib i cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti 11 prote mozhe zbilshuvatisya u hvorih iz nadmirnoyu vagoyu Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiTrastuzumab zastosovuyetsya pri raku molochnoyi zalozi yak rannomu tak i metastatichnomu iz pidvishenoyu ekspresiyeyu HER2 10 11 17 Pobichna diya RedaguvatiHocha trastuzumab perevazhno dobre perenositsya hvorimi 1 pri zastosuvanni preparatu pobichni efekti sposterigayutsya priblizno v 52 vipadkiv zastosuvannya trastuzumabu 6 Pri sumisnomu zastosuvanni preparatu z antraciklinami harakternoyu ye toksichna diya na sercevo sudinnu sistemu 1 10 najchastishimi proyavami yakoyi ye supraventrikulyarna tahikardiya arterialna gipotenziya kardiomiopatiya priplivi krovi vazodilyataciya zastijna serceva nedostatnst 1 10 Najchastishimi pobichnimi efektami trastuzumabu ye pobichni yavisha pov yazani z infuziyeyu preparatu garyachka oznob nudota blyuvannya tremor golovnij bil kashel zapamorochennya zadishka gipertonus visipannya na shkiri zagalna slabist 10 11 12 Sered inshih pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye 10 11 17 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv chasto eritema shkiri alopeciya porushennya strukturi nigtiv sverbizh shkiri ridshe gipergidroz krovovilivi na shkiri dermatit suhist shkiri akne kropiv yanka anafilaktichnij shok nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi bil u zhivoti diareya abo zapor stomatit suhist u roti pankreatit porushennya funkciyi pechinki zhovtyanicya pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi anoreksiya nervoznist sonlivist abo bezsonnya trivozhnist letargiya paresteziyi abo gipesteziyi nevriti duzhe ridko nabryak mozku meningit porushennya mislennya pidvishena slozotecha kon yunktivit znizhennya sluhu Z boku dihalnoyi sistemi chasto kashel zadishka bil u gorli abo gortani nosova krovotecha ridshe gostri zahvoryuvannya verhnih dihalnih shlyahiv dispnoe duzhe ridko bronhospazm respiratornij distress sindrom nabryak legen dihalna nedostatnist nabryak gortani pnevmoniya pnevmonit pnevmofibroz Z boku oporno ruhovogo aparatu artralgiyi mialgiyi bil u kistkah bil u kincivkah gipertonus m yaziv sudomi m yaziv Z boku sechostatevoyi sistemi infekciyi sechovividnih shlyahiv glomerulonefrit nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya lejkopeniya lejkocitoz nejtropeniya znizhennya rivnya protrombinu Inshi pobichni efekti zbilshennya chastoti infekcijnih zahvoryuvan zridka sepsis reakciyi v misci vvedennya preparatu Protipokazannya RedaguvatiTrastuzumab protipokazanij pri zastosuvanni pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta v dityachomu vici 11 Hocha trastuzumab pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko protipokaziv shodo jogo zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi nemaye Formi vipusku RedaguvatiTrastuzumab vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya infuzij u flakonah po 150 ta 440 mg i rozchinu dlya pidshkirnogo vvedennya u flakonah po 5 ml 600 mg Trastuzumab vipuskayetsya u viglyadi kombinovanogo preparatu razom iz pertuzumabom pid torgovelnoyu nazvoyu Bejodajm 18 Primitki Redaguvati a b v g d e zh i Monoklonalnye antitela v lechenii raka molochnoj zhelezy Trastuzumab ros a b v g d e TRASTUZUMAB V LEChENII BOLNYH RAKOM MOLOChNOJ ZhELEZY ros https www vidal ru drugs molecule 1321 Arhivovano 11 sichnya 2017 u Wayback Machine ros Trastuzumab The American Society of Health System Pharmacists Arhiv originalu za 21 grudnya 2016 Procitovano 8 grudnya 2016 angl British national formulary BNF 69 vid 69 British Medical Association 2015 s 626 ISBN 9780857111562 angl a b Trastuzumab dlya podkozhnogo vvedeniya novye vozmozhnosti v terapii HER2 pozitivnogo raka grudnoj zhelezy na rannih stadiyah Arhivovano 4 travnya 2017 u Wayback Machine ros cancer ucla edu cancer ucla edu Arhiv originalu za 11 chervnya 2013 Procitovano 16 chervnya 2013 angl Biotechnology Breakthrough In Breast Cancer Wins FDA Approval Genentech 25 veresnya 1998 Arhiv originalu za 1 lipnya 2016 Procitovano 30 travnya 2016 angl Altman Lawrence 18 travnya 1998 Drug Is Shown to Shrink Tumors in Breast Cancer Characterized by Gene Defect New York Times Arhiv originalu za 30 chervnya 2016 Procitovano 30 travnya 2016 angl a b v g d e zh i Gerceptin Trastuzumab Arhivovano 29 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros a b v g d e Pomilka cituvannya Nepravilnij viklik tegu lt ref gt dlya vinosok pid nazvoyu vidal ru ne vkazano tekst a b v g d Gerceptin Arhivovano 16 travnya 2017 u Wayback Machine ros Novaya kombinaciya preparatov dlya lecheniya raka molochnoj zhelezy pozvolyaet dostich neobhodimogo effekta menee chem za dve nedeli Arhivovano 27 grudnya 2016 u Wayback Machine ros Trastuzumab poisk optimalnoj prodolzhitelnosti adyuvantnogo lecheniya u bolnyh rakom molochnoj zhelezy s giperekspressiej HER 2 Arhivovano 17 chervnya 2017 u Wayback Machine ros Kombinaciya preparatov Pereta i Gerceptin v sochetanii s himioterapiej uvelichivaet vyzhivaemost pacientov s rannim HER2 rakom molochnoj zhelezy Arhivovano 27 kvitnya 2017 u Wayback Machine ros Trastuzumab na tret povyshaet pokazateli vyzhivaemosti Arhivovano 14 grudnya 2016 u Wayback Machine ros a b v Trastuzumab Arhivovano 21 grudnya 2016 u Wayback Machine angl http www vidal ru drugs molecule in 1231 Arhivovano 17 chervnya 2018 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiTrastuzumab na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 2873 htm Arhivovano 13 serpnya 2014 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Trastuzumab amp oldid 39292953