www.wikidata.uk-ua.nina.az

Сертралін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Se

Сертралін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Сертралін (англ. Sertraline, лат. Sertralinum) — синтетичний лікарський засіб, який є похідним нафтиламіну, та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Сертралін застосовується перорально. Розробка сертраліну розпочалась на початку 1970-х років у лабораторії компанії «Pfizer», де досліджувалися нові психоактивні речовини на основі хлорпротиксену. Спочатку досліджувалися похідні хлорпротиксену лометралін і таметралін, проте вони мали значний стимулювальний ефект, а також у них спостерігалась подібність у дії до заборонених психостимуляторів. Проте похідне таметраліну сертралін виявив властивості інгібування зворотного захоплення серотоніну в синапсах, наслідком чого був значний антидепресивний ефект. Після проведених клінічних досліджень компанія «Pfizer» отримала схвалення FDA щодо клінічного застосування сертраліну в 1991 році.

Сертралін
Систематизована назва за IUPAC
(1S,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
Класифікація
ATC-код N06AB06
PubChem 68617
CAS 79617-96-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H17Cl2N 
Мол. маса 306,229 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~22-36%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 22-36 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АСЕНТРА®,
«КРКА», Словенія
UA/8770/01/01
13.09.2013—13/09/2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Сертралін — лікарський засіб з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Сертралін практично не впливає на α-адренорецептори, β-адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2, гістамінові Н1-рецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори, а також не має властивостей інгібітора моноамінооксидази. Сертралін також незначно інгібує зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну.

Сертралін застосовується при різноманітних депресивних станах, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях та посттравматичному стресовому розладі, а також для профілактики епізодів депресії. Препарат ефективніший при депресіях із вираженою тривожністю. Сертралін також ефективний при хронічному больовому синдромі, а також при появі депресивного синдрому у хворих паркінсонізмом та хворобою Альцгеймера. Щоправда, сертралін згідно з проведеними клінічними дослідженями має дещо нижчу ефективність у порівнянні з есциталопрамом. Згідно з проведеними клінічними дослідженями, сертралін малоефективний при застосуванні як допоміжна терапія при синдромі функціональної диспепсії при хронічному гастриті та гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, як і венлафаксин, особливо в порівнянні з пароксетином та амітриптиліном. За даними частини клінічних досліджень сертралін асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів, проте серйозним побічним явищем при застосуванні препарату є виникнення анорексії.

Фармакокінетика Редагувати

Сертралін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату для людини точно не встановлена, при дослідженнях на тваринах вона становить 22—36 %, що пов'язане з метаболізмом препарату при першому проходженні через печінку. Максимальна концентація сертраліну в крові досягається протягом 4,5—8,5 годин після приймання препарату. Препарат добре (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Сертралін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться сертралін з організму в майже однакових кількостях із сечею і калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату коливається від 22 до 36 годин (у середньому 26 годин), цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування Редагувати

Сертралін застосовують при різноманітних депресивних станах та для профілактики їх рецидивів, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях, обсесивно-компульсивних розладах та посттравматичному стресовому розладі.

Побічна дія Редагувати

Сертралін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, затримка сечопуску, підвищена тривожність та збудження. Зрідка при застосуванні сертраліну спостерігаються інші побічні явища:

Протипокази Редагувати

Сертралін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Сертралін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1; 0,15 і 0,2 г; та розчину для перорального прийому із вмістом діючої речовини 20 мг/мл.

Примітки Редагувати

  1. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/952 (рос.)
  2. ↑ Сералин (сертралин) в терапии депрессивных состояний (рос.)
  3. ↑ Функциональная гастроэнтерология. Сертралин (рос.)
  4. Ліки і вагітність. Сертралін
  5. ↑ СЕРТРАЛІН (SERTRALINUM, СЕРТРАЛИН)
  6. ↑ Sertraline Hydrochloride (англ.)
  7. Sarges R, Tretter JR, Tenen SS, Weissman A (Вересень 1973). 5,8-Disubstituted 1-aminotetralins. A class of compounds with a novel profile of central nervous system activity. Journal of Medicinal Chemistry 16 (9): 1003–11. PMID 4795663. doi:10.1021/jm00267a010.  (англ.)
  8. ↑ Welch WM (1995). Discovery and Development of Sertraline. Advances in Medicinal Chemistry 3. с. 113–148. ISBN 978-1-55938-798-9. doi:10.1016/S1067-5698(06)80005-2.  (англ.)
  9. Couzin J (Липень 2005). The brains behind blockbusters. Science 309 (5735): 728. PMID 16051786. doi:10.1126/science.309.5735.728.  (англ.)
  10. Healy, David (1999). The Antidepressant Era. Cambridge, Massachusetts: Harvard University Press. с. 168. ISBN 978-0-674-03958-2.  (англ.)
  11. ↑ . Архів оригіналу за 14 березня 2016. Процитовано 23 грудня 2018.  (рос.)
  12. ↑ Применение сертралина в лечении тревожной депрессии у пациентов неврологического отделения многопрофильной больницы [ 24 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. ЦИПРАЛЕКС (ЭСЦИТАЛОПРАМ): 10 ЛЕТ УСПЕХА В МИРЕ И В УКРАИНЕ (рос.)
  14. Сочетание функциональной диспепсии с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и хроническим гастритом (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Sertralin angl Sertraline lat Sertralinum sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim naftilaminu 1 2 ta nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu 3 4 Sertralin zastosovuyetsya peroralno 1 5 6 Rozrobka sertralinu rozpochalas na pochatku 1970 h rokiv u laboratoriyi kompaniyi Pfizer de doslidzhuvalisya novi psihoaktivni rechovini na osnovi hlorprotiksenu 7 8 Spochatku doslidzhuvalisya pohidni hlorprotiksenu lometralin i tametralin prote voni mali znachnij stimulyuvalnij efekt a takozh u nih sposterigalas podibnist u diyi do zaboronenih psihostimulyatoriv Prote pohidne tametralinu sertralin viyaviv vlastivosti ingibuvannya zvorotnogo zahoplennya serotoninu v sinapsah naslidkom chogo buv znachnij antidepresivnij efekt 8 9 Pislya provedenih klinichnih doslidzhen kompaniya Pfizer otrimala shvalennya FDA shodo klinichnogo zastosuvannya sertralinu v 1991 roci 6 10 SertralinSistematizovana nazva za IUPAC 1S 4S 4 3 4 Dichlorophenyl N methyl 1 2 3 4 tetrahydronaphthalen 1 amineKlasifikaciyaATC kod N06AB06PubChem 68617CAS 79617 96 2DrugBankHimichna strukturaFormula C17H17Cl2N Mol masa 306 229 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 22 36 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 22 36 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ASENTRA KRKA SloveniyaUA 8770 01 0113 09 2013 13 09 2018 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiSertralin likarskij zasib z grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemi sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatora v sinaptichnij shilini ta podovzhennyu jogo diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki Ce prizvodit do ingibuvannya obigu serotoninu v organizmi podalshim naslidkom chogo ye kupuvannya depresivnih staniv 1 5 Sertralin praktichno ne vplivaye na a adrenoreceptori b adrenoreceptori m holinoreceptori dofaminovi 5 NT1 5 HT2A 5 NT2 gistaminovi N1 receptori benzodiazepinovi receptori opiatni ta GAMK receptori 11 12 a takozh ne maye vlastivostej ingibitora monoaminooksidazi 1 12 Sertralin takozh neznachno ingibuye zvorotne zahoplennya noradrenalinu ta dofaminu 11 12 Sertralin zastosovuyetsya pri riznomanitnih depresivnih stanah pri panichnih atakah generalizovanih trivozhnih rozladah socialnih fobiyah ta posttravmatichnomu stresovomu rozladi a takozh dlya profilaktiki epizodiv depresiyi 1 3 5 Preparat efektivnishij pri depresiyah iz virazhenoyu trivozhnistyu 2 Sertralin takozh efektivnij pri hronichnomu bolovomu sindromi a takozh pri poyavi depresivnogo sindromu u hvorih parkinsonizmom ta hvoroboyu Alcgejmera 12 Shopravda sertralin zgidno z provedenimi klinichnimi doslidzhenyami maye desho nizhchu efektivnist u porivnyanni z escitalopramom 13 Zgidno z provedenimi klinichnimi doslidzhenyami sertralin maloefektivnij pri zastosuvanni yak dopomizhna terapiya pri sindromi funkcionalnoyi dispepsiyi pri hronichnomu gastriti ta gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi yak i venlafaksin osoblivo v porivnyanni z paroksetinom ta amitriptilinom 14 Za danimi chastini klinichnih doslidzhen sertralin asociyuyetsya iz nizhchoyu kilkistyu pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih antidepresantiv 2 prote serjoznim pobichnim yavishem pri zastosuvanni preparatu ye viniknennya anoreksiyi 1 Farmakokinetika Redaguvati Sertralin dobre ale povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu dlya lyudini tochno ne vstanovlena pri doslidzhennyah na tvarinah vona stanovit 22 36 6 sho pov yazane z metabolizmom preparatu pri pershomu prohodzhenni cherez pechinku Maksimalna koncentaciya sertralinu v krovi dosyagayetsya protyagom 4 5 8 5 godin pislya prijmannya preparatu 1 12 Preparat dobre na 98 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Sertralin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko 1 6 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu Vivoditsya sertralin z organizmu v majzhe odnakovih kilkostyah iz secheyu i kalom u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu kolivayetsya vid 22 do 36 godin 6 u serednomu 26 godin 11 12 cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok 1 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiSertralin zastosovuyut pri riznomanitnih depresivnih stanah ta dlya profilaktiki yih recidiviv pri panichnih atakah generalizovanih trivozhnih rozladah socialnih fobiyah obsesivno kompulsivnih rozladah ta posttravmatichnomu stresovomu rozladi 1 5 Pobichna diya RedaguvatiSertralin pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv 2 12 najchastishimi z yakih ye nudota zatrimka sechopusku pidvishena trivozhnist ta zbudzhennya 2 Zridka pri zastosuvanni sertralinu sposterigayutsya inshi pobichni yavisha 1 5 Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Layella sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktoyidni reakciyi fotodermatoz eritema shkiri pidvishena pitlivist garyachka bronhospazm Z boku travnoyi sistemi blyuvannya diareya abo zapor gepatit suhist u roti ezofagit meteorizm zhovtyanicya pankreatit pechinkova nedostatnist stomatit virazki na yazici patologiya zubiv glosit Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil pidvishena trivozhnist tremor nespokij zapamorochennya porushennya smaku maniakalni stani agresivnist porushennya koncentraciyi uvagi splutanist svidomosti galyucinaciyi bezsonnya abo sonlivist patologichni snovidinnya i nichni marennya depersonalizaciya serotoninovij sindrom zatumanennya zoru midriaz glaukoma anoreksiya suyicidalni ideyi ta povedinka somnambulizm migren koma shlunkovo kishkova krovotecha Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya abo bradikardiya aritmiyi gipertenziya infarkt miokardu ortostatichna gipotenziya periferichni nabryaki prilivi krovi Z boku sechostatevoyi sistemi chaste sechovipuskannya dizuriya matkovi krovotechi porushennya statevoyi funkciyi giperprolaktinemiya galaktoreya Inshi pobichni efekti sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu boli v suglobah ta kistkah pidvishennya rivnya holesterinu v krovi giponatriyemiya gipoglikemiya abo giperglikemiya gipotireoz zbilshennya masi tila trombocitopeniya lejkopeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki pidvishena krovotochivist Protipokazi RedaguvatiSertralin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi Preparat ne rekomendovanij dlya zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 1 5 Formi vipusku RedaguvatiSertralin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 0 05 0 1 0 15 i 0 2 g ta rozchinu dlya peroralnogo prijomu iz vmistom diyuchoyi rechovini 20 mg ml 6 11 Primitki Redaguvati a b v g d e zh i k l m n https www vidal ru drugs molecule 952 ros a b v g d Seralin sertralin v terapii depressivnyh sostoyanij ros a b Funkcionalnaya gastroenterologiya Sertralin ros Liki i vagitnist Sertralin a b v g d e SERTRALIN SERTRALINUM SERTRALIN a b v g d e Sertraline Hydrochloride angl Sarges R Tretter JR Tenen SS Weissman A Veresen 1973 5 8 Disubstituted 1 aminotetralins A class of compounds with a novel profile of central nervous system activity Journal of Medicinal Chemistry 16 9 1003 11 PMID 4795663 doi 10 1021 jm00267a010 angl a b Welch WM 1995 Discovery and Development of Sertraline Advances in Medicinal Chemistry 3 s 113 148 ISBN 978 1 55938 798 9 doi 10 1016 S1067 5698 06 80005 2 angl Couzin J Lipen 2005 The brains behind blockbusters Science 309 5735 728 PMID 16051786 doi 10 1126 science 309 5735 728 angl Healy David 1999 The Antidepressant Era Cambridge Massachusetts Harvard University Press s 168 ISBN 978 0 674 03958 2 angl a b v g page Sertralin title Sertralin v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 14 bereznya 2016 Procitovano 23 grudnya 2018 ros a b v g d e zh Primenenie sertralina v lechenii trevozhnoj depressii u pacientov nevrologicheskogo otdeleniya mnogoprofilnoj bolnicy Arhivovano 24 grudnya 2018 u Wayback Machine ros CIPRALEKS ESCITALOPRAM 10 LET USPEHA V MIRE I V UKRAINE ros Sochetanie funkcionalnoj dispepsii s gastroezofagealnoj reflyuksnoj boleznyu i hronicheskim gastritom ros Posilannya RedaguvatiSertralin na sajti mozdocs kiev ua Sertralin na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Sertralin amp oldid 39661159