www.wikidata.uk-ua.nina.az

Пентоксифілін англ Pentoxifylline лат Pentoxifyllinum синтетичний препарат який є похідним ксантину 2 3 4 та належить до

Пентоксифілін

Пентоксифілін (англ. Pentoxifylline, лат. Pentoxifyllinum) — синтетичний препарат, який є похідним ксантину та належить до групи інгібіторів фосфодіестерази. Пентоксифілін застосовується як перорально, так і парентерально (внутрішньовенно та внутрішньоартеріально). Пентоксифілін розроблений у Німеччині в 60-х роках ХХ століття у лабораторії фірми «Hoechst», та застосовується у клінічній практиці у Німеччині з 1972 року, у колишньому СРСР з 1977 року, у США з 1984 року.

Пентоксифілін
Систематизована назва за IUPAC
3,7-Dimethyl-1-(5-oxohexyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
Класифікація
ATC-код C04AD03
PubChem 4740
CAS 6493-05-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C13H18N4O3 
Мол. маса 278,31 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 10-30% (перорально) 100% (в/в)
Метаболізм Печінка, Еритроцити
Період напіввиведення 24-48 хв. (1-1,6 год. по активних метаболітах)
Екскреція Нирки (95%), фекалії (4%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТРЕНТАЛ™,
«ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів Прайвіт Ко. Лтд.», Угорщина
UA/9235/01/01
01.09.2015-01/09/2020
АГАПУРИН® СР 600,
АТ «Санека Фармасьютікалз», Словаччина
UA/2658/03/02
01.12.2014-01/12/2019
ПЕНТИЛІН,
«КРКА, д.д.», Словенія
UA/2694/02/01
26.01.2015-26/01/2020
ПЕНТОКСИФІЛІН - ЗДОРОВ`Я,
ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я», Україна
UA/5524/02/01
07.06.2013-07/06/2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Пентоксифілін — синтетичний препарат, що є похідним ксантину та належить до групи інгібіторів фосфодіестерази. Механізм дії препарату полягає у блокуванні аденозинових рецепторів, збільшенні концентрації в тромбоцитах циклічного АМФ, завдяки чому знижується їх здатність до агрегації, а також і АТФ у еритроцитах, що призводить до розширення кровоносних судин, зменшення в'язкості крові, покращення забезпечення тканин киснем, зниженню периферичного опору судин, а також призводить до збільшення серцевого викиду. При застосуванні пентоксифіліну збільшується синтез простацикліну та зменшується утворення тромбоксану А2 в ендотеліальних клітинах, знижується концентрація фібриногену в плазмі крові та активність інгібітора активатора плазміногену. Пентоксифілін також інгібує прозапальні цитокіни, у тому числі фактор некрозу пухлини α, інтерлейкіни 1, 2 і 6, інтерферон γ, С-реактивний білок, мозковий натрійуретичний пептид, а також спричинює зниження активності нейтрофілів, що в свою чергу призводить також до зниження утворення вільних радикалів та зниження вивільнення еластази. При застосуванні пентоксифіліну спостерігається помірний судинорозширюючий ефект, із переважним впливом на дрібні судини, покращується забезпечення тканин киснем, покращується колатеральний кровообіг та венозний відтік, завдяки чому покращується як центральний, так і периферичний кровообіг, чим забезпечується швидкий ефект після застосування препарату. Пентоксифілін тривалий час застосовується для лікування облітеруючого атеросклерозу судин нижніх кінцівок, і є найбільш вивченим серед лікарських засобів, які застосовуються при переміжній кульгавості. Хоча пентоксифілін у випадку переміжної кульгавості дещо поступається по ефективності цилостазолу, проте у випадку застосування пентоксифіліну спостерігається менше побічних ефектів. Пентоксифілін також ефективний при застосуванні у випадку діабетичної ангіопатії (у тому числі трофічних виразок нижніх кінцівок), діабетичної нейропатії та діабетичної ретинопатії, при його застосуванні також знижується протеїнурія у хворих із діабетичною нефропатією. Застосування пентоксифіліну при хронічному легеневому серці супроводжувалось покращенням вентиляційної функції легень, розширенням судин малого кола кровообігу та зниженням систолічного тиску в легеневій артерії, зменшенням задишки, зменшенням набряків нижніх кінцівок, зменшенням розмірів печінки (більш вираженими ці позитивні ефекти були при включенні до комплексного лікування хворих крім пентоксифілліну також і торасеміду). Пентоксифілін також ефективний при застосуванні у випадку захворювань судин головного мозку (хоча його застосування у випадку інсульту вважається спірним). Згідно частини досліджень, пентоксифілін ефективний також при застосуванні у випадку хронічної серцевої недостатності, і, згідно частини клінічних досліджень, також знижує смертність таких хворих (хоча даних ефект не був підтверджений статистично). Проте застосування пентоксифіліну при серцевих захворюваннях слід проводити з обережністю, оскільки він протипоказаний при гострому інфаркті міокарду та вираженому атеросклерозі коронарних артерій. В експериментах також досліджується ефективність пентоксифіліну при еректильній дисфункції та хворобі Пейроні.

Фармакокінетика Редагувати

Пентоксифілін швидко та добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 10—30 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При парентеральному застосуванні біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години при пероральному застосуванні. Пентоксифілін зв'язується з мембранами еритроцитів, та метаболізується як у печінці, так і у еритроцитах із утворенням активних метаболітів. Виводиться пентоксифілін переважно із сечею у вигляді метаболітів, лише близько 4 % препарату виводиться із калом. Період напіввиведення пентоксифіліну становить 24—48 хвилин, активних метаболітів 1—1,6 години, у хворих із порушенням функції печінки та літніх хворих зростає як біодоступність, так і період напіввиведення пентоксифіліну.

Показання до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Пентоксифілін застосовується при порушеннях периферичного кровообігу (переміжній кульгавості, хворобі Рейно, облітеруючому ендартеріїті), ангіонейропатії, трофічних порушення тканин (трофічні виразки, гангрена, посттромбофлебітичний синдром), порушеннях мозкового кровообігу (церебральний атеросклероз, запаморочення, порушення пам'яті, порушення сну, ішемічний інсульт та стан після перенесеного ішемічного інсульту, вірусні нейроінфекції), діабетичній нефропатії та інших діабетичних ангіопатіях, гострих порушеннях кровобігу в сітківці та судинній оболонці ока, гострій ішемічній нейропатії зорового нерва, функціональних порушеннях слуху, бронхіальній астмі та інших обструктивних захворюваннях легень.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні пентоксифіліну найчастішими побічними ефектами є:

Протипокази Редагувати

Пентоксифілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, а також крововиливах у мозок або сітківку ока, застійній серцевій недостатності, гострому інфаркті міокарду, порфірії, у період вагітності та годування грудьми; при внутрішньовенному застосуванні також при аритміях, вираженому атеросклерозі судин головного мозку або коронарних судин і неконтрольованій артеріальній гіпотензії.

Застосування в культуризмі Редагувати

Пентоксифілін застосовується також у культуризмі як судинорозширюючий препарат, застосування якого призводить до покращення кровопостачання систем органів і тканин в організмі людини, включно із м'язовою системою, що призводить до покращення функцій м'язової системи та мікроциркуляції в тканинах та покращення переносимості силових навантажень на органи та системи організму спортсмена.

Форми випуску Редагувати

Пентоксифілін випускається у вигляді 0,05 % розчину для інфузій по 100, 200 та 400 мл; 2 та 4 %розчину для ін'єкцій у ампулах по 5 мл; таблеток по 0,1; 0,2; 0,4 та 0,6 г.

Примітки Редагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ ПЕНТОКСИФІЛІН (PENTOXIFYLLINUM)
  3. ↑ (рос.)Пентоксифиллин (Латрен®) в лечении больных пожилого возраста с коронарогенной хронической сердечной недостаточностью
  4. ↑ (рос.)http://www.vidal.ru/drugs/molecule/809
  5. ↑ (рос.)Пентоксифиллин и сахарный диабет: настоящее и перспективы
  6. ↑ (рос.)Место Трентала (пентоксифиллина) в программе лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий конечностей и различных сосудистых осложнений
  7. ↑ Серцева недостатність у хворих хронічним легеневим серцем і її терапія
  8. ↑ (рос.)Пентоксифиллин в лечении различных проявлений атеросклероза
  9. (англ.)El-Sakka AI, «Reversion of penile fibrosis: Current information and a new horizon», Arab Journal of Urology, 2011 Mar;9(1):49–55. PMID 26579268 PMC4149188
  10. (англ.)Anele UA, Morrison BF & Burnett AL, «Molecular pathophysiology of priapism: Emerging targets», Current Drug Targets, 2015;16(5):474–83. PMID 25392014.
  11. ↑ (англ.)Trental, Pentoxil (pentoxifylline) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Процитовано 3 лютого 2014. 
  12. (рос.)Пентоксифиллин
  13. Латрен - база нормативно-директивних документів МОЗ України

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Pentoksifilin angl Pentoxifylline lat Pentoxifyllinum sintetichnij preparat yakij ye pohidnim ksantinu 2 3 4 ta nalezhit do grupi ingibitoriv fosfodiesterazi 2 Pentoksifilin zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno vnutrishnovenno ta vnutrishnoarterialno 2 4 Pentoksifilin rozroblenij u Nimechchini v 60 h rokah HH stolittya u laboratoriyi firmi Hoechst ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici u Nimechchini z 1972 roku u kolishnomu SRSR z 1977 roku u SShA z 1984 roku 5 6 PentoksifilinSistematizovana nazva za IUPAC3 7 Dimethyl 1 5 oxohexyl 3 7 dihydro 1H purine 2 6 dioneKlasifikaciyaATC kod C04AD03PubChem 4740CAS 6493 05 6DrugBankHimichna strukturaFormula C13H18N4O3 Mol masa 278 31 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 10 30 peroralno 100 v v Metabolizm Pechinka EritrocitiPeriod napivvivedennya 24 48 hv 1 1 6 god po aktivnih metabolitah Ekskreciya Nirki 95 fekaliyi 4 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TRENTAL HINOYiN Zavod Farmacevtichnih ta Himichnih Produktiv Prajvit Ko Ltd UgorshinaUA 9235 01 0101 09 2015 01 09 2020AGAPURIN SR 600 AT Saneka Farmasyutikalz SlovachchinaUA 2658 03 0201 12 2014 01 12 2019PENTILIN KRKA d d SloveniyaUA 2694 02 0126 01 2015 26 01 2020PENTOKSIFILIN ZDOROV Ya TOV Farmacevtichna kompaniya Zdorov ya UkrayinaUA 5524 02 0107 06 2013 07 06 2018 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Zastosuvannya v kulturizmi 6 Formi vipusku 7 Primitki 8 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiPentoksifilin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ksantinu ta nalezhit do grupi ingibitoriv fosfodiesterazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni adenozinovih receptoriv zbilshenni koncentraciyi v trombocitah ciklichnogo AMF zavdyaki chomu znizhuyetsya yih zdatnist do agregaciyi a takozh i ATF u eritrocitah sho prizvodit do rozshirennya krovonosnih sudin zmenshennya v yazkosti krovi pokrashennya zabezpechennya tkanin kisnem znizhennyu periferichnogo oporu sudin a takozh prizvodit do zbilshennya sercevogo vikidu 2 4 Pri zastosuvanni pentoksifilinu zbilshuyetsya sintez prostaciklinu ta zmenshuyetsya utvorennya tromboksanu A2 v endotelialnih klitinah znizhuyetsya koncentraciya fibrinogenu v plazmi krovi ta aktivnist ingibitora aktivatora plazminogenu 3 5 Pentoksifilin takozh ingibuye prozapalni citokini u tomu chisli faktor nekrozu puhlini a interlejkini 1 2 i 6 interferon g 5 7 S reaktivnij bilok mozkovij natrijuretichnij peptid 3 a takozh sprichinyuye znizhennya aktivnosti nejtrofiliv sho v svoyu chergu prizvodit takozh do znizhennya utvorennya vilnih radikaliv ta znizhennya vivilnennya elastazi 8 Pri zastosuvanni pentoksifilinu sposterigayetsya pomirnij sudinorozshiryuyuchij efekt iz perevazhnim vplivom na dribni sudini pokrashuyetsya zabezpechennya tkanin kisnem pokrashuyetsya kolateralnij krovoobig ta venoznij vidtik zavdyaki chomu pokrashuyetsya yak centralnij tak i periferichnij krovoobig chim zabezpechuyetsya shvidkij efekt pislya zastosuvannya preparatu 3 Pentoksifilin trivalij chas zastosovuyetsya dlya likuvannya obliteruyuchogo aterosklerozu sudin nizhnih kincivok i ye najbilsh vivchenim sered likarskih zasobiv yaki zastosovuyutsya pri peremizhnij kulgavosti 6 8 Hocha pentoksifilin u vipadku peremizhnoyi kulgavosti desho postupayetsya po efektivnosti cilostazolu prote u vipadku zastosuvannya pentoksifilinu sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv 6 8 Pentoksifilin takozh efektivnij pri zastosuvanni u vipadku diabetichnoyi angiopatiyi u tomu chisli trofichnih virazok nizhnih kincivok diabetichnoyi nejropatiyi ta diabetichnoyi retinopatiyi pri jogo zastosuvanni takozh znizhuyetsya proteyinuriya u hvorih iz diabetichnoyu nefropatiyeyu 5 6 Zastosuvannya pentoksifilinu pri hronichnomu legenevomu serci suprovodzhuvalos pokrashennyam ventilyacijnoyi funkciyi legen rozshirennyam sudin malogo kola krovoobigu ta znizhennyam sistolichnogo tisku v legenevij arteriyi zmenshennyam zadishki zmenshennyam nabryakiv nizhnih kincivok zmenshennyam rozmiriv pechinki bilsh virazhenimi ci pozitivni efekti buli pri vklyuchenni do kompleksnogo likuvannya hvorih krim pentoksifillinu takozh i torasemidu 7 Pentoksifilin takozh efektivnij pri zastosuvanni u vipadku zahvoryuvan sudin golovnogo mozku 3 hocha jogo zastosuvannya u vipadku insultu vvazhayetsya spirnim 8 Zgidno chastini doslidzhen pentoksifilin efektivnij takozh pri zastosuvanni u vipadku hronichnoyi sercevoyi nedostatnosti 3 i zgidno chastini klinichnih doslidzhen takozh znizhuye smertnist takih hvorih hocha danih efekt ne buv pidtverdzhenij statistichno 8 Prote zastosuvannya pentoksifilinu pri sercevih zahvoryuvannyah slid provoditi z oberezhnistyu oskilki vin protipokazanij pri gostromu infarkti miokardu ta virazhenomu aterosklerozi koronarnih arterij 2 4 V eksperimentah takozh doslidzhuyetsya efektivnist pentoksifilinu pri erektilnij disfunkciyi ta hvorobi Pejroni 9 10 Farmakokinetika Redaguvati Pentoksifilin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 10 30 11 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini pri peroralnomu zastosuvanni 2 Pentoksifilin zv yazuyetsya z membranami eritrocitiv ta metabolizuyetsya yak u pechinci tak i u eritrocitah iz utvorennyam aktivnih metabolitiv 4 Vivoditsya pentoksifilin perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv lishe blizko 4 preparatu vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya pentoksifilinu stanovit 24 48 hvilin aktivnih metabolitiv 1 1 6 godini 4 11 u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki ta litnih hvorih zrostaye yak biodostupnist tak i period napivvivedennya pentoksifilinu Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pentoksifilin zastosovuyetsya pri porushennyah periferichnogo krovoobigu peremizhnij kulgavosti hvorobi Rejno obliteruyuchomu endarteriyiti angionejropatiyi trofichnih porushennya tkanin trofichni virazki gangrena posttromboflebitichnij sindrom porushennyah mozkovogo krovoobigu cerebralnij ateroskleroz zapamorochennya porushennya pam yati porushennya snu ishemichnij insult ta stan pislya perenesenogo ishemichnogo insultu virusni nejroinfekciyi diabetichnij nefropatiyi ta inshih diabetichnih angiopatiyah gostrih porushennyah krovobigu v sitkivci ta sudinnij obolonci oka gostrij ishemichnij nejropatiyi zorovogo nerva funkcionalnih porushennyah sluhu bronhialnij astmi ta inshih obstruktivnih zahvoryuvannyah legen 2 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni pentoksifilinu najchastishimi pobichnimi efektami ye 2 4 Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke kropiv yanka giperemiya shkiri gipertermiya bronhospazm anafilaktichnij shok Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya nervoznist porushennya snu porushennya zoru sudomi aseptichnij meningit Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya boli v zhivoti suhist u roti znizhennya apetitu gepatit atoniya kishechniku Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi tahikardiya pogirshennya perebigu stenokardiyi pri vnutrishnovennomu vvedenni mozhe sposterigatisya arterialna gipotenziya arterialna gipertenziya infarkt miokardu fibrilyaciya peredserd pidvishena krovotochivist krovotechi iz sudin shkiri ta vnutrishnih organiv Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko nirkova nedostatnist gematuriya pollakiuriya Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya anemiya lejkopeniya agranulocitoz pancitopeniya pidvishennya aktivnosti pechinkovih fermentiv u krovi giperglikemiya podovzhennya chasu krovotechi znizhennya rivnya fibrinogenu v krovi Protipokazi RedaguvatiPentoksifilin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri gostrij krovotechi ta shilnosti do krovotech a takozh krovovilivah u mozok abo sitkivku oka zastijnij sercevij nedostatnosti gostromu infarkti miokardu porfiriyi u period vagitnosti ta goduvannya grudmi pri vnutrishnovennomu zastosuvanni takozh pri aritmiyah virazhenomu aterosklerozi sudin golovnogo mozku abo koronarnih sudin i nekontrolovanij arterialnij gipotenziyi 2 4 Zastosuvannya v kulturizmi RedaguvatiPentoksifilin zastosovuyetsya takozh u kulturizmi yak sudinorozshiryuyuchij preparat zastosuvannya yakogo prizvodit do pokrashennya krovopostachannya sistem organiv i tkanin v organizmi lyudini vklyuchno iz m yazovoyu sistemoyu sho prizvodit do pokrashennya funkcij m yazovoyi sistemi ta mikrocirkulyaciyi v tkaninah ta pokrashennya perenosimosti silovih navantazhen na organi ta sistemi organizmu sportsmena 12 Formi vipusku RedaguvatiPentoksifilin vipuskayetsya u viglyadi 0 05 rozchinu dlya infuzij po 100 200 ta 400 ml 13 2 ta 4 rozchinu dlya in yekcij u ampulah po 5 ml tabletok po 0 1 0 2 0 4 ta 0 6 g 4 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini a b v g d e zh i k PENTOKSIFILIN PENTOXIFYLLINUM a b v g d e ros Pentoksifillin Latren v lechenii bolnyh pozhilogo vozrasta s koronarogennoj hronicheskoj serdechnoj nedostatochnostyu a b v g d e zh i k l ros http www vidal ru drugs molecule 809 a b v g ros Pentoksifillin i saharnyj diabet nastoyashee i perspektivy a b v g ros Mesto Trentala pentoksifillina v programme lecheniya hronicheskih obliteriruyushih zabolevanij arterij konechnostej i razlichnyh sosudistyh oslozhnenij a b Serceva nedostatnist u hvorih hronichnim legenevim sercem i yiyi terapiya a b v g d ros Pentoksifillin v lechenii razlichnyh proyavlenij ateroskleroza angl El Sakka AI Reversion of penile fibrosis Current information and a new horizon Arab Journal of Urology 2011 Mar 9 1 49 55 PMID 26579268 PMC4149188 angl Anele UA Morrison BF amp Burnett AL Molecular pathophysiology of priapism Emerging targets Current Drug Targets 2015 16 5 474 83 PMID 25392014 a b angl Trental Pentoxil pentoxifylline dosing indications interactions adverse effects and more Medscape Reference WebMD Procitovano 3 lyutogo 2014 ros Pentoksifillin Latren baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniPosilannya RedaguvatiPentoksifilin in yekc tab na sajti mozdocs kiev ua Pentoksifilin ros Pentoksifilin na sajti rlsnet ru Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Pentoksifilin amp oldid 40653236