www.wikidata.uk-ua.nina.az

Пентазоцин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ P

Пентазоцин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Пентазоцин (англ. Pentazocine, лат. Pentazocinum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків, який є похідним бензоморфану. Пентазоцин застосовується як перорально, так і парентерально, внутрішньовенно і внутрішньом'язово. Пентазоцин розроблений у лабораторії компанії «Sterling Drug» в США, запатентований у 1960 році, та схвалений до клінічного застосування в 1964 році.

Пентазоцин
Систематична назва (IUPAC)
(2RS,6RS,11RS)-6,11-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol
or
2-dimethylallyl-5,9-dimethyl-2'-hydroxybenzomorphan
Ідентифікатори
Номер CAS 359-83-1
Код ATC N02AD01
PubChem 441278
DrugBank DB00652
Хімічні дані
Формула C19H27NO 
Мол. маса 285,424 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 20% (перорально)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 2–3 год.
Виділення Нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(AU) C(США)

Лег. статус

? (AU) Schedule IV (US)

Шляхи введення перорально,в/в, в/м

Фармакологічні властивості ред.

Пентазоцин — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків, та є похідним бензоморфану. Механізм дії препарату полягає в стимулюванні κ-підвидів опіатних рецепторів та у слабкому інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні пентазоцину спостерігається виражений знеболювальний ефект та змінюється емоційне забарвлення болю. Препарат має дещо нижчий знеболювальний ефект, ніж морфін, проте менше пригнічує дихальний центр, а також при його застосуванні рідше спостерігається запор і затримка сечопуску. Пентазоцин застосовується при вираженому больовому синдромі різного генезу, в тому числі при інфаркті міокарду, та для премедикації перед хірургічними операціями Хоча пентазоцин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів, зокрема морфіну, при його застосуванні спостерігається поява залежності, не нижчої, ніж після застосування інших опіоїдів. Пентазоцин у деяких країнах нерідко застосовується як рекреаційний наркотик у поєднанні з трипеленаміном або метилфенідатом.

Фармакокінетика ред.

Пентазоцин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, максимальна концентрація в крові при пероральному застосуванні досягається протягом 1—3 годин та 15—60 хвилин після внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат добре (на 60 %) зв'язується з білками плазми крові. Пентазоцин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення пентазоцину становить 2—3 години.

Покази до застосування ред.

Пентазоцин застосовується при вираженому больовому синдромі різного генезу, а також для премедикації перед хірургічними операціями.

Побічна дія ред.

При застосуванні пентазоцину можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

Протипокази ред.

Пентазоцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, підвищенні внутрішньочерепного тиску, черепно-мозкових травмах, сплутаності свідомості, схильності до судом, дітям віком до 6 років.

Форми випуску ред.

Пентазоцин випускається у вигляді ампул по 1 мл 3 % розчину, таблеток по 0,05 г, а також у вигляді комбінованих препаратів з налоксоном і парацетамолом.

Примітки ред.

  1. ↑ Ліки і вагітність. Пентазоцин
  2. ↑ Опиоиды при абдоминальной боли при остром панкреатите (рос.)
  3. ↑ . Архів оригіналу за 21 березня 2016. Процитовано 2 червня 2019.  (рос.)
  4. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1399 (рос.)
  5. Analogue-based Drug Discovery (англ.)
  6. DrugBank. Pentazocine. (англ.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pentazocin angl Pentazocine lat Pentazocinum napivsintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv 1 2 yakij ye pohidnim benzomorfanu 3 4 Pentazocin zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno vnutrishnovenno i vnutrishnom yazovo 3 4 Pentazocin rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Sterling Drug v SShA zapatentovanij u 1960 roci ta shvalenij do klinichnogo zastosuvannya v 1964 roci 5 Pentazocin Sistematichna nazva IUPAC 2RS 6RS 11RS 6 11 dimethyl 3 3 methylbut 2 en 1 yl 1 2 3 4 5 6 hexahydro 2 6 methano 3 benzazocin 8 olor2 dimethylallyl 5 9 dimethyl 2 hydroxybenzomorphanIdentifikatoriNomer CAS 359 83 1Kod ATC N02AD01PubChem 441278DrugBank DB00652Himichni daniFormula C19H27NO Mol masa 285 424 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 20 peroralno Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 2 3 god Vidilennya NirkiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti C AU C SShA Leg status AU Schedule IV US Shlyahi vvedennya peroralno v v v m Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Pentazocin sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv ta ye pohidnim benzomorfanu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v stimulyuvanni k pidvidiv opiatnih receptoriv ta u slabkomu ingibuvanni m pidvidiv opiatnih receptoriv Naslidkom cogo ye blokuvannya mizhnejronnoyi peredachi bolovih impulsiv u riznih viddilah CNS vklyuchno z koroyu golovnogo mozku 3 4 Pri zastosuvanni pentazocinu sposterigayetsya virazhenij znebolyuvalnij efekt ta zminyuyetsya emocijne zabarvlennya bolyu Preparat maye desho nizhchij znebolyuvalnij efekt nizh morfin prote menshe prignichuye dihalnij centr a takozh pri jogo zastosuvanni ridshe sposterigayetsya zapor i zatrimka sechopusku 3 4 Pentazocin zastosovuyetsya pri virazhenomu bolovomu sindromi riznogo genezu 2 v tomu chisli pri infarkti miokardu ta dlya premedikaciyi pered hirurgichnimi operaciyami 3 4 Hocha pentazocin pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih opiativ zokrema morfinu 3 pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya poyava zalezhnosti ne nizhchoyi nizh pislya zastosuvannya inshih opioyidiv Pentazocin u deyakih krayinah neridko zastosovuyetsya yak rekreacijnij narkotik u poyednanni z tripelenaminom abo metilfenidatom 1 Farmakokinetika red Pentazocin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya maksimalna koncentraciya v krovi pri peroralnomu zastosuvanni dosyagayetsya protyagom 1 3 godin ta 15 60 hvilin pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya Biodostupnist preparatu skladaye lishe 20 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Preparat dobre na 60 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 3 4 Pentazocin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko 1 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu Period napivvivedennya pentazocinu stanovit 2 3 godini 3 Pokazi do zastosuvannya red Pentazocin zastosovuyetsya pri virazhenomu bolovomu sindromi riznogo genezu a takozh dlya premedikaciyi pered hirurgichnimi operaciyami 3 4 Pobichna diya red Pri zastosuvanni pentazocinu mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti 4 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv dermatit sverbizh shkiri sindrom Layella gipergidroz Z boku travnoyi sistemi zapor suhist v roti nudota blyuvannya zhovcheva kolika u zhivoti bil u zhivoti Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya slabist sonlivist disforiya golovnij bil porushennya mislennya mioz dezoriyentaciya galyucinaciyi porushennya chitkosti zoru tremor paresteziyi pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya abo arterialna gipotenziya tahikardiya Z boku dihalnoyi sistemi prignichennya dihannya Z boku sechostatevoyi sistemi zatrimka sechi Miscevi reakciyi infiltraciya tkanin abo trofichni zmini v misci in yekciyi Protipokazi red Pentazocin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pidvishenni vnutrishnocherepnogo tisku cherepno mozkovih travmah splutanosti svidomosti shilnosti do sudom dityam vikom do 6 rokiv 4 Formi vipusku red Pentazocin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 1 ml 3 rozchinu tabletok po 0 05 g 3 a takozh u viglyadi kombinovanih preparativ z naloksonom i paracetamolom 6 Primitki red a b v Liki i vagitnist Pentazocin a b Opioidy pri abdominalnoj boli pri ostrom pankreatite ros a b v g d e zh i k l Pentazocin v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 21 bereznya 2016 Procitovano 2 chervnya 2019 ros a b v g d e zh i k https www vidal ru drugs molecule 1399 ros Analogue based Drug Discovery angl DrugBank Pentazocine angl Posilannya red Pentazocin na sajti rlsnet ru ros Pentazocin talvin ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Pentazocin amp oldid 36676710