www.wikidata.uk-ua.nina.az

Офлоксацин Офлоксаци н антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального та парентерального застосування уп

Офлоксацин

Офлоксаци́н — антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального та парентерального застосування. Офлоксацин уперше синтезований у Японії в 1980 році у лабораторії компанії «Daiichi Seiyaku»., яка розпочала випуск препарату з 1985 року початково під торговельною маркою «Тарвід».

Офлоксацин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01MA01
PubChem 4583
CAS 82419-36-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H20FN3O4 
Мол. маса 361,368 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95%
Метаболізм Печінка ~5%
Період напіввиведення 5-8 год.
Екскреція Нирки~80-85%,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ОФЛОКСАЦИН,
«Євролайф Хелткеар Пвт.Лтд.»,Україна
UA/10735/01/01
09.06.2010-09/06/2015

Фармакологічні властивості Редагувати

Офлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальній клітині. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До офлоксацину чутливі такі збудники: стафілококи, сальмонелли, клебсієли, нейсерії, Esherichia coli, Citrobacter spp., Proteus spp., єрсинії, Campylobacter spp., Garnnerella vaginalis, Vibrio spp., Haemophilus spp., пневмококи, Helicobacter pylori, Brucella melitensis, хламідії, мікоплазми, Ureaplasma urealyticum, туберкульозна паличка, мікобактерія лепри. Стрептококи малочутливі до офлоксацину. Нечутливими до препарату є клостридії та інші анаероби, бліда спірохета.

Фармакодинаміка Редагувати

Офлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату — близько 95 %. Максимальна концентрація в крові досягається при пероральному прийомі протягом 1—2 годин, при внутрішньовенному — зразу після інфузії. Високі концентрації створює в усіх тканинах і рідинах організму. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в невеликій кількості (5 %) в печінці, виводиться переважно нирками (80-85 %), а також з калом. Період напіввиведення препарату становить 5—8 годин, при нирковій недостатності може підвищуватись до 15-60 годин.

Показання до застосування Редагувати

Офлоксацин застосовують при інфекціях, що спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми, а саме при: інфекціях ЛОР-органів, бронхолегеневої системи (в тому числі в комплексній терапії антибіотикорезистентного туберкульозу), шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів, сечостатевої системи (в тому числі простатит, гонорея), сепсис, лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні офлоксацину можливі наступні побічні реакції:

Протипоказання Редагувати

Офлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, вагітності, годуванні грудьми, у віці до 18 років, при ураженні ЦНС зі зниженим судомним порогом (після важких ЧМТ, інсульту), епілепсії, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; а також пацієнтам з подовженням інтервалу QT на ЕКГ і тим, що приймають аміодарон, соталол, хінідин, прокаїнамід.

Форми випуску Редагувати

Офлоксацин випускається у вигляді розчину для внутрішньовенних інфузій по 100 мл.(200 мг.); таблеток по 0,1; 0,2 г і 0,4 г; очних крапель по 5 мл 0,3 % розчину; 0,3 % очної мазі у тубах по 3 г. Препарат входить до складу мазі «Офлокаїн».

Застосування у ветеринарії Редагувати

Офлоксацин випускається для застосовання у ветеринарії у вигляді флакона для ін'єкційного введення по 100 мл 10 % розчину, та використовується для лікування інфекцій дихальної, травної, сечостатевої системи, що викликані чутливими до препарату збудниками, у собак, котів, свиней, великої рогатої худоби та домашніх птахів.

Примітки Редагувати

  1. The history of antibiotics: the Japanese story (англ.)
  2. Walter Sneader (31 жовтня 2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. с. 295. ISBN 978-0-470-01552-0.  (англ.)
  3. Mouton Y, Leroy O. (1991) Ofloxacin. International Journal of Antimicrobial Agents 1(2-3):57-74 DOI:10.1016/0924-8579(91)90001-T (англ.)
  4. Research and Development of Quinolones in Daiichi Sankyo Co., Ltd. [ 12 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/765 (рос.)
  6. http://www.boris.com.ua/news129.html [ 2015-11-01 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. " "Офлоксацин в Справочнике Машковского">Офлоксацин. [недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  8. Офлокаїн-дарниця - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
  9. . Архів оригіналу за 5 грудня 2014. Процитовано 30 листопада 2014. 

Література Редагувати

  • Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
  • Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Ofloksaci n antibiotik z grupi ftorhinoloniv II pokolinnya dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Ofloksacin upershe sintezovanij u Yaponiyi v 1980 roci 1 u laboratoriyi kompaniyi Daiichi Seiyaku 2 3 yaka rozpochala vipusk preparatu z 1985 roku pochatkovo pid torgovelnoyu markoyu Tarvid 4 OfloksacinSistematizovana nazva za IUPAC RS 7 fluoro 2 methyl 6 4 methylpiperazin 1 yl 10 oxo 4 oxa 1 azatricyclo 7 3 1 05 13 trideca 5 13 6 8 11 tetraene 11 carboxylic acidKlasifikaciyaATC kod J01MA01PubChem 4583CAS 82419 36 1DrugBankHimichna strukturaFormula C18H20FN3O4 Mol masa 361 368 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 95 Metabolizm Pechinka 5 Period napivvivedennya 5 8 god Ekskreciya Nirki 80 85 fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data OFLOKSACIN Yevrolajf Heltkear Pvt Ltd UkrayinaUA 10735 01 0109 06 2010 09 06 2015 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Zastosuvannya u veterinariyi 7 Primitki 8 Literatura 9 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiOfloksacin sintetichnij antibiotik z grupi ftorhinoloniv II pokolinnya Diye baktericidno porushuyuchi sintez DNK v bakterialnij klitini Preparat maye shirokij spektr antibakterialnoyi diyi Do ofloksacinu chutlivi taki zbudniki stafilokoki salmonelli klebsiyeli nejseriyi Esherichia coli Citrobacter spp Proteus spp yersiniyi Campylobacter spp Garnnerella vaginalis Vibrio spp Haemophilus spp pnevmokoki Helicobacter pylori Brucella melitensis hlamidiyi mikoplazmi Ureaplasma urealyticum tuberkulozna palichka mikobakteriya lepri Streptokoki malochutlivi do ofloksacinu Nechutlivimi do preparatu ye klostridiyi ta inshi anaerobi blida spiroheta Farmakodinamika Redaguvati Ofloksacin dobre vsmoktuyetsya z shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist preparatu blizko 95 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya pri peroralnomu prijomi protyagom 1 2 godin pri vnutrishnovennomu zrazu pislya infuziyi Visoki koncentraciyi stvoryuye v usih tkaninah i ridinah organizmu Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v nevelikij kilkosti 5 v pechinci vivoditsya perevazhno nirkami 80 85 a takozh z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 5 8 godin pri nirkovij nedostatnosti mozhe pidvishuvatis do 15 60 godin Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiOfloksacin zastosovuyut pri infekciyah sho sprichinyuyut chutlivi do preparatu mikroorganizmi a same pri infekciyah LOR organiv bronholegenevoyi sistemi v tomu chisli v kompleksnij terapiyi antibiotikorezistentnogo tuberkulozu shkiri ta m yakih tkanin kistok i suglobiv sechostatevoyi sistemi v tomu chisli prostatit gonoreya sepsis likuvannya infekcij u hvorih z oslablenim imunitetom Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni ofloksacinu mozhlivi nastupni pobichni reakciyi 5 Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri ridko 0 01 0 1 sverbizh shkiri fotosensibilizaciya nabryak yazika nabryak Kvinke garyachka bronhospazm sindrom Layella sindrom Stivensa Dzhonsona Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya ridko 0 01 0 1 disbioz psevdomembranoznij kolit toksichnij gepatit nekroz pechinki holestatichna zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi nechasto 0 1 1 golovnij bil ridko 0 01 0 1 zapamorochennya zbudzhennya porushennya snu galyucinaciyi porushennya chutlivosti porushennya sluhu sudomi pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 arterialna gipotenziya abo gipertenziya vaskuliti podovzhennya intervalu QT na EKG cerebralnij tromboz nabryak legen tahikardiya Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 intersticialnij nefrit gostra nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah ridko 0 01 0 1 lejkopeniya eozinofiliya trombocitopeniya agranulocitoz anemiya pancitopeniya gipoglikemiya zbilshennya protrombinovogo chasu pidvishennya rivnya bilirubinu kreatininu i sechovini pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi giper ta gipoglikemiya chastishe u hvorih cukrovim diabetom Reakciya v misci vvedennya nechasto 0 1 1 bil pochervoninnya shkiri v misci vnutrishnovennogo vvedennya flebiti Z boku oporno ruhovogo aparatu ridko 0 01 0 1 artralgiya mialgiya tendinit slabist u m yazah Pri doslidzhenni chastoti poyavi hinolonovih artropatij u ditej zgidno danih francuzkih uchenih vstanovleno sho artropatiyi sposterigayutsya u menshe nizh u 1 ditej ta pidlitkiv yaki likuvalisya ofloksacinom 6 Protipokazannya RedaguvatiOfloksacin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do ftorhinoloniv vagitnosti goduvanni grudmi u vici do 18 rokiv pri urazhenni CNS zi znizhenim sudomnim porogom pislya vazhkih ChMT insultu epilepsiyi deficiti glyukozo 6 fosfatdegidrogenazi a takozh paciyentam z podovzhennyam intervalu QT na EKG i tim sho prijmayut amiodaron sotalol hinidin prokayinamid Formi vipusku RedaguvatiOfloksacin vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij po 100 ml 200 mg tabletok po 0 1 0 2 g i 0 4 g ochnih krapel po 5 ml 0 3 rozchinu 0 3 ochnoyi mazi u tubah po 3 g 7 Preparat vhodit do skladu mazi Oflokayin 8 Zastosuvannya u veterinariyi RedaguvatiOfloksacin vipuskayetsya dlya zastosovannya u veterinariyi u viglyadi flakona dlya in yekcijnogo vvedennya po 100 ml 10 rozchinu ta vikoristovuyetsya dlya likuvannya infekcij dihalnoyi travnoyi sechostatevoyi sistemi sho viklikani chutlivimi do preparatu zbudnikami u sobak kotiv svinej velikoyi rogatoyi hudobi ta domashnih ptahiv 9 Primitki Redaguvati The history of antibiotics the Japanese story angl Walter Sneader 31 zhovtnya 2005 Drug Discovery A History John Wiley amp Sons s 295 ISBN 978 0 470 01552 0 angl Mouton Y Leroy O 1991 Ofloxacin International Journal of Antimicrobial Agents 1 2 3 57 74 DOI 10 1016 0924 8579 91 90001 T angl Research and Development of Quinolones in Daiichi Sankyo Co Ltd Arhivovano 12 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl http www vidal ru drugs molecule 765 ros http www boris com ua news129 html Arhivovano 2015 11 01 u Wayback Machine ros Ofloksacin v Spravochnike Mashkovskogo gt Ofloksacin nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Oflokayin darnicya neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 5 grudnya 2014 Procitovano 30 listopada 2014 Literatura RedaguvatiFarmacevtichna himiya arh 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 S Farmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4 S Posilannya RedaguvatiOfloksacin in yekc na sajti mozdocs kiev ua Ofloksacin tab na sajti mozdocs kiev ua Ofloksacin na sajti rlsnet ru ros Gruppa hinolonov ftorhinolonov ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Ofloksacin amp oldid 39479467