www.wikidata.uk-ua.nina.az

Лакосамід Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ La

Лакосамід

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Лакосамід (англ. Lacosamide, лат. Lacosamidum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним амінокислот, та належить до протисудомних препаратів. Лакосамід застосовується як перорально, так і внутрішньовенно. Дослідження лакосаміду розпочалися у 1996 році в Університеті Г'юстона Гарольдом Коном і Шрідкаром Андуркаром. Під час цих досліджень встановлено, що модифікована амінокислота має протисудомну активність. Пізніше були синтезовані кілька видів таких амінокислот, із яких найбільш активним виявився саме лакосамід. Ця хімічна сполука була запатентована компанією «Schwarz Pharma» у 2006 році, а після приєднання її до бельгійської компанії UCB вже ця компанія продовжила дослідження препарату, та отримала схвалення його для клінічного застосування.

Лакосамід
Систематизована назва за IUPAC
N2-acetyl-N-benzyl-D-homoserinamide
Класифікація
ATC-код N03AX18
PubChem 219078
CAS 175481-36-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C13H18N2O3 
Мол. маса 250,294 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (перор.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 13 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІМПАТ®,
«Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ»,Німеччина
UA/10825/01/02
18.12.2015-18/12/2020

Фармакологічні властивості ред.

Лакосамід — синтетичний лікарський препарат, який є модифікованою амінокислотою. Механізм дії лакосаміду відрізняється від механізму дії інших протисудомних препаратів, та полягає у селективному посиленні повільної інактивації вольтаж]залежних натрієвих каналів, що призводить до стабілизації перезбуджених оболонок нейронів та блокує їх повторне збуждення. Наслідком цього є зниження кількості нейронів, що генерують повторні пароксизмальні деполяризаційні зсуви та поступове затихання епілептичного вогнища. Лакосамід також взаємодіє з медіатором колапсину-2 (CRMP2), який за хімічним складом є фосфопротеїном, що експресується переважно в нервовій системі та бере участь у процесах диференціації нейронів та контролі росту аксонів. Препарат має здатність знижувати або сповільнювати розвиток гострої запальної відповіді нервової тканини на черепно-мозкову травму, та покращує функціональні наслідки і зменшує вираженість гістологічних змін нейронального пошкодження на моделях закритих черепно-мозкових травм у лабораторних тварин. Лакосамід застосовується як додатковий препарат для лікування парціальної (фокальної) епілепсії при неефективності або малоефективності інших протисудомних препаратів, зокрема леветирацетаму, карбамазепіну, ламотригіну, топірамату, окскарбазепіну, фенітоїну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, габапентину, клоназепаму і зонісаміду. Лакосамід позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Експериментально препарат також застосовують для лікування нейропатичного болю при діабетичній нейропатії.

Фармакокінетика ред.

Лакосамід швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 0,5—4 годин після прийому препарату. Абсолютна біодоступність препарату при пероральному застосуванні складає майже 100 %. Лакосамід погано (на 15 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через через плацентарний бар'єр, даних за виділення у грудне молоко людини немає. Метаболізується лакосамід у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею у вигляді неактивних метаболітів або незміненої речовини. Період напіввиведення лакосаміду становить 13 годин, при важких порушеннях функції печінки або період напіввиведення препарату також може збільшуватися.

Застосування ред.

Лакосамід застосовується як допоміжний препарат для лікування парціальних судомних нападах при епілепсії, як із вторинною генералізацією, так і без неї, у пацієнтів старших 16 років.

Побічна дія ред.

Лакосамід позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є головний біль, запаморочення, нудота, блювання, диплопія, швидка втомлюваність, сонливість, болі в суглобах, атаксія. Щоправда, в 2012 році FDA отримало повідомлення про кілька випадків синдрому Лаєлла після прийому лакосаміду. Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є:

Протипокази ред.

Лакосамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, AV-блокаді ІІ або ІІІ ступеня, дітям у віці менше 16 років.

Форми випуску ред.

Лакосамід випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1; 0,15 та 0,2 г; розчину для прийому всередину із вмістом діючої речовини 10 мг/мл у флаконах по 200 мл; концентрату для приготування інфузій у флаконах по 20 мл із вмістом діючої речовини 10 мг

Примітки ред.

  1. ↑ . Архів оригіналу за 12 травня 2019. Процитовано 12 травня 2019. 
  2. ↑ Эффективность и переносимость препарата лакосамид (Вимпат)в лечении эпилепсии у взрослых [ 12 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Опыт применения лакосамида в комплексной терапии пациентов с фармакорезистентной парциальной эпилепсией [ 12 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Лекарство от эпилепсии сдирает кожу [ 12 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2049 [ 12 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Lacosamide [ 10 серпня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. ↑ Choi, D; Stables, JP; Kohn, H (26 квітня 1996). Synthesis and anticonvulsant activities of N-Benzyl-2-acetamidopropionamide derivatives.. Journal of Medicinal Chemistry 39 (9): 1907–16. PMID 8627614. doi:10.1021/jm9508705. (англ.)
  8. . google.com. Архів оригіналу за 31 жовтня 2021. Процитовано 12 травня 2019.  (англ.)
  9. Michael A. Rogawski; Azita Tofighy; H. Steve White; Alain Matagne; Christian Wolff (2015). . Epilepsy Research 110: 189–205. PMID 25616473. doi:10.1016/j.eplepsyres.2014.11.021. Архів оригіналу за 12 травня 2019. Процитовано 12 травня 2019.  (англ.)
  10. Rauck RL, Shaibani A, Biton V, Simpson J, Koch B (2007). Lacosamide in painful diabetic peripheral neuropathy: a phase 2 double-blind placebo-controlled study. Clin J Pain 23 (2): 150–8. PMID 17237664. doi:10.1097/01.ajp.0000210957.39621.b2.  (англ.)
  11. Вимпат® (Vimpat®) инструкция по применению [ 13 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Lakosamid angl Lacosamide lat Lacosamidum sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim aminokislot 1 2 ta nalezhit do protisudomnih preparativ 3 4 Lakosamid zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnovenno 5 6 Doslidzhennya lakosamidu rozpochalisya u 1996 roci v Universiteti G yustona Garoldom Konom i Shridkarom Andurkarom 7 8 Pid chas cih doslidzhen vstanovleno sho modifikovana aminokislota maye protisudomnu aktivnist Piznishe buli sintezovani kilka vidiv takih aminokislot iz yakih najbilsh aktivnim viyavivsya same lakosamid 7 Cya himichna spoluka bula zapatentovana kompaniyeyu Schwarz Pharma u 2006 roci a pislya priyednannya yiyi do belgijskoyi kompaniyi UCB vzhe cya kompaniya prodovzhila doslidzhennya preparatu ta otrimala shvalennya jogo dlya klinichnogo zastosuvannya 9 LakosamidSistematizovana nazva za IUPACN2 acetyl N benzyl D homoserinamideKlasifikaciyaATC kod N03AX18PubChem 219078CAS 175481 36 4DrugBankHimichna strukturaFormula C13H18N2O3 Mol masa 250 294 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 peror Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 13 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VIMPAT Ejsika Farmasyutikalz GmbH NimechchinaUA 10825 01 0218 12 2015 18 12 2020 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Lakosamid sintetichnij likarskij preparat yakij ye modifikovanoyu aminokislotoyu Mehanizm diyi lakosamidu vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi inshih protisudomnih preparativ ta polyagaye u selektivnomu posilenni povilnoyi inaktivaciyi voltazh zalezhnih natriyevih kanaliv sho prizvodit do stabilizaciyi perezbudzhenih obolonok nejroniv ta blokuye yih povtorne zbuzhdennya Naslidkom cogo ye znizhennya kilkosti nejroniv sho generuyut povtorni paroksizmalni depolyarizacijni zsuvi ta postupove zatihannya epileptichnogo vognisha 2 3 Lakosamid takozh vzayemodiye z mediatorom kolapsinu 2 CRMP2 yakij za himichnim skladom ye fosfoproteyinom sho ekspresuyetsya perevazhno v nervovij sistemi ta bere uchast u procesah diferenciaciyi nejroniv ta kontroli rostu aksoniv 5 Preparat maye zdatnist znizhuvati abo spovilnyuvati rozvitok gostroyi zapalnoyi vidpovidi nervovoyi tkanini na cherepno mozkovu travmu ta pokrashuye funkcionalni naslidki i zmenshuye virazhenist gistologichnih zmin nejronalnogo poshkodzhennya na modelyah zakritih cherepno mozkovih travm u laboratornih tvarin 2 Lakosamid zastosovuyetsya yak dodatkovij preparat dlya likuvannya parcialnoyi fokalnoyi epilepsiyi pri neefektivnosti abo maloefektivnosti inshih protisudomnih preparativ zokrema levetiracetamu karbamazepinu lamotriginu topiramatu okskarbazepinu fenitoyinu valproyevoyi kisloti fenobarbitalu gabapentinu klonazepamu i zonisamidu 3 2 Lakosamid pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv 3 2 Eksperimentalno preparat takozh zastosovuyut dlya likuvannya nejropatichnogo bolyu pri diabetichnij nejropatiyi 10 Farmakokinetika red Lakosamid shvidko i dobre vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 0 5 4 godin pislya prijomu preparatu Absolyutna biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni skladaye majzhe 100 Lakosamid pogano na 15 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya u grudne moloko lyudini nemaye Metabolizuyetsya lakosamid u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu u viglyadi neaktivnih metabolitiv abo nezminenoyi rechovini Period napivvivedennya lakosamidu stanovit 13 godin pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki abo period napivvivedennya preparatu takozh mozhe zbilshuvatisya 1 5 Zastosuvannya red Lakosamid zastosovuyetsya yak dopomizhnij preparat dlya likuvannya parcialnih sudomnih napadah pri epilepsiyi yak iz vtorinnoyu generalizaciyeyu tak i bez neyi u paciyentiv starshih 16 rokiv 1 5 Pobichna diya red Lakosamid pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye golovnij bil zapamorochennya nudota blyuvannya diplopiya shvidka vtomlyuvanist sonlivist boli v suglobah ataksiya 3 2 Shopravda v 2012 roci FDA otrimalo povidomlennya pro kilka vipadkiv sindromu Layella pislya prijomu lakosamidu 4 Inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye 1 5 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi suhist u roti zapor abo diareya meteorizm dispepsiya Z boku nervovoyi sistemi agresivna povedinka porushennya rivnovagi ta koordinaciyi ruhiv pristupi sudom tremor porushennya pam yati galyucinaciyi sprobi samogubstva paresteziyi dizartriya depresiya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi fibrilyaciya peredserd bradikardiya podovzhennya intervalu PR AV blokada Zmini v laboratornih analizah agranulocitoz pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki Protipokazi red Lakosamid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu AV blokadi II abo III stupenya dityam u vici menshe 16 rokiv 1 5 Formi vipusku red Lakosamid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 0 1 0 15 ta 0 2 g rozchinu dlya prijomu vseredinu iz vmistom diyuchoyi rechovini 10 mg ml u flakonah po 200 ml koncentratu dlya prigotuvannya infuzij u flakonah po 20 ml iz vmistom diyuchoyi rechovini 10 mg 11 6 Primitki red a b v g d VIMPAT VIMPAT Arhiv originalu za 12 travnya 2019 Procitovano 12 travnya 2019 a b v g d e Effektivnost i perenosimost preparata lakosamid Vimpat v lechenii epilepsii u vzroslyh Arhivovano 12 travnya 2019 u Wayback Machine ros a b v g d Opyt primeneniya lakosamida v kompleksnoj terapii pacientov s farmakorezistentnoj parcialnoj epilepsiej Arhivovano 12 travnya 2019 u Wayback Machine ros a b Lekarstvo ot epilepsii sdiraet kozhu Arhivovano 12 travnya 2019 u Wayback Machine ros a b v g d e http www vidal ru drugs molecule 2049 Arhivovano 12 travnya 2019 u Wayback Machine ros a b Lacosamide Arhivovano 10 serpnya 2020 u Wayback Machine angl a b Choi D Stables JP Kohn H 26 kvitnya 1996 Synthesis and anticonvulsant activities of N Benzyl 2 acetamidopropionamide derivatives Journal of Medicinal Chemistry 39 9 1907 16 PMID 8627614 doi 10 1021 jm9508705 angl Anticonvulsant enantiomeric amino acid derivatives google com Arhiv originalu za 31 zhovtnya 2021 Procitovano 12 travnya 2019 angl Michael A Rogawski Azita Tofighy H Steve White Alain Matagne Christian Wolff 2015 Current understanding of the mechanism of action of the antiepileptic drug lacosamide Epilepsy Research 110 189 205 PMID 25616473 doi 10 1016 j eplepsyres 2014 11 021 Arhiv originalu za 12 travnya 2019 Procitovano 12 travnya 2019 angl Rauck RL Shaibani A Biton V Simpson J Koch B 2007 Lacosamide in painful diabetic peripheral neuropathy a phase 2 double blind placebo controlled study Clin J Pain 23 2 150 8 PMID 17237664 doi 10 1097 01 ajp 0000210957 39621 b2 angl Vimpat Vimpat instrukciya po primeneniyu Arhivovano 13 travnya 2019 u Wayback Machine ros Posilannya red Lakosamid na sajti mozdocs kiev ua Lakosamid na sajti rlsnet ru Arhivovano 12 travnya 2019 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Lakosamid amp oldid 39292736