www.wikidata.uk-ua.nina.az

Окскарбазепін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря анг

Окскарбазепін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Окскарбазепін (англ. Oxcarbazepine, лат. Oxcarbazepinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом іншого препарату — карбамазепіну, що є похідним трициклічного іміностільбену, та належить до протисудомних препаратів. Окскарбазепін застосовується виключно перорально. Окскарбазепін уперше синтезований у 1966 році, та застосовується у клінічній практиці з 1990 року.

Окскарбазепін
Систематизована назва за IUPAC
10,11-dihydro-10-oxo-5H-dibenz(b,f)azepine-5-carboxamide
Класифікація
ATC-код N03AF02
PubChem 34312
CAS 28721-07-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H12N2O2 
Мол. маса 252,268 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,3—2,3 год. (окскарбазепін), 7,5—11,1 год. (метаболіт)
Екскреція Нирки (95%), фекалії (5%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ОКСАПІН®,
«КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД»,Індія
UA/11096/01/01
12.11.2015-12/11/2020

Фармакологічні властивості Редагувати

Окскарбазепін — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом іншого препарату — карбамазепіну, що за хімічною структурою є похідним трициклічних сполук. Механізм дії окскарбазепіну повністю не вивчений. Основним механізмом дії препарату є блокування потенціалзалежних натрієвих каналів у нервовій системі, частково також впливають на кальцієві та калієві канали, що призводить до стабілізації перевзбуждених мембран нейронів, інгібуванню виникнення серійних нейрональних розрядів та зниженню синаптичного проведення імпульсів. Усе це призводить до зупинки приступу судом та запобігає виникненню приступів епілепсії. Окскарбазепін застосовується як при простих, так і складних парціальних приступах, при потиличній епілепсії, сімейній нічній епілепсії, а також при фокальній епілепсії. Окскарбазепін є основним препаратом для застосування у випадку епілепсії в дитячому віці, який став першим препаратом, схваленим для монотерапії епілепсії в дитячому віці. На відміну від карбамазепіну, окскарбазепін не індукує власний метаболізм, і при його метаболізмі не утворюється токсичний метаболіт карбамазепін-10,11-епоксид, що значно покращує переносимість окскарбазепіну. Окскарбазепін може застосовуватися при нейропатичному болю при невралгії трійчастого нерва, діабетичній нейропатії, при хронічному алкоголізмі, зокрема при синдромі відміни від алкоголю для профілактики судомних нападів, при афективних та шизоафективних психозах. При застосуванні окскарбазепіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні більшості інших протисудомних препаратів. При застосуванні окскарбазепіну при вагітності спостерігається низький тератогенний ризик.

Фармакокінетика Редагувати

Окскарбазепін швидко всмоктується при пероральному застосуванні, та перетворюється у свій основний активний метаболіт — моногідроксипохідне окскарбазепіну, максимальна концентрація якого в крові досягається протягом 4,5—6 годин після прийому препарату. Біодоступність окскарбазепіну складає 95 %. Препарат у помірній кількості (до 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Метаболізується окскарбазепін у печінці з утворенням спочатку активного, потім неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів (950 %), незначна кількість виводиться із калом (5 %). Період напіввиведення окскарбазепіну становить 1,3—2,3 години, а основного метаболіту 7,5—11,1 годин.

Показання до застосування Редагувати

Окскарбазепін застосовується при епілепсії, як при простих, так і складних парціальних приступах, генералізованих тоніко-клонічних судомних нападах, а також при фокальній епілепсії.

Побічна дія Редагувати

Окскарбазепін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є головний біль, запаморочення, нудота, сонливість, атаксія, диплопія. Найважчим побічним ефектом може стати гіпонатріємія. яка у важких випадках може проявлятися загальною слабістю, нудотою, сонливістю, з пізнішим приєднанням психозів, судом та коми. Іншими побічними ефектами карбамазепініну є:

Протипокази Редагувати

Окскарбазепін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності, годуванні грудьми та дітям до 3 років.

Форми випуску Редагувати

Окскарбазепін випускається у вигляді таблеток по 0,15; 0,3 та 0,6 г; і суспензії для перорального застосування із вмістом 300 мг препарату у 5 мл суспензії.

Примітки Редагувати

  1. ↑ Окскарбазепин — новые возможности в детской эпилептологии [ 22 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ Окскарбазепин в лечении фокальной эпилепсии [ 6 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. Карбамазепин в лечении эпилепсии [ 6 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ . Архів оригіналу за 14 квітня 2019. Процитовано 6 травня 2019. 
  5. ↑ Oxcarbazepine [ 30 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. ↑ ОКСАПИН® (OXAPIN®) [ 6 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1345 [ 6 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Cruccu G, Gronseth G, Alksne J, Argoff C, Brainin M, Burchiel K, Nurmikko T, Zakrzewska JM (жовтень 2008). AAN-EFNS guidelines on trigeminal neuralgia management. European Journal of Neurology 15 (10): 1013–28. PMID 18721143. doi:10.1111/j.1468-1331.2008.02185.x.  (англ.)
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1345 [ 7 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Okskarbazepin angl Oxcarbazepine lat Oxcarbazepinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom inshogo preparatu karbamazepinu 1 2 sho ye pohidnim triciklichnogo iminostilbenu 3 ta nalezhit do protisudomnih preparativ 4 5 Okskarbazepin zastosovuyetsya viklyuchno peroralno 6 7 Okskarbazepin upershe sintezovanij u 1966 roci 1 ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1990 roku 2 1 OkskarbazepinSistematizovana nazva za IUPAC10 11 dihydro 10 oxo 5H dibenz b f azepine 5 carboxamideKlasifikaciyaATC kod N03AF02PubChem 34312CAS 28721 07 5DrugBankHimichna strukturaFormula C15H12N2O2 Mol masa 252 268 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 95 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 3 2 3 god okskarbazepin 7 5 11 1 god metabolit Ekskreciya Nirki 95 fekaliyi 5 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data OKSAPIN KUSUM HELTHKER PVT LTD IndiyaUA 11096 01 0112 11 2015 12 11 2020 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiOkskarbazepin sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom inshogo preparatu karbamazepinu sho za himichnoyu strukturoyu ye pohidnim triciklichnih spoluk Mehanizm diyi okskarbazepinu povnistyu ne vivchenij Osnovnim mehanizmom diyi preparatu ye blokuvannya potencialzalezhnih natriyevih kanaliv u nervovij sistemi chastkovo takozh vplivayut na kalciyevi ta kaliyevi kanali sho prizvodit do stabilizaciyi perevzbuzhdenih membran nejroniv ingibuvannyu viniknennya serijnih nejronalnih rozryadiv ta znizhennyu sinaptichnogo provedennya impulsiv 1 2 Use ce prizvodit do zupinki pristupu sudom ta zapobigaye viniknennyu pristupiv epilepsiyi 6 7 Okskarbazepin zastosovuyetsya yak pri prostih tak i skladnih parcialnih pristupah pri potilichnij epilepsiyi simejnij nichnij epilepsiyi 1 a takozh pri fokalnij epilepsiyi 2 Okskarbazepin ye osnovnim preparatom dlya zastosuvannya u vipadku epilepsiyi v dityachomu vici 1 yakij stav pershim preparatom shvalenim dlya monoterapiyi epilepsiyi v dityachomu vici 2 Na vidminu vid karbamazepinu okskarbazepin ne indukuye vlasnij metabolizm i pri jogo metabolizmi ne utvoryuyetsya toksichnij metabolit karbamazepin 10 11 epoksid sho znachno pokrashuye perenosimist okskarbazepinu 1 2 Okskarbazepin mozhe zastosovuvatisya pri nejropatichnomu bolyu pri nevralgiyi trijchastogo nerva 8 diabetichnij nejropatiyi pri hronichnomu alkogolizmi zokrema pri sindromi vidmini vid alkogolyu dlya profilaktiki sudomnih napadiv pri afektivnih ta shizoafektivnih psihozah 4 Pri zastosuvanni okskarbazepinu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni bilshosti inshih protisudomnih preparativ 2 1 Pri zastosuvanni okskarbazepinu pri vagitnosti sposterigayetsya nizkij teratogennij rizik 2 Farmakokinetika Redaguvati Okskarbazepin shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni ta peretvoryuyetsya u svij osnovnij aktivnij metabolit monogidroksipohidne okskarbazepinu maksimalna koncentraciya yakogo v krovi dosyagayetsya protyagom 4 5 6 godin pislya prijomu preparatu 6 7 Biodostupnist okskarbazepinu skladaye 95 2 Preparat u pomirnij kilkosti do 40 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya okskarbazepin u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnogo potim neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi neaktivnih metabolitiv 950 neznachna kilkist vivoditsya iz kalom 5 Period napivvivedennya okskarbazepinu stanovit 1 3 2 3 godini a osnovnogo metabolitu 7 5 11 1 godin 6 7 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiOkskarbazepin zastosovuyetsya pri epilepsiyi yak pri prostih tak i skladnih parcialnih pristupah generalizovanih toniko klonichnih sudomnih napadah a takozh pri fokalnij epilepsiyi 6 7 Pobichna diya RedaguvatiOkskarbazepin pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye golovnij bil zapamorochennya nudota sonlivist ataksiya diplopiya Najvazhchim pobichnim efektom mozhe stati giponatriyemiya yaka u vazhkih vipadkah mozhe proyavlyatisya zagalnoyu slabistyu nudotoyu sonlivistyu z piznishim priyednannyam psihoziv sudom ta komi 2 Inshimi pobichnimi efektami karbamazepininu ye 6 7 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv sverbizh shkiri alopeciya akne diseminovanij chervonij vovchak garyachka sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktichnij shok nabryak Kvinke kropiv yanka sindrom Layella multiformna eritema Z boku travnoyi sistemi blyuvannya zapor abo diareya gepatit pankreatit bil u zhivoti Z boku nervovoyi sistemi zbudzhennya nistagm nervoznist splutanist svidomosti zatrudnennya mislennya depresiya emocijna labilnist porushennya uvagi rozmitist zoru zatumanennya pered ochima shum u vuhah Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya aritmiyi AV blokada Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya eozinofiliya agranulocitoz trombocitopeniya aplastichna anemiya gemolitichna anemiya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki zmina rivnya tireoyidnih gormoniv u krovi pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi Protipokazi RedaguvatiOkskarbazepin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Ne rekomendovane zastosuvannya preparatu pri vagitnosti goduvanni grudmi ta dityam do 3 rokiv 6 7 Formi vipusku RedaguvatiOkskarbazepin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 15 0 3 ta 0 6 g i suspenziyi dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom 300 mg preparatu u 5 ml suspenziyi 5 9 Primitki Redaguvati a b v g d e zh i Okskarbazepin novye vozmozhnosti v detskoj epileptologii Arhivovano 22 lipnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l Okskarbazepin v lechenii fokalnoj epilepsii Arhivovano 6 travnya 2019 u Wayback Machine ros Karbamazepin v lechenii epilepsii Arhivovano 6 travnya 2019 u Wayback Machine ros a b Liki i vagitnist Okskarbazepin Arhiv originalu za 14 kvitnya 2019 Procitovano 6 travnya 2019 a b Oxcarbazepine Arhivovano 30 bereznya 2019 u Wayback Machine angl a b v g d e zh OKSAPIN OXAPIN Arhivovano 6 travnya 2019 u Wayback Machine ros a b v g d e zh http www vidal ru drugs molecule 1345 Arhivovano 6 travnya 2019 u Wayback Machine ros Cruccu G Gronseth G Alksne J Argoff C Brainin M Burchiel K Nurmikko T Zakrzewska JM zhovten 2008 AAN EFNS guidelines on trigeminal neuralgia management European Journal of Neurology 15 10 1013 28 PMID 18721143 doi 10 1111 j 1468 1331 2008 02185 x angl https www vidal ru drugs molecule in 1345 Arhivovano 7 travnya 2019 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiOkskarbazepin na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 3286 htm Arhivovano 6 travnya 2019 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Okskarbazepin amp oldid 39292738