www.wikidata.uk-ua.nina.az
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Karbamazepin angl Carbamazepine lat Carbamazepinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim triciklichnogo iminostilbenu 2 3 ta nalezhit do protisudomnih preparativ 4 5 Preparat takozh zastosovuyetsya dlya likuvannya nejropatichnogo bolyu bipolyarnogo afektivnogo rozladu ye publikaciyi pro efektivnist karbamazepinu pri likuvanni hronichnogo alkogolizmu pri sindromi vidmini alkogolyu 6 7 Karbamazepin zastosovuyetsya viklyuchno peroralno 3 5 KarbamazepinSistematizovana nazva za IUPAC5H dibenzo b f azepine 5 carboxamideKlasifikaciyaATC kod N03AF01PubChem 2554CAS 298 46 4DrugBankHimichna strukturaFormula C15H12N2O Mol masa 236 269 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 70 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 26 65 god standartni dozi 12 29 god trivalij prijom Ekskreciya Nirki 70 fekaliyi 30 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FINLEPSIN 200 RETARD TOV Teva Operejshenz Poland PolshaUA 9848 01 0119 06 2014 19 06 2019KARBALEKS 300 mg RETARD G L Farma GmbH AvstriyaUA 6914 01 0215 04 2013 15 04 2018KARBAMAZEPIN DARNICYa PrAT Farmacevtichna firma Darnicya UkrayinaUA 2579 01 0112 03 2015 12 03 2020MEZAKAR KUSUM HELTHKER PVT LTD IndiyaUA 9832 01 0127 06 2014 27 06 2019TEGRETOL Novartis Farma S p A ItaliyaUA 9428 01 0113 02 2014 13 02 2019 1 Zmist 1 Istoriya 2 Farmakologichni vlastivosti 2 1 Farmakokinetika 3 Pokazannya do zastosuvannya 4 Pobichna diya 5 Protipokazi 6 Formi vipusku 7 Sintez 8 Primitki 9 PosilannyaIstoriya RedaguvatiUpershe karbamazepin vidkritij u 1953 roci u Bazeli shvejcarskim himikom Valterom Shindlerom yakij pracyuvav u laboratoriyi kompaniyi J R Geigy AG yaka nateper ye pidrozdilom kompaniyi Novartis 8 9 Upershe protisudomni vlastivosti karbamazepinu viyavleni v doslidzhennyah u 1959 roci 10 U 1960 roci Shindler upershe sintezuvav karbamazepin 6 7 U 1962 roci vpershe opisanij protibolovij efekt preparatu 6 i vzhe v comu zh roci karbamazepin upershe dopushenij do zastosuvannya dlya likuvannya nevropatichnogo bolyu 7 10 pid torgovoyu markoyu Tegretol 8 U 1963 roci v seriyi doslidzhen pidtverdzheno efektivnist karbamazepinu yak protisudomnogo preparatu 10 i z 1965 roku vin pochav zastosovuvatisya yak protisudomnij preparat 6 7 U 70 h rokah HH stolittya upershe yaponskimi vchenimi Takezaki Hanaoka ta Okumo viyavleno efektivnist karbamazepinu pri bipolyarnomu afektivnomu rozladi 4 11 U kolishnomu SRSR karbamazepin zastosovuyetsya z 70 h rokiv HH stolittya pid torgovoyu markoyu Finlepsin 2 Farmakologichni vlastivosti RedaguvatiKarbamazepin sintetichnij likarskij preparat yakij za himichnoyu strukturoyu ye pohidnim triciklichnih spoluk Po svoyij strukturi preparat podibnij do triciklichnih antidepresantiv 2 6 Mehanizm diyi karbamazepinu povnistyu ne vivchenij Osnovnim mehanizmom diyi preparatu ye blokuvannya potencialzalezhnih natriyevih kanaliv u nervovij sistemi 2 7 prichomu karbamazepin ne pereshkodzhaye vidkrittyu natriyevih kanaliv prote priskoryuye yih zakrittya ta zbilshuye chas protyagom yakogo ci kanali ye zakritimi Ce prizvodit do togo sho chim bilshe impulsiv provoditsya po nervovim voloknam ta bilshe kanaliv vidkrito to tim bilshe kanaliv zmozhe zakriti karbamazepin i tim vishoyu bude jogo efektivnist 7 Karbamazepin takozh ingibuye kaliyevi ta kalciyevi kanali 2 6 ta vzayemodiye iz galmivnimi GAMK ergichnimi receptorami CNS 3 5 maye dofaminoblokuyuchi vlastivosti 6 ingibuye zahoplennya kateholaminiv v CNS u visokih koncentraciyah ta vplivaye na sinaptichnu peredachu chastkovo blokuyuchi diyu aspartatu ta glutamatu 2 Mehanizm diyi karbamazepinu takozh mozhe buti pov yazanim iz posilennyam providnosti po hlornih kanalah yake viyavlyayetsya u korotkochasnij diyi na subodinici a1 b2 g2 GAMKA receptoriv asocijovanih iz danimi kanalami Takij zhe hocha j bilsh virazhenij mehanizm diyi maye fenitoyin 12 Okrim cogo doslidzhennyami vstanovleno sho karbamazepin prignichuye presinaptichnu aktivnist serotoninu 6 ta diye podibno do ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu 13 14 15 Karbamazepin efektivnij pri prostih ta kompleksnih epileptichnih napadah yak iz generalizaciyeyu tak i bez generalizaciyi u bilshosti vipadkiv takozh efektivnij pri pervinno generalizovanih toniko klonichnih napadah iz vtratoyu svidomosti grand mal a takozh kriptogennij ta simtomatichnij epilepsiyi j odnochasno pokrashuye kognitivni ta emocijni funkciyi prizvodit do normalizaciyi nastroyu komunikaciyi socialnogo funkcionuvannya a takozh znizhuye chastotu psihichnih ta povedinkovih porushen pri epilepsiyi Prote preparat neefektivnij pri mioklonichnih ta atonichnih formah napadiv pri absansah a takozh ne rekomandovanij pri dityachij dobroyakisnij epilepsiyi z centrotemporalnimi spajkami ta epilepsiyi z postijnimi kompleksami spajk hvilya u povilno hvilovomu sni 2 a takozh pri malih napadah 3 5 16 Karbamazepin efektivnij takozh pri nejropatichnomu bolyu pri nevralgiyi trijchastogo nerva ta diabetichnij nejropatiyi pri inshih prichinah nejropatichnogo bolyu preparat maye nedovedenu efektivnist 7 Karbamazepin takozh efektivnij pri bipolyarnomu afektivnomu rozladi u tomu chisli u kombinaciyi zi spolukami litiyu 4 hocha dana kombinaciya za danimi deyakih doslidnikiv mozhe zbilshiti kilkist pobichnih efektiv z boku nervovoyi sistemi 17 Karbamazepin mozhe zastosovuvatis takozh pri necukrovomu diabeti mayuchi antidiuretichnu diyu Mehanizm diyi pri necukrovomu diabeti jmovirno zumovlenij diyeyu preparatu cherez vpliv na gipotalamichni strukturi na osmoreceptori oposeredkovano cherez sekreciyu antidiuretichnogo gormonu a takozh pryamoyu diyeyu na kanalci nirok 3 5 Karbamazepin takozh mozhe zastosovuvatisya pri hronichnomu alkogolizmi zokrema pri sindromi vidmini vid alkogolyu a takozh pri zlovzhivanni opiatami ta pohidnimi benzodiazepinu 6 Doslidzhuyetsya takozh mozhlivist zastosuvannya karbamazepinu v likuvanni seksualnih vidhilen pov yazanih iz porushennyami u lobno skronevij dilyanci golovnogo mozku 18 Farmakokinetika Redaguvati Karbamazepin povilno vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 4 8 godin pislya prijomu preparatu Pri zastosuvanni formi vipusku karbamazepinu iz zvichajnoyu trivalistyu diyi biodostupnist preparatu skladaye 70 3 pri zastosuvanni prolongovanih form preparatu biodostupnist skladaye blizko 100 19 Karbamazepin pri zastosuvanni u doroslih dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi priblizno na 75 3 5 u ditej cej pokaznik nizhchij i skladaye 55 59 3 Karbamazepin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya karbamazepin u pechinci prichomu sam stimulyuye vlasnij metabolizm 5 19 Preparat metabolizuyetsya iz utvorennyam aktivnogo metabolitu karbamazepin 10 11 epoksidu 3 5 Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi neaktivnih metabolitiv 70 a takozh iz kalom 30 Period napivvivedennya karbamazepinu variyuye 19 pri zastosuvanni standartnih doz skladaye 26 65 godin 3 pri trivalomu zastosuvanni vin znizhuyetsya do 12 29 godin u zv yazku iz avtoindukciyeyu metabolizmu 3 5 i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok a takozh u osib pohilogo viku 3 5 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiKarbamazepin zastosovuyetsya pri epilepsiyi u tomu chisli pri velikih sudomnih napadah zmishanih formah napadiv abo fokalnih napadah dlya profilaktiki sudomnih napadiv pri abstinentnomu sindromi ta pri gostrij alkogolnij abstinenciyi pri nejropatichnomu bolyu perevazhno pri nevralgiyi trijchastogo nerva ta diabetichnij polinejropatiyi pri psihozah zokrema bipolyarnomu afektivnomu rozladi trivozhno azhitovanij depresiyi ta katatonichnomu zbudzhenni pri necukrovomu diabeti centralnogo genezu a takozh pri poliuriyi ta polidipsiyi nejrogormonalnogo pohodzhennya 3 5 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni karbamazepinu yak i pri zastosuvanni inshih protisudomnih zasobiv pobichni efekti vinikayut dosit chasto za deyakimi ocinkami vid 25 do 50 vipadkiv zastosuvannya preparatu chastishe nizh u gabapentina ta pregabalina prote ridshe nizh pri zastosuvanni fenitoyinu 7 Najchastishimi pobichnimi efektami karbamazepinu ye pobichni efekti z boku nervovoyi sistemi blizko 24 vid zagalnoyi kilkosti ataksiya golovokruzhinnya kognitivni porushennya chasto sposterigayutsya shlunkovo kishkovi rozladi 3 6 tremor 3 6 visipannya na shkiri 2 9 porushennya zoru 2 9 4 Sered pobichnih efektiv povidomlyayetsya takozh pro pidvishennya riziku samogubstva 19 Chastishe pobichni efekti vinikayut pri peredozuvanni preparatu 2 Inshimi pobichnimi efektami karbamazepininu ye 3 5 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv sverbizh shkiri alopeciya gipergidroz fotodermatoz diseminovanij chervonij vovchak garyachka sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktichnij shok nabryak Kvinke kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor abo diareya gepatit zhovtyanicya bil u zhivoti stomatit suhist u roti gepatosplenomegaliya Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil agresivna povedinka nistagm nervoznist splutanist svidomosti zatrudnennya mislennya diplopiya kon yunktivit paresteziyi dizartriya giperkinezi bezsonnya galyucinaciyi shum u vuhah Z boku oporno ruhovogo aparatu artralgiyi slabist u m yazah Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya arterialna gipotenziya bradikardiya porushennya providnosti v miokardi limfadenopatiya AV blokada serceva nedostatnist tromboflebit tromboemboliyi Z boku dihalnoyi sistemi zadishka pnevmoniya abo pnevmonit Z boku sechostatevoyi sistemi ginekomastiya galaktoreya dizuriya oliguriya albuminuriya gematuriya intersticijnij nefrit ta nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya eozinofiliya agranulocitoz trombocitopeniya aplastichna anemiya gemolitichna anemiya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki zmina rivnya tireoyidnih gormoniv u krovi pidvishennya rivnya kreatininu v krovi pidvishennya rivnya trigliceridiv ta holesterinu v krovi giponatriyemiya Inshi pobichni efekti zbilshennya masi tila gostra porfiriya periferichni nabryaki Protipokazi RedaguvatiKarbamazepin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta triciklichnih antidepresantiv AV blokadi okrim osib z implantovanim elektrokardiostimulyatorom porushennyam krovotvorennya u kistkovomu mozku odnochasnomu zastosuvanni ingibitoriv monoaminooksidazi abo preparativ litiyu pri peremizhnij porfiriyi Preparat rekomenndovano zastosovuvati pri vagitnosti ta goduvanni grudmi z oberezhnistyu 3 5 zgidno iz chastinoyu dzherel karbamazepin ye najbezpechnishim preparatom dlya zastosuvannya u vipadku epilepsiyi pri vagitnosti 2 Karbamazepin rekomendovanij do zastosuvannya dityam vid 6 rokiv pri zastosuvanni u ditej molodshih 6 rokiv preparat zastosovuyetsya z oberezhnistyu 3 Formi vipusku RedaguvatiKarbamazepin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 0 2 0 3 ta 0 4 g i siropu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom 100 mg preparatu u 5 ml siropu 20 21 Zareyestrovano patent na rozrobku protisudomnogo zasobu na osnovi karbamazepinu ta tiotriazolinu 22 23 Sintez RedaguvatiShema sintezu karbamazepinu 24 nbsp Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 20 listopada 2016 a b v g d e zh i k Karbamazepin v lechenii epilepsii Arhivovano 6 travnya 2019 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l m n p r s t http compendium com ua akt 67 3101 carbamazepinum Arhivovano 28 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros a b v g Karbamazepin v lechenii pacientov s bipolyarnym rasstrojstvom Arhivovano 6 listopada 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l m n p http www vidal ru drugs molecule 171 Arhivovano 14 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k KARBAMAZEPIN V LEChENII SINDROMA OTMENY ALKOGOLYa Arhivovano 28 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i PRIMENENIE KARBAMAZEPINA DLYa LEChENIYa NEJROPATIChESKOJ BOLI OBZOR ISSLEDOVANIJ Arhivovano 14 listopada 2016 u Wayback Machine ros a b D F Scott Carbamazepine Chapter 8 in The History of Epileptic Therapy An Account of How Medication was Developed History of Medicine Series CRC Press 1993 ISBN 9781850703914 angl Schindler W Hafliger F 1954 Uber Derivate des Iminodibenzyls Helvetica Chimica Acta 37 2 472 83 doi 10 1002 hlca 19540370211 nim a b v Moshe Solomon 2009 The treatment of epilepsy vid 3 Chichester UK Wiley Blackwell s xxix ISBN 9781444316674 Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 20 listopada 2016 angl Okuma T Kishimoto A Lyutij 1998 A history of investigation on the mood stabilizing effect of carbamazepine in Japan Psychiatry Clin Neurosci 52 1 3 12 PMID 9682927 doi 10 1111 j 1440 1819 1998 tb00966 x angl Willow M Kuenzel E A Catterall W A 1984 Inhibition of voltage sensitive sodium channels in neuroblastoma cells and synaptosomes by the anticonvulsant drugs diphenylhydantoin and carbamazepine Molecular Pharmacology 35 2 228 234 Arhiv originalu za 21 listopada 2016 Procitovano 20 listopada 2016 angl Dailey JW Reith ME Steidley KR Milbrandt JC Jobe PC 1998 Carbamazepine induced release of serotonin from rat hippocampus in vitro Epilepsia 39 1054 63 PMID 9776325 doi 10 1111 j 1528 1157 1998 tb01290 x ros Dailey JW Reith ME Yan QS Li MY Jobe PC 11 chervnya 1997 Carbamazepine increases extracellular serotonin concentration lack of antagonism by tetrodotoxin or zero Ca2 European Journal of Pharmacology 328 153 62 PMID 9218697 doi 10 1016 s0014 2999 97 83041 5 angl Kawata Yuko Okada Motohiro Murakami Takuya Kamata Akihisa Zhu Gang Kaneko Sunao 2001 Pharmacological discrimination between effects of carbamazepine on hippocampal basal evoked serotonin release British Journal of Pharmacology 133 4 557 567 PMC 1572811 doi 10 1038 sj bjp 0704104 angl Carbamazepine The American Society of Health System Pharmacists Arhiv originalu za 21 listopada 2016 Procitovano 3 kvitnya 2011 angl Ceron Litvoc D Soares BG Geddes J Litvoc J de Lima MS Sichen 2009 Comparison of carbamazepine and lithium in treatment of bipolar disorder a systematic review of randomized controlled trials Hum Psychopharmacol 24 1 19 28 PMID 19053079 doi 10 1002 hup 990 angl Poetter CE Stewart JT 2012 Treatment of indiscriminate inappropriate sexual behavior in frontotemporal dementia with carbamazepine J Clin Psychopharmacol PMID 22217950 angl a b v g Carbamazepine Drug Label Arhiv originalu za 8 grudnya 2014 Procitovano 20 listopada 2016 angl Carbamazepine Arhivovano 27 lyutogo 2015 u Wayback Machine angl http www vidal ru drugs molecule in 171 Arhivovano 21 listopada 2016 u Wayback Machine ros Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 21 listopada 2016 Procitovano 20 listopada 2016 Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 21 listopada 2016 Procitovano 20 listopada 2016 Schindler W 1960 U S Patent 2 948 718Posilannya RedaguvatiKarbamazepin na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 1214 htm Arhivovano 18 travnya 2016 u Wayback Machine Karbamazepin Arhivovano 3 serpnya 2016 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Karbamazepin amp oldid 39293001