www.wikidata.uk-ua.nina.az

Леветирацетам Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря анг

Леветирацетам

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Леветирацетам (англ. Levetiracetam, лат. Levetiracetamum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піролідону, та належить до протисудомних препаратів. Леветирацетам застосовується як перорально, так і внутрішньовенно. Леветирацетам розроблений у лабораторії компанії UCB під час досліджень по вдосконаленню властивостей похідних ноотропного препарату пірацетаму.

Леветирацетам
Систематизована назва за IUPAC
(S)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
Класифікація
ATC-код N03AX14
PubChem 5284583
CAS 102767-28-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C8H14N2O2 
Мол. маса 170,209 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (перор.)
Метаболізм тканинними ферментами без участі ферментів печінки
Період напіввиведення 6—8 год. (дорослі)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ГРІНДЕКС,
«Ронтіс Хеллас Медікал енд Фармасьютікал Продактс С.А.»,Греція
UA/15211/01/04
21.06.2016-21/06/2021
КЕППРА®,
«НекстФарма САС»,Франція
UA/9155/02/01
06.03.2015-06/03/2020
ЛЕВІЦИТАМ 500,
ТОВ «Фарма Старт», Україна
UA/11396/01/02
01.02.2016-01/02/2021

Фармакологічні властивості Редагувати

Леветирацетам — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піролідону та структурним аналогом ноотропного препарату пірацетаму. Точний механізм дії препарату не встановлений. Відомо, що препарат зв'язується з синаптичним білком SV2A, який імовірно є модулятором викиду нейротрансмітера в синаптичну щілину, а також блокує кальцієві канали N-типу і знижує вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Препарат також знижує пригнічуючу дію цинку та β-карболінів на ГАМК-канали та гліцин-регульовані потоки, проте поки що незрозуміло, як це впливає на його протисудомну активність. Леветирацетам пригнічує спалахи епілептиформної активності, не впливаючи на нормальну збудливість нейронів. Леветирацетам застосовується при різних видах епілепсії, як при генералізованих, так і парціальних судомах, а також при міоклонічних судомах та при фотопароксизмальних судомних приступах. Препарат є ефективним при монотерапії рефрактерних форм епілепсії, проте він є менш ефективний при абсансній формі епілепсії. Леветирацетам вважається одним із найбезпечніших серед протиепілептичних препаратів для застосування при вагітності, оскільки при його застосуванні спостерігається низький тератогенний ризик. Леветирацетам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Експериментально леветирацетам також застосовувався для лікування синдрому Туретта, аутизму, біполярного афективного розладу і тривожних розладів.

Фармакокінетика Редагувати

Леветирацетам швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 1,3 годин після прийому препарату. Абсолютна біодоступність препарату при пероральному застосуванні складає майже 100 %. Леветирацетам погано (на 10 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Метаболізується леветирацетам тканинними ферментами, без участі системи цитохрому Р-450 печінки з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення леветирацетаму в дорослих становить 6—8 годин, у дітей період напіввиведення препарату становить 5—6 годин, період напіввиведення може збільшується в осіб із важкими порушеннями функції нирок, при важких порушеннях функції печінки період напіввиведення препарату також може збільшуватися, що пов'язано із супутнім зниженням кліренсу креатиніну в даних хворих.

Застосування Редагувати

Леветирацетам застосовується при епілепсії, у тому числі при парціальних нападах, як із вторинною генералізацією, так і без неї; як додатковий препарат при міоклонічних судомах, та при первинно-генералізованих судомних нападах у хворих на ідіопатичну генералізовану епілепсію старших 12 років.

Побічна дія Редагувати

Леветирацетам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тривога, емоційна лабільність, невроз, апатія, депресія, головний біль, запаморочення, тремор, гіперкінези, нудота і блювання, безсоння, зниження апетиту, збудження, суїцидальні думки та диплопія. Значно рідше при застосуванні препарату можуть спостерігатися:

Протипокази Редагувати

Леветирацетам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших похідних пірролідону, дітям у віці менше 4 років для внутрішньовенного введення препарату та до 6 років для прийому таблеток.

Форми випуску Редагувати

Леветирацетам випускається у вигляді таблеток по 0,25; 0,5; 0,75та 1,0 г; розчину для прийому всередину із вмістом діючої речовини 100 мг/мл у флаконах по 100, 125, 150 і 300 мл; концентрату для приготування інфузій у флаконах по 5 мл із вмістом діючої речовини 500 мг; флаконів для внутрішньовенного введення із вмістом діючої речовини 5 мг/мл, 10 мг/мл і 15 мг/мл по 100 мл у флаконі.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 10 травня 2019. 
  2. ↑ . Архів оригіналу за 10 травня 2019. Процитовано 10 травня 2019. 
  3. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1461 [ 10 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Эффективность и переносимость леветирацетама в лечении эпилепсии [ 10 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ Леветирацетам в лечении эпилепсии собственный опыт применения у взрослых пациентов [ 10 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Levetiracetam [ 24 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. Levetiracetam (англ.)
  8. ↑ Леветирацетам в лечении эпилепсии [ 29 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Леветирацетам (кеппра) в лечении различных эпилептических синдромов у взрослых [ 11 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. . Архів оригіналу за 4 травня 2019. Процитовано 11 травня 2019. 
  11. . Архів оригіналу за 26 жовтня 2020. Процитовано 11 травня 2019. 

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Levetiracetam angl Levetiracetam lat Levetiracetamum sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim pirolidonu 2 3 ta nalezhit do protisudomnih preparativ 4 5 Levetiracetam zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnovenno 6 Levetiracetam rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi UCB 7 pid chas doslidzhen po vdoskonalennyu vlastivostej pohidnih nootropnogo preparatu piracetamu 5 LevetiracetamSistematizovana nazva za IUPAC S 2 2 Oxopyrrolidin 1 yl butanamideKlasifikaciyaATC kod N03AX14PubChem 5284583CAS 102767 28 2DrugBankHimichna strukturaFormula C8H14N2O2 Mol masa 170 209 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 peror Metabolizm tkaninnimi fermentami bez uchasti fermentiv pechinkiPeriod napivvivedennya 6 8 god dorosli Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LEVETIRACETAM GRINDEKS Rontis Hellas Medikal end Farmasyutikal Prodakts S A GreciyaUA 15211 01 0421 06 2016 21 06 2021KEPPRA NekstFarma SAS FranciyaUA 9155 02 0106 03 2015 06 03 2020LEVICITAM 500 TOV Farma Start UkrayinaUA 11396 01 0201 02 2016 01 02 2021 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiLevetiracetam sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim pirolidonu ta strukturnim analogom nootropnogo preparatu piracetamu Tochnij mehanizm diyi preparatu ne vstanovlenij Vidomo sho preparat zv yazuyetsya z sinaptichnim bilkom SV2A yakij imovirno ye modulyatorom vikidu nejrotransmitera v sinaptichnu shilinu a takozh blokuye kalciyevi kanali N tipu i znizhuye vivilnennya kalciyu iz vnutrishnonejronalnih depo 8 2 3 Preparat takozh znizhuye prignichuyuchu diyu cinku ta b karboliniv na GAMK kanali ta glicin regulovani potoki prote poki sho nezrozumilo yak ce vplivaye na jogo protisudomnu aktivnist 5 8 Levetiracetam prignichuye spalahi epileptiformnoyi aktivnosti ne vplivayuchi na normalnu zbudlivist nejroniv 5 8 Levetiracetam zastosovuyetsya pri riznih vidah epilepsiyi yak pri generalizovanih tak i parcialnih sudomah a takozh pri mioklonichnih sudomah ta pri fotoparoksizmalnih sudomnih pristupah 2 3 Preparat ye efektivnim pri monoterapiyi refrakternih form epilepsiyi 9 8 prote vin ye mensh efektivnij pri absansnij formi epilepsiyi 5 Levetiracetam vvazhayetsya odnim iz najbezpechnishih sered protiepileptichnih preparativ dlya zastosuvannya pri vagitnosti oskilki pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya nizkij teratogennij rizik 10 4 Levetiracetam pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv 5 4 Eksperimentalno levetiracetam takozh zastosovuvavsya dlya likuvannya sindromu Turetta autizmu bipolyarnogo afektivnogo rozladu i trivozhnih rozladiv 8 Farmakokinetika Redaguvati Levetiracetam shvidko i dobre vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 1 3 godin pislya prijomu preparatu Absolyutna biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni skladaye majzhe 100 Levetiracetam pogano na 10 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya levetiracetam tkaninnimi fermentami bez uchasti sistemi citohromu R 450 pechinki z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya levetiracetamu v doroslih stanovit 6 8 godin u ditej period napivvivedennya preparatu stanovit 5 6 godin period napivvivedennya mozhe zbilshuyetsya v osib iz vazhkimi porushennyami funkciyi nirok pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki period napivvivedennya preparatu takozh mozhe zbilshuvatisya sho pov yazano iz suputnim znizhennyam klirensu kreatininu v danih hvorih 2 3 Zastosuvannya RedaguvatiLevetiracetam zastosovuyetsya pri epilepsiyi u tomu chisli pri parcialnih napadah yak iz vtorinnoyu generalizaciyeyu tak i bez neyi yak dodatkovij preparat pri mioklonichnih sudomah ta pri pervinno generalizovanih sudomnih napadah u hvorih na idiopatichnu generalizovanu epilepsiyu starshih 12 rokiv 2 3 Pobichna diya RedaguvatiLevetiracetam pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye trivoga emocijna labilnist nevroz apatiya depresiya golovnij bil zapamorochennya tremor giperkinezi nudota i blyuvannya bezsonnya znizhennya apetitu zbudzhennya suyicidalni dumki ta diplopiya 4 5 Znachno ridshe pri zastosuvanni preparatu mozhut sposterigatisya 2 3 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alopeciya ekzema sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke multiformna eritema kashel Z boku travnoyi sistemi bil u zhivoti diareya gepatit vkraj ridko pechinkova nedostatnist dispepsiya pankreatit Z boku nervovoyi sistemi agresivna povedinka porushennya rivnovagi pristupi sudom galyucinaciyi amneziya shvidka vtomlyuvanist letargiya sprobi samogubstva Z boku oporno ruhovogo aparatu mialgiyi slabist u m yazah rabdomioliz Z boku sechostatevoyi sistemi gostre urazhennya nirok Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya eozinofiliya agranulocitoz trombocitopeniya pancitopeniya nejtropeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki pidvishennya rivnya kreatinfosfokinazi v krovi Protipokazi RedaguvatiLevetiracetam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo inshih pohidnih pirrolidonu dityam u vici menshe 4 rokiv dlya vnutrishnovennogo vvedennya preparatu ta do 6 rokiv dlya prijomu tabletok 2 3 Formi vipusku RedaguvatiLevetiracetam vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 0 5 0 75ta 1 0 g rozchinu dlya prijomu vseredinu iz vmistom diyuchoyi rechovini 100 mg ml u flakonah po 100 125 150 i 300 ml koncentratu dlya prigotuvannya infuzij u flakonah po 5 ml iz vmistom diyuchoyi rechovini 500 mg flakoniv dlya vnutrishnovennogo vvedennya iz vmistom diyuchoyi rechovini 5 mg ml 10 mg ml i 15 mg ml po 100 ml u flakoni 11 6 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 10 travnya 2019 a b v g d e zh NORMEG NORMEG Arhiv originalu za 10 travnya 2019 Procitovano 10 travnya 2019 a b v g d e zh http www vidal ru drugs molecule 1461 Arhivovano 10 travnya 2019 u Wayback Machine ros a b v g Effektivnost i perenosimost levetiracetama v lechenii epilepsii Arhivovano 10 serpnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e zh Levetiracetam v lechenii epilepsii sobstvennyj opyt primeneniya u vzroslyh pacientov Arhivovano 10 travnya 2019 u Wayback Machine ros a b Levetiracetam Arhivovano 24 bereznya 2019 u Wayback Machine angl Levetiracetam angl a b v g d Levetiracetam v lechenii epilepsii Arhivovano 29 chervnya 2017 u Wayback Machine ros Levetiracetam keppra v lechenii razlichnyh epilepticheskih sindromov u vzroslyh Arhivovano 11 travnya 2019 u Wayback Machine ros Liki i vagitnist Levetiracetam Arhiv originalu za 4 travnya 2019 Procitovano 11 travnya 2019 Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 26 zhovtnya 2020 Procitovano 11 travnya 2019 Posilannya RedaguvatiLevetiracetam na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 3156 htm Arhivovano 10 travnya 2019 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Levetiracetam amp oldid 39292737