www.wikidata.uk-ua.nina.az

Дазатиніб Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Da

Дазатиніб

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Дазатиніб (англ. Dasatinib, лат. Dasatinibum) — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів Bcr-Abl-тирозинкінази, що застосовується перорально. Дазатиніб розроблений у співпраці компаніями «Bristol-Myers Squibb» та «Otsuka Pharmaceutical Co.», та схвалений для клінічного використання FDA в 2006 році.

Дазатиніб
Систематизована назва за IUPAC
N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-
1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazole
carboxamide monohydrate
Класифікація
ATC-код L01EA02
PubChem 3062316
CAS 302962-49-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H26ClN7O2S 
Мол. маса 488,01 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-6 год.
Екскреція фекалії (85%), Нирки (4%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СПРАЙСЕЛ,
«Брістол-Майєрс Сквібб Компані»,США
UA/9227/01/01
17.12.2008-17/12/2013

Фармакологічні властивості ред.

Дазатиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту Bcr-Abl і SRC тирозинкінази. Це призводить до пригнічення проліферації та збільшення апоптозу в чутливих до препарату клітинних лініях, а також у щойно уражених лейкемічних клітинах, у тому числі резистентних до іматинібу. Біологічною мішенню іматинібу є білки ABL1, c-kit, LCK, YES1, FYN та PDGF-β. Дазатиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування чутливих до препарату форм хронічного мієлолейкозу та гострого лімфобластного лейкозу із наявністю філадельфійської хромосоми. Хоча дазатиніб ефективніший у застосуванні при різних видах лейкозу, ніж інші препарати групи інгібіторів протеїнтирозинкінази, проте при його застосуванні спостерігається велика кількість побічних ефектів. Дазатиніб має обрамлене застереження щодо можливості виникнення при його застосуванні важкої легеневої гіпертензії, яка частіше виникає за рік після початку прийому препарату. Застосування дазатинібу при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.

Фармакокінетика ред.

Дазатиніб швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—6 годин після прийому препарату. Дазатиніб майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Дазатиніб метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді. Період напіввиведення дазатинібу становить 3—5 годин, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки.

Покази до застосування ред.

Дазатиніб застосовують при хронічному мієлолейкозі (у тому числі при бластному кризі), гострому лімфобластному лейкозі із наявністю філадельфійської хромосоми при резистентності або непереносимості попереднього лікування.

Побічна дія ред.

При застосуванні дазатинібу побічні ефекти спростерігаються дуже часто. Найчастішими побічними ефектами препарату є затримка рідини, діарея, головний біль, шкірний висип, нудота, блювання, задишка, підвищена втомлюваність, крововиливи. біль у м'язах, біль у животі, гарячка, фебрильна нейтропенія, тромбоцитопенія. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази ред.

Дазатиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому та підлітковому віці.

Форми випуску ред.

Дазатиніб випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,05; 0,07; 0,08; 0,1 та 0,14 г.

Примітки ред.

  1. ↑ . Архів оригіналу за 1 лютого 2018. Процитовано 31 січня 2018. 
  2. ↑ Дазатиниб: 10 лет применения в мировой клинической практике (рос.)
  3. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1880 (рос.) [ 1 жовтня 2020 у Wayback Machine.]
  4. ↑ Dasatinib [ 10 грудня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. Otsuka and Bristol-Myers Squibb Announce a Change in Contract Regarding Collaboration in Japan in the Oncology Therapy Area [ 28 березня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. FDA Approves U.S. Product Labeling Update for Sprycel® (dasatinib) to Include Three-Year First-Line and Five-Year Second-Line Efficacy and Safety Data in Chronic Myeloid Leukemia in Chronic Phase [ 20 вересня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. Bristol-Myers Squibb Announces Extension of U.S. Agreement for ABILIFY® and Establishment of an Oncology Collaboration with Otsuka [ 20 вересня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. FDA: Sprycel (dasatinib): Drug Safety Communication — Risk of Pulmonary Arterial Hypertension [ 12 березня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1880 (рос.) [ 16 січня 2021 у Wayback Machine.]

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dazatinib angl Dasatinib lat Dasatinibum sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv Bcr Abl tirozinkinazi 1 2 sho zastosovuyetsya peroralno 3 4 Dazatinib rozroblenij u spivpraci kompaniyami Bristol Myers Squibb ta Otsuka Pharmaceutical Co 5 6 7 ta shvalenij dlya klinichnogo vikoristannya FDA v 2006 roci 4 DazatinibSistematizovana nazva za IUPACN 2 chloro 6 methylphenyl 2 6 4 2 hydroxyethyl 1 piperazinyl 2 methyl 4 pyrimidinyl amino 5 thiazolecarboxamide monohydrateKlasifikaciyaATC kod L01EA02PubChem 3062316CAS 302962 49 8DrugBankHimichna strukturaFormula C22H26ClN7O2S Mol masa 488 01 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 6 god Ekskreciya fekaliyi 85 Nirki 4 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SPRAJSEL Bristol Majyers Skvibb Kompani SShAUA 9227 01 0117 12 2008 17 12 2013 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Dazatinib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu Bcr Abl i SRC tirozinkinazi Ce prizvodit do prignichennya proliferaciyi ta zbilshennya apoptozu v chutlivih do preparatu klitinnih liniyah a takozh u shojno urazhenih lejkemichnih klitinah u tomu chisli rezistentnih do imatinibu 2 3 Biologichnoyu mishennyu imatinibu ye bilki ABL1 c kit LCK YES1 FYN ta PDGF b 3 4 Dazatinib zastosovuyetsya yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi preparatami dlya likuvannya chutlivih do preparatu form hronichnogo miyelolejkozu ta gostrogo limfoblastnogo lejkozu iz nayavnistyu filadelfijskoyi hromosomi 3 4 Hocha dazatinib efektivnishij u zastosuvanni pri riznih vidah lejkozu nizh inshi preparati grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi prote pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya velika kilkist pobichnih efektiv 2 Dazatinib maye obramlene zasterezhennya shodo mozhlivosti viniknennya pri jogo zastosuvanni vazhkoyi legenevoyi gipertenziyi yaka chastishe vinikaye za rik pislya pochatku prijomu preparatu 8 Zastosuvannya dazatinibu pri vagitnosti mozhe prizvesti yak do narodzhennya ditini iz chiselnimi vadami rozvitku tak i do samovilnogo pererivannya vagitnosti abo narodzhennya mertvoyi ditini hocha pri dovgotrivalih sposterezhennyah buli vipadki narodzhennya j zdorovih nemovlyat 1 Farmakokinetika red Dazatinib shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 6 godin pislya prijomu preparatu Dazatinib majzhe povnistyu na 96 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 3 4 Preparat prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer 2 Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Dazatinib metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno iz kalom chastkovo iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya dazatinibu stanovit 3 5 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki 3 4 Pokazi do zastosuvannya red Dazatinib zastosovuyut pri hronichnomu miyelolejkozi u tomu chisli pri blastnomu krizi gostromu limfoblastnomu lejkozi iz nayavnistyu filadelfijskoyi hromosomi pri rezistentnosti abo neperenosimosti poperednogo likuvannya 3 4 Pobichna diya red Pri zastosuvanni dazatinibu pobichni efekti sprosterigayutsya duzhe chasto Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye zatrimka ridini diareya golovnij bil shkirnij visip nudota blyuvannya zadishka pidvishena vtomlyuvanist krovovilivi bil u m yazah bil u zhivoti garyachka febrilna nejtropeniya trombocitopeniya 2 3 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye 3 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv dermatit alopeciya giperpigmentaciya abo gipopigmentaciya shkiri kropiv yanka pidvishennya potovidilennya sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke sindrom Layella fotodermatoz sverbizh shkiri virazki shkiri dolonno pidoshovnij sindrom Z boku travnoyi sistemi stomatit ezofagit zapor meteorizm pogirshennya apetitu zhovtyanicya holestaz gepatit shlunkovo kishkovi krovotechi ascit peptichna virazka gastrit gastroezofagealnij reflyuks suhist u roti pechinkova nedostatnist kolit pankreatit analni trishini Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya porushennya smaku paresteziyi bezsonnya shum u vuhah zatumanyuvannya zoru kon yunktivit pidvishena slozotochivist sonlivist migren depresiya porushennya pam yati trivozhnist splutanist svidomosti ridko insult sudomi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi serceva nedostatnist tahikardiya arterialna gipotenziya abo gipertenziya nabryak legen pidvishena krovotochivist periferichni nabryaki trombozi abo emboliyi perikardit prilivi krovi podovzhennya intervalu QT na EKG stenokardiya infarkt miokardu Z boku dihalnoyi sistemi kashel legenevi infiltrati legeneva gipertenziya respiratornij distres sindrom eksudativnij plevrit bronhospazm bronhialna astma pnevmoniya Z boku sechostatevoyi sistemi ginekomastiya porushennya menstrualnogo ciklu nirkova nedostatnist chastij sechopusk proteyinuriya Z boku oporno ruhovogo aparatu boli u m yazah i suglobah skovanist m yaziv i suglobiv rabdomioliz Infekcijni uskladnennya sepsis gerpetichni infekciyi infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv kishkovi infekciyi gribkovi infekciyi virusni ta bakterialni infekciyi riznoyi lokalizaciyi Zmini v laboratornih analizah anemiya pancitopeniya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi znizhennya rivnya albuminu v krovi Protipokazi red Dazatinib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh u dityachomu ta pidlitkovomu vici 3 Formi vipusku red Dazatinib vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 02 0 05 0 07 0 08 0 1 ta 0 14 g 4 9 Primitki red a b Liki i vagitnist Dazatinib Arhiv originalu za 1 lyutogo 2018 Procitovano 31 sichnya 2018 a b v g d Dazatinib 10 let primeneniya v mirovoj klinicheskoj praktike ros a b v g d e zh i k l https www vidal ru drugs molecule 1880 ros Arhivovano 1 zhovtnya 2020 u Wayback Machine a b v g d e zh i Dasatinib Arhivovano 10 grudnya 2017 u Wayback Machine angl Otsuka and Bristol Myers Squibb Announce a Change in Contract Regarding Collaboration in Japan in the Oncology Therapy Area Arhivovano 28 bereznya 2015 u Wayback Machine angl FDA Approves U S Product Labeling Update for Sprycel dasatinib to Include Three Year First Line and Five Year Second Line Efficacy and Safety Data in Chronic Myeloid Leukemia in Chronic Phase Arhivovano 20 veresnya 2018 u Wayback Machine angl Bristol Myers Squibb Announces Extension of U S Agreement for ABILIFY and Establishment of an Oncology Collaboration with Otsuka Arhivovano 20 veresnya 2018 u Wayback Machine angl FDA Sprycel dasatinib Drug Safety Communication Risk of Pulmonary Arterial Hypertension Arhivovano 12 bereznya 2017 u Wayback Machine angl https www vidal ru drugs molecule in 1880 ros Arhivovano 16 sichnya 2021 u Wayback Machine Posilannya red Dazatinib na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 3778 htm Arhivovano 3 serpnya 2016 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Dazatinib amp oldid 39292877