www.wikidata.uk-ua.nina.az

Буспірон Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Bus

Буспірон

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Буспірон (англ. Buspirone, лат. Buspironum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є похідним азаспіронів, та належить до групи транквілізаторів (анксіолітиків). Буспірон застосовується перорально. Буспірон уперше синтезований у 1968 році в дослідницькій лабораторії «Mead Johnson» для компанії «Bristol-Myers Squibb». Початково буспірон створювався як новий антипсихотичний препарат, проте в подальших дослідженнях встановлено його малу ефективність при психозах. Натомість буспірон виявився ефективним для лікування генералізованого тривожного розладу, і в 1986 році препарат був схвалений FDA, та став першим небензодіазепіновим препаратом для лікування генералізованого тривожного розладу.

Буспірон
Систематизована назва за IUPAC
8-{4-[4-(Pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]butyl}-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
Класифікація
ATC-код N05BE01
PubChem 2477
CAS 36505-84-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H31N5O2 
Мол. маса 385,50314 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 4%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-3 год.
Екскреція Нирки (29-63%), фекалії (18-38%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БУСПІРОН САНДОЗ®
«Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина
UA/9598/01/01
04.12.2015-04/12/2020
СПІТОМІН®,
ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/5603/01/02
06.04.2017—необмежений

Фармакологічні властивості Редагувати

Буспірон — лікарський засіб, що належить до групи транквілізаторів. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні серотонінових рецепторів 5-HT1А, причому для пресинаптичних рецепторів, які інгібують вивільнення серотоніну, він є повним агоністом, що призводить до зменшення викиду серотоніну, наслідком чого є зменшення симптомів тривоги. При зниженні вивільнення серотоніну буспірон діє як частковий агоніст постсинаптичних серотонінових рецепторів, які сприяють вивільненню серотоніну в синапсах, наслідком чого є підвищення концентрації серотоніну та зменшення проявів депресії. Буспірон також інгібує дофамінові рецептори D2. Активний метаболіт буспірону 1-(2-піримідиніл)-піперазин також блокує пресинаптичні альфа-2-адренорецептори, що також сприяє антидепресивній та анксіолітичній активності препарату. Значно у меншому ступені буспірон взаємодіє з рецепторами 5-HT1C і 5-НТ2, проте значення цієї взаємодії препарату достеменно не вивчене. Буспірон не взаємодіє з бензодіазепіновими рецепторами, опіатними та ГАМК-рецепторами, не має холінолітичних та глутаматергічних властивостей, не має седативної, протисудомної та міорелаксуючої дії, та не викликає залежності. Препарат також не має негативного впливу на когнітивну функцію та на статеву функцію. Буспірон застосовується при різноманітних тривожних розладах, у тому числі при генералізованому тривожному розладі, при депресіях різного походження, обсесивно-компульсивному розладі, хронічному алкоголізмі із ефективністю, рівною або вищою за інші антидепресанти чи транквілізатори, а також підсилює дію інших антидепресантів або транквілізаторів. Буспірон також покращує акомодацію шлунку, тобто здатність його проксимального відділу розслаблюватися після прийому їжі під дією постійно наростаючого тиску на його стінки прийнятої їжі, у зв'язку із чим він включений до списку потенційно ефективних лікарських препаратів для лікування функціональної диспепсії. Буспірон може також застосовуватися для лікування панічних атак, проте з нижчою ефективністю у порівнянні з іншими лікарськими засобами. Буспірон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів у порівнянні з іншими транквілізаторами та антидепресантами.

Фармакокінетика Редагувати

Буспірон добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 4 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація буспірону в крові досягається протягом 40—90 хвилин. Буспірон добре (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується буспірон у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно (29—63 %) із сечею у вигляді метаболітів, частково (18—38 %) з калом. Період напіввиведення буспірону становить 2—3 години, а його основного метаболіта 1-(2-піримідиніл)-піперазину становить у середньому 6,1 години, і цей час значно збільшується в осіб з печінковою або нирковою недостатністю.

Показання до застосування Редагувати

Буспірон застосовується при тривожних розладах для лікування або зменшення симптомів тривоги.

Побічна дія Редагувати

Буспірон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів; найчастішими з яких є головний біль, запаморочення, сонливість; дещо рідше спостерігаються нервозність, порушення сну, безсоння, порушення концентрації уваги, дратівливість, парестезії, тахікардія, порушення зору, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, сухість у роті, гіпергідроз, тремор, свербіж шкіри, нудота, блювання. Іншими рідшими побічними явищами при застосуванні препарату є:

Протипокази Редагувати

Буспірон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, епілепсії, важкій печінковій або нирковій недостатності, гострій інтоксикації алкоголем або психоактивними препаратами, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.

Форми випуску Редагувати

Буспірон випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015 і 0,03 г.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 30 березня 2019. 
  2. ↑ Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике [ 30 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Буспирон в практике врача-психиатра: только ли анксиолитик? [ 30 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ БУСПИРОН САНДОЗ® (BUSPIRON SANDOZ®) [ 13 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1359 [ 30 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Функциональная гастроэнтерология. Буспирон [ 15 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ Buspirone Hydrochloride [ 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. Howland RH (2015). Buspirone: Back to the Future. J Psychosoc Nurs Ment Health Serv 53 (11): 21–4. PMID 26535760. doi:10.3928/02793695-20151022-01.  (англ.)
  9. ↑ Клинический потенциал и перспективы применения препарата буспирон в лечении тревожных расстройств [ 30 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. ↑ Спитомин (буспирон). Новая «классика» в терапии тревожных расстройств [ 30 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. Современные подходы к терапии тревожных расстройств у пациентов пожилого возраста [ 31 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. . Архів оригіналу за 31 березня 2019. Процитовано 31 березня 2019. 

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Buspiron angl Buspirone lat Buspironum sintetichnij preparat sho za himichnim skladom ye pohidnim azaspironiv 2 3 ta nalezhit do grupi trankvilizatoriv anksiolitikiv 4 5 6 Buspiron zastosovuyetsya peroralno 4 5 7 Buspiron upershe sintezovanij u 1968 roci v doslidnickij laboratoriyi Mead Johnson dlya kompaniyi Bristol Myers Squibb 3 8 Pochatkovo buspiron stvoryuvavsya yak novij antipsihotichnij preparat prote v podalshih doslidzhennyah vstanovleno jogo malu efektivnist pri psihozah Natomist buspiron viyavivsya efektivnim dlya likuvannya generalizovanogo trivozhnogo rozladu i v 1986 roci preparat buv shvalenij FDA 3 7 ta stav pershim nebenzodiazepinovim preparatom dlya likuvannya generalizovanogo trivozhnogo rozladu 3 9 BuspironSistematizovana nazva za IUPAC8 4 4 Pyrimidin 2 yl piperazin 1 yl butyl 8 azaspiro 4 5 decane 7 9 dioneKlasifikaciyaATC kod N05BE01PubChem 2477CAS 36505 84 7DrugBankHimichna strukturaFormula C21H31N5O2 Mol masa 385 50314 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 4 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 3 god Ekskreciya Nirki 29 63 fekaliyi 18 38 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BUSPIRON SANDOZ Salyutas Farma GmbH NimechchinaUA 9598 01 0104 12 2015 04 12 2020SPITOMIN ZAT Farmacevtichnij zavod EGIS UgorshinaUA 5603 01 0206 04 2017 neobmezhenij 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiBuspiron likarskij zasib sho nalezhit do grupi trankvilizatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyuvanni serotoninovih receptoriv 5 HT1A prichomu dlya presinaptichnih receptoriv yaki ingibuyut vivilnennya serotoninu vin ye povnim agonistom sho prizvodit do zmenshennya vikidu serotoninu naslidkom chogo ye zmenshennya simptomiv trivogi Pri znizhenni vivilnennya serotoninu buspiron diye yak chastkovij agonist postsinaptichnih serotoninovih receptoriv yaki spriyayut vivilnennyu serotoninu v sinapsah naslidkom chogo ye pidvishennya koncentraciyi serotoninu ta zmenshennya proyaviv depresiyi 2 3 9 Buspiron takozh ingibuye dofaminovi receptori D2 2 10 Aktivnij metabolit buspironu 1 2 pirimidinil piperazin takozh blokuye presinaptichni alfa 2 adrenoreceptori sho takozh spriyaye antidepresivnij ta anksiolitichnij aktivnosti preparatu 3 10 Znachno u menshomu stupeni buspiron vzayemodiye z receptorami 5 HT1C i 5 NT2 prote znachennya ciyeyi vzayemodiyi preparatu dostemenno ne vivchene 3 Buspiron ne vzayemodiye z benzodiazepinovimi receptorami opiatnimi ta GAMK receptorami ne maye holinolitichnih ta glutamatergichnih vlastivostej ne maye sedativnoyi protisudomnoyi ta miorelaksuyuchoyi diyi ta ne viklikaye zalezhnosti Preparat takozh ne maye negativnogo vplivu na kognitivnu funkciyu ta na statevu funkciyu 2 9 Buspiron zastosovuyetsya pri riznomanitnih trivozhnih rozladah u tomu chisli pri generalizovanomu trivozhnomu rozladi pri depresiyah riznogo pohodzhennya obsesivno kompulsivnomu rozladi hronichnomu alkogolizmi 9 10 iz efektivnistyu rivnoyu abo vishoyu za inshi antidepresanti chi trankvilizatori a takozh pidsilyuye diyu inshih antidepresantiv abo trankvilizatoriv 2 9 11 Buspiron takozh pokrashuye akomodaciyu shlunku tobto zdatnist jogo proksimalnogo viddilu rozslablyuvatisya pislya prijomu yizhi pid diyeyu postijno narostayuchogo tisku na jogo stinki prijnyatoyi yizhi u zv yazku iz chim vin vklyuchenij do spisku potencijno efektivnih likarskih preparativ dlya likuvannya funkcionalnoyi dispepsiyi 6 Buspiron mozhe takozh zastosovuvatisya dlya likuvannya panichnih atak 9 10 prote z nizhchoyu efektivnistyu u porivnyanni z inshimi likarskimi zasobami 12 Buspiron pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv u porivnyanni z inshimi trankvilizatorami ta antidepresantami 2 3 9 Farmakokinetika Redaguvati Buspiron dobre i shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit lishe blizko 4 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya buspironu v krovi dosyagayetsya protyagom 40 90 hvilin Buspiron dobre na 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya buspiron u pechinci z utvorennyam kilkoh aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno 29 63 iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo 18 38 z kalom Period napivvivedennya buspironu stanovit 2 3 godini a jogo osnovnogo metabolita 1 2 pirimidinil piperazinu stanovit u serednomu 6 1 godini i cej chas znachno zbilshuyetsya v osib z pechinkovoyu abo nirkovoyu nedostatnistyu 3 4 5 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiBuspiron zastosovuyetsya pri trivozhnih rozladah dlya likuvannya abo zmenshennya simptomiv trivogi 4 5 Pobichna diya RedaguvatiBuspiron pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv 2 3 9 najchastishimi z yakih ye golovnij bil zapamorochennya sonlivist desho ridshe sposterigayutsya nervoznist porushennya snu bezsonnya porushennya koncentraciyi uvagi drativlivist paresteziyi tahikardiya porushennya zoru splutanist svidomosti porushennya koordinaciyi ruhiv suhist u roti gipergidroz tremor sverbizh shkiri nudota blyuvannya 3 Inshimi ridshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye 4 5 Alergichni reakciyi shkirnij visip kropiv yanka giperemiya shkiri ekzema alopeciya nabryak oblichchya akne viniknennya gematom garyachka Z boku travnoyi sistemi diareya bil u zhivoti zmina apetitu kishkova krovotecha Z boku nervovoyi sistemi sudomi porushennya chutlivosti zagalmovanist parkinsonizm sindrom nespokijnih nig serotoninovij sindrom vtrati svidomosti klaustrofobiya psihoz shum u vuhah Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya ortostatichna gipotenziya serceva nedostatnist bradikardiya prilivi krovi porushennya mozkovogo krovoobigu Z boku dihalnoyi sistemi bil i pripikannya u gorli zadishka nosova krovotecha pochashennya dihannya pripikannya yazika Z boku sechostatevoyi sistemi chaste sechovipuskannya dizuriya enurez Z boku endokrinnoyi sistemi porushennya funkciyi shitopodibnoyi zalozi galaktoreya ginekomastiya Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u m yazah bil u suglobah spazmi m yaziv miasteniya Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya eozinofiliya pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz Protipokazi RedaguvatiBuspiron protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi epilepsiyi vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti gostrij intoksikaciyi alkogolem abo psihoaktivnimi preparatami pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv 4 5 Formi vipusku RedaguvatiBuspiron vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 0 0075 0 01 0 015 i 0 03 g 7 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 30 bereznya 2019 a b v g d e zh Buspiron novye vozmozhnosti lecheniya trevozhnyh i depressivnyh rasstrojstv v nevrologicheskoj praktike Arhivovano 30 bereznya 2019 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l m Buspiron v praktike vracha psihiatra tolko li anksiolitik Arhivovano 30 bereznya 2019 u Wayback Machine ros a b v g d e BUSPIRON SANDOZ BUSPIRON SANDOZ Arhivovano 13 serpnya 2020 u Wayback Machine ros a b v g d e https www vidal ru drugs molecule 1359 Arhivovano 30 listopada 2020 u Wayback Machine ros a b Funkcionalnaya gastroenterologiya Buspiron Arhivovano 15 lipnya 2019 u Wayback Machine ros a b v Buspirone Hydrochloride Arhivovano 6 bereznya 2019 u Wayback Machine angl Howland RH 2015 Buspirone Back to the Future J Psychosoc Nurs Ment Health Serv 53 11 21 4 PMID 26535760 doi 10 3928 02793695 20151022 01 angl a b v g d e zh i Klinicheskij potencial i perspektivy primeneniya preparata buspiron v lechenii trevozhnyh rasstrojstv Arhivovano 30 bereznya 2019 u Wayback Machine ros a b v g Spitomin buspiron Novaya klassika v terapii trevozhnyh rasstrojstv Arhivovano 30 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Sovremennye podhody k terapii trevozhnyh rasstrojstv u pacientov pozhilogo vozrasta Arhivovano 31 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Trivozhni rozladi Arhiv originalu za 31 bereznya 2019 Procitovano 31 bereznya 2019 Posilannya RedaguvatiBuspiron na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 30 bereznya 2019 u Wayback Machine Buspiron na sajti rlsnet ru Arhivovano 30 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Buspiron amp oldid 39342487