Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Толперизон (англ. Tolperisone, лат. Tolperisonum) — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиків, який має міорелаксуючу дію. Толперизон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово. Толперизон синтезований у лабораторії компанії «Gedeon Richter» на початку 70-х років ХХ століття, яка розпочала його виробництво та маркетинг під торговою маркою «Мідокалм».
Толперизон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidyl)propan-1-one | |
Класифікація | |
ATC-код | M02 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C16H23NO |
Мол. маса | 245,36 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 20% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2,5 год |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІДОКАЛМ, ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина UA/7535/02/01 11.05.2018—необмежений ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»,Україна UA/9556/02/01 01.12.2014—01/12/2019 |
Фармакологічні властивості ред.
Толперизон — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиків з міорелаксуючою дією. Механізм дії препарату точно не встановлений, припускається, що основний механізм дії полягає у блокуванні натрієвих та кальцієвих каналів, частково також і калієвих каналів, що призводить до гальмування передачі імпульсів у нервовій системі, та гальмує виділення медіаторів у синапсах. Усе це призводить до гальмування проведення больових імпульсів, а також спинномозкових рефлексів, що сприяє зниженню підвищеного м'язового тонусу та зняття спазму м'язів. Толперизон має також н-холінолітичну та незначну адреноблокуючу дію. Препарат має судинорозширювальну дію, спазмолітичну дію, та посилює периферичний кровотік. Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями, так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи. При застосуванні препарату спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших міорелаксантів, зокрема баклофену.
Фармакокінетика ред.
Толперизон добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 0,5—1 години після перерального застосування. Біодоступність толперизону складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, активність яких невідома. Виводиться толперизон із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні становить 1,5 години, при пероральному застосуванні цей час становить 2,5 години.
Показання до застосування ред.
Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями, так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи.
Побічна дія ред.
Толперизон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ. При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — кропив'янка, гіпергідроз, алергічний дерматит, свербіж шкіри, шкірний висип, анафілактичний шок, гіперемія шкіри.
- З боку травної системи — нудота, блювання, метеоризм, діарея або запор, біль у животі, диспепсія, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — депресія, неспокій, загальна слабкість, сплутаність свідомості, головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, судоми, парестезії або гіпестезія, порушення зору, шум у вухах, міастенія.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, стенокардія, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці.
- З боку дихальної системи — задишка, носова кровотеча, затруднення дихання, бронхоспазм.
- Інші побічні ефекти — остеопенія, енурез, протеїнурія, почервоніння у місці введення, м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбопенія, лейкоцитоз, анемія, підвищення рівня білірубіну крові, підвищення рівня креатиніну, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази ред.
Толперізон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, вагітність та годування грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску ред.
Толперизон випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05 і 0,15 г. Толперизон випускається у вигляді комбінованих препаратів з лідокаїном для ін'єкцій. З 1 січня 2019 року застосування ін'єкційної форми в Україні згідно з наказом МОЗ України заборонено.
Примітки ред.
- Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1064 (рос.)
- ↑ ТОЛПЕРІЗОН (TOLPERISONUM, ТОЛПЕРИЗОН)
- ↑ Застосування толперизону в неврологічній практиці
- ↑ Опыт применения толперизона в комплексной консервативной терапии остеоартроза тазобедренного сустава (рос.)
- МИДОКАЛМ — забудьте о боли (рос.)
- ↑ Токката
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1064 (рос.)
- МІДОКАЛМ р-н для ін'єкцій
- МОЗ забороняє застосування ліків з діючою речовиною толперизону гідрохлорид у певній лікарській формі