www.wikidata.uk-ua.nina.az

Прасугрель англ Prasugrel лат Prasugrelum синтетичний препарат який є похідним тієнопіридинів 1 2 3 та належить до групи

Прасугрель

Прасугрель (англ. Prasugrel, лат. Prasugrelum) — синтетичний препарат, який є похідним тієнопіридинів та належить до групи антиагрегантів. Прасугрель застосовується виключно перорально. Прасугрель уперше синтезований у Японії в лабораторії компанії «Daiichi Sankyo Co.», та вироблявся на заводі компанії «Ube». У США прасугрель вироблявся та розповсюджувався японськими компаніями у співпраці з фірмою «Eli Lilly». У Європейському Союзі прасугрель зареєстрований у лютому 2009 року а у США в липні 2009 року.

Прасугрель
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-5-[2-Cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-
tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate
Класифікація
ATC-код B01AC22
PubChem 6918456
CAS 150322-43-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H20FNO3S 
Мол. маса 373,442 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 79%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7,4 год. (середнє значення), 2-15 год. (інтервал)
Екскреція Нирки (~68%), фекалії (27%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕФФІЕНТ,
«Елі Ліллі енд Компані»/«Ліллі С.А.», США/Іспанія
UA/10550/01/02
30.03.2010-30/03/2015

Фармакологічні властивості Редагувати

Прасугрель (САГРАДА®) — синтетичний препарат, що є похідним тієнопіридину та належить до групи антиагрегантів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні Р2Y12-рецепторів тромбоцитів, що призводить до інгібування дії на них АДФ, та знижує зв'язування фібриногену з глікопротеїнами ІІв/ІІІа, наслідком чого є гальмування І та ІІ фази агрегації тромбоцитів. Прасугрель, як і інший представник цього класу препаратів — клопідогрель, є проліками, і для його активації необхідно його перетворення в активний метаболіт у травній системі. Як і інші представники класу тієнопіридинів, прасугрель є незворотнім інгібітором Р2Y12-рецепторів. У проведених клінічних дослідженнях прасугрель має більший антиагрегантний ефект у порівнянні з клопідогрелем, та швидший початок антиагрегантної дії у хворих, які готуються для проведення крізьшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики, та рівнозначну ефективність у порівнянні з тикагрелором. Ефективність препарату не залежить від одночасного застосування хворими інгібіторів рецепторів глікопротеїну IIb/IIIa (до яких відносяться абциксимаб, ептифібатид, тирофібан), та не збільшує ризик кровотеч, хоча й також не завжди забезбечує досить швидкого інгібування тромбоцитів, яке переважно виходить на потрібний рівень за 4 години після прийому препарату. Щоправда, ефективність прасугреля є нижчою у хворих із перенесеним інсультом, у хворих віком більше 75 років та у хворих із масою тіла меншою 60 кілограм, і в цих хворих є вищий ризик побічних ефектів препарату, в тому числі важких кровотеч.

Фармакокінетика Редагувати

Прасугрель швидко та добре всмоктується після перорального застосування та швидко перетворюється у активний метаболіт, біодоступність препарату становить 79 %, після прийому жирної їжі біодоступність препарату знижується. Максимальна концентрація прасугрелю в крові досягається протягом 30 хвилин. Препарат майже повністю (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Прасугрель частково проникає у еритроцити. Метаболізується препарат у печінці з утворенням 2 неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно нирками (68 %), решта препарату виводиться з калом (27 %). Середня тривалість періоду напіввиведення препарату становить 7,4 години (варіює від 2 до 15 годин). Збільшення часу напіввиведення препарату спостерігається при печінковій недостатності, незначне збільшення періоду напіввиведення препарату спостерігається також при нирковій недостатності.

Показання до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Прасугрель застосовується переважно у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою призначається для запобігання або зменшення ризику тромбозу коронарних судин у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарду як без підйому сегмента ST, так із з підйомом сегмента ST), та при проведенні крізьшкірного коронарного втручання.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні прасугрелю найчастішими побічними ефектами є: артеріальна гіпертензія (8 % випадків застосування) або гіпотензія (4 %), гіперхолестеринемія (7 %), головний біль (6 %), носова кровотеча (6 %) або інші кровотечі (зокрема, шлунково-кишкові кровотечі до 2 %), задишка (5 %), нудота (5 %), біль у спині (5 %) або в кінцівках (до 3 %), кашель (4 %), головокружіння (4 %), швидка втомлюваність (4 %), фібриляція передсердь, брадикардія, біль в грудній клітці, периферичні набряки, свербіж шкіри, гарячка, діарея, лейкопенія, анемія, алергічні реакції (у тому числі набряк Квінке). Характерним побічним ефектом прасугрелю, як і інших тієнопіридинів, є тромботична тромбоцитопенічна пурпура, щоправда, даний побічний ефект зустрічається рідко.

Протипокази Редагувати

Прасугрель протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострих кровотечах, важкій печінковій недостатності, при наявності в анамнезі інсульту або транзиторного порушення мозкового кровообігу, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Прасугрель випускається у вигляді таблеток по 0,005 та 0,01 г..

Примітки Редагувати

  1. ↑ (рос.)Прасугрель в сравнении с клопидогрелем у больных острыми коронарными синдромами. [ 30 серпня 2016 у Wayback Machine.]
  2. ↑ (рос.)АНТИТРОМБОЦИТАРНАЯ ТЕРАПИЯ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА: ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ [ 18 вересня 2016 у Wayback Machine.]
  3. ↑ (рос.)О безопасности прасугреля в сравнении с клопидогрелем. Увеличивается ли еще больше риск кровотечений на фоне ингибиторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIa? [ 2 листопада 2016 у Wayback Machine.]
  4. ↑ (рос.)http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2227 [ 22 серпня 2016 у Wayback Machine.]
  5. (англ.). EMA. 2009. Архів оригіналу за 19 березня 2018. Процитовано 8 вересня 2016. 
  6. (англ.)Baker WL, White CM (2009). Role of prasugrel, a novel P2Y(12) receptor antagonist, in the management of acute coronary syndromes. American Journal of Cardiovascular Drugs 9 (4): 213–229. PMID 19655817. doi:10.2165/1131209-000000000-00000. 
  7. ↑ (рос.)Двойная антитромбоцитарная терапия: когда и как назначать, прерывать и возобновлять [ 19 вересня 2016 у Wayback Machine.]
  8. ↑ (рос.)Прасугрель эффективнее клопидогреля вне зависимости от использования ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa. [ 19 вересня 2016 у Wayback Machine.]
  9. ↑ (рос.)Прасугрель эффективен не меньше чем тикагрелор, но оба препарата достигают малого ингибирования тромбоцитов через два часа после приема [ 11 жовтня 2016 у Wayback Machine.]
  10. Efient: Highlights of prescribing information [ 10 липня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  11. (рос.)Тиклопидин-, клопидогрел- и прасугрель-ассоциированная тромботическая тромбоцитопеническая пурпура: 20-летний обзор от Южного Объединения по Изучению Побочных Реакций (SONAR) [ 13 вересня 2016 у Wayback Machine.]

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Prasugrel angl Prasugrel lat Prasugrelum sintetichnij preparat yakij ye pohidnim tiyenopiridiniv 1 2 3 ta nalezhit do grupi antiagregantiv Prasugrel zastosovuyetsya viklyuchno peroralno 4 Prasugrel upershe sintezovanij u Yaponiyi v laboratoriyi kompaniyi Daiichi Sankyo Co ta viroblyavsya na zavodi kompaniyi Ube U SShA prasugrel viroblyavsya ta rozpovsyudzhuvavsya yaponskimi kompaniyami u spivpraci z firmoyu Eli Lilly U Yevropejskomu Soyuzi prasugrel zareyestrovanij u lyutomu 2009 roku 5 a u SShA v lipni 2009 roku 6 PrasugrelSistematizovana nazva za IUPAC RS 5 2 Cyclopropyl 1 2 fluorophenyl 2 oxoethyl 4 5 6 7 tetrahydrothieno 3 2 c pyridin 2 yl acetateKlasifikaciyaATC kod B01AC22PubChem 6918456CAS 150322 43 3DrugBankHimichna strukturaFormula C20H20FNO3S Mol masa 373 442 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 79 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 7 4 god serednye znachennya 2 15 god interval Ekskreciya Nirki 68 fekaliyi 27 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data EFFIENT Eli Lilli end Kompani Lilli S A SShA IspaniyaUA 10550 01 0230 03 2010 30 03 2015 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiPrasugrel SAGRADA sintetichnij preparat sho ye pohidnim tiyenopiridinu ta nalezhit do grupi antiagregantiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni R2Y12 receptoriv trombocitiv sho prizvodit do ingibuvannya diyi na nih ADF ta znizhuye zv yazuvannya fibrinogenu z glikoproteyinami IIv IIIa naslidkom chogo ye galmuvannya I ta II fazi agregaciyi trombocitiv 4 Prasugrel yak i inshij predstavnik cogo klasu preparativ klopidogrel ye prolikami i dlya jogo aktivaciyi neobhidno jogo peretvorennya v aktivnij metabolit u travnij sistemi 1 2 Yak i inshi predstavniki klasu tiyenopiridiniv prasugrel ye nezvorotnim ingibitorom R2Y12 receptoriv 7 U provedenih klinichnih doslidzhennyah prasugrel maye bilshij antiagregantnij efekt u porivnyanni z klopidogrelem 8 3 ta shvidshij pochatok antiagregantnoyi diyi u hvorih yaki gotuyutsya dlya provedennya krizshkirnoyi translyuminalnoyi koronarnoyi angioplastiki 1 2 ta rivnoznachnu efektivnist u porivnyanni z tikagrelorom 9 Efektivnist preparatu ne zalezhit vid odnochasnogo zastosuvannya hvorimi ingibitoriv receptoriv glikoproteyinu IIb IIIa do yakih vidnosyatsya abciksimab eptifibatid tirofiban 7 ta ne zbilshuye rizik krovotech 3 8 hocha j takozh ne zavzhdi zabezbechuye dosit shvidkogo ingibuvannya trombocitiv yake perevazhno vihodit na potribnij riven za 4 godini pislya prijomu preparatu 9 Shopravda efektivnist prasugrelya ye nizhchoyu u hvorih iz perenesenim insultom u hvorih vikom bilshe 75 rokiv ta u hvorih iz masoyu tila menshoyu 60 kilogram i v cih hvorih ye vishij rizik pobichnih efektiv preparatu v tomu chisli vazhkih krovotech 1 Farmakokinetika Redaguvati Prasugrel shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya ta shvidko peretvoryuyetsya u aktivnij metabolit biodostupnist preparatu stanovit 79 pislya prijomu zhirnoyi yizhi biodostupnist preparatu znizhuyetsya Maksimalna koncentraciya prasugrelyu v krovi dosyagayetsya protyagom 30 hvilin Preparat majzhe povnistyu na 98 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Prasugrel chastkovo pronikaye u eritrociti Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam 2 neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno nirkami 68 reshta preparatu vivoditsya z kalom 27 Serednya trivalist periodu napivvivedennya preparatu stanovit 7 4 godini variyuye vid 2 do 15 godin Zbilshennya chasu napivvivedennya preparatu sposterigayetsya pri pechinkovij nedostatnosti neznachne zbilshennya periodu napivvivedennya preparatu sposterigayetsya takozh pri nirkovij nedostatnosti 4 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Prasugrel zastosovuyetsya perevazhno u kombinaciyi z acetilsalicilovoyu kislotoyu priznachayetsya dlya zapobigannya abo zmenshennya riziku trombozu koronarnih sudin u paciyentiv z gostrim koronarnim sindromom nestabilna stenokardiya infarkt miokardu yak bez pidjomu segmenta ST tak iz z pidjomom segmenta ST ta pri provedenni krizshkirnogo koronarnogo vtruchannya 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni prasugrelyu najchastishimi pobichnimi efektami ye arterialna gipertenziya 8 vipadkiv zastosuvannya abo gipotenziya 4 giperholesterinemiya 7 golovnij bil 6 nosova krovotecha 6 abo inshi krovotechi zokrema shlunkovo kishkovi krovotechi do 2 zadishka 5 nudota 5 bil u spini 5 abo v kincivkah do 3 kashel 4 golovokruzhinnya 4 shvidka vtomlyuvanist 4 fibrilyaciya peredserd bradikardiya bil v grudnij klitci periferichni nabryaki sverbizh shkiri garyachka diareya lejkopeniya anemiya alergichni reakciyi u tomu chisli nabryak Kvinke 10 Harakternim pobichnim efektom prasugrelyu yak i inshih tiyenopiridiniv ye trombotichna trombocitopenichna purpura shopravda danij pobichnij efekt zustrichayetsya ridko 11 Protipokazi RedaguvatiPrasugrel protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri gostrih krovotechah vazhkij pechinkovij nedostatnosti pri nayavnosti v anamnezi insultu abo tranzitornogo porushennya mozkovogo krovoobigu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 4 Formi vipusku RedaguvatiPrasugrel vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 ta 0 01 g 4 Primitki Redaguvati a b v g ros Prasugrel v sravnenii s klopidogrelem u bolnyh ostrymi koronarnymi sindromami Arhivovano 30 serpnya 2016 u Wayback Machine a b v ros ANTITROMBOCITARNAYa TERAPIYa IShEMIChESKOJ BOLEZNI SERDCA PROBLEMY I PERSPEKTIVY Arhivovano 18 veresnya 2016 u Wayback Machine a b v ros O bezopasnosti prasugrelya v sravnenii s klopidogrelem Uvelichivaetsya li eshe bolshe risk krovotechenij na fone ingibitorov receptorov glikoproteina IIb IIIa Arhivovano 2 listopada 2016 u Wayback Machine a b v g d e ros http www vidal ru drugs molecule 2227 Arhivovano 22 serpnya 2016 u Wayback Machine angl European Public Assessment Report for Efient EMA 2009 Arhiv originalu za 19 bereznya 2018 Procitovano 8 veresnya 2016 angl Baker WL White CM 2009 Role of prasugrel a novel P2Y 12 receptor antagonist in the management of acute coronary syndromes American Journal of Cardiovascular Drugs 9 4 213 229 PMID 19655817 doi 10 2165 1131209 000000000 00000 a b ros Dvojnaya antitrombocitarnaya terapiya kogda i kak naznachat preryvat i vozobnovlyat Arhivovano 19 veresnya 2016 u Wayback Machine a b ros Prasugrel effektivnee klopidogrelya vne zavisimosti ot ispolzovaniya ingibitorov glikoproteina IIb IIIa Arhivovano 19 veresnya 2016 u Wayback Machine a b ros Prasugrel effektiven ne menshe chem tikagrelor no oba preparata dostigayut malogo ingibirovaniya trombocitov cherez dva chasa posle priema Arhivovano 11 zhovtnya 2016 u Wayback Machine Efient Highlights of prescribing information Arhivovano 10 lipnya 2019 u Wayback Machine angl ros Tiklopidin klopidogrel i prasugrel associirovannaya tromboticheskaya trombocitopenicheskaya purpura 20 letnij obzor ot Yuzhnogo Obedineniya po Izucheniyu Pobochnyh Reakcij SONAR Arhivovano 13 veresnya 2016 u Wayback Machine Posilannya RedaguvatiPrasugrel na sajti mozdocs kiev ua Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Prasugrel amp oldid 39293043