www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ніфедипін синтетичний препарат що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів для перо

Ніфедипін

Ніфедипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального та парентерального застосування.

Ніфедипін
Систематизована назва за IUPAC
3,5-dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Класифікація
ATC-код C08CA05
PubChem 4485
CAS 21829-25-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H18N2O6 
Мол. маса 346,335 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 40-60%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-4 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НІФЕДИПІН,
ПрАТ«Технолог» ,Україна
UA/8603/01/01
12.07.2013-12/07/2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Ніфедипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Ніфедипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою — скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Виражена вазоділятація на фоні прийому ніфедипіну обумовлена не лише блокадою кальцієвих каналів, але й стимуляцією вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, який є потужним природним вазоділятатором. Застосування ніфедипіну, особливо препаратів короткої дії, може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи (можливий розвиток рефлекторної тахікардії, збільшення серцевого викиду). Ніфедипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації атеросклеротичної бляшки. Ніфедипін практично не має антиаритмічної активності. При застосуванні ніфедипіну у вагітних спостерігається токолітичний ефект. Препарат не має мутагенної та ембріотоксичної дії. Ніфедипін позитивно впливає на церебральний кровообіг та знижує тиск у легеневій артерії. Вперше ніфедипін був синтезований у 1966 році у лабораторії фармацевтичного концерну Bayer, та спочатку застосовувався як засіб для лікування стенокардії. Після клінічних досліджень, що проводились на початку 70-х років минулого століття, було показано здатність ніфедипіну знижувати артеріальний тиск. Після відкриття цього факту ніфедипін був рекомендований для застосування як гіпотензивний та антиангінальний препарат у 1977 році.

Фармакодинаміка Редагувати

Ніфедипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 40—60 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 30 хвилин, при сублінгвальному прийомі клінічний ефект спостерігається через 5 хвилин. Ніфедипін добре зв'язується з білками плазми крові. Ніфедипін у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ніфедипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться ніфедипін із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення при пероральному прийому складає 2—4 години, при внутрішньовенному введенні складає 3,6 години. При порушенні функції печінки період напіввиведення ніфедипіну може збільшуватися.

Показання до застосування Редагувати

Ніфедипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби (у тому числі у вагітних) та купування гіпертонічних кризів, ішемічної хвороби серця (у тому числі стенокардії Принцметала) та хвороби Рейно.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні ніфедипіну можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Ніфедипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину; кардіогенному шоці; нестабільній стенокардії; аортальному стенозі важкого ступеня; порфірії; при інфаркті міокарду, місяць після перенесеного інфаркту міокарду та для вторинної профілактики інфаркту міокарду; при запальних захворюваннях кишечнику та хворобі Крона. Ніфедипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Ніфедипін протипоказаний при сумісному застосуванні із рифампіцином. Ніфедипін застосовується з обережністю при мітральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій тахікардії або брадикардії, синдромі слабості синусового вузла, AV блокаді II і III ступеня, гіповолемії, важких порушеннях мозкового кровообігу, звуженні просвіту шлунково-кишкового тракту в анамнезі; печінковій та нирковій недостатності і у хворих, що знаходяться на гемодіалізі. З обережністю ніфедипін застосовується сумісно із дигоксином та бета-блокаторами.

Форми випуску Редагувати

Ніфедипін випускається у вигляді таблеток по 0,01 г та 0,02 г; таблеток-ретард по 0,01 г, 0,02 г, 0,03, 0,05 та 0,06 г; драже по 0,01 г; драже-ретард по 0,02 г; желатинових капсул по 0,005; 0,01 и 0,02 г; капсул-ретард по 0,02 та 0,04 г; 2 % розчину для прийому всередину у флаконах по 30 и 100 мл; 0,01 % розчину для ін'єкцій у одноразових шприцах по 2 мл та у флаконах по 50 мл. В Україні зареєстровано також таблетки пролонгованої форми ніфедипіну по 40 мг. Ніфедипін входить до складу комбінованого препарату «Тонорма», діючими речовинами якого є 10 мг ніфедипіну, 100 мг атенололу та 25 мг хлорталідону.

Примітки Редагувати

  1. ↑ http://angiology.com.ua/article/123.html [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://medi.ru/doc/141604.htm (рос.)
  3. ↑ http://health-ua.com/articles/2511.html (рос.)
  4. Vater W, Kroneberg G, Hoffmeister F, et al. (1972). [Pharmacology of 4-(2'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid dimethyl ester (Nifedipine, BAY a 1040)]. Arzneimittel-Forschung (German) 22 (1): 1–14. PMID 4622472. 
  5. ↑ " "Нифедипин в Справочнике Машковского">Нифедипин. [недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  6. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/739 (рос.)
  7. Тонорма - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Nifedipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim digidropiridinu ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya NifedipinSistematizovana nazva za IUPAC3 5 dimethyl 2 6 dimethyl 4 2 nitrophenyl 1 4 dihydropyridine 3 5 dicarboxylateKlasifikaciyaATC kod C08CA05PubChem 4485CAS 21829 25 4DrugBankHimichna strukturaFormula C17H18N2O6 Mol masa 346 335 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 40 60 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 4 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NIFEDIPIN PrAT Tehnolog UkrayinaUA 8603 01 0112 07 2013 12 07 2018 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiNifedipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim digidropiridinu ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni tak zvanih povilnih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v klitinah Nifedipin maye antianginalnij ta antigipertenzivnij efekti znizhuye tonus gladkoyi muskulaturi sudin rozshiryuye koronarni ta periferichni arteriyi znizhuye zagalnij periferichnij sudinnij opir arterialnij tisk ta neznachnoyu miroyu skorotlivist miokardu zmenshuye pislyanavantazhennya ta potrebu miokardu v kisni pokrashuye koronarnij krovoobig ta ne prignichuye providnist miokardu Virazhena vazodilyataciya na foni prijomu nifedipinu obumovlena ne lishe blokadoyu kalciyevih kanaliv ale j stimulyaciyeyu vivilnennya klitinami endoteliyu sudin oksidu azotu yakij ye potuzhnim prirodnim vazodilyatatorom 1 Zastosuvannya nifedipinu osoblivo preparativ korotkoyi diyi mozhe prizvoditi do reflektornoyi aktivaciyi simpato adrenalovoyi sistemi 2 mozhlivij rozvitok reflektornoyi tahikardiyi zbilshennya sercevogo vikidu Nifedipin maye takozh antiaterogennij efekt spriyaye stabilizaciyi aterosklerotichnoyi blyashki 1 Nifedipin praktichno ne maye antiaritmichnoyi aktivnosti Pri zastosuvanni nifedipinu u vagitnih sposterigayetsya tokolitichnij efekt 1 Preparat ne maye mutagennoyi ta embriotoksichnoyi diyi Nifedipin pozitivno vplivaye na cerebralnij krovoobig ta znizhuye tisk u legenevij arteriyi Vpershe nifedipin buv sintezovanij u 1966 roci 3 u laboratoriyi farmacevtichnogo koncernu Bayer ta spochatku zastosovuvavsya yak zasib dlya likuvannya stenokardiyi Pislya klinichnih doslidzhen sho provodilis na pochatku 70 h rokiv minulogo stolittya 4 bulo pokazano zdatnist nifedipinu znizhuvati arterialnij tisk Pislya vidkrittya cogo faktu nifedipin buv rekomendovanij dlya zastosuvannya yak gipotenzivnij ta antianginalnij preparat u 1977 roci 5 Farmakodinamika Redaguvati Nifedipin pislya peroralnogo prijomu shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu skladaye lishe 40 60 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya v krovi pislya peroralnogo prijomu dosyagayetsya protyagom 30 hvilin pri sublingvalnomu prijomi klinichnij efekt sposterigayetsya cherez 5 hvilin Nifedipin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Nifedipin u neznachnij kilkosti pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nifedipin neznachno pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya nifedipin iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya pri peroralnomu prijomu skladaye 2 4 godini pri vnutrishnovennomu vvedenni skladaye 3 6 godini Pri porushenni funkciyi pechinki period napivvivedennya nifedipinu mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiNifedipin zastosovuyetsya dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi u tomu chisli u vagitnih 1 ta kupuvannya gipertonichnih kriziv ishemichnoyi hvorobi sercya u tomu chisli stenokardiyi Princmetala ta hvorobi Rejno Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni nifedipinu mozhlivi nastupni pobichni efekti 6 Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv zridka visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka eritema shkiri ridko 1 10000 1 1000 sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke fotodermatoz alopeciya Z boku travnoyi sistemi chasto 1 100 1 10 zapor ridko 1 1000 1 100 nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti suhist u roti meteorizm pechiya porushennya smaku disfagiya duzhe ridko lt 1 10000 kishkova neprohidnist virazka kishechniku nedostatnist gastroezofagealnogo sfinktera viporozhnennya chornogo koloru zhovtyanicya holestaz gepatit giperplaziya yasen Z boku nervovoyi sistemi ridko golovnij bil zapamorochennya pidvishena vtomlyuvanist zagalna slabkist paresteziyi pidvishena zbudlivist porushennya snu bezsonnya sonlivist nespokijnij son porushennya rivnovagi depresiya tremor dizesteziya migren vtrati svidomosti dzvin u vuhah paranoyidalnij sindrom trivoga nadmirne slozovidilennya pogirshennya zoru bil v ochah pri maksimalnij koncentraciyi nifedipinu v krovi timchasova slipota ishemiya sitkivki Z boku dihalnoyi sistemi duzhe ridko lt 1 10000 kashel zakladenist nosa infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv nosova krovotecha dispnoe Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 100 1 10 tahikardiya posilennya pristupiv stenokardiyi periferichni nabryaki ridko arterialna gipotenziya zridka bradikardiya asistoliya Z boku sechostatevoyi sistemi ridko poliuriya nikturiya gematuriya dizuriya oborotna ginekomastiya znizhennya libido erektilna disfunkciya Z boku oporno ruhovogo aparatu ridko boli u spini mialgiya nabryaki suglobiv podagra artralgiya artrit sudomi m yaziv Porushennya z boku obminu rechovin ridko 1 10000 1000 giperglikemiya chastishe u hvorih na cukrovij diabet zbilshennya masi tila utvorennya bezoaru Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko lt 1 10000 trombocitopeniya anemiya lejkopeniya aplastichna anemiya agranulocitoz pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi poyava antiyadernih antitil u krovi Miscevi reakciyi duzhe ridko pri vnutrishnovennomu zastosuvanni sposterigayetsya pripikannya u misci vvedennya Protipokazi RedaguvatiNifedipin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih digidropiridinu kardiogennomu shoci nestabilnij stenokardiyi aortalnomu stenozi vazhkogo stupenya porfiriyi pri infarkti miokardu misyac pislya perenesenogo infarktu miokardu ta dlya vtorinnoyi profilaktiki infarktu miokardu pri zapalnih zahvoryuvannyah kishechniku ta hvorobi Krona Nifedipin ne rekomenduyetsya do zastosuvannya pid chas goduvannya grudmi Nifedipin protipokazanij pri sumisnomu zastosuvanni iz rifampicinom Nifedipin zastosovuyetsya z oberezhnistyu pri mitralnomu stenozi gipertrofichnij kardiomiopatiyi virazhenij tahikardiyi abo bradikardiyi sindromi slabosti sinusovogo vuzla AV blokadi II i III stupenya gipovolemiyi vazhkih porushennyah mozkovogo krovoobigu zvuzhenni prosvitu shlunkovo kishkovogo traktu v anamnezi pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti i u hvorih sho znahodyatsya na gemodializi Z oberezhnistyu nifedipin zastosovuyetsya sumisno iz digoksinom ta beta blokatorami Formi vipusku RedaguvatiNifedipin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 g ta 0 02 g tabletok retard po 0 01 g 0 02 g 0 03 0 05 ta 0 06 g drazhe po 0 01 g drazhe retard po 0 02 g zhelatinovih kapsul po 0 005 0 01 i 0 02 g kapsul retard po 0 02 ta 0 04 g 2 rozchinu dlya prijomu vseredinu u flakonah po 30 i 100 ml 0 01 rozchinu dlya in yekcij u odnorazovih shpricah po 2 ml ta u flakonah po 50 ml 5 V Ukrayini zareyestrovano takozh tabletki prolongovanoyi formi nifedipinu po 40 mg 3 Nifedipin vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Tonorma diyuchimi rechovinami yakogo ye 10 mg nifedipinu 100 mg atenololu ta 25 mg hlortalidonu 7 Primitki Redaguvati a b v g http angiology com ua article 123 html Arhivovano 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros http medi ru doc 141604 htm ros a b http health ua com articles 2511 html ros Vater W Kroneberg G Hoffmeister F et al 1972 Pharmacology of 4 2 nitrophenyl 2 6 dimethyl 1 4 dihydropyridine 3 5 dicarboxylic acid dimethyl ester Nifedipine BAY a 1040 Arzneimittel Forschung German 22 1 1 14 PMID 4622472 a b Nifedipin v Spravochnike Mashkovskogo gt Nifedipin nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www vidal ru drugs molecule 739 ros Tonorma neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherela RedaguvatiNifedipin na sajti mozdocs kiev ua Nifedipin na sajti rlsnet ru ros Nifedipin na sajti pharmencyclopedia com ua Nifedipin na sajti cardiolog org ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Nifedipin amp oldid 39337116