www.wikidata.uk-ua.nina.az

Гемцитабін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ G

Гемцитабін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Гемцитабін (англ. Gemcitabine, лат. Gemcitabinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю структорою є аналогом піримідинових основ. Гемцитабін застосовується виключно внутрішньовенно. Гемцитабін уперше синтезований у 80-х роках ХХ століття в лабораторії компанії «Eli Lilly», та спочатку досліджувався як противірусний препарат, проте in vitro виявлено, що він має здатність пригнічувати клітини лейкемії. У подальших клінічних дослідженнях встановлено ефективність гемцитабіну при раку підшлункової залози, і вперше він був схвалений для клінічного застосування у Великій Британії в 1995 році, у 1996 році схвалений FDA для лікування раку підшлункової залози, в 1998 для лікування недрібноклітинного раку легень, а в 2004 році для лікування метастатичного раку молочної залози. У 2008 році гемцитабін отримав єдине схвалення на території ЄС, прийняте Європейським агентством з лікарських засобів.

Гемцитабін
Систематизована назва за IUPAC
4-Amino-1-(2-deoxy-2,2-difluoro-β-D-erythro-pentofuranosyl)pyrimidin-2(1H)-on
Класифікація
ATC-код L01BC05
PubChem 60750
CAS 95058-81-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C9H11F2N3O4 
Мол. маса 263,198 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 42-94 хв.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГЕМЦИТАБІН "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ»,Австрія
UA/10475/01/01
25.12.2014-25/12/2019
ГЕМЦИТАБІН МЕДАК,
«Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ»/«Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ»/«Мед-ІКС-Пресс ГмбХ»,Німеччина
UA/11640/01/01
22.16.2014-необмежений
ГЕМЦИМЕДА,
«Актавіс Італія С.п.А.»,Італія
UA/15835/01/01
02.03.2017-02.03.2022

Фармакологічні властивості Редагувати

Гемцитабін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом піримідинових основ нуклеїнових кислот. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту рибонуклеотидредуктази, що призводить до порушення синтезу ДНК, іншим імовірним механізмом дії препарату вважається можливість гемцитабіну вбудовуватися у структуру ДНК і РНК, внаслідок чого гальмується синтез піримідинових нуклеотидів у S-фазі мітозу. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, то гемцитабін більш активний до клітин злоякісних пухлин, а також клітин крові Гемцитабін застосовують для лікування злоякісних пухлин підшлункової залози, недрібноклітинного раку легень, раку сечового міхура, а також метастатичного раку молочної залози і прогресуючого або метастатичного раку яєчника. При раку підшлункової залози гемцитабін тривалий час є стандартом хіміотерапевтичного лікування в режимі монотерапії, та має низку переваг перед 5-фторурацилом, проте його застосування разом із оксиплатином або пеметрекседом дає лише незначне збільшення тривалості життя хворих при значному збільшенні кількості побічних ефектів. При недрібноклітинному раку легень найбільш ефективною вважається комбінація гемцитабіну з цисплатином. Гемцитабін також є дуже активним до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, а також до пригнічення функції кісткового мозку в новонароджених дітей, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.

Фармакокінетика Редагувати

Гемцитабін швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, біодоступність препарату становить 100 %. Препарат швидко метаболізується в організмі до своїх активних метаболітів. Гемцитабін погано зв'язується з білками плазми крові. Гемцитабін проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується гемцитабін у печінці з утворенням спочатку активних, пізніше неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів, лише близько 1 % препарату виводиться з калом. Період напіввиведення гемцитабіну з організму становить 42-94 хвилин, і цей час може збільшуватися при виражених порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування Редагувати

Гемцитабін застосовують для лікування раку підшлункової залози, недрібноклітинного раку легень, раку сечового міхура, метастатичного раку молочної залози і прогресуючого або метастатичного раку яєчника.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні гемцитабіну побічні ефекти спостерігаються досить часто, що зумовлено високою токсичністю препарату, особливо висока токсичність спостерігається при одночасному застосуванні гемцитабіну з іншими хіміотерапевтичними препаратами, зокрема цисплатином або пеметрекседом. Найчастішими побічними ефектами препарату є:

Протипокази Редагувати

Гемцитабін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Гемцитабін випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 0,2; 1,0; 1,5 і 2,0 г; а також у вигляді розчину для ін'єкцій по 10 або 40 мг/мл у флаконах по 20, 50 та 100 мл.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 28 вересня 2017. 
  2. ↑ . Архів оригіналу за 29 вересня 2017. Процитовано 28 вересня 2017. 
  3. ↑ Gemcitabine Hydrochloride [ 2 лютого 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/456 [ 11 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Sneader, Walter (2005). Drug discovery: a history. New York: Wiley. с. 259. ISBN 0-471-89979-8.  (англ.)
  6. (англ.). UK Electronic Medicines Compendium. 5 червня 2014. Архів оригіналу за 10 липня 2017. Процитовано 6 травня 2017.  (англ.)
  7. ↑ National Cancer Institute. FDA Approval for Gemcitabine Hydrochloride. National Cancer Institute. оригіналу за 5 квітня 2017. Процитовано 22 квітня 2017.  (англ.)
  8. Недавние этапы II и III клинических испытаний в метастатическом раке поджелудочной железы [ 23 квітня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Gemzar (англ.). European Medicines Agency. 24 вересня 2008. оригіналу за 11 вересня 2017.  (англ.)
  10. ↑ Гемцитабин в химиотерапии некоторых солидных опухолей [ 29 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. ↑ Эффективность комбинации гемцитабина с цисплатином в лечении больных распостраненным немелкоклеточным раком легкого [ 19 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. . Архів оригіналу за 29 вересня 2017. Процитовано 28 вересня 2017. 
  13. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/456 (рос.)
  14. . Архів оригіналу за 29 вересня 2017. Процитовано 29 вересня 2017. 

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Gemcitabin angl Gemcitabine lat Gemcitabinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu struktoroyu ye analogom pirimidinovih osnov 2 3 Gemcitabin zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno 2 3 4 Gemcitabin upershe sintezovanij u 80 h rokah HH stolittya v laboratoriyi kompaniyi Eli Lilly ta spochatku doslidzhuvavsya yak protivirusnij preparat prote in vitro viyavleno sho vin maye zdatnist prignichuvati klitini lejkemiyi 5 U podalshih klinichnih doslidzhennyah vstanovleno efektivnist gemcitabinu pri raku pidshlunkovoyi zalozi i vpershe vin buv shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya u Velikij Britaniyi v 1995 roci 6 u 1996 roci shvalenij FDA dlya likuvannya raku pidshlunkovoyi zalozi 7 8 v 1998 dlya likuvannya nedribnoklitinnogo raku legen a v 2004 roci dlya likuvannya metastatichnogo raku molochnoyi zalozi 7 U 2008 roci gemcitabin otrimav yedine shvalennya na teritoriyi YeS prijnyate Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv 9 GemcitabinSistematizovana nazva za IUPAC4 Amino 1 2 deoxy 2 2 difluoro b D erythro pentofuranosyl pyrimidin 2 1H onKlasifikaciyaATC kod L01BC05PubChem 60750CAS 95058 81 4DrugBankHimichna strukturaFormula C9H11F2N3O4 Mol masa 263 198 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 42 94 hv Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GEMCITABIN EBEVE EBEVE Farma Ges m b H Nfg KG AvstriyaUA 10475 01 0125 12 2014 25 12 2019GEMCITABIN MEDAK Medak Gezelshaft fyur klinishe Shpecialpreparate mbH Onkotek Farma Prodakshn GmbH Med IKS Press GmbH NimechchinaUA 11640 01 0122 16 2014 neobmezhenijGEMCIMEDA Aktavis Italiya S p A ItaliyaUA 15835 01 0102 03 2017 02 03 2022 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiGemcitabin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom pirimidinovih osnov nukleyinovih kislot Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu ribonukleotidreduktazi sho prizvodit do porushennya sintezu DNK inshim imovirnim mehanizmom diyi preparatu vvazhayetsya mozhlivist gemcitabinu vbudovuvatisya u strukturu DNK i RNK vnaslidok chogo galmuyetsya sintez pirimidinovih nukleotidiv u S fazi mitozu Oskilki mitotichna aktivnist bilsh virazhena u klitin yaki shvidko rostut to gemcitabin bilsh aktivnij do klitin zloyakisnih puhlin a takozh klitin krovi 2 4 Gemcitabin zastosovuyut dlya likuvannya zloyakisnih puhlin pidshlunkovoyi zalozi 10 nedribnoklitinnogo raku legen 11 raku sechovogo mihura 10 a takozh metastatichnogo raku molochnoyi zalozi i progresuyuchogo abo metastatichnogo raku yayechnika 2 3 Pri raku pidshlunkovoyi zalozi gemcitabin trivalij chas ye standartom himioterapevtichnogo likuvannya v rezhimi monoterapiyi ta maye nizku perevag pered 5 ftoruracilom prote jogo zastosuvannya razom iz oksiplatinom abo pemetreksedom daye lishe neznachne zbilshennya trivalosti zhittya hvorih pri znachnomu zbilshenni kilkosti pobichnih efektiv 10 Pri nedribnoklitinnomu raku legen najbilsh efektivnoyu vvazhayetsya kombinaciya gemcitabinu z cisplatinom 11 Gemcitabin takozh ye duzhe aktivnim do embrionalnih klitin tomu jogo zastosuvannya pri vagitnosti mozhe prizvesti yak do narodzhennya ditini iz chiselnimi vadami rozvitku tak i do samovilnogo pererivannya vagitnosti abo narodzhennya mertvoyi ditini a takozh do prignichennya funkciyi kistkovogo mozku v novonarodzhenih ditej hocha pri dovgotrivalih sposterezhennyah buli vipadki narodzhennya j zdorovih nemovlyat 12 Farmakokinetika Redaguvati Gemcitabin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi biodostupnist preparatu stanovit 100 Preparat shvidko metabolizuyetsya v organizmi do svoyih aktivnih metabolitiv Gemcitabin pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Gemcitabin pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya gemcitabin u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnih piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv lishe blizko 1 preparatu vivoditsya z kalom Period napivvivedennya gemcitabinu z organizmu stanovit 42 94 hvilin i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri virazhenih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok 2 3 4 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiGemcitabin zastosovuyut dlya likuvannya raku pidshlunkovoyi zalozi nedribnoklitinnogo raku legen raku sechovogo mihura metastatichnogo raku molochnoyi zalozi i progresuyuchogo abo metastatichnogo raku yayechnika 2 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni gemcitabinu pobichni efekti sposterigayutsya dosit chasto sho zumovleno visokoyu toksichnistyu preparatu osoblivo visoka toksichnist sposterigayetsya pri odnochasnomu zastosuvanni gemcitabinu z inshimi himioterapevtichnimi preparatami zokrema cisplatinom abo pemetreksedom 10 Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye 2 4 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv visipannya na shkiri sverbizh shkiri alopeciya lushennya shkiri virazki na shkiri ekzema sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok garyachka Z boku travnoyi sistemi stomatit virazki rotovoyi porozhnini ezofagit nudota blyuvannya znizhennya apetitu porushennya funkciyi pechinki inodi z letalnoyu pechinkovoyu nedostatnistyu diareya zapor ishemichnij kolit Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil bezsonnya abo sonlivist porushennya mozkovogo krovoobigu sindrom zvorotnoyi zadnoyi encefalopatiyi paresteziyi Z boku dihalnoyi sistemi zadishka bronhospazm kashel rinit nabryak legen pnevmonit respiratornij distres sindrom Z boku sechostatevoyi sistemi gematuriya proteyinuriya ridko nirkova nedostatnist gemolitiko uremichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi serceva nedostatnist infarkt miokardu arterialna gipotenziya vaskulit Z boku oporno ruhovogo aparatu mialgiya bil u spini Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya lejkopeniya nejtropeniya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz luzhnoyi fosfatazi ta gammaglutamiltranspeptidazi v krovi Inshi pobichni efekti reakciyi u misci vvedennya periferichni nabryaki pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda vadi rozvitku ploda zatrimka rostu ploda embrionalna toksichnist Protipokazi RedaguvatiGemcitabin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi 2 4 Formi vipusku RedaguvatiGemcitabin vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya in yekcij po 0 2 1 0 1 5 i 2 0 g a takozh u viglyadi rozchinu dlya in yekcij po 10 abo 40 mg ml u flakonah po 20 50 ta 100 ml 2 13 14 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 28 veresnya 2017 a b v g d e zh i k Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 29 veresnya 2017 Procitovano 28 veresnya 2017 a b v g Gemcitabine Hydrochloride Arhivovano 2 lyutogo 2017 u Wayback Machine angl a b v g d e https www vidal ru drugs molecule 456 Arhivovano 11 lipnya 2016 u Wayback Machine ros Sneader Walter 2005 Drug discovery a history New York Wiley s 259 ISBN 0 471 89979 8 angl UK label angl UK Electronic Medicines Compendium 5 chervnya 2014 Arhiv originalu za 10 lipnya 2017 Procitovano 6 travnya 2017 angl a b National Cancer Institute FDA Approval for Gemcitabine Hydrochloride National Cancer Institute Arhiv originalu za 5 kvitnya 2017 Procitovano 22 kvitnya 2017 angl Nedavnie etapy II i III klinicheskih ispytanij v metastaticheskom rake podzheludochnoj zhelezy Arhivovano 23 kvitnya 2021 u Wayback Machine ros Gemzar angl European Medicines Agency 24 veresnya 2008 Arhiv originalu za 11 veresnya 2017 angl a b v g Gemcitabin v himioterapii nekotoryh solidnyh opuholej Arhivovano 29 veresnya 2017 u Wayback Machine ros a b Effektivnost kombinacii gemcitabina s cisplatinom v lechenii bolnyh raspostranennym nemelkokletochnym rakom legkogo Arhivovano 19 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Liki i vagitnist Gemcitabin Arhiv originalu za 29 veresnya 2017 Procitovano 28 veresnya 2017 https www vidal ru drugs molecule in 456 ros GEMCITABIN EBEVE Arhiv originalu za 29 veresnya 2017 Procitovano 29 veresnya 2017 Posilannya RedaguvatiGemcitabin na sajti mozdocs kiev ua Gemcitabin na sajti rlsnet ru Arhivovano 14 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Gemcitabin amp oldid 39292912