www.wikidata.uk-ua.nina.az

Пеметрексед Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ

Пеметрексед

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Пеметрексед (англ. Pemetrexed, лат. Pemetrexedum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом фолієвої кислоти, та застосовується внутрішньовенно. Пеметрексед уперше синтезований у лабораторії американської компанії «Eli Lilly», та уперше схвалений до застосування в медичній практиці з 2004 року під торговою маркою «Алімта».

Пеметрексед
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-2-{[4-[2-(2-amino-4-oxo-1,7-dihydro
pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]amino}
pentanedioic acid
Класифікація
ATC-код L01BA04
PubChem 446556
CAS 137281-23-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H21N5O6 
Мол. маса 427,411 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка (незн.)
Період напіввиведення 3,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЛІМТА,
«Ліллі Франс»,Франція
UA/4392/01/01
24.06.2016-24/06/2021

Фармакологічні властивості ред.

Пеметрексед — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом фолієвої кислоти. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дигідрофолатредуктази, яка сприяє перетворенню метаболіта фолієвої кислоти дигідрофолієввої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту, а також ферментів тимідилатсинтетази і гліцинамід-рибонуклеотид-форміл-трансферази, внаслідок чого гальмується синтез пуринових нуклеотидів та тимідилату в S-фазі мітозу. Пеметрексед після введення перетворюється в клітинах у поліглутаматні форми під впливом ферменту фолілполіглутаматсинтетази. Оскільки цей процес більш виражений у пухлинних клітинах, то пеметрексед діє переважно на пухлинні клітини, та значно менше впливає на метаболізм у нормальних клітинах. Пеметрексед застосовується як протипухлинний препарат для лікування мезотеліоми та недрібноклітинного і метастатичного раку легень, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з цисплатином, карбоплатином або гемцитабіном. Досліджується також застосування пеметрекседу при інших злоякісних пухлинах — раку підшлункової залози, раку молочної залози, раку шлунку, раку яєчника, розповсюдженому колоректальному раку та дрібноклітинному раку легень. При застосуванні пеметрекседу спостерігається значна кількість побічних ефектів, переважно пов'язаних із порушенням метаболізму фолієвої кислоти, тому препарат рекомендовано застосовувати разом із фолієвою кислотою.

Фармакокінетика ред.

Пеметрексед швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення, біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре (на 81 %) зв'язується з білками плазми крові. Пеметрексед проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат частково в печінці. Виводиться пеметрексед із організму переважно із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення пеметрекседу становить 3,5 години, при порушенні функції нирок час напіввиведення препарату може збільшуватися.

Покази до застосування ред.

Пеметрексед застосовується для лікування мезотеліоми плеври та недрібноклітинного і метастатичного раку легень.

Побічна дія ред.

При застосуванні пеметрекседу побічні ефекти спостерігаються досить часто, найчастішими з них є нейропенія, тромбоцитопенія, діарея, стоматит, шкірний висип. Переважна більшість із них спричинені порушенням метаболізму фолієвої кислоти. Іншими побічними ефектами пеметрекседу є:

Протипокази ред.

Пеметрексед протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску ред.

Пеметрексед випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 100 та 500 мг.

Примітки ред.

  1. ↑ Современная онкология — Пеметрексед (алимта) [ 13 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ Гемцитабин и пеметрексед в химиотерапии немелкоклеточного рака легкого
  3. ↑ Пеметрексед [ 17 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://compendium.com.ua/dec/269149/
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1572 (рос.)
  6. Manegold C (Серпень 2003). Pemetrexed (Alimta, MTA, multitargeted antifolate, LY231514) for malignant pleural mesothelioma. Semin. Oncol. 30 (4 Suppl 10): 32–6. PMID 12917819. doi:10.1016/S0093-7754(03)00283-5.  (англ.)
  7. Alimta (англ.)
  8. ↑ Алимта (пеметрексед): эффективность при солидных опухолях (рос.)
  9. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1572 (рос.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pemetreksed angl Pemetrexed lat Pemetrexedum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom foliyevoyi kisloti 1 2 3 ta zastosovuyetsya vnutrishnovenno 4 5 Pemetreksed upershe sintezovanij u laboratoriyi amerikanskoyi kompaniyi Eli Lilly ta upershe shvalenij do zastosuvannya v medichnij praktici z 2004 roku pid torgovoyu markoyu Alimta 6 PemetreksedSistematizovana nazva za IUPAC 2S 2 4 2 2 amino 4 oxo 1 7 dihydropyrrolo 2 3 d pyrimidin 5 yl ethyl benzoyl amino pentanedioic acidKlasifikaciyaATC kod L01BA04PubChem 446556CAS 137281 23 3DrugBankHimichna strukturaFormula C20H21N5O6 Mol masa 427 411 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 v v Metabolizm Pechinka nezn Period napivvivedennya 3 5 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALIMTA Lilli Frans FranciyaUA 4392 01 0124 06 2016 24 06 2021 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Pemetreksed sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom foliyevoyi kisloti Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu digidrofolatreduktazi yaka spriyaye peretvorennyu metabolita foliyevoyi kisloti digidrofoliyevvoyi kisloti v tetragidrofoliyevu kislotu a takozh fermentiv timidilatsintetazi i glicinamid ribonukleotid formil transferazi vnaslidok chogo galmuyetsya sintez purinovih nukleotidiv ta timidilatu v S fazi mitozu Pemetreksed pislya vvedennya peretvoryuyetsya v klitinah u poliglutamatni formi pid vplivom fermentu folilpoliglutamatsintetazi Oskilki cej proces bilsh virazhenij u puhlinnih klitinah to pemetreksed diye perevazhno na puhlinni klitini ta znachno menshe vplivaye na metabolizm u normalnih klitinah 1 3 Pemetreksed zastosovuyetsya yak protipuhlinnij preparat dlya likuvannya mezoteliomi ta nedribnoklitinnogo i metastatichnogo raku legen yak u viglyadi monoterapiyi tak i v kombinaciyi z cisplatinom 7 8 karboplatinom 1 abo gemcitabinom 1 2 Doslidzhuyetsya takozh zastosuvannya pemetreksedu pri inshih zloyakisnih puhlinah raku pidshlunkovoyi zalozi raku molochnoyi zalozi raku shlunku raku yayechnika rozpovsyudzhenomu kolorektalnomu raku ta dribnoklitinnomu raku legen 1 8 Pri zastosuvanni pemetreksedu sposterigayetsya znachna kilkist pobichnih efektiv perevazhno pov yazanih iz porushennyam metabolizmu foliyevoyi kisloti tomu preparat rekomendovano zastosovuvati razom iz foliyevoyu kislotoyu 1 8 Farmakokinetika red Pemetreksed shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennogo vvedennya biodostupnist preparatu stanovit 100 Preparat dobre na 81 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Pemetreksed pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat chastkovo v pechinci Vivoditsya pemetreksed iz organizmu perevazhno iz secheyu u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya pemetreksedu stanovit 3 5 godini pri porushenni funkciyi nirok chas napivvivedennya preparatu mozhe zbilshuvatisya 4 5 Pokazi do zastosuvannya red Pemetreksed zastosovuyetsya dlya likuvannya mezoteliomi plevri ta nedribnoklitinnogo i metastatichnogo raku legen 4 5 Pobichna diya red Pri zastosuvanni pemetreksedu pobichni efekti sposterigayutsya dosit chasto najchastishimi z nih ye nejropeniya trombocitopeniya diareya stomatit shkirnij visip 1 8 Perevazhna bilshist iz nih sprichineni porushennyam metabolizmu foliyevoyi kisloti 1 8 Inshimi pobichnimi efektami pemetreksedu ye 4 5 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv sverbizh shkiri alopeciya lushennya shkiri bagatoformna eritema shkiri shkirni alergichni reakciyi garyachka Z boku travnoyi sistemi faringit nudota blyuvannya zapor bil u zhivoti znizhennya apetitu pechiya dispepsiya Z boku nervovoyi sistemi sensorna nevropatiya porushennya smaku shvidka vtomlyuvanist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya Infekcijni uskladnennya znizhennya opirnosti do infekcij Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya anemiya pidvishennya rivnya kreatininu v krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz Inshi pobichni efekti pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda vadi rozvitku ploda zatrimka rostu ploda embrionalna toksichnist Protipokazi red Pemetreksed protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu u dityachomu vici pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 4 5 Formi vipusku red Pemetreksed vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij u flakonah po 100 ta 500 mg 9 Primitki red a b v g d e zh i Sovremennaya onkologiya Pemetreksed alimta Arhivovano 13 chervnya 2017 u Wayback Machine ros a b Gemcitabin i pemetreksed v himioterapii nemelkokletochnogo raka legkogo a b Pemetreksed Arhivovano 17 travnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d http compendium com ua dec 269149 a b v g d https www vidal ru drugs molecule 1572 ros Manegold C Serpen 2003 Pemetrexed Alimta MTA multitargeted antifolate LY231514 for malignant pleural mesothelioma Semin Oncol 30 4 Suppl 10 32 6 PMID 12917819 doi 10 1016 S0093 7754 03 00283 5 angl Alimta angl a b v g d Alimta pemetreksed effektivnost pri solidnyh opuholyah ros http www vidal ru drugs molecule in 1572 ros Posilannya red Pemetreksed na sajti mozdocs kiev ua Pemetreksed na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Pemetreksed amp oldid 39292934