www.wikidata.uk-ua.nina.az

Вінбластин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ V

Вінбластин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Вінбластин (англ. Vinblastine, лат. Vinblastinum) — природний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є алкалоїдом барвінка рожевого (Vinca rosea, Catharanthus roseus), та застосовується внутрішньовенно. Вінбластин уперше отриманий у 1958 році науковцями Університету Західного Онтаріо в Канаді з листя і стебла катарантуса рожевого, і при дослідженнях вони встановили, що його застосування спричинює лейкопенію в лабораторних тварин. У цьому явищі вчені побачили можливість застосування вінбластину для лікування лейкозів та інших лімфопроліферативних ахворювань. Після подальших клінічних досліджень вінбластин схвалений FDA для клінічного застосування в 1965 році.

Вінбластин
Систематизована назва за IUPAC
dimethyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-15-[(5S,9S)-5-ethyl-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-2H-3,7-methanoazacycloundecino[5,4-b]indol- 9-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3,4-dicarboxylate
Класифікація
ATC-код L01CA01
PubChem 810,975
CAS 865-21-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C46H58N4O9 
Мол. маса 853,906 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3,7 хв, 1,64 год., 24,8 год. (трифазний)
Екскреція фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІНБЛАСТИН-РІХТЕР,
ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина
UA/7944/01/01
18.03.2008-18/03/2013

Фармакологічні властивості Редагувати

Вінбластин — природний лікарський засіб, який отримують із листя і стебла барвінка рожевого. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні препарату із бета-тубуліном мікротрубочок цитоплазми, що призводить до порушення процесу його деполімеризації, наслідком чого є порушення процесів динамічної реорганізації сітки мікротрубочок, що порушує функціонування внутрішньоклітинних структур, а також порушує процес мітозу. При цьому в пухлинних клітинах також вибірково пригнічується синтез ДНК і РНК шляхом гальмування ферменту РНК-полімерази. Вінбластин застосовується для лікування різних видів злоякісних пухлин: лімфогранулематозу і неходжкінських лімфом, недрібноклітинного раку легень, саркоми Капоші, раку молочної залози, раку сечового міхура, меланоми, раку носоглотки, раку яєчника, семіноми, пухлин головного мозку, резистентної до інших препаратів хоріонепітеліоми, грибовидному мікозі, хворобі Леттерера-Сіве; може застосовуватися також при аутоімунній гемолітичній анемії та хворобі Верльгофа. Проте при тривалому застосуванні препарату до нього розвивається резистентність пухлинних клітин, яка пов'язана з підвищеним виробленням пухлинними клітинами P-глікопротеїну, який забезпечує транспорт вінбластину та інших протипухлинних препаратів (зокрема, вінкристину) через мембрану клітин як всередину, так і назовні ракових клітин, що призводить до зниження концентрації лікарського препарату всередині клітини та зниження його ефективності. При застосуванні вінбластину спостерігається значна кількість побічних ефектів, найхарактернішми з яких є сенсорні та моторні нейропатії, порушення секреції антидіуретичного гормону та мієлодиспластичний синдром.

Фармакокінетика Редагувати

Вінбластин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Вінбластин добре (на 75 %) зв'язується з білками плазми крові, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та проникає в грудне молоко. Метаболізм вінбластину проходить у печінці та є трифазним. Виводиться препарат із організму з калом, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. У першій фазі період напіввиведення складає 3,7 хвилини, у другій фазі — складає всередньому 1,64 години, а в третій фазі кінцевий період напіввиведення препарату складає в середньому 24,8 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування Редагувати

Вінбластин застосовують для лікування лімфогранулематозу і неходжкінських лімфом, недрібноклітинного раку легень, саркоми Капоші, раку молочної залози, раку сечового міхура, меланоми, раку носоглотки, раку яєчника, семіноми, пухлин головного мозку, резистентної до інших препаратів хоріонепітеліоми, грибовидному мікозі, хворобі Леттерера-Сіве; а також при аутоімунній гемолітичній анемії та хворобі Верльгофа.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні вінбластину побічні ефекти спостерігаються часто, найхактернішими з них є сенсорні та моторні нейропатії та мієлодиспластичний синдром. Іншими побічних ефектів препарату є:

Протипокази Редагувати

Вінбластин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженій лейкопенії, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Вінбластин випускається у вигляді розчину для ін'єкцій по 1 мг/мл у флаконах по 5 і 10 мл, ліофілізату для внутрішньовенних ін'єкцій по 5 і 10 мг у флаконі.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 15 березня 2016. Процитовано 14 жовтня 2017. 
  2. ↑ Алкалоиды барвинка. Винкристин, винбластин, виндезин и винорельбин [ 14 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Эффективность антиракового препарата увеличили в 200 раз [ 14 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1114 [ 29 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ Vinblastine Sulfate [ 2 січня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. R.C. Noble, C.T. Beer, and J.H. Cutts (5 December 1958) «Role of chance observations in chemotherapy: Vinca rosea,» Annals of the New York Academy of Sciences, 76 (3): 882—894. (англ.)
  7. . Архів оригіналу за 14 жовтня 2017. Процитовано 14 жовтня 2017. 
  8. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1114 [ 5 грудня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Vinblastin angl Vinblastine lat Vinblastinum prirodnij likarskij preparat yakij za svoyim himichnim skladom ye alkaloyidom barvinka rozhevogo Vinca rosea Catharanthus roseus 1 2 3 ta zastosovuyetsya vnutrishnovenno 4 5 Vinblastin upershe otrimanij u 1958 roci naukovcyami Universitetu Zahidnogo Ontario v Kanadi z listya i stebla katarantusa rozhevogo i pri doslidzhennyah voni vstanovili sho jogo zastosuvannya sprichinyuye lejkopeniyu v laboratornih tvarin U comu yavishi vcheni pobachili mozhlivist zastosuvannya vinblastinu dlya likuvannya lejkoziv ta inshih limfoproliferativnih ahvoryuvan 6 Pislya podalshih klinichnih doslidzhen vinblastin shvalenij FDA dlya klinichnogo zastosuvannya v 1965 roci 5 VinblastinSistematizovana nazva za IUPACdimethyl 2b 3b 4b 5a 12b 19a 15 5S 9S 5 ethyl 5 hydroxy 9 methoxycarbonyl 1 4 5 6 7 8 9 10 octahydro 2H 3 7 methanoazacycloundecino 5 4 b indol 9 yl 3 hydroxy 16 methoxy 1 methyl 6 7 didehydroaspidospermidine 3 4 dicarboxylateKlasifikaciyaATC kod L01CA01PubChem 810 975CAS 865 21 4DrugBankHimichna strukturaFormula C46H58N4O9 Mol masa 853 906 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 3 7 hv 1 64 god 24 8 god trifaznij Ekskreciya fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VINBLASTIN RIHTER VAT Gedeon Rihter UgorshinaUA 7944 01 0118 03 2008 18 03 2013 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiVinblastin prirodnij likarskij zasib yakij otrimuyut iz listya i stebla barvinka rozhevogo Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni preparatu iz beta tubulinom mikrotrubochok citoplazmi sho prizvodit do porushennya procesu jogo depolimerizaciyi naslidkom chogo ye porushennya procesiv dinamichnoyi reorganizaciyi sitki mikrotrubochok sho porushuye funkcionuvannya vnutrishnoklitinnih struktur a takozh porushuye proces mitozu Pri comu v puhlinnih klitinah takozh vibirkovo prignichuyetsya sintez DNK i RNK shlyahom galmuvannya fermentu RNK polimerazi 2 7 Vinblastin zastosovuyetsya dlya likuvannya riznih vidiv zloyakisnih puhlin limfogranulematozu i nehodzhkinskih limfom nedribnoklitinnogo raku legen sarkomi Kaposhi raku molochnoyi zalozi raku sechovogo mihura melanomi raku nosoglotki raku yayechnika seminomi puhlin golovnogo mozku rezistentnoyi do inshih preparativ horionepiteliomi gribovidnomu mikozi hvorobi Letterera Sive mozhe zastosovuvatisya takozh pri autoimunnij gemolitichnij anemiyi ta hvorobi Verlgofa 4 5 Prote pri trivalomu zastosuvanni preparatu do nogo rozvivayetsya rezistentnist puhlinnih klitin yaka pov yazana z pidvishenim viroblennyam puhlinnimi klitinami P glikoproteyinu yakij zabezpechuye transport vinblastinu ta inshih protipuhlinnih preparativ zokrema vinkristinu cherez membranu klitin yak vseredinu tak i nazovni rakovih klitin sho prizvodit do znizhennya koncentraciyi likarskogo preparatu vseredini klitini ta znizhennya jogo efektivnosti 3 Pri zastosuvanni vinblastinu sposterigayetsya znachna kilkist pobichnih efektiv najharakternishmi z yakih ye sensorni ta motorni nejropatiyi porushennya sekreciyi antidiuretichnogo gormonu ta miyelodisplastichnij sindrom 2 Farmakokinetika Redaguvati Vinblastin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi pislya vnutrishnovennogo vvedennya biodostupnist preparatu stanovit 100 Vinblastin dobre na 75 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta pronikaye v grudne moloko Metabolizm vinblastinu prohodit u pechinci ta ye trifaznim Vivoditsya preparat iz organizmu z kalom neznachna chastina vivoditsya iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv U pershij fazi period napivvivedennya skladaye 3 7 hvilini u drugij fazi skladaye vserednomu 1 64 godini a v tretij fazi kincevij period napivvivedennya preparatu skladaye v serednomu 24 8 godin i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok 4 5 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiVinblastin zastosovuyut dlya likuvannya limfogranulematozu i nehodzhkinskih limfom nedribnoklitinnogo raku legen sarkomi Kaposhi raku molochnoyi zalozi raku sechovogo mihura melanomi raku nosoglotki raku yayechnika seminomi puhlin golovnogo mozku rezistentnoyi do inshih preparativ horionepiteliomi gribovidnomu mikozi hvorobi Letterera Sive a takozh pri autoimunnij gemolitichnij anemiyi ta hvorobi Verlgofa 4 5 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni vinblastinu pobichni efekti sposterigayutsya chasto najhakternishimi z nih ye sensorni ta motorni nejropatiyi ta miyelodisplastichnij sindrom 2 Inshimi pobichnih efektiv preparatu ye 4 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv alopeciya kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya bil u zhivoti diareya abo zapor virazkovij stomatit pogirshennya apetitu paralitichna kishkova neprohidnist zhovtyanicya shlunkovo kishkovi krovotechi u tomu chisli gemorragichnij enterokolit Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zagalna slabist sudomi depresiya nevriti periferichnih nerviv porushennya mozkovogo krovoobigu Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya infarkt miokarda pogirshennya perebigu sindromu Rejno Z boku sechostatevoyi sistemi azoospermiya amenoreya Z boku dihalnoyi sistemi gostra dihalna nedostatnist bronhospazm zadishka faringit Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya lejkopeniya granulocitopeniya Inshi pobichni efekti bil u kistkah flebit ta nekroz shkiri i pidshkirnoyi klitkovini v misci in yekciyi Protipokazi RedaguvatiVinblastin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri virazhenij lejkopeniyi vagitnosti ta goduvanni grudmi 4 Formi vipusku RedaguvatiVinblastin vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya in yekcij po 1 mg ml u flakonah po 5 i 10 ml liofilizatu dlya vnutrishnovennih in yekcij po 5 i 10 mg u flakoni 5 8 Primitki Redaguvati Katarantus Arhiv originalu za 15 bereznya 2016 Procitovano 14 zhovtnya 2017 a b v g Alkaloidy barvinka Vinkristin vinblastin vindezin i vinorelbin Arhivovano 14 zhovtnya 2017 u Wayback Machine ros a b Effektivnost antirakovogo preparata uvelichili v 200 raz Arhivovano 14 zhovtnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e https www vidal ru drugs molecule 1114 Arhivovano 29 listopada 2020 u Wayback Machine ros a b v g d e Vinblastine Sulfate Arhivovano 2 sichnya 2015 u Wayback Machine angl R C Noble C T Beer and J H Cutts 5 December 1958 Role of chance observations in chemotherapy Vinca rosea Annals of the New York Academy of Sciences 76 3 882 894 angl Liki i vagitnist Vinblastin Arhiv originalu za 14 zhovtnya 2017 Procitovano 14 zhovtnya 2017 https www vidal ru drugs molecule in 1114 Arhivovano 5 grudnya 2020 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiVinblastin na sajti mozdocs kiev ua Vinblastin na sajti rlsnet ru Arhivovano 30 travnya 2018 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Vinblastin amp oldid 39292906