www.wikidata.uk-ua.nina.az

Іміпенем Іміпене м синтетичний антибіотик з групи карбапенемів для парентерального застосування 1 застосовується у кліні

Іміпенем

Іміпене́м — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів для парентерального застосування. Іміпенем застосовується у клінічній практиці з 1980 року та був розроблений фармацевтичною компанією Merck Sharp & Dohme, MSD.

Іміпенем
Систематизована назва за IUPAC
(5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3-({2-[(iminomethyl)amino]ethyl}thio)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DH51
PubChem 5282372
CAS 74431-23-5
DrugBank DB01598
Хімічна структура
Формула C12H17N3O4S 
Мол. маса 299,347 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95-100%
Метаболізм Нирки
Період напіввиведення 1 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТІЄНАМ,
«Мерк і Ко.,Інк.»,США,Нідерланди/Франція
UA/0524/01/01
25.02.2009-25/02/2014

Станом на 2022 рік, не застосовується у лікуванні як монопрепарат.

Фармакологічні властивості Редагувати

Іміпенем — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. До іміпенему чутливі більшість грампозитивних та грамнегативних бактерій: стафілококи, стрептококи, шигели, сальмонелли, лістерії, Acinetobacter spp., Serratia spp., Proteus spp., Nocardia spp., Enterococcus spp., Citrobacter spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Escherichia coli, Brucella spp., Moraxella spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., клебсієли, нейсерії, більшість анаеробних бактерій, включно з клостридіями. Іміпенем стійкий до дії бета-лактамаз, але може викликати індукцію вироблення хромосомних бета-лактамаз, що у подальшому може призводити до нечутливості усіх β-лактамних антибіотиків та селекції нечутливих до карбапенемів мікроорганізмів. Нечутливими до іміпенему є Xanthomas maltoplia, Enterococcus faecium, деякі штами Pseudomonas sepacia та метицилінрезистентні стафілококи. Іміпенем має помірно виражений постантибіотичний ефект (від 1 до 3 годин).

Фармакодинаміка Редагувати

Іміпенем швидко розподіляється в організмі як після внутрішньом'язового, так і після внутрішньовенного введення. Біодоступність при внутрішньом'язовому введенні становить 95 %, при внутрішньовенному — 100 %. Максимальна концентрація в крові антибіотику досягається протягом 20 хвилин при внутрішньовенному введенні. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму, найбільші концентрації — в плевральному випоті, перитонеальній та міжклітинній рідині, статевих органах. Іміпенем погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Іміпенем швидко метаболізується в нирках ферментом дегідропептидазою І, тому застосовується разом з інгібітором дегідропептидази І циластатином. Період напіввиведення іміпенему при внутрішньовенному введенні становить 1 година, при внутрішньом'язовому — 2-3 години, цей час може збільшуватись при нирковій недостатності. Виводиться препарат з організму нирками (70 %), частково з калом та позанирковими шляхами виведення.

Показання до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Іміпенем показаний при тяжких, полірезистентних інфекціях (переважно внутрішньолікарняних) та змішаних інфекціях; у випадках первинної терапії, що передує визначенню збудника; інфекціях кісток і суглобів; інфекціях черевної порожнини та гінекологічних інфекціях, сепсисі та септичному ендокардиті, ускладнених інфекціях сечостатевої системи, інфекціях шкіри та м'яких тканин, інфекціях нижніх дихальних шляхів (пневмонії, особливо госпітальні; абсцес легень; емпієма плеври).

Побічна дія Редагувати

При застосуванні іміпенему можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, гарячка, анафілактичний шок. Більшість алергічних та шкірних реакцій при застосуванні іміпінему спостерігаються нечасто, існує ймовірність перехресних алергічних реакцій із іншими бета-лактамними антибіотиками.
  • З боку травної системи — часто нудота, блювання, діарея; нечасто забарвлення зубів та язика в коричневий колір, кандидоз ротової порожнини; рідко псевдомембранозний коліт, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит. У порівнянні із меропенемом при застосуванні іміпенему частіше спостерігали побічні дії з боку травної системи Нудоту та блювання спостерігали у 8—17 % пацієнтів, у лікуванні яких застосовувався іміпенем, і частота появи побічних ефектів корелювала із дозою введеного антибіотика і швидкістю його введення.
  • З боку нервової системи — можуть відбуватися міоклонія, галюцинації, енцефалопатія, сплутаність свідомості, зниження слуху, парестезії, судоми. При застосуванні іміпенему частіше спостерігається розвиток судом, чим при застосуванні меропенему, особливо при застосуванні у дітей. Часота розвитку судом при застосуванні іміпенему у високих дозах (більше 4 г/добу), за даними деяких клінічних спостережень, може становити більше 10 %.
  • З боку сечовидільної системи — дуже рідко спостерігають олігурія, анурія, поліурія, гостра ниркова недостатність, зміна забарвлення сечі.
  • Зміни в лабораторних аналізах — відбуались еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, анемія, панцитопенія, подовження протромбінового часу, підвищення рівня сечовини, креатиніну, білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові. Найчастіше спостерігали транзиторне підвищення активності амінотрансфераз (до 7 % випадків застосування), еозинофілію (1,2—2,9 %) і тромбоцитоз (1,6—2,4 %) випадків.
  • Місцеві реакції — почервоніння, болючість та інфільтрат у місці введення, флебіт при внутрішньовенному введенні (спостерігали у 2,7 % випадків застосування).

Протипоказання Редагувати

Іміпенем протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, дітям до 3-х місячного віку або дітям з нирковою недостатністю. З обережністю застосовують при вагітності. Під час лікування іміпенемом рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску Редагувати

Комбінований препарат Тієнам: іміпенем з циластатином випускається у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах, по 0,5+0,5 г.

Примітки Редагувати

  1. ↑ Іміпенем і циластатин (Imipenem and cilastatin)
  2. ↑ Импинем/целостатин... (2009)[ 30 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. U.S. Patent 4,194,047 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. ↑ http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1179464&uri=index2.html [ 30 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176441&uri=index4.html [ 28 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ ПОРІВНЯННЯ МЕРОПЕНЕМУ ТА ІМІПЕНЕМУ/ЦИЛАСТАТИНУ (1997)[ 30 грудня 2014 у Wayback Machine.]

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Imipene m sintetichnij antibiotik z grupi karbapenemiv dlya parenteralnogo zastosuvannya 1 Imipenem zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1980 roku ta buv rozroblenij farmacevtichnoyu kompaniyeyu Merck Sharp amp Dohme MSD 2 3 ImipenemSistematizovana nazva za IUPAC 5R 6S 6 1R 1 hydroxyethyl 3 2 iminomethyl amino ethyl thio 7 oxo 1 azabicyclo 3 2 0 hept 2 ene 2 carboxylic acidKlasifikaciyaATC kod J01DH51PubChem 5282372CAS 74431 23 5DrugBank DB01598Himichna strukturaFormula C12H17N3O4S Mol masa 299 347 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 95 100 Metabolizm NirkiPeriod napivvivedennya 1 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TIYeNAM Merk i Ko Ink SShA Niderlandi FranciyaUA 0524 01 0125 02 2009 25 02 2014Stanom na 2022 rik ne zastosovuyetsya u likuvanni yak monopreparat Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiImipenem sintetichnij antibiotik z grupi karbapenemiv shirokogo spektra diyi Preparat diye baktericidno porushuyuchi sintez klitinnoyi stinki bakterij Do imipenemu chutlivi bilshist grampozitivnih ta gramnegativnih bakterij stafilokoki streptokoki shigeli salmonelli listeriyi Acinetobacter spp Serratia spp Proteus spp Nocardia spp Enterococcus spp Citrobacter spp Bordetella spp Campylobacter spp Haemophilus spp Escherichia coli Brucella spp Moraxella spp Pseudomonas spp Yersinia spp klebsiyeli nejseriyi bilshist anaerobnih bakterij vklyuchno z klostridiyami Imipenem stijkij do diyi beta laktamaz 1 4 2 ale mozhe viklikati indukciyu viroblennya hromosomnih beta laktamaz sho u podalshomu mozhe prizvoditi do nechutlivosti usih b laktamnih antibiotikiv ta selekciyi nechutlivih do karbapenemiv mikroorganizmiv Nechutlivimi do imipenemu ye Xanthomas maltoplia Enterococcus faecium deyaki shtami Pseudomonas sepacia ta meticilinrezistentni stafilokoki 4 Imipenem maye pomirno virazhenij postantibiotichnij efekt vid 1 do 3 godin 2 4 Farmakodinamika Redaguvati Imipenem shvidko rozpodilyayetsya v organizmi yak pislya vnutrishnom yazovogo tak i pislya vnutrishnovennogo vvedennya Biodostupnist pri vnutrishnom yazovomu vvedenni stanovit 95 pri vnutrishnovennomu 100 Maksimalna koncentraciya v krovi antibiotiku dosyagayetsya protyagom 20 hvilin pri vnutrishnovennomu vvedenni Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin ta ridin organizmu najbilshi koncentraciyi v plevralnomu vipoti peritonealnij ta mizhklitinnij ridini statevih organah Imipenem pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Imipenem shvidko metabolizuyetsya v nirkah fermentom degidropeptidazoyu I tomu zastosovuyetsya razom z ingibitorom degidropeptidazi I cilastatinom 1 Period napivvivedennya imipenemu pri vnutrishnovennomu vvedenni stanovit 1 godina pri vnutrishnom yazovomu 2 3 godini cej chas mozhe zbilshuvatis pri nirkovij nedostatnosti Vivoditsya preparat z organizmu nirkami 70 chastkovo z kalom ta pozanirkovimi shlyahami vivedennya 1 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Imipenem pokazanij pri tyazhkih polirezistentnih infekciyah perevazhno vnutrishnolikarnyanih ta zmishanih infekciyah u vipadkah pervinnoyi terapiyi sho pereduye viznachennyu zbudnika infekciyah kistok i suglobiv infekciyah cherevnoyi porozhnini ta ginekologichnih infekciyah sepsisi ta septichnomu endokarditi uskladnenih infekciyah sechostatevoyi sistemi infekciyah shkiri ta m yakih tkanin infekciyah nizhnih dihalnih shlyahiv pnevmoniyi osoblivo gospitalni absces legen empiyema plevri 1 4 2 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni imipenemu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella garyachka anafilaktichnij shok Bilshist alergichnih ta shkirnih reakcij pri zastosuvanni imipinemu sposterigayutsya nechasto isnuye jmovirnist perehresnih alergichnih reakcij iz inshimi beta laktamnimi antibiotikami 2 Z boku travnoyi sistemi chasto nudota blyuvannya diareya nechasto zabarvlennya zubiv ta yazika v korichnevij kolir kandidoz rotovoyi porozhnini ridko psevdomembranoznij kolit pechinkova nedostatnist fulminantnij gepatit U porivnyanni iz meropenemom pri zastosuvanni imipenemu chastishe sposterigali pobichni diyi z boku travnoyi sistemi 5 Nudotu ta blyuvannya sposterigali u 8 17 paciyentiv u likuvanni yakih zastosovuvavsya imipenem i chastota poyavi pobichnih efektiv korelyuvala iz dozoyu vvedenogo antibiotika i shvidkistyu jogo vvedennya 6 2 Z boku nervovoyi sistemi mozhut vidbuvatisya miokloniya galyucinaciyi encefalopatiya splutanist svidomosti znizhennya sluhu paresteziyi sudomi Pri zastosuvanni imipenemu chastishe sposterigayetsya rozvitok sudom chim pri zastosuvanni meropenemu osoblivo pri zastosuvanni u ditej 5 Chasota rozvitku sudom pri zastosuvanni imipenemu u visokih dozah bilshe 4 g dobu za danimi deyakih klinichnih sposterezhen mozhe stanoviti bilshe 10 6 Z boku sechovidilnoyi sistemi duzhe ridko sposterigayut oliguriya anuriya poliuriya gostra nirkova nedostatnist zmina zabarvlennya sechi Zmini v laboratornih analizah vidbualis eozinofiliya lejkopeniya nejtropeniya agranulocitoz trombocitopeniya trombocitoz anemiya pancitopeniya podovzhennya protrombinovogo chasu pidvishennya rivnya sechovini kreatininu bilirubinu v krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi Najchastishe sposterigali tranzitorne pidvishennya aktivnosti aminotransferaz do 7 vipadkiv zastosuvannya eozinofiliyu 1 2 2 9 i trombocitoz 1 6 2 4 vipadkiv 2 Miscevi reakciyi pochervoninnya bolyuchist ta infiltrat u misci vvedennya flebit pri vnutrishnovennomu vvedenni sposterigali u 2 7 vipadkiv zastosuvannya 2 Protipokazannya RedaguvatiImipenem protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do b laktamnih antibiotikiv dityam do 3 h misyachnogo viku abo dityam z nirkovoyu nedostatnistyu Z oberezhnistyu zastosovuyut pri vagitnosti Pid chas likuvannya imipenemom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi 1 Formi vipusku RedaguvatiKombinovanij preparat Tiyenam imipenem z cilastatinom vipuskayetsya u viglyadi poroshku dlya in yekcij u flakonah po 0 5 0 5 g Primitki Redaguvati a b v g d e Imipenem i cilastatin Imipenem and cilastatin a b v g d e zh i Impinem celostatin 2009 Arhivovano 30 grudnya 2014 u Wayback Machine ros U S Patent 4 194 047 Arhivovano 24 veresnya 2015 u Wayback Machine angl a b v g http nature web ru db msg html mid 1179464 amp uri index2 html Arhivovano 30 grudnya 2014 u Wayback Machine ros a b http nature web ru db msg html mid 1176441 amp uri index4 html Arhivovano 28 grudnya 2014 u Wayback Machine ros a b PORIVNYaNNYa MEROPENEMU TA IMIPENEMU CILASTATINU 1997 Arhivovano 30 grudnya 2014 u Wayback Machine Dzherela Redaguvatiimipenem cilastatin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 28 grudnya 2013 u Wayback Machine Gruppa karbapenemov ros imipenem cilastatin na sajti rlsnet ru Arhivovano 28 grudnya 2013 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Imipenem amp oldid 39772240