Циластатин

Циластатин пригнічує людський фермент дегідропептидазу.

Циластатин
Систематизована назва за IUPAC
(Z)-7-[(2R)-2-Amino-3-hydroxy-3-oxopropyl]sulfanyl-2-{[(1S)-2,2-dimethylcyclopropanecarbonyl]amino}hept-2-enoic acid
Класифікація
ATC-код	J01DH51 (combination with imipenem)
PubChem	5280454
CAS
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C16H26N2O5S
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм
Період напіввиведення
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Використання

Дегідропептидаза - це фермент, який міститься в нирках і відповідає за розщеплення антибіотика іміпенему. Тому циластатин призначають внутрішньовенно з іміпенемом, щоб захистити його від деградації, продовжуючи його антибактеріальну дію.

Іміпенем сам по собі є ефективним антибіотиком, і його можна призначати без циластатину. Сам циластатин не має протибактеріальної активності, хоча було доведено, що він активний щодо цинкзалежної бета-лактамази, яка зазвичай надає антибіотикорезистентність деяким бактеріям, зокрема, до сімейства антибіотиків карбапенему . Ця властивість зумовлена фізико-хімічною схожістю між мембранною дипептидазою (МДП), та бактеріальною метало-бета-лактамазою, що кодується геном CphA. Ця комбінація збільшує ефективність антибіотика, змінюючи його фармакокінетику. Таким чином, іміпенем/циластатин, як і амоксицилін/клавуланова кислота, є поширеним комбінованим продуктом.

Примітки

1. The renal membrane dipeptidase (dehydropeptidase I) inhibitor, cilastatin, inhibits the bacterial metallo-beta-lactamase enzyme CphA. Antimicrob. Agents Chemother. 39 (7): 1629–31. 1995. PMC 162797. PMID 7492120. doi:10.1128/aac.39.7.1629.  Проігноровано невідомий параметр |vauthors= (довідка)