www.wikidata.uk-ua.nina.az

Цефотаксим Цефотакси м антибіотик з групи цефалоспоринів III покоління для парентерального введення з широким спектром д

Цефотаксим

Цефотакси́м — антибіотик з групи цефалоспоринів III покоління для парентерального введення з широким спектром дії. Цефотаксим уперше синтезований у 1976 році в лабораторії німецької компанії «Hoechst», яка розпочала його випуск під торговельною маркою «Клафоран».

Цефотаксим
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R,Z)-3-(acetoxymethyl)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-
2-(methoxyimino)acetamido)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]
oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DD01
PubChem 5479527
CAS 63527-52-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H17N5O7S2 
Мол. маса 455,47 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90-100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1-1,5 год.
Екскреція Нирки (~90%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦЯ,
ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/6338/01/02
20.04.2012-20/04/2017
ЦЕФАНТРАЛ,
«Люпін Лімітед»,Індія
UA/0522/01/03
29.04.2014-29/04/2019
ЛОРАКСИМ,
«Ексір Фармасьютикал Компані»,Іран
UA/8164/01/02
07.06.2013-07.06.2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Цефотаксим — антибіотик широкого спектра антимікробної дії. Діє бактерицидно; пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій, як і інші β-лактамні антибіотики. Препарат активний як до грампозитивних бактерій — (стафілококів, як продукуючих, так і непродукуючих пеніциліназу; стрептококів; Corynebacterium diphtheriae; клостридії; так і до грамнегативних: Haemophilus spp., Bordetella pertussis, Moraxella spp., сальмонели, єрсінії, Enterobacter spp., клебсієли, Escherichia coli, Serratia spp., Proteus spp., нейсерії, шигели, Acinetobacter; а також фузобактерії, Propionibacterium, Erysipelotryx, пептострептококи. Гірше, чим цефалоспорини I і II поколінь, впливає на грампозитивні коки. Препарат неактивний до туберкульозної палички, лістерій, Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa та інші представники роду Pseudomonas, Stenotrophomonas maltophilia, а також до більшості штамів Clostridium difficile. Оскільки цефотаксим у меншому ступені зв'язується з білками плазми крові, ніж цефтріаксон, тому він є безпечнішим при застосуванні у новонароджених, оскільки при його застосуванні спостерігається менший ризик гіпербілірубінемії новонароджених.

Фармакодинаміка Редагувати

Після одноразового внутрішньовенного введення препарату в дозі 0,5—1 г максимальна концентрація в крові досягається протягом 5 хвилин, при внутрішньом'язовому введенні — 30 хвилин. Високі концентрації препарату виявляються в міокарді, кістках, жовчевому міхурі, шкірі, м'яких тканинах, а також у рідинах організму(спинномозковій, перикардіальній, плевральній, перитонеальній, синовіальній). Цефотаксим проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. В крові препарат на 30—50 % зв'язується з білками плазми. Біодоступність антибіотика становить 90 % при внутрішньом'язовому введенні і 100 % — при внутрішньовенному введенні. Цефотаксим метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту (дезацетилцефотаксим) і 2-х неактивних метаболітів. Період напіввиведення цефотаксиму при внутрішньовенному введенні становить 1 годину і 1—1,5 години при внутрішньом'язовому введенні. Період напіввиведення дезацетилцефотаксиму більший, ніж цефотаксиму. Препарат виводиться нирками, частково (25—36 %) — у незміненому вигляді, а також у вигляді активних та неактивних метаболітів. Частково екскретується з жовчю і в грудне молоко. При хронічній нирковій недостатності і в осіб літнього віку період напіввиведення збільшується вдвічі, а в недоношених дітей (маса тіла менше 1,5 кг) може зростати до 4,6 години. У дітей з масою тіла більше 1,5 кг період напіввиведення становить 3,4 години.

Показання до застосування Редагувати

Цефотаксим застосовують при бактеріальних інфекціях, що спричинюють чутливі до нього збудники, а саме:

Побічна дія Редагувати

При застосуванні цефотаксиму можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

Протипоказання Редагувати

Протипоказанням до введення цефотаксиму є підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків, тяжка хронічна ниркова недостатність, неспецифічний виразковий коліт (у тому числі в анамнезі), діти до 2,5 років (для внутрішном'язового способу введення), внутрішньосерцеві блокади без встановленого водія ритму. З обережністю застосовують препарат при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Цефотаксим випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25; 0,5; 1,0 та 2,0 г.

Цікавий факт Редагувати

Застосування цефотаксиму розпочалось на початку 80-х років ХХ століття у Німеччині. Уже за рік, у 1982 році в Аргентині, були виявлені штами бактерій Klebsiella pneumoniae, які мали здатність інактивувати цефотаксим, та були нечутливі до препарату.

Примітки Редагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Walker, S. R. (2012). Trends and Changes in Drug Research and Development (англ.). Springer Science & Business Media. с. 109. ISBN 9789400926592. 
  3. Справочник, 1993, с. 126.
  4. Справочник, 1993, с. 325.
  5. ↑ http://rpht.com.ua/article/141.html [ 9 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ http://www.infectology.ru/ruk/Cefalosp/z9.aspx [ 2014-11-09 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. Березняков, 2004, с. 52.
  8. Березняков, 2004, с. 45.
  9. " ЦЕФОТАКСИМ САНДОЗ®. Описание препарата в справочнике Видаль. [недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  10. " "Цефотаксим в Справочнике Машковского">Цефотаксим. [недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  11. β-лактамазы расшиенного спектра — быстро растущая и плохо осознаваемая угроза (рос.)

Література Редагувати

  • Березняков И.Г. Инфекции и антибиотики. — Харків : Константа, 2004. — С. 35-61. — 1000 прим. — ISBN 966-342-014-6.
  • Николаева Н.Б. и др. Лекарственные средства зарубежных фирм в России: Справочник. — Москва : «Астрафармсервис», 1993. — 720 с. — ISBN 5-89892-014-05. (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Cefotaksi m antibiotik z grupi cefalosporiniv III pokolinnya dlya parenteralnogo vvedennya z shirokim spektrom diyi Cefotaksim upershe sintezovanij u 1976 roci 2 v laboratoriyi nimeckoyi kompaniyi Hoechst yaka rozpochala jogo vipusk pid torgovelnoyu markoyu Klaforan 3 4 CefotaksimSistematizovana nazva za IUPAC 6R 7R Z 3 acetoxymethyl 7 2 2 aminothiazol 4 yl 2 methoxyimino acetamido 8 oxo 5 thia 1 azabicyclo 4 2 0 oct 2 ene 2 carboxylic acidKlasifikaciyaATC kod J01DD01PubChem 5479527CAS 63527 52 6DrugBankHimichna strukturaFormula C16H17N5O7S2 Mol masa 455 47 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 90 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 1 5 god Ekskreciya Nirki 90 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data CEFOTAKSIM DARNICYa ZAT Farmacevtichna firma Darnicya UkrayinaUA 6338 01 0220 04 2012 20 04 2017CEFANTRAL Lyupin Limited IndiyaUA 0522 01 0329 04 2014 29 04 2019LORAKSIM Eksir Farmasyutikal Kompani IranUA 8164 01 0207 06 2013 07 06 2018 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Cikavij fakt 7 Primitki 8 Literatura 9 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiCefotaksim antibiotik shirokogo spektra antimikrobnoyi diyi Diye baktericidno prignichuyuchi sintez klitinnoyi stinki bakterij yak i inshi b laktamni antibiotiki Preparat aktivnij yak do grampozitivnih bakterij stafilokokiv yak produkuyuchih tak i neprodukuyuchih penicilinazu streptokokiv Corynebacterium diphtheriae klostridiyi tak i do gramnegativnih Haemophilus spp Bordetella pertussis Moraxella spp salmoneli yersiniyi Enterobacter spp klebsiyeli Escherichia coli Serratia spp Proteus spp nejseriyi shigeli Acinetobacter a takozh fuzobakteriyi Propionibacterium Erysipelotryx peptostreptokoki Girshe chim cefalosporini I i II pokolin vplivaye na grampozitivni koki 5 6 Preparat neaktivnij do tuberkuloznoyi palichki listerij Enterococcus spp Pseudomonas aeruginosa ta inshi predstavniki rodu Pseudomonas 6 Stenotrophomonas maltophilia a takozh do bilshosti shtamiv Clostridium difficile Oskilki cefotaksim u menshomu stupeni zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi nizh ceftriakson tomu vin ye bezpechnishim pri zastosuvanni u novonarodzhenih oskilki pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya menshij rizik giperbilirubinemiyi novonarodzhenih 7 Farmakodinamika Redaguvati Pislya odnorazovogo vnutrishnovennogo vvedennya preparatu v dozi 0 5 1 g maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 5 hvilin pri vnutrishnom yazovomu vvedenni 30 hvilin Visoki koncentraciyi preparatu viyavlyayutsya v miokardi kistkah zhovchevomu mihuri shkiri m yakih tkaninah a takozh u ridinah organizmu spinnomozkovij perikardialnij plevralnij peritonealnij sinovialnij Cefotaksim pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko V krovi preparat na 30 50 zv yazuyetsya z bilkami plazmi Biodostupnist antibiotika stanovit 90 pri vnutrishnom yazovomu vvedenni i 100 pri vnutrishnovennomu vvedenni Cefotaksim metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu dezacetilcefotaksim i 2 h neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya cefotaksimu pri vnutrishnovennomu vvedenni stanovit 1 godinu i 1 1 5 godini pri vnutrishnom yazovomu vvedenni Period napivvivedennya dezacetilcefotaksimu bilshij nizh cefotaksimu 8 Preparat vivoditsya nirkami chastkovo 25 36 u nezminenomu viglyadi a takozh u viglyadi aktivnih ta neaktivnih metabolitiv Chastkovo ekskretuyetsya z zhovchyu i v grudne moloko Pri hronichnij nirkovij nedostatnosti i v osib litnogo viku period napivvivedennya zbilshuyetsya vdvichi a v nedonoshenih ditej masa tila menshe 1 5 kg mozhe zrostati do 4 6 godini U ditej z masoyu tila bilshe 1 5 kg period napivvivedennya stanovit 3 4 godini Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiCefotaksim zastosovuyut pri bakterialnih infekciyah sho sprichinyuyut chutlivi do nogo zbudniki a same infekciyah nizhnih dihalnih shlyahiv bronhiti pnevmoniyi plevriti absces legen infekciyah sechovividnih shlyahiv u tomu chisli gonoreya i hlamidioz infekciyah LOR organiv angini otiti endokarditi sepsisi deyakih infekcijnih hvorobah bakterialnomu meningiti hvorobi Lajma septichnomu perebigu salmonelozu infikovanih ranah ta opikah infekciyah shkiri kistok ta suglobiv intraabdominalnih tazovih infekciyah a takozh dlya profilaktiki pislyaoperacijnih infekcij Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni cefotaksimu mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti 9 Alergichni reakciyi ridko menshe 5 5 kropiv yanka garyachka sverbizh shkiri duzhe ridko 0 0001 0 1 5 bronhospazm sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok angionevrotichnij nabryak Z boku nervovoyi sistemi ridko golovnij bil i zapamorochennya duzhe ridko pri vvedenni preparatu v duzhe visokih dozah abo pri nirkovij nedostatnosti sudomi oborotna encefalopatiya Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya meteorizm bil u zhivoti disbioz diareya abo zapor porushennya funkciyi pechinki stomatit glosit kandidoz rotovoyi porozhnini psevdomembranoznij kolit chastishe u pershi tizhni likuvannya Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko chastishe pri sumisnomu zastosuvanni z aminoglikozidami porushennya funkciyi nirok oliguriya intersticialnij nefrit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi duzhe ridko pri shvidkomu vvedenni v centralnu venu mozhlivij rozvitok potencijno zagrozlivoyi zhittyu aritmiyi Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi giperbilirubinemiya ridko lejkopeniya nejtropeniya eozinofiliya granulocitopeniya trombocitopeniya yavisha gipokoagulyaciyi zbilshennya rivnya sechovini i kreatininu v krovi giperkalciyemiya pozitivna reakciya Kumbsa u poodinokih vipadkah sposterigalas gemolitichna anemiya Miscevi reakciyi pri vnutrishnom yazovomu vvedenni vidmichayetsya bolyuchist sposterigayut infiltrat v misci vvedennya pri vnutrishnovennomu vvedenni sposterigayut bolyuchist po hodu veni i flebiti Protipokazannya RedaguvatiProtipokazannyam do vvedennya cefotaksimu ye pidvishena chutlivist do b laktamnih antibiotikiv tyazhka hronichna nirkova nedostatnist nespecifichnij virazkovij kolit u tomu chisli v anamnezi diti do 2 5 rokiv dlya vnutrishnom yazovogo sposobu vvedennya vnutrishnosercevi blokadi bez vstanovlenogo vodiya ritmu Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipusku RedaguvatiCefotaksim vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 25 0 5 1 0 ta 2 0 g 10 Cikavij fakt RedaguvatiZastosuvannya cefotaksimu rozpochalos na pochatku 80 h rokiv HH stolittya u Nimechchini Uzhe za rik u 1982 roci v Argentini buli viyavleni shtami bakterij Klebsiella pneumoniae yaki mali zdatnist inaktivuvati cefotaksim ta buli nechutlivi do preparatu 11 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Walker S R 2012 Trends and Changes in Drug Research and Development angl Springer Science amp Business Media s 109 ISBN 9789400926592 Spravochnik 1993 s 126 Spravochnik 1993 s 325 a b v http rpht com ua article 141 html Arhivovano 9 listopada 2014 u Wayback Machine ros a b http www infectology ru ruk Cefalosp z9 aspx Arhivovano 2014 11 09 u Wayback Machine ros Bereznyakov 2004 s 52 Bereznyakov 2004 s 45 CEFOTAKSIM SANDOZ Opisanie preparata v spravochnike Vidal nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Cefotaksim v Spravochnike Mashkovskogo gt Cefotaksim nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros b laktamazy rasshiennogo spektra bystro rastushaya i ploho osoznavaemaya ugroza ros Literatura RedaguvatiBereznyakov I G Infekcii i antibiotiki Harkiv Konstanta 2004 S 35 61 1000 prim ISBN 966 342 014 6 Nikolaeva N B i dr Lekarstvennye sredstva zarubezhnyh firm v Rossii Spravochnik Moskva Astrafarmservis 1993 720 s ISBN 5 89892 014 05 ros Posilannya RedaguvatiCefotaksim na sajti mozdocs kiev ua Cefotaksim na sajti rlsnet ru ros http www antibiotic ru ab 023 29 shtml Arhivovano 18 grudnya 2010 u Wayback Machine Cefalosporiny ros CEFOTAKSIMU NATRIYeVA SIL Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Cefotaksim amp oldid 39772216