www.wikidata.uk-ua.nina.az

Хлорамбуцил Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ

Хлорамбуцил

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Хлорамбуцил (англ. Chlorambucil, лат. Chlorambucilum — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним азотистого іприту, та застосовується перорально. Хлорамбуцил уперше синтезований дослідницькою групою під керівництвом Еверетта в США, та застосовується у клінічній практиці з 1957 року.

Хлорамбуцил
Систематизована назва за IUPAC
4-[bis(2-chlorethyl)amino]benzenebutanoic acid
Класифікація
ATC-код L01AA02
PubChem 2708
CAS 305-03-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C14H19Cl2NO2 
Мол. маса 304,212 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 70–100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЕЙКЕРАН™,
«Екселла ГмбХ»,Німеччина
UA/3396/01/01
21.09.2015-21/09/2020

Фармакологічні властивості Редагувати

Хлорамбуцил — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним азотистого іприту. Механізм дії препарату полягає у дії його активних метаболітів на пухлинні клітини, внаслідок чого утворюються радикали етиленімонію, внаслідок дії яких на відбувається зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу пухлинних клітин та гальмування росту пухлини, а також спричинює апоптоз клітин завдяки накопиченню цитозольного р53 та подальшої активації так званого промоутера апоптозу Bax. Хлорамбуцил частково діє також на РНК, та впливає як на клітини, що діляться, так і на клітини, що не діляться. Хлорамбуцил значно більше впливає на лімфоїдну тканину та лімфоцити, та значно менше впливає на нейтрофіли, тромбоцити та еритроцити. Хлорамбуцил застосовується для лікування лімфогранулематозу, неходжкінських лімфом, хронічного лімфолейкозу, раку яєчника, раку молочної залози, мієломної хвороби, саркоми різних локалізацій, хоріонепітеліомі матки, макроглобулінемії Вальденстрема, хворобі Леттерера-Сіве, а також нефротичному синдромі та гломерулонефриті та деяких ревматологічних захворюваннях (зокрема, хворобі Бехчета, дерматоміозиті, ревматоїдному артриті). Хоча хлорамбуцил зазвичай добре переноситься, та ефективний при лікуванні лімфопроліферативних захворювань, при застосуванні його у високих дозах може спостерігатися пригнічення функції кісткового мозку.

Фармакокінетика Редагувати

Хлорамбуцил швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 70—100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається у середньому протягом 1 години після застосування. Хлорамбуцил швидко метаболізується до свого активного метаболіту — фенілацетату іприту. Препарат майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Хлорамбуцил не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проте проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться хлорамбуцил із організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає у середньому 1,5 години, при порушенні функції печінки або нирок спостерігається збільшення цього часу.

Показання до застосування Редагувати

Хлорамбуцил застосовується для лікування раку яєчника, раку молочної залози, мієломної хвороби, лімфогранулематозу, неходжкінських лімфом, хронічного лімфолейкозу, саркоми різних локалізацій, хоріонепітеліомі матки, макроглобулінемії Вальденстрема, хворобі Леттерера-Сіве, а також нефротичному синдромі та гломерулонефриті, деяких ревматологічних захворюваннях (зокрема, хворобі Бехчета, дерматоміозиті, ревматоїдному артриті), та саркоїдозу.

Побічна дія Редагувати

Хоча зазвичай хлорамбуцил добре переноситься хворими, при його застосуванні можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Хлорамбуцил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Хлорамбуцил випускається у вигляді таблеток по 0,002 г.

Примітки Редагувати

  1. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/206 (рос.)
  2. ↑ Хлорамбуцил для химиотерапии хронического лимфолейкоза — эффективность (рос.)
  3. ↑ Chlorambucil (англ.)
  4. ↑ Leukeran (Chlorambucil) Drug Information: Description, User Reviews, Drug Side Effects, Interactions - Prescribing Information at RxList. RxList. Процитовано 21 грудня 2015.  (англ.)
  5. Chlorambucil. The American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 8 грудня 2016.  (англ.)
  6. . CancerConnect News (амер.). Архів оригіналу за 22 грудня 2015. Процитовано 21 грудня 2015. 
  7. Leukeran.  (англ.)
  8. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/206 (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Hlorambucil angl Chlorambucil lat Chlorambucilum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim azotistogo ipritu 1 2 ta zastosovuyetsya peroralno 1 2 3 Hlorambucil upershe sintezovanij doslidnickoyu grupoyu pid kerivnictvom Everetta v SShA 4 ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1957 roku 5 HlorambucilSistematizovana nazva za IUPAC4 bis 2 chlorethyl amino benzenebutanoic acidKlasifikaciyaATC kod L01AA02PubChem 2708CAS 305 03 3DrugBankHimichna strukturaFormula C14H19Cl2NO2 Mol masa 304 212 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 70 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 5 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LEJKERAN Eksella GmbH NimechchinaUA 3396 01 0121 09 2015 21 09 2020 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiHlorambucil sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim azotistogo ipritu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u diyi jogo aktivnih metabolitiv na puhlinni klitini vnaslidok chogo utvoryuyutsya radikali etilenimoniyu 1 2 vnaslidok diyi yakih na vidbuvayetsya zshivka DNK klitin puhlini sho prizvodit do zupinki mitozu puhlinnih klitin ta galmuvannya rostu puhlini a takozh sprichinyuye apoptoz klitin zavdyaki nakopichennyu citozolnogo r53 ta podalshoyi aktivaciyi tak zvanogo promoutera apoptozu Bax 4 6 7 Hlorambucil chastkovo diye takozh na RNK ta vplivaye yak na klitini sho dilyatsya tak i na klitini sho ne dilyatsya Hlorambucil znachno bilshe vplivaye na limfoyidnu tkaninu ta limfociti ta znachno menshe vplivaye na nejtrofili trombociti ta eritrociti 1 Hlorambucil zastosovuyetsya dlya likuvannya limfogranulematozu nehodzhkinskih limfom hronichnogo limfolejkozu raku yayechnika raku molochnoyi zalozi miyelomnoyi hvorobi sarkomi riznih lokalizacij horionepiteliomi matki makroglobulinemiyi Valdenstrema hvorobi Letterera Sive a takozh nefrotichnomu sindromi ta glomerulonefriti ta deyakih revmatologichnih zahvoryuvannyah zokrema hvorobi Behcheta dermatomioziti revmatoyidnomu artriti 1 3 Hocha hlorambucil zazvichaj dobre perenositsya ta efektivnij pri likuvanni limfoproliferativnih zahvoryuvan 2 pri zastosuvanni jogo u visokih dozah mozhe sposterigatisya prignichennya funkciyi kistkovogo mozku 1 2 Farmakokinetika Redaguvati Hlorambucil shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 70 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya u serednomu protyagom 1 godini pislya zastosuvannya Hlorambucil shvidko metabolizuyetsya do svogo aktivnogo metabolitu fenilacetatu ipritu Preparat majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Hlorambucil ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer prote prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya hlorambucil iz organizmu iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye u serednomu 1 5 godini pri porushenni funkciyi pechinki abo nirok sposterigayetsya zbilshennya cogo chasu 1 3 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiHlorambucil zastosovuyetsya dlya likuvannya raku yayechnika raku molochnoyi zalozi miyelomnoyi hvorobi limfogranulematozu nehodzhkinskih limfom hronichnogo limfolejkozu sarkomi riznih lokalizacij horionepiteliomi matki makroglobulinemiyi Valdenstrema hvorobi Letterera Sive a takozh nefrotichnomu sindromi ta glomerulonefriti deyakih revmatologichnih zahvoryuvannyah zokrema hvorobi Behcheta dermatomioziti revmatoyidnomu artriti ta sarkoyidozu 1 Pobichna diya RedaguvatiHocha zazvichaj hlorambucil dobre perenositsya hvorimi 2 pri jogo zastosuvanni mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti 1 3 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv visipannya na shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke anafilaktichnij shok sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota virazkovij stomatit blyuvannya diareya ezofagit porushennya funkciyi pechinki nekroz pechinki ciroz pechinki holestaz zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya splutanist svidomosti periferichna nejropatiya galyucinaciyi virazhena zagalna slabkist tremor trivozhnist Z boku dihalnoyi sistemi intersticijnij pnevmonit intersticijnij fibroz legen Z boku sechostatevoyi sistemi dizurichni yavisha toksichna nefropatiya sprichinena nadmirnim utvorennyam sechovoyi kisloti aseptichnij cistit rozladi funkciyi yayechnikiv rozladi ovulyaciyi amenoreya azoospermiya Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya lejkopeniya anemiya limfopeniya pancitopeniya prignichennya funkciyi kistkovogo mozku Inshi pobichni efekti zbilshennya jmovirnosti rozvitku zloyakisnih puhlin pri zastosuvanni pid chas vagitnosti teratogenna ta embriotoksichna diya Protipokazi RedaguvatiHlorambucil protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi 1 3 Formi vipusku RedaguvatiHlorambucil vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 002 g 3 8 Primitki Redaguvati a b v g d e zh i k l https www vidal ru drugs molecule 206 ros a b v g d e Hlorambucil dlya himioterapii hronicheskogo limfolejkoza effektivnost ros a b v g d e Chlorambucil angl a b Leukeran Chlorambucil Drug Information Description User Reviews Drug Side Effects Interactions Prescribing Information at RxList RxList Procitovano 21 grudnya 2015 angl Chlorambucil The American Society of Health System Pharmacists Procitovano 8 grudnya 2016 angl chlorambucil CancerConnect News CancerConnect News amer Arhiv originalu za 22 grudnya 2015 Procitovano 21 grudnya 2015 Leukeran angl http www vidal ru drugs molecule in 206 ros Posilannya RedaguvatiHlorambucil na sajti mozdocs kiev ua Hlorambucil na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Hlorambucil amp oldid 39292954